Roliten

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Roliten: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Roliten

ATX-kood: G04BD07

Toimeaine: tolterodiin (tolterodiin)

Tootja: Ranbaxy Laboratories Ltd. (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.10.2018

Hinnad apteekides: alates 459 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Roliten

Roliten on m-antikolinergiline aine, millel on spasmolüütiline ja antikolinergiline toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimi ravimvorm Roliten - õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ümmargused, värvus on peaaegu valge kuni valge (10 tk. Blisterpakendis, 3 või 6 blisterpakendis).

1 tableti koostis:

toimeaine: tolterodiintartraat - 2 mg;
abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid, kaltsiumvesinikfosfaat, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat;
kilekest: valge opaatrivärv OY-S-58910 (titaandioksiid, hüpromelloos, talk, makrogool 400), puhastatud vesi (aurustub tootmisprotsessi käigus).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Roliteni aktiivne komponent, tolterodiin, on süljenäärmetes ja põies kontsentreeritud m-kolinergiliste retseptorite antagonist. See vähendab põie kontraktiilset aktiivsust ja vähendab süljeerumist. Rolliten võimaldab põit osaliselt tühjendada, suurendades järelejäänud uriini kogust ja vähendades põie lihasmembraani (detrusori) rõhku. Ravimi stabiilne terapeutiline toime saavutatakse 4 nädalat pärast ravi algust. Tolterodiinil, samuti selle aktiivsel metaboliidil 5-hüdroksümetüülil on kõrge spetsiifilisus muskariiniretseptorite suhtes ja nad on põie retseptorite suhtes selektiivsed (võrreldes süljenäärme retseptoritega).

Farmakokineetika

Tolterodiini peamised farmakokineetilised omadused:

imendumine: pärast suukaudset manustamist imendub tolterodiin seedetraktist (seedetraktist) kiiresti, saavutades C _max (maksimaalne kontsentratsioon seerumis) 1–3 tunni jooksul pärast manustamist. C _max suureneb proportsionaalselt annusega vahemikus 1–4 mg. Absoluutse biosaadavuse näitaja on vähenenud ainevahetusega kuni 65% (isikutel, kellel puudub CYP2D6) ja kuni 17% suurenenud metabolismiga, mis on tüüpiline enamiku patsientide jaoks. Toidu tarbimine ei mõjuta seondumata tolterodiini ja selle aktiivse metaboliidi ekspositsiooni suurenenud ainevahetusega patsientidel, kuid kui tolterodiini võetakse koos toiduga, tõuseb selle tase;
jaotumine: aine tasakaalukontsentratsiooni saavutamine võtab aega kuni 2 päeva; V _d (jaotusruumala) - 113 liitrit;
metabolism: metaboolsed protsessid toimuvad peamiselt maksas, osaledes polümorfses ensüümis CYP2D6, mille tulemusel moodustub farmakoloogiliselt aktiivne 5-hüdroksümetüülmetaboliit. Edasise ainevahetuse korral moodustuvad 5-karboksüülhape ja selle N-dealküülitud metaboliidid. CYP2D6 ensüümi puudulikkuse tõttu vähenenud metabolismiga patsientidel läbib tolterodiin dealküülimise CYP2D6 isoensüümide toimel, moodustades farmakoloogiliselt inaktiivse N-dealküülitud tolterodiini. Tolterodiin ja selle aktiivne metaboliit seonduvad peamiselt alfa-1-happelise glükoproteiiniga (orosomukoid), seondumata fraktsioonid on vastavalt 3,7% ja 36%;
eritumine: suurenenud metabolismiga saavutab süsteemne kliirens 30 liitrit tunnis, T _1/2 (poolväärtusaeg) on 2-3 tundi. 5-hüdroksümetüülmetaboliidi korral suureneb T _1/2 3-4 tunnini. Radioaktiivse märgise kõrvaldamine pärast ¹⁴ C-tolterodiini võtmist: uriiniga ~ 77%, väljaheitega ~ 17%, sealhulgas muutumatuna <1%, aktiivse metaboliidi kujul ~ 4%. Karboksüülitud metaboliit on 51% uriiniga erituva tolterodiini üldkogusest, vastav dealküülitud metaboliit on ~ 29%.

Vähendatud ainevahetuse korral põhjustab tolterodiini kliirensi vähenemine ja T _1/2 kuni 10 tunni suurenemine selle kontsentratsioonitaseme ligikaudu 7-kordse suurenemise 5-hüdroksümetüülmetaboliidi kontsentratsioonide tuvastamatuse taustal. Selle tulemusena on sama annustamisskeemi korral vähenenud metabolismiga patsientide tolterodiini AUC väärtus (kontsentratsiooni-aja kõvera pindala) lähedane tolterodiini ja selle aktiivse 5-hüdroksümetüülmetaboliidi AUC summale suurenenud ainevahetusega isikutel. Seega on Roliteni ohutus, taluvus ja kliiniline efektiivsus erinevate fenotüüpide puhul ühesugune.

Maksatsirroosiga patsientidel on tolterodiini ja selle aktiivse 5-hüdroksümetüülmetaboliidi AUC ligikaudu kahekordistunud.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt soovitatakse Rolitenit kasutada põie hüperrefleksia (hüperaktiivsus, ebastabiilsus) raviks, mis avaldub kusepidamatuses ja / või sagedases tungis urineerida.

Vastunäidustused

Absoluutne:

urineerimise hilinemine;
suletudnurga glaukoom, mis ei allu ravimteraapiale;
müasteenia (myasthenia gravis);
haavandiline koliit, sealhulgas jämesoole toksilise suurenemisega (megakoolon);
raseduse ja imetamise periood;
lapsepõlv;
individuaalne ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Suhtelised vastunäidustused, mille korral tuleb Roliteni kasutada ettevaatusega: seedetrakti obstruktiivsed kahjustused, kuseteede obstruktsioon, taandamatu hernia, neuropaatia.

Roliteni kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Roliteni tablette võetakse suu kaudu.

Soovitatav annustamisskeem täiskasvanud patsientidele: 2 mg (1 tablett) 2 korda päevas.

Patsiendid, kellel on maksa- / neerupuudulikkus, samuti kõrvaltoimete arengut tuleks vähendada annuses 1 mg (¹ / ₂ tabletti) 2 korda päevas.

Kuue kuu möödudes tuleb hinnata ravi efektiivsust ja otsustada selle jätkamise vajadus.

Kõrvalmõjud

Ravi ajal Roliteniga on võimalikud järgmised kõrvaltoimed (gradatsioon: sageli - üle 10%; harva - 1 kuni 10%; harva - alla 1%):

reaktsioonid ravimi antikolinergilisele toimele: sageli - suukuivus; harva - kseroftalmia (vähenenud pisaravool), majutushäired, kuiv nahk; harva - uriinipeetus;
seedesüsteem: harva - kõhuvalu, düspepsia, kõhukinnisus, kõhupuhitus, oksendamine; harva - gastroösofageaalne refluks;
kesk- ja perifeerne närvisüsteem: harva - pearinglus, peavalu, unisus, paresteesia, närvilisus; harva - teadvuse kahjustus;
muud reaktsioonid: harva - väsimus, nõrkus, kehakaalu tõus; harva - allergilised reaktsioonid, valu rinnus, näo õhetus.

Üleannustamine

Tolterodiintartraadi maksimaalne ühekordne annus, mille vabatahtlikud said, oli 12,8 mg. Sel juhul täheldati järgmisi kõrvalreaktsioone: kõige olulisem - valulik urineerimistung ja majutushäired; võimalik - hallutsinatsioonid, liigne erutus, tahhükardia, hingamispuudulikkus, krambid, uriinipeetus, laienenud õpilased.

Ravi esimene etapp on Roleni maksimaalne võimalik eemaldamine seedetraktist: maoloputus, aktiivsöe sissevõtmine.

Lisaks viiakse sümptomaatiline ravi vastavalt näidustustele:

väljendunud tsentraalsed antikolinergilised toimed (sealhulgas hallutsinatsioonid) - füüsostigmiin;
krambid või tugev agitatsioon - bensodiasepiinid;
tahhükardia - beetablokaatorid;
hingamispuudulikkus - kunstlik hingamine;
uriinipeetus - kateteriseerimine;
laienenud pupillid - pilokarpiin silmatilkade kujul ja / või patsiendi valgustamata tuppa viimine.

erijuhised

Enne ravi alustamist on vaja välistada sagedase / kiiret urineerimistungi orgaanilised põhjused.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Roliteni kasutamisest tingitud majutushäired ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiiruse vähenemine võivad mõjutada potentsiaalselt ohtlike tegevuste sooritamise võimet. Mõlemal juhul tuleks seda võimalust kaaluda eraldi, pärast patsiendi ravivastuse hindamist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Roliten on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ja imetamise ajal. Reproduktiivses eas naised peavad tolterodiinravi ajal kasutama raseduse vältimiseks usaldusväärseid meetodeid.

Lapsepõlves kasutamine

Roliteni ei kasutata pediaatrias, kuna selle kasutamise ohutust ja efektiivsust lastel ei ole uuritud.

Ravimite koostoimed

muud antikolinergilised ained / ravimid: on võimalik suurendada Roliteni terapeutilist toimet ja suurendada soovimatuid mõjusid;
m-kolinomimeetikumid: tolterodiini terapeutiline toime võib väheneda;
metoklopramiid ja tsisapriid: nende efektiivsuse võimalik nõrgenemine;
muud ravimid, mis metaboliseeruvad tsütokroom P _{450 süsteemi} CYP2D6 või CYP3A4 isoensüümide toimel või on nende isoensüümide inhibiitorid või indutseerijad: nende farmakokineetiline koostoime tolterodiiniga on tõenäoline;
fluoksetiin (tugev CYP2D6 inhibiitor, metaboliseerub CYP3A4 inhibiitoriks norfluoksetiiniks): suurendab veidi tolterodiini ja selle aktiivse 5-hüdroksümetüülmetaboliidi üldist AUC-d, põhjustamata kliiniliselt olulisi koostoimeid;
tugevad CYP3A4 [makroliidantibiootikumid (erütromütsiin ja klaritromütsiin) või seenevastased ained (ketokonasool, itrakonasool ja mikonasool)] inhibiitorid: tuleks vältida nende samaaegset kasutamist Roliteniga;
varfariin, kombineeritud suukaudsed rasestumisvastased vahendid, mis sisaldavad etinüülöstradiooli / levonorgestreeli: kliiniliste uuringute kohaselt ei olnud neil Roltega koostoimeid;
tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümid (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 või CYP1A2): Kliinilised uuringud metaboolsete sondide abil ei ole näidanud, et tolterodiin oleks võimeline nende aktiivsust pärssima.

Analoogid

Roliteni analoogid on Urotol, Uroflex, Detrusitol jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril 25 ° C, niiskuse eest kättesaamatus kohas. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Roliteni kohta

Ülevaadete kohaselt on Roliten kontrollimatu urineerimisega seotud probleemide korral üsna tõhus ravim. Patsiendid märgivad, et tablettide terapeutiline toime aja jooksul väheneb, tõenäoliselt sõltuvuse tõttu.

Paljud inimesed arvavad, et see ravim on efektiivsuse ja kulude suhte osas optimaalne, kuid seetõttu on see apteekides kättesaamatu ja uskumatult keeruline.