Onglisa

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ongliza: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Onglyza

ATX-kood: A10BH03

Toimeaine: saksagliptiin (saksagliptiin)

Tootja: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb SrL (Itaalia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 24.10.2018

Hinnad apteekides: alates 1666 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Onglisa

Onglisa on hüpoglükeemilise toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimi vabastamise vorm Ongliza - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, pealdised kantakse sinise värviga; 2,5 mg - heledast kuni kahvatukollase värvini, ühel küljel kiri "2,5", teisel küljel - "4214"; 5 mg - roosa, ühel küljel kiri "5", teisel - "4215" (10 tk blisterites, pappkarbis 3 villi).

1 tableti koostis:

toimeaine: saksagliptiin (saksagliptiinvesinikkloriidi kujul) - 2,5 või 5 mg;
abikomponendid: laktoosmonohüdraat - 99 mg; mikrokristalne tselluloos - 90 mg; naatriumkroskarmelloos - 10 mg; magneesiumstearaat - 1 mg; 1 M soolhappe lahus - piisavas koguses;
kest: Opadry II valge (polüvinüülalkohol - 40%; titaandioksiid - 25%; makrogool - 20,2%; talk - 14,8%) - 26 mg; Opadry II kollane (2,5 mg tablettide jaoks) [polüvinüülalkohol - 40%; titaandioksiid - 24,25%; makrogool - 20,2%; talk - 14,8%; kollane raudoksiid (E172) - 0,75%] - 7 mg värv; Opadry II roosa (5 mg tablettide jaoks) [polüvinüülalkohol - 40%; titaandioksiid - 24,25%; makrogool - 20,2%; talk - 14,8%; punane raudvärvoksiid (E172) - 0,75%] - 7 mg;
tint: opakoodsinine - (45% šellak etüülalkoholis - 55,4%; FD&C sinine nr 2 / indigokarmiinalumiiniumpigment - 16%; n-butüülalkohol - 15%; propüleenglükool - 10,5%; isopropüülalkohol - 3%; 28% ammooniumhüdroksiid - 0,1%) - piisavas koguses.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Saksagliptiin on dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) tugev selektiivne pöörduv konkureeriv inhibiitor. II tüüpi suhkurtõve korral põhjustab selle tarbimine 24 tunni jooksul ensüümi DPP-4 aktiivsuse pärssimist. Pärast glükoosi allaneelamist põhjustab DPP-4 inhibeerimine glükoosist sõltuva insulinotroopse polüpeptiidi (GIP) ja glükagoonilaadse peptiidi-1 (GLP-1) kontsentratsiooni 2-3-kordse suurenemise, beeta-rakkude glükoosist sõltuva reaktsiooni suurenemise ja glükagooni kontsentratsiooni vähenemise, mis on kontsentratsiooni suurenemise põhjus. C-peptiid ja insuliin.

Glükagooni vabanemise vähenemine pankrease alfa-rakkudest ja insuliini vabanemine kõhunäärme beeta-rakkudes viib söögijärgse ja tühja kõhuga glükeemia vähenemiseni.

Platseebokontrollitud uuringute tulemusena leiti, et Onglisa võtmine paraneb vereplasmas võrreldes tühja kõhuga vereplasma glükoosisisalduse (FPG), glükosüülitud hemoglobiini (HbA _1c) ja söögijärgse glükoosi (PPG) statistiliselt olulisel määral võrreldes kontrolliga.

Patsientidele, kellel saksagliptiini monoteraapiana võtmise ajal glükeemilist taset ei saavutatud, määratakse lisaks metformiin, tiasolidiindioonid või glibenklamiid. 5 mg saksagliptiini võtmisel täheldati HbA _1c vähenemist 4 nädala pärast, HPN - 2 nädala pärast. Patsientidel, kes said saksagliptiini kombinatsioonis metformiini, tiasolidiindioonide või glibenklamiidiga, esines sarnane jõudluse langus.

Onglisa võtmise ajal kehakaal ei suurene. Saksagliptiini toime lipiidide profiilile on sarnane platseeboga.

Farmakokineetika

Tervetel vabatahtlikel ja II tüüpi suhkurtõvega patsientidel täheldati saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi farmakokineetika sarnaseid parameetreid.

Aine imendub pärast suukaudset manustamist tühja kõhuga. Saksagliptiini ja põhimetaboliidi C _max (aine maksimaalne kontsentratsioon) saavutatakse plasmas vastavalt 2 tunni ja 4 tunni jooksul. Annuse suurendamisel suureneb proportsionaalselt nii aine kui ka selle peamise metaboliidi C _max ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind). Pärast 5 mg saksagliptiini ühekordse annuse manustamist tervetel vabatahtlikel _olid saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi C _max keskmised väärtused plasmas 24 ng / ml ja 47 ng / ml, AUC väärtused vastavalt 78 ng × h / ml ja 214 ng × h / ml.

Saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi lõpliku T _1/2 (poolväärtusaeg) keskmine kestus on vastavalt 2,5 tundi ja 3,1 tundi, plasma DPP-4 inhibeerimise T _1/2 keskmine väärtus on 26,9 tundi. 4 pärast saksagliptiini võtmist plasmas vähemalt 24 tundi on seotud selle kõrge afiinsusega DPP-4 suhtes ja pikaajalise seondumisega sellega. Aine ja selle peamise metaboliidi märgatavat kumulatsiooni pika kuuri jooksul, sagedusega 1 kord päevas, ei täheldata. Saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi kliirensi sõltuvust ööpäevast annusest ja ravi kestusest, kui ravimit manustati üks kord päevas annuste vahemikus 2,5–400 mg 14 päeva jooksul, ei ilmnenud.

Pärast suukaudset manustamist imendub vähemalt 75% võetud annusest. Toidu tarbimine ei mõjuta oluliselt saksagliptiini farmakokineetikat. Suure rasvasisaldusega toiduained ei mõjuta aine C _max-d, kuid AUC väärtused tõusevad tühja kõhuga võrreldes 27%. Ravimi võtmisel koos toiduga pikeneb C _max saavutamise aeg umbes 30 minutit, võrreldes tühja kõhuga. Nendel muutustel pole kliinilist tähtsust.

Saksagliptiin ja selle peamine metaboliit seonduvad seerumi valkudega vaid vähesel määral. Sellega seoses võib eeldada, et neeru- või maksapuudulikkuse korral täheldatud vereseerumi valgusisalduse muutuste korral saksagliptiini jaotumine olulisi muutusi ei toimu.

Aine metaboliseerub peamiselt tsütokroom P450 3A4 / 5 isoensüümide (CYP 3A4 / 5) osalusel. Sel juhul moodustub peamine aktiivne metaboliit, mille inhibeeriv toime on DPP-4 suhtes 2 korda nõrgem kui saksagliptiinil.

Saksagliptiin eritub sapi ja uriiniga. Aine keskmine renaalne kliirens on umbes 230 ml / min, glomerulaarfiltratsiooni keskmine väärtus on umbes 120 ml / min. Neerukliirens peamise metaboliidi korral on võrreldav keskmise glomerulaarfiltratsiooni kiirusega.

Saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi AUC väärtus kerge neerupuudulikkuse korral on vastavalt 1,2 ja 1,7 korda suurem kui intaktse neerufunktsiooniga patsientidel. AUC väärtuste suurenemine ei ole kliiniliselt oluline ja annust ei tohiks kohandada.

Mõõduka / raske neerupuudulikkuse korral, samuti hemodialüüsi saavatel patsientidel on aine ja selle peamise metaboliidi AUC väärtused vastavalt 2,1 ja 4,5 korda kõrgemad. Sellega seoses ei tohiks selle patsientide rühma päevane annus ületada 2,5 mg annuse kohta. Maksafunktsiooni kahjustusega ei tuvastatud saksagliptiini farmakokineetika kliiniliselt olulisi muutusi ja seetõttu ei ole vaja annust kohandada.

65–80-aastastel patsientidel ei olnud saksagliptiini farmakokineetika parameetrites kliiniliselt olulisi erinevusi võrreldes nooremate patsientidega. Hoolimata asjaolust, et selles patsientide rühmas ei ole vaja annust kohandada, on vaja arvestada neerufunktsiooni languse suure tõenäosusega.

Näidustused kasutamiseks

Onglisa on ette nähtud II tüüpi diabeedi raviks, mis on täiendav treening ja dieet, et parandada glükeemilist kontrolli.

Ravimit võib manustada järgmiselt:

monoteraapia;
kombineeritud ravi alustamine metformiiniga;
lisaks monoteraapiale tiasolidiindioonide, metformiini, sulfonüüluurea derivaatidega, kui sellise ravi ajal puudub piisav glükeemiline kontroll.

Vastunäidustused

Absoluutne:

1. tüüpi suhkurtõbi;
diabeetiline ketoatsidoos;
kaasasündinud galaktoositalumatus, galaktoosi imendumise nõrgenemine ning glükoosi- ja laktaasipuudus;
kombineeritud kasutamine insuliiniga;
rasedus ja imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
individuaalne sallimatus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Sugulane (Ongliza on ette nähtud arsti järelevalve all):

mõõdukas / raske neerukahjustus;
kombineeritud kasutamine sulfonüüluurea derivaatidega;
eakas vanus.

Ongliza kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Onglizat võetakse suu kaudu, olenemata söögikordadest.

Soovitatav annus on 5 mg 1 annusena.

Kombineeritud ravi läbiviimisel kasutatakse Onglisat koos metformiini, sulfonüüluurea derivaatide või tiasolidiindioonidega.

Kombineeritud ravi alustamisel metformiiniga on selle esialgne päevane annus 500 mg. Puuduliku reageerimise korral saab seda suurendada.

Kui Ongliza annus on vahele jäänud, tuleb see võtta nii kiiresti kui võimalik, kuid topeltannust ei tohi võtta 24 tunni jooksul.

Mõõduka / raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirensiga ≤ 50 ml / min), samuti hemodialüüsi saavatel patsientidel on ööpäevane annus 2,5 mg 1 annusena. Onglisa tuleb võtta pärast hemodialüüsi lõppu. Ravimi kasutamist peritoneaaldialüüsiga patsientidel ei ole uuritud. Enne ravi / ravi ajal on soovitatav hinnata neerufunktsiooni.

Onglyza soovitatav päevane annus kombinatsioonis indinaviiri, nefasodooni, ketokonasooli, atasanaviiri, ritonaviiri, klaritromütsiini, itrakonasooli, nelfinaviiri, sakvinaviiri, telitromütsiini ja teiste CYP 3A4 / 5 võimsate inhibiitoritega on 2,5 mg 1 annusena.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed monoteraapia ajal ja Onglisa lisamine metformiini, glibenklamiidi või tiasolidiindiooniga ravile (> 10% - väga sageli;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01 % - harva):

närvisüsteem: sageli - peavalu;
seedesüsteem: sageli - oksendamine;
infektsioonid ja invasioonid: sageli - kuseteede ja ülemiste hingamisteede infektsioonid, sinusiit, gastroenteriit.

Ülitundlikkusreaktsioone täheldati 1,5% juhtudest. Hinnati, et need ei kujuta endast ohtu elule ega vajanud haiglaravi.

Uuringus Onglisa ja tiasolidiindioonide kombineeritud kasutamise kohta täheldati perifeerse turse tekkimist. Need olid nõrgad või mõõdukalt väljendunud ega vajanud ravi katkestamist. Esialgse kombinatsioonravi korral metformiiniga on sageli teatatud peavalu ja nasofarüngiidi juhtudest.

Registreerimisjärgse uuringu käigus registreeriti järgmised häired: ülitundlikkusreaktsioonid (sealhulgas anafülaksia, angioödeem, urtikaaria ja lööve) ja äge pankreatiit.

Üleannustamine

Mürgistuse sümptomeid Ongliza pikaajalisel kasutamisel annustes, mis on kuni 80 korda suuremad kui soovitatud, ei ole kirjeldatud.

Üleannustamise korral on näidustatud sümptomaatiline ravi. Saksagliptiini ja selle peamise metaboliidi saab organismist eemaldada hemodialüüsi teel (eliminatsiooni kiirus: 23% annusest 4 tunni jooksul).

erijuhised

Kombineeritud kasutamist insuliiniga, samuti Onglisa võtmist kolmikravi osana (metformiin ja tiasolidiindioonid või metformiini ja sulfonüüluurea derivaadid) ei ole uuritud.

Enne ravi alustamist / perioodiliselt ravi ajal neerude funktsionaalse kahjustusega patsientidel on soovitatav hinnata neerufunktsiooni.

Kuna sulfonüüluurea derivaadid võivad koos Onglisaga kombineerituna põhjustada hüpoglükeemia arengut, et vähendada selle häire tekkimise riski, on soovitatav sulfonüüluurea derivaatide annust vähendada.

Onglizat ei tohi teiste DPP-4 inhibiitorite kasutamisel määrata patsientidele, kellel on varem esinenud tõsiseid ülitundlikkusreaktsioone.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Autojuhtimisel peaksid patsiendid arvestama, et Onglisa võtmine võib põhjustada pearingluse tekkimist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt ei määrata Onglisat rasedatele ja imetavatele naistele, kuna ravimi toimet naise kehale ja lootele / lapsele ei ole uuritud.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele ravimit ei määrata (Onglisa toimet selles patsientide rühmas ei ole uuritud).

Neerufunktsiooni kahjustusega

Mõõduka / raske neerupuudulikkuse (kreatiniini kliirens <50 ml / min), samuti hemodialüüsi saavatel patsientidel määratakse Onglisa vähendatud annuses ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide ravi nõuab ettevaatlikkust, mis on seotud neerufunktsiooni kahjustuse suurenenud riskiga.

Ravimite koostoimed

Kliiniliste uuringute andmete analüüsi tulemusena võib eeldada, et Ongliza kliiniliselt oluliste koostoimete oht teiste ravimite / ainetega nende kooskasutamisel on tühine.

Rifampitsiin, karbamasepiin, fenobarbitaal, deksametasoon, fenütoiin ja muud CYP 3A4 / 5 isoensüümide indutseerijad vähendavad saksagliptiini plasmakontsentratsiooni ja suurendavad selle põhimetaboliidi kontsentratsiooni.

Analoogid

Ongliza analoogid on: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Onglize'i kohta

Ülevaadete kohaselt on Onglisa tõhus ravim, mis võimaldab teil II tüüpi diabeedi korral tõhusalt kontrollida glükoositaset. Märgitakse mugavat annustamisskeemi ja harva esinevaid kõrvaltoimeid. Ravi tulemust tuleb hinnata mitte varem kui pärast 2–4 nädalat pärast vastuvõtmist. Puudused näitavad tavaliselt ravimi kõrget hinda.