Zoladex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Zoladex: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Zoladex

ATX-kood: L02AE03

Toimeaine: gosereliinatsetaat (gosereliinatsetaat)

Tootja: AstraZeneca (Suurbritannia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 08.06.2019

Hinnad apteekides: alates 3739 rubla.

Osta

Kapslid pikaajalise toimega subkutaanseks manustamiseks Zoladex

Zoladex on loodusliku gonadotropiini vabastava hormooni (GnRH) sünteetiline analoog.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - kapslid pikaajalise toimega subkutaanseks manustamiseks, mis on silindrikujulised tahke polümeermaterjali tükid, vabad või peaaegu nähtavaid lisandeid puuduvad, valged või kreemjad (kaitsemehhanismiga süstlaaplikaatorites (ohutu manustamise süsteem Safety Glide), 1 süstal lamineeritud alumiiniumist ümbrikud, pappkarbis 1 ümbrik).

Toimeaine: gosereliin (atsetaadi kujul), 1 kapsel - 3,6 või 10,8 mg.

3,6 mg kapslite lisaained: jää-äädikhape, glükooli ja piimhappe kopolümeer (50:50).

Kapslite 10,8 mg lisaained: piim- ja glükoolhapete kopolümeer, madala molekulmassiga (95: 5) ja kõrge molekulmassiga (95: 5).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Pideval kasutamisel pärsib Zoladex hüpofüüsi luteiniseeriva hormooni vabanemist, mis viib naistel östradiooli ja meestel testosterooni kontsentratsiooni vähenemiseni. Pärast ravimi kasutamise lõpetamist see toime kaob. Esialgsel etapil võib gosereliin, nagu teisedki GnRH agonistid, ajutiselt suurendada naistel östradiooli kontsentratsiooni ja meestel seerumi testosterooni kontsentratsiooni. Samuti tekib uimastiravi varases staadiumis naistel erineva intensiivsusega ja kestusega tupeverejooks.

Meestel langeb testosterooni kontsentratsioon kastreerimistasemeni umbes 21 päeva pärast Zoladexi esimese manustamist ja see väheneb pideva ravi korral iga 28 päeva tagant (3,6 mg kapslite kasutamisel) või iga 3 kuu tagant (10,8 mg kapslite kasutamisel). … Sellise testosterooni kontsentratsiooni vähenemise korral toimub enamikul patsientidel eesnäärme kasvaja taandareng ja täheldatakse sümptomaatilist paranemist.

Östradiooli kontsentratsioon ravimi kasutamisel naistel väheneb samuti umbes 21 päeva pärast esimese 3,6 mg Zoladexi kapsli manustamist ja jääb regulaarselt iga 28 päeva tagant vähenema (menopausi ajal täheldatud tasemel). Selline östradiooli kontsentratsiooni vähenemine toob endometrioosi, hormoonist sõltuvate rinnavähi vormide, folliikulite arengu pärssimise munasarjades ja emakafibroidides positiivse efekti. Tekib endomeetriumi hõrenemine ja enamikul naistel tekib amenorröa.

Pärast 10,8 mg kapslite kasutuselevõttu väheneb östradiooli kontsentratsioon naistel 4 nädala jooksul pärast ravimi esimese kapsli kasutuselevõttu ja jääb kogu ravi vältel vähenema. Üleminekul teistelt GnRH analoogidelt Zoladex 10,8 mg-le säilib östradiooli kontsentratsiooni supressioon. Östradiooli taseme vähendamise terapeutiline toime avaldub emaka fibroidides ja endometrioosis.

Zoladex 3,6 mg koos rauapreparaatidega põhjustab amenorröa, samuti hematoloogiliste parameetrite ja hemoglobiini taseme tõusu samaaegse aneemia ja emakafibroididega patsientidel.

Menopaus on võimalik ravi ajal GnRH agonistidega. Mõnel naisel (harva) ei taastu menstruatsioon pärast ravi lõppu.

Farmakokineetika

Ravimi efektiivse kontsentratsiooni säilitamine saavutatakse, manustades Zoladexi 3,6 mg iga 4 nädala järel ja Zoladexi 10,8 mg iga 12 nädala järel. Ravim ei kogune kudedes.

Gosereliin seondub halvasti plasmavalkudega. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel on ravimi poolväärtusaeg seerumis 2–4 tundi (neerufunktsiooni häirega see näitaja suureneb). 3,6 mg või 10,8 mg kapslite igakuise manustamise korral ei ole sellel muutusel olulisi tagajärgi, seetõttu ei ole neerufunktsiooni häirega patsientidel vaja annust kohandada.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral muutub ravimi farmakokineetika veidi.

Näidustused kasutamiseks

3,6 ja 10,8 mg kapslite puhul:

Emaka fibroom;
Endometrioos;
Eesnäärmevähk.

Ainult 3,6 mg kapslite puhul:

Rinnavähk;
In vitro viljastamine (hüpofüüsi desensibiliseerimiseks);
Planeeritud operatsioonid endomeetriumis (selle hõrenemiseks).

Vastunäidustused

Absoluutne:

Lapsepõlv;
Rasedus ja imetamine;
Individuaalne ülitundlikkus ravimi või teiste GnRH analoogide suhtes.

Zoladexi tuleb kasutada ettevaatusega meestel, kellel on seljaaju kokkusurumise või kusejuha obstruktsiooni tekkimise oht, samuti in vitro viljastamisel polütsüstiliste munasarjade sündroomiga naistel.

Zoladexi kasutamise juhised: meetod ja annus

3,6 mg kapslid

Zoladex süstitakse subkutaanselt kõhu eesseina, 1 tk. iga 28 päeva tagant.

Pahaloomuliste kasvajate korral kasutatakse ravimit pikka aega. Healoomuliste günekoloogiliste haiguste korral kestab ravi kuni 6 kuud (pikema ravi ohutuse ja efektiivsuse kohta andmed puuduvad).

Endomeetriumi vedeldamiseks kavandatud operatsioonide ajal manustatakse Zoladexi 2 korda 4-nädalaste intervallidega. Sellisel juhul viiakse emaka ablatsioon läbi esimese 2 nädala jooksul pärast teise annuse sisseviimist.

IVF-is kasutatakse Zoladexi hüpofüüsi desensibiliseerimiseks, mille määrab östradiooli tase vereseerumis. Reeglina saavutatakse östradiooli vajalik kontsentratsioon, mis vastab tsükli varase follikulaarse faasi kontsentratsioonile (umbes 150 pmol / l) vahemikus 7 kuni 21 päeva. Pärast desensibiliseerimise algust gonadotropiini abil stimuleeritakse superovulatsiooni. Zoladexi kasutamisest tingitud hüpofüüsi desensibiliseerimine võib olla püsivam, mille tagajärjel on võimalik gonadotropiini vajaduse suurenemine. Selle manustamine lõpetatakse folliikuli arengu sobivas etapis, seejärel manustatakse ovulatsiooni esilekutsumiseks inimese kooriongonadotropiini (hCG).

Kapslid 10,8 mg

Zoladex süstitakse subkutaanselt kõhu eesseina:

Mehed: iga 3 kuu tagant;
Naised: iga 12 nädala tagant.

Kõrvalmõjud

Immuunsüsteem: harva - ülitundlikkusreaktsioonid; harvadel juhtudel - anafülaktilised reaktsioonid;
Ainevahetushäired: sageli - vähenenud glükoositaluvus (meestel); harva - hüperkaltseemia (naistel);
Endokriinsüsteem: väga harva - verejooks ajuripatsis;
Kardiovaskulaarne süsteem: väga sageli - kuumahood; sageli - südamepuudulikkus ja müokardiinfarkt (meestel), hüpertensioon või hüpotensioon;
Närvisüsteem ja psüühika: väga sageli - libiido langus; sageli - depressioon ja peavalu (naistel), seljaaju kokkusurumine (meestel), meeleolu langus, paresteesia; väga harva - psühhootilised häired;
Lihas-skeleti süsteem: sageli - luuvalu (meestel), artralgia (naistel); harva - artralgia (meestel);
Urogenitaalsüsteem: väga sageli - piimanäärmete suuruse suurenemine ja tupe limaskesta kuivus (naistel), erektsioonihäired (meestel); sageli - günekomastia (meestel); harva - kusejuha obstruktsioon ja rindade hellus (meestel); harvadel juhtudel - munasarjade tsüst (naistel), munasarjade hüperstimulatsiooni sündroom (naistel, kellele Zoladexi määratakse samaaegselt gonadotropiinidega); sagedus teadmata - verejooks tupest (naistel);
Nahk ja nahaalune kude: väga sageli - suurenenud higistamine; sageli - alopeetsia (naistel), lööve; sagedus teadmata - alopeetsia (meestel);
Neoplasmid: väga harva - hüpofüüsi kasvaja; sagedus teadmata - fibromatoossete sõlmede degeneratsioon emakafibroididega naistel;
Teised: väga sageli - reaktsioonid kapsli süstekohal (naistel); sageli - haiguse sümptomite ajutine suurenemine ravi alguses rinnavähiga naistel, reaktsioonid süstekohal (meestel);
Laboratoorsed testid: sageli - kehakaalu suurenemine, luude mineraalse tiheduse vähenemine.

Üleannustamine

Andmed Zoladexi üleannustamise kohta on piiratud. Kapslite tahtmatu kasutuselevõtt enne tähtaega või ravimi kasutamine suuremates annustes ei tekkinud kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid.

Üleannustamise ravi on sümptomaatiline.

erijuhised

Menstruaaltsükli taastamine pärast ravikuuri lõppu võib mõnel naisel edasi lükata. Enne menstruatsiooni taastumist peaksid Zoladexiga ravitavad naised kasutama mittehormonaalseid rasestumisvastaseid meetodeid. Harvadel juhtudel võib menopaus tekkida ilma menstruatsiooni taastamiseta pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Kui gosereliini kasutatakse koos gonadotropiiniga, võib tekkida munasarjade hüperstimulatsiooni sündroom (OHSS). Sel põhjusel on vaja tsükli stimuleerimise protsessi hoolikalt jälgida, et õigeaegselt tuvastada OHSS-i tekkimise oht. Vajadusel tuleb hCG manustamine lõpetada.

Juhiste kohaselt võib Zoladex põhjustada emakakaela resistentsuse suurenemist ja seetõttu tuleb emakakaela laiendamisel olla ettevaatlik.

IVF ajal peaks ravimit kasutama ainult spetsialiseeritud meditsiiniasutuses selles valdkonnas kogemustega arsti järelevalve all.

GnRH analoogid võivad põhjustada luude mineraalse tiheduse vähenemist. Luu mineraalse tiheduse vähenemise ja vasomotoorsete sümptomite avaldumise vähendamine naistel, kes saavad endometrioosi raviks Zoladexi, võimaldab samaaegselt manustada hormoonasendusravi östrogeeni ja progestageeni sisaldavate ravimite igapäevase kasutamisega. Meestel vähendab luu mineraalse tiheduse vähenemine esialgsetel andmetel bisfosfonaadi samaaegset kasutamist.

Kuna GnRH agonistid võivad meestel vähendada glükoositaluvust, on soovitatav neil regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust.

Puudusid teated Zoladexi negatiivsest mõjust reaktsioonikiirusele ja keskendumisvõimele.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Zoladex on rasedatele ja imetavatele naistele vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Ravimit ei kasutata lastel ja noorukitel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid ei vaja Zoladexi annuse kohandamist.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid ei vaja Zoladexi annuse kohandamist.

Ravimite koostoimed

Puudub teave Zoladexi koostoime kohta teiste ravimitega.

Analoogid

Zoladexi analoogid on: Decapeptyl, Decapeptyl Depot, Dipherelin, Leiprorelin Sandoz, Lukrin Depot, Lupride Depot, Eligard.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Zoladexi kohta

On teateid kõrvaltoimete sagedase esinemise kohta. Ülevaadete kohaselt põhjustab Zoladex regulaarselt unehäireid, peavalu ja sagedasi menstruatsiooni. Vaatamata sellele on ravim efektiivne, mida tõendavad selle ravimi positiivsed omadused.