Ondansetron - Kasutusjuhised, Hind, Analoogid, ülevaated, Tabletid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ondansetron

Ondansetron: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Ondansetron

ATX-kood: A04AA01

Toimeaine: ondansetroon (ondansetroon)

Produtsent: OJSC "Novosibkhimfarm" (Venemaa), CJSC FarmFirma SOTEX (Venemaa), OJSC "Biochemist" (Venemaa), OJSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Venemaa), MAKIZ-PHARMA, CJSC (Venemaa) jne.

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.01.2019

Hinnad apteekides: alates 122 rubla.

Osta

Ondansetroon on antiemeetiline ravim, serotoniiniretseptori antagonist.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimi annustamisvormid:

• lahus intravenoosseks (intravenoosseks) ja intramuskulaarseks (intramuskulaarseks) manustamiseks: värvitu või kergelt värviline, läbipaistev (2 või 4 ml kumbki neutraalsest klaasist ampullides; pappkarbis 3, 5, 10 ampulli või vaheseintega pappkarbis 1 ampull, blisterpakendites 1, 3, 5, 10 ampulli, pappkarbis 1 või 2 blisterpakendit. Ampullidega komplekt ilma murdumisrõnga või murdumispunktita sisaldab ampulli nuga või skarifikaatorit nende avamiseks);
• õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad; kest on roosa, südamik on valge (annuse 8 mg korral); kest on kollane, südamik on valge (annuse 4 mg korral) (10 tk blistrites, pappkarbis 1 või 2 pakendit).

1 ml lahuse koostis:

• toimeaine: ondansetroonvesinikkloriiddihüdraat (ondansetrooni mõistes) - 2 mg;
• abikomponendid: naatriumkloriid, süstevesi, 1 M vesinikkloriidhappe lahus pH väärtuseni 3,0–4,0.

1 tableti koostis:

• toimeaine: ondansetroonvesinikkloriiddihüdraat (ondansetrooni mõistes) - 4 või 8 mg;
• abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, laktoos (piimasuhkur), magneesiumstearaat;
• kilekest: titaandioksiid, hüpromelloos, polüsorbaat 80, annuses 8 mg - asorubiinvärv (karmosiin), annuses 4 mg - kinoliinkollane värv.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ondansetroni aktiivne komponent on selektiivne serotoniiniretseptori antagonist (5-HT3), mis hoiab ära ja ravib iiveldust / oksendamist operatsioonijärgsel perioodil, samuti tsütostaatilise kemoteraapia ja kiiritusravi tagajärjel.

Kasutamise tsütotoksilised ravimid võivad suurendada serotoniini taseme, mis aktiveerides vagaalsüsteemi aferentseid kiude, mis sisaldas 5-HT ₃ retseptorid, põhjustab okserefleks. Ondansetroon pärsib refleksiivset oksendamissoovi, blokeerides 5-HT3 retseptorid neurotransmissiooni tasemel nii kesk- kui ka perifeerses närvisüsteemis. Ravim ei põhjusta häiritud liigutuste koordineerimist, ei oma sedatiivset toimet, ei vähenda töövõimet, ei muuda prolaktiini kontsentratsiooni plasmas ja on anksiolüütilise aktiivsusega.

Farmakokineetika

Ondansetrooni farmakokineetilised omadused pärast intramuskulaarset manustamist:

• imendumine: pärast süstimist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon (T _Cmax) 10 minuti jooksul;
• jaotumine: ondansetroon seondub plasmavalkudega 70–76%, selle jaotusruumala (V _d) pärast parenteraalset manustamist täiskasvanud patsientidel on ~ 140 L;
• metabolism: ravim metaboliseerub maksas;
• eritumine: muutumatu uriiniga, eritub ≤ 5% ravimist; poolväärtusaeg (T _1/2) ~ 3 tundi, eakatel patsientidel suureneb see näitaja 5 tunnini ja raske maksapuudulikkuse korral - kuni 15-20 tunnini. Raske neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga (CC) <15 ml / min võib suurendada poolväärtusaega 4–5 tunni võrra, kuid sellel pikenemisel pole kliinilist tähtsust.

Suukaudselt manustatava ondansetrooni farmakokineetilised omadused:

• imendumine: aine imendub täielikult seedetraktis; T _Cmax on ~ 1,5 h; ondansetrooni biosaadavus suureneb veidi samaaegse toidu tarbimisega, kuid antatsiidid seda indikaatorit ei mõjuta;
• jaotus: ondansetroon seondub plasmavalkudega 70–76%, V _d ~ 140 l;
• ainevahetus: ravim elimineeritakse presüsteemselt (esimese maksa kaudu toimuva toime);
• eritumine: T _1/2 on 3 tundi, eakatel patsientidel võib see ulatuda 5 tunnini ja raske maksapuudulikkusega - 15–20 tundi. See eritub süsteemsest vereringest peamiselt maksa metabolismi tõttu, mis toimub mikrosomaalsete ensüümide CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4 osalusel. Uriiniga eritub <5% manustatud annusest muutumatul kujul.

Ondansetrooni korduva manustamise korral ei muutu selle farmakokineetilised parameetrid.

Patsientide erikategooriad:

• mõõdukas neerupuudulikkus (CC = 15-60 ml / min): vähenenud süsteemne kliirens ja _Vd, mille tulemusel suureneb T _1/2 kuni 5,4 tunnini, kuid see ei mõjuta ravimi efektiivsust;
• raske neerufunktsiooni häire (kroonilist hemodialüüsi saavatel patsientidel): ondansetrooni farmakokineetilised omadused praktiliselt ei muutu;
• rasked maksa düsfunktsioonid: süsteemne kliirens on oluliselt vähenenud, mille tulemusena ondansetrooni poolväärtusaeg pikeneb 15–32 tunnini, suukaudne biosaadavus saavutab presüsteemsete ainevahetuse vähenemise tõttu 100%;
• kõrge vanus: biosaadavus võib tõusta kuni 65%, poolväärtusaeg - kuni 5 tundi;
• laste vanus: kliirensi ja V _d väärtused sõltuvad laste vanusekategooriast; annuse kohandamine on vajalik, võttes arvesse lapse kehakaalu (0,1 mg / kg, kuid mitte rohkem kui 4 mg manustamise kohta), mis kompenseerib sellised muutused ja normaliseerib ondansetrooni süsteemse ekspositsiooni;
• naissugu: ravimi suukaudsel manustamisel on suurem imendumine, samuti väheneb süsteemne kliirens ja V _d.

Näidustused kasutamiseks

Ondansetrooni soovitatakse iivelduse ja oksendamise ennetamiseks ja leevendamiseks, mis on põhjustatud tsütostaatilisest kemoteraapiast või kiiritusravist, samuti postoperatiivsel perioodil.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• Raseduse ja imetamise ajal;
• alla 2-aastased lapsed (lahuse jaoks), kuni 3 aastat (tablettide puhul annuses 4 mg), kuni 12 aastat (tablettide puhul annuses 8 mg);
• individuaalne ülitundlikkus ondansetrooni või ravimi muude komponentide suhtes.

4 mg tabletid ettevaatusega on ette nähtud päriliku laktoositalumatuse, kaasasündinud laktaasipuuduse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni korral.

Ondansetrooni kasutamise juhised: meetod ja annus

Ondansetrooni tavaline ööpäevane annus täiskasvanud patsientidele on 8 … 24 mg.

Lahus i / v ja i / m manustamiseks

Ondansetrooni lahus on ette nähtud parenteraalseks manustamiseks (intravenoosselt või intramuskulaarselt).

Soovitatavad annustamisskeemid tsütostaatilise vähivastase ravi korral:

• täiskasvanud patsiendid (kemoteraapia või kiiritusravi mõõduka emetogeensusega): vahetult enne protseduuri 8 mg intravenoosselt, aeglaselt või intramuskulaarselt;
• täiskasvanud patsiendid (kemoteraapia või kiiritusravi kõrge emetogeensusega): vahetult enne protseduuri 8 mg intravenoosselt, aeglaselt, pärast protseduuri veel kaks 8 mg intravenoosset süsti, millest igaüks tehakse 2–4-tunnise intervalliga või pideva infusioonina annuses 24 mg kiirusega 1 mg / h 24 tunni jooksul või vahetult enne protseduuri 16–32 mg, lahjendatuna 50–100 ml infusioonilahuses, 15-minutise infusioonina;
• üle 2-aastased lapsed: vahetult enne protseduuri süstitakse intravenoosselt 5 mg / m ² kehapinda.

Ondansetrooni efektiivsuse suurendamiseks on enne kemoteraapia alustamist soovitatav üks kord intravenoosselt manustada glükokortikoidi (20 mg deksametasooni).

Soovitatavad annustamisskeemid iivelduse ja oksendamise vältimiseks postoperatiivsel perioodil:

• täiskasvanud patsiendid: anesteesia kasutuselevõtu alguses, samuti tulevikus tekkiva iivelduse ja oksendamise leevendamiseks 4 mg üks kord intramuskulaarselt või intravenoosselt aeglaselt;
• üle 2-aastased lapsed: enne või pärast anesteesia kasutuselevõttu operatsioonijärgse iivelduse ja oksendamise vältimiseks ning tulevikus tekkiva iivelduse ja oksendamise leevendamiseks 0,1 mg / kg (maksimaalselt kuni 4 mg) IV aeglaselt.

Ärge manustage lihasesse üle 4 mg ondansetrooni samasse kehapiirkonda.

Alla 2-aastaste laste operatsioonijärgse iivelduse ja oksendamise ennetamisel ja ravimisel on vähe kogemusi.

Ondansetroni lahuse lahjendamiseks on lubatud kasutada 0,9% NaCl lahust; Ringeri lahendus; 5% dekstroosi lahus; 0,3% KCl lahus + 0,9% NaCl lahus; 0,3% KCl lahus + 5% dekstroosilahus.

Õhukese polümeerikattega tabletid

Ondansetroni tablette võetakse suu kaudu.

Soovitatavad annustamisskeemid tsütostaatilise vähivastase ravi korral:

• täiskasvanud patsiendid ja üle 12-aastased lapsed (kemoteraapia või kiiritusravi mõõduka emetogeensusega): 1-2 tundi enne protseduuri algust, igaüks 8 mg, millele järgneb 12 tunni pärast veel 8 mg suukaudne manustamine; puuduvad andmed ravimi kasutamise kohta alla 12-aastastel lastel kiiritusravi korral;
• Laste 4-11-aastastele (mõõdukatel emeetikumi kemoteraapia või radioteraapia) jaoks: ¹ / ₂ tundi enne protseduuri 4 mg järel veel 4 mg sissepoole 8 tunni pärast;
• täiskasvanud patsiendid (kemoteraapia või kiiritusravi kõrge emetogeensusega): 1-2 tundi enne protseduuri algust 24 mg ondansetrooni samaaegselt 12 mg deksametasooniga; andmed ravimi kasutamise kohta lastel puuduvad.

Hilise / pikaajalise oksendamise vältimiseks on vaja jätkata pillide võtmist 5 päeva jooksul pärast peamise ravi lõppu 2 korda päevas: täiskasvanud - 8 mg, lapsed - 4 mg.

Operatsioonijärgse iivelduse ja oksendamise ennetamiseks ja leevendamiseks määratakse täiskasvanud patsientidele suu kaudu tund aega enne üldanesteesiat 16 mg ondansetrooni. Sel eesmärgil määratakse ravim lastele ainult parenteraalse manustamise lahuse kujul.

Kõrvalmõjud

• närvisüsteem: pearinglus, peavalu, spontaansed liikumishäired ja krambid;
• seedesüsteem: suukuivus, luksumine, kõhulahtisus / kõhukinnisus; mõnikord - mööduv asümptomaatiline seerumi transaminaaside taseme tõus;
• kardiovaskulaarne süsteem: arütmiad, bradükardia, valu rinnus (millega kaasneb mõnel juhul ST segmendi depressioon), vererõhu (vererõhu) langetamine;
• nägemisorgan: nägemisteravuse ajutine langus;
• laboratoorsete ja instrumentaalsete uuringute andmed: hüpokaleemia, tablettide jaoks - hüperkreatinineemia;
• ülitundlikkusreaktsioonid: bronhospasm, larüngospasm, urtikaaria, angioödeem, anafülaksia;
• muud reaktsioonid: kuumuse tunne, näo õhetus;
• lokaalsed reaktsioonid parenteraalse manustamise korral: punetus, põletustunne ja valu süstekohas.

Üleannustamine

Ondansetrooni üleannustamise sümptomiteks on kõhukinnisus, nägemiskahjustus, vererõhu langus ja vasovagaalne episood AV (atrioventrikulaarse blokaadi) II astmega. Kõik need mõjud on mööduvad ja täielikult pöörduvad.

Soovitatav on läbi viia sümptomaatiline ja toetav ravi, spetsiifilise antidoodi kohta puudub teave, ipecaci kasutamine on ondansetrooni antiemeetilise toime tõttu ebaefektiivne.

erijuhised

Patsientidel, kellel on ülitundlikkus teiste selektiivsete 5HT3 retseptori antagonistide suhtes, võib ondansetrooni kasutamisel tekkida sarnane toime.

Pärast ravimi kasutamist on vajalik pidev soole obstruktsiooni tunnustega patsientide jälgimine, kuna ondansetroon võib põhjustada kõhukinnisust.

Infusioonilahus tuleb valmistada vahetult enne kasutamist. Vajadusel on valmis infusioonilahust lubatud hoida temperatuuril 2 kuni 8 ° C kuni 24 tundi.

Normaalse valguse või loodusliku valguse korral on lahjendatud süstelahus stabiilne vähemalt 24 tundi, seetõttu pole infusiooni ajal vaja ravimit valguse eest kaitsta.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Psühhomotoorsete testide kohaselt ei mõjuta ondansetroon keerukate mehhanismide juhtimise võimet ega oma kehale sedatiivset toimet. Kuid on vaja arvestada närvisüsteemi kõrvaltoimete profiiliga, kui otsustatakse, kas tegeleda tegevustega, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete funktsioonide suurenenud pinget.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt on Ondansetroni kasutamine rasedatel ja imetavatel naistel keelatud.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas on ravi efektiivsuse ja ohutuse puudulike andmete tõttu vastunäidustatud ravimi kasutamine lahuse kujul - alla 2-aastaste laste raviks; tabletid annuses 4 mg - alla 3-aastaste laste raviks; tabletid annuses 8 mg - alla 12-aastaste laste raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid ei pea kohandama ravimi annustamisskeemi ega manustamisviisi.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Mõõduka ja raske maksafunktsiooni kahjustuse korral ondansetrooni kliirens oluliselt vähenenud ja selle poolväärtusaeg vereseerumist pikeneb, seetõttu ei tohiks maksimaalne ööpäevane annus ületada 8 mg.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole ravimi annuse korrigeerimine vajalik.

Ravimite koostoimed

• tsütokroom P ₄₅₀ indutseerijad (isoensüümid CYP2D6 ja CYP3A) - karbamasepiin, karisoprodool, barbituraadid, griseofulviin, glutetimiid, dinitrogeenoksiid, papaveriin, fenütoiin (võimalik, et muud hüdantoiinid), fenüülbutasoon, rifamampiditsiin, tolbutamiditsiin; tsütokroom P ₄₅₀ inhibiitorid (CYP2D6 ja CYP3A isoensüümid) - makroliidantibiootikumid, allopurinool, antidepressandid - monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAO), tsimetidiin, klooramfenikool, östrogeene sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased vahendid, diltiaseem, flaproonhape, naatriumvalchinol lovastatiin, ketokonasool, omeprasool, metronidasool, propranolool, kiniin, kinidiin, verapamiil: koos ondansetrooniga tuleb olla ettevaatlik;
• etanool, temasepaam, furosemiid ja propofool: ei mõjuta ondansetrooni;
• tramadool: võib vähendada selle analgeetilist toimet.

Analoogid

Ondansetroni analoogid on: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RCRC, Ondansetron-Ferein jne.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Säilitustemperatuur: tabletid - kuni 25 ° С, lahus 15–25 ° С.

Kõlblikkusaeg: tabletid - 2 aastat, lahus - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Ondansetroni kohta

Enamik nii patsientide kui ka meditsiinitöötajate ülevaateid Ondansetroni kohta näitavad ravimi suurt efektiivsust, olenemata ravimvormist. Arstid märgivad oksendamise ärahoidmist 70-80% patsientidest selle kasutamise tõttu.

Ondansetroni hind apteekides

Ligikaudne Ondansetroni hind olenevalt tootjast on: 8 mg tabletid (10 tk. Pakendis) - 330 rubla, 4 ml ampullid (5 tk. Pakendis) - 299-352 rubla.

Ondansetron: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Ondansetron 2 mg / ml lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 2 ml 5 tk. 122 RUB Osta

Ondansetron 2 mg / ml lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 2 ml 5 tk. 139 RUB Osta

Aastal Ondansetroni lahus. 0,2% 2ml 5 tk 177 r Osta

Ondansetrooni 2 mg / ml lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 4 ml 5 tk. 177 r Osta

Ondansetrooni 2 mg / ml lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 4 ml 5 tk. 177 r Osta

Ondansetrooni 2 mg / ml lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 4 ml 5 tk. 179 r Osta

Ondansetron 2 mg / ml lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 2 ml 5 tk. 216 r Osta

Ondansetrooni lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks. 0,2% 4ml 5 tk 364 RUB Osta

Vaadake kõiki apteekide pakkumisi

Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!