Ofloksiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ofloksiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Ofloksiin

ATX-kood: J01MA01

Toimeaine: ofloksatsiin (Ofloksatsiin)

Tootja: Zentiva, as (Zentiva, as) (Tšehhi Vabariik)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.08.2019

Hinnad apteekides: alates 179 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Ofloksiin

Ofloksiin on fluorokinoloonide rühma antibakteriaalne aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvormid:

Õhukese polümeerikattega tabletid: peaaegu valged või valged, ümmargused, kaksikkumerad, ühel küljel on graveering "200" ja teisel küljel eraldusjoon; sisemine struktuur purunemisel - valge või peaaegu valge (villides: 7 tk, pappkarbis 2 villi; 10 tk, pappkarbis 1 või 2 villi);
Infusioonilahus: selge helekollane kollakasrohelise tooniga vedelik (100 ml klaasvärvides pudelites, 1 pudel pappkarbis).

Pappkarbis on ka Ofloxini kasutamise juhised.

Toimeaine on ofloksatsiin:

1 tablett - 0,2 g;
1 pudel lahust - 0,2 g.

Lisakomponendid:

Tabletid: povidoon 25, laktoosmonohüdraat, krospovidoon, maisitärklis, magneesiumstearaat, poloksameer, talk;
Lahus: dinaatriumedetaatdihüdraat, kontsentreeritud soolhape, naatriumkloriid, süstevesi.

Lisaks tableti kest: makrogool 6000, hüpromelloos 2910/5, titaandioksiid, talk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ofloksiini aktiivne komponent ofloksatsiin on laia toimespektriga antibakteriaalne aine, millel on bakteritsiidne toime. Viitab fluorokinoloonide rühmale. Selle toimemehhanism tuleneb võimest blokeerida mikroorganismide DNA güraasi - ensüümi, mis osaleb bakterite deoksüribonukleiinhappe (DNA) transkriptsiooni ja replikatsiooni protsessides.

Ofloksatsiinil on antibakteriaalne toime grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide vastu, nagu Proteus spp., Enterobacteriaceae (Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp.). See on efektiivne järgmiste bakterite põhjustatud infektsioonide korral: Acinetobacter spp., Branhamella catarrhalis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Pylori. Pylori. Vibrio spp.

Ofloksiin on aktiivne ka stafülokokkide, sealhulgas penitsillinaasi tootvate ja metitsilliinile resistentsete erinevate bakterite tüvede (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma ureaplasma) vastu.

Ofloksatsiini efektiivsus A, B ja C rühma streptokoki infektsioonide vastu on piiratud.

Anaeroobid (välja arvatud Clostridium perfringens) ja süüfilise tekitajad on Ofloksiini suhtes resistentsed.

Farmakokineetika

Pärast ofloksiini suukaudset manustamist imendub ofloksatsiin seedetraktist kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon veres (Cmax) jõuab 60–120 minuti jooksul.

Plasma valgud seovad 25%. Biosaadavus on 96–100%. See tungib hästi kõikidesse kudedesse, jaotub kõigis kehavedelikes, sealhulgas seljaajus. Suurtes kontsentratsioonides määratakse see sapis ja sapipõies. Tungib läbi platsentaarbarjääri ja rinnapiima.

See metaboliseerub ofloksatsiin-N-oksiidiks ja ofloksatsiin-desmetüüliks. Poolväärtusaeg on 5–8 tundi, see võib neerupuudulikkuse korral oluliselt suureneda - kuni 15–60 tundi. Umbes 80% saadud annusest eritub neerude kaudu tubulaarsekretsiooni ja filtreerimise teel, millest mitte rohkem kui 5% on metaboliidid, ülejäänud on muutumatu ravim. Veel 4–8% annusest eritub soolte kaudu. Raske maksahaigusega patsientidel eritumine aeglustub.

Kogu kliirens on 214 ml / min, neerukliirens on 173 ml / min. Hemodialüüsi käigus eritub see väikestes kogustes. Hemodialüüsi poolväärtusaeg on 8-12 tundi, peritoneaaldialüüsi korral - 22 tundi.

Pärast 200 mg ofloksiini intravenoosset manustamist täheldatakse umbes ühe tunni pärast Cmax ofloksatsiini. Pärast 4 infusiooni täheldatakse ravimi tasakaalukontsentratsiooni. Poolväärtusaeg on 6-7 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Ofloksiini kasutamine on näidustatud ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkuslike ja põletikuliste patoloogiate ravis:

Bronhiit, kopsupõletik;
Meningiit;
Sinusiit, keskkõrvapõletik, farüngiit, larüngiit;
Liigeste ja luude infektsioonid;
Naha, pehmete kudede nakkushaigused;
Seedetrakti, sapiteede ja teiste kõhuõõne organite nakkus- ja põletikulised haigused;
Endometriit, oophoriit, salpingiit, emakakaelapõletik, prostatiit, parameetriit;
Püelonefriit, tsüstiit, uretriit;
Gonorröa;
Suguelundite infektsioonid (orhiit, kolpiit, epididümiit);
Klamüüdia.

Neutropeenia ja muude immuunseisundi häiretega patsientidele määratakse Ofloxin infektsioonide ennetamiseks.

Lisaks kasutatakse lahust septitseemia ravis.

Vastunäidustused

Epilepsia (ka anamneesis);
Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit;
Aju krampide aktiivsuse künnise langus, sealhulgas insuldijärgsed seisundid, traumaatiline ajukahjustus või kesknärvisüsteemi põletik (KNS);
Vanus alla 18;
Raseduse ja imetamise periood;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Ettevaatusega on soovitatav välja kirjutada Ofloxin ajuveresoonte ateroskleroosiga patsientidele, viidates anamneesis ajuveresoonkonna õnnetustele, kesknärvisüsteemi orgaanilistele kahjustustele, kroonilisele neerupuudulikkusele.

Lisaks on Ofloxin tabletid vastunäidustatud kõõluse kahjustustega patsientidele pärast varasemat kinoloonravi ja neid tuleb kasutada ettevaatusega, kui QT-intervall pikeneb elektrokardiograafias.

Ofloksiin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Õhukese polümeerikattega tabletid

Ofloksiini tablette võetakse enne sööki või söögi ajal suu kaudu, neelates tervelt alla ja juues palju vett.

Arst määrab ravimi annuse ja kestuse kliiniliste näidustuste põhjal, võttes arvesse patsiendi seisundi tõsidust, nakkuse tüüpi ning maksa ja neerude funktsionaalseid parameetreid.

Ofloksiini soovitatav päevane annus võib olla vahemikus 0,2 kuni 0,6 g, seega võetakse annus kuni 0,4 g päevas 1 kord, eelistatavalt hommikul, ja üle 0,4 g annus jagatakse kaheks võrdseks osaks ja võetakse regulaarsete intervallidega. aeg 2 korda päevas. Ravi kestus on 7-10 päeva.

Nakkuslike patoloogiate rasketes vormides või ülekaalulise patsiendi korral võib päevaannust suurendada 0,8 g-ni.

Alumiste kuseteede tüsistusteta infektsioonide ravis määratakse 3-5 päeva jooksul 0,2 g päevas, gonorröaga - 0,4 g üks kord.

Esialgset ravi Ofloxiniga infusioonilahuse kujul pärast patsiendi seisundi paranemist saab jätkata tablettide võtmisega samas annuses.

Samaaegne kasutamine antatsiididega on vastunäidustatud.

Infusioonilahus

Ofloksiini lahus süstitakse intravenoosselt.

Annus määratakse individuaalselt, võttes arvesse nakkuse kulgu ja lokaliseerumise raskust, mikroorganismide tundlikkust, patsiendi kliinilist seisundit, neeru- ja maksafunktsiooni.

Ravi algab ühe aeglase 0,2 g ravimi süstimisega 0,5–1 tunniks. Pärast patsiendi seisundi parandamist viiakse nad tablettide võtmisele sama päevase annusena.

Ofloksiini soovitatav annus:

Kuseteede infektsioonid: 0,1 g 1-2 korda päevas;
Suguelundite ja neerude infektsioonid: 0,1-0,2 g 2 korda päevas;
Hingamisteede, kõrva, kurgu ja nina nakkused (farüngiit, sinusiit, keskkõrvapõletik, larüngiit), pehmete kudede ja naha, luude ja liigeste, kõhuõõnde, septilised infektsioonid: terapeutilise efekti saavutamiseks 0,2 g 2 korda päevas saab suurendada 0,4 g-ni 2 korda päevas;
Immuunsuse väljendunud vähenemisega nakkuste ennetamine: 0,2 g segatuna 5% glükoosilahusega, infusiooni kestus - 0,5 tundi (vahetult enne manustamist on vaja lahuseid segada).

Neerude funktsionaalsete häiretega (kreatiniini kliirens (CC) 50 … 20 ml / min) patsientide raviks peab Ofloksiini üksikannus vastama 1/2 soovitatavast keskmisest ja seda tuleks manustada 1-2 korda päevas. Kui CC on alla 20 ml / min, määratakse ühekordne annus 0,2 g, seejärel ülepäeviti 0,1 g päevas.

Hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi korral - 0,1 g 1 kord päevas.

Maksapuudulikkusega patsientide päevane annus ei tohi ületada 0,4 g.

Kõrvalmõjud

Seedeelundkond: iiveldus, oksendamine, anoreksia, kõhulahtisus, kõhupuhitus, gastralgia ja muud kõhuvalud, pseudomembranoosne enterokoliit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kolestaatiline ikterus, hüperbilirubineemia;
Kardiovaskulaarne süsteem: vererõhu langetamine (vaskuliit, tahhükardia, kollaps);
Närvisüsteem: peavalu, krambid, ebakindlus liikumises, pearinglus, värinad, paresteesiad ja jäsemete tuimus, koljusisese rõhu tõus, intensiivsed ja / või õudusunenäod, ärevus, psühhootilised reaktsioonid, foobiad, suurenenud erutuvus, depressioon, hallutsinatsioonid, segasus;
Hematopoeetiline süsteem: aneemia, agranulotsütoos, leukopeenia, pantsütopeenia, trombotsütopeenia, aplastiline ja hemolüütiline aneemia;
Meeleelundid: lõhna, maitse, kuulmise, tasakaalu, diploopia, värvitaju halvenemine;
Lihas-skeleti süsteem: tendosünoviit, müalgia, kõõlusepõletik, artralgia, kõõluse rebenemine;
Kuseteede süsteem: neerufunktsiooni kahjustus, vere uurea kontsentratsiooni suurenemine, äge interstitsiaalne nefriit, hüperkreatinineemia;
Dermatoloogilised reaktsioonid: petehhiad (punktverevalumid), bulloosne hemorraagiline dermatiit, valgustundlikkus, papulaarne lööve;
Allergilised reaktsioonid: palavik, sügelus, nahalööve, urtikaaria, allergiline kopsupõletik, eosinofiilia, allergiline nefriit, Quincke ödeem, Stevensi-Johnsoni sündroom, bronhospasm, eksformatiivne multiformne erüteem, Lyelli sündroom, anafülaktiline šokk;
Teised: superinfektsioon, düsbioos, suhkruhaigusega - hüpoglükeemia, vaginiit.

Lisaks võib Ofloksiin põhjustada kõrvaltoimeid, mis on iseloomulikud ühele ravimivormile:

Tabletid: seedesüsteemist - hepatiit, lihas-skeleti süsteem - lihasnõrkus, rabdomüolüüs;
Infusioonilahus: reaktsioonid süstekohal valu, punetuse, tromboflebiidi kujul.

Üleannustamine

Sümptomid: oksendamine, pearinglus, unisus, letargia, segasus, desorientatsioon.

Soovitatav on maoloputus. Edasine ravi on sümptomaatiline.

erijuhised

Pneumokokilise kopsupõletiku ja ägeda tonsilliidi korral ei ole Ofloxin näidustatud kasutamiseks.

Uimastiravi kestus ei tohiks ületada 2 kuud.

Patsient peab vältima otsese päikesevalguse ja ultraviolettkiirte sattumist.

Kui ilmnevad kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete sümptomid, pseudomembranoosne koliit, allergiliste reaktsioonide tekkimine, tuleb ravi katkestada. Laboratoorselt kinnitatud pseudomembranoosse koliidi raviks on ette nähtud suukaudne vankomütsiin ja metronidasool.

Ofloksiini kasutamine harvadel juhtudel põhjustab kõõlusepõletiku arengut, mis võib põhjustada kõõluste (Achilleuse kõõluse) rebenemist, sagedamini eakatel patsientidel. Seetõttu on kõõluse põletiku tekkimisel vajalik Achilleuse kõõluse immobiliseerimine ja ortopeediga konsulteerimine.

Raviperioodil ei soovitata naistel kasutada tupe tampoone kandidoosi tekkimise kõrge riski tõttu.

Ofloksiini toime võib halvendada myasthenia gravise kulgu, porfüüriale altid patsiendid - aidata kaasa rünnakute sageduse suurenemisele, tuberkuloosi bakterioloogilises diagnoosimises - anda valenegatiivseid tulemusi.

Neeru- või maksafunktsiooni kahjustuse korral on vajalik regulaarselt jälgida ofloksatsiini taset vereplasmas. Toksiliste mõjude ohu tõttu on raske neeru- ja maksakahjustusega patsientidel vaja annust kohandada.

Ofloxin-ravi ajal alkoholi tarvitamine on vastunäidustatud.

Infusioonilahuse kasutamine pediaatrias on võimalik ainult siis, kui lapse elu on ohus, kui on võimatu kasutada muid, vähem toksilisi ravimeid, pärast kavandatud eeliste ja võimalike kõrvaltoimete ohu hoolikat hindamist. Ravimi väljakirjutamisel soovitatakse keskmist päevaannust koguses 0,0075 g 1 kg lapse kehakaalu kohta, maksimaalne annus ei tohiks ületada 0,015 g 1 kg kohta.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ofloksiini kasutamise ajal ei tohiks patsient tegeleda potentsiaalselt ohtlike tegevustega, sealhulgas juhtida sõidukeid ja mehhanisme.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ofloksiin on rasedatele ja imetavatele naistele vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Ofloksiini ei kasutata lastel ja noorukitel (kuni 18-aastased).

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral võib Ofloksiini kasutada, kuid äärmise ettevaatusega. Vajalik on annuse kohandamine.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustuse korral võib Ofloksiini kasutada, kuid äärmise ettevaatusega. Vajalik on annuse kohandamine.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele määratakse ravim ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Ofloksiini samaaegsel kasutamisel:

Tsimetidiin, metotreksaat, furosemiid ja torukujulist sekretsiooni blokeerivad ravimid - suurendavad ofloksatsiini kontsentratsiooni vereplasmas;
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, metüülksantiinide derivaadid ja nitroimidasool - suurendavad neurotoksilise toime riski;
Glükokortikosteroidid - suurendavad kõõluse rebenemise riski, eriti eakatel patsientidel;
Karboanhüdraasi, naatriumvesinikkarbonaadi, tsitraatide (uriini leelistavad ravimid) inhibiitorid - suurendavad nefrotoksilise toime, kristalluuria tekkimise tõenäosust.

Ofloksatsiiniga kombineerituna väheneb teofülliini kliirens 25% ja glibenklamiidi tase vereplasmas suureneb.

Vaja on jälgida vere hüübimissüsteemi seisundit samaaegse raviga kaudsete antikoagulantidega - K-vitamiini antagonistidega.

Kaltsiumi-, alumiiniumi-, raua- või magneesiumisooli sisaldavad toidud ja antatsiidid vähendavad ofloksatsiini imendumist, mistõttu nende võtmise ja Ofloksini võtmise vaheline intervall peaks olema vähemalt kaks tundi.

QT-intervalli pikenemise oht suureneb, kui Ophloxini tablette kombineeritakse IA ja III klassi antiarütmikumide, makroliidide, tritsükliliste antidepressantidega (ravimid, mis pikendavad QT-intervalli).

Ofloksiini lahus on farmatseutiliselt sobiv 0,9% naatriumkloriidi lahuse, 5% fruktoosilahuse, Ringeri lahuse, 5% glükoosi (dekstroosi) lahusega, kuid seda ei saa segada hepariiniga.

Analoogid

Ofloksiini analoogid on: Zanotsiin, Zoflox, Ofloksatsiin, Ofloksatsiin Protekh, Oflotsiid, Lofloks, Vero Ofloksatsiin, Glaufos, Dancil, Tarivid, Uniflox, Floxal.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas, temperatuuril 10–25 ° C, lahust tuleb kaitsta otsese päikesevalguse eest.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Ofloksiini ülevaated

Enamiku arvustuste kohaselt on Ofloksiin tugev antibiootikum, mis on efektiivne selle suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste korral.

Mõnes negatiivses teates kirjeldatakse kõrvaltoimeid, sealhulgas söögiisu vähenemine, tugev valu maos, unisus, letargia, öised hallutsinatsioonid ja kandidoosi areng.

Ofloksiini hind apteekides

Ofloksiini ligikaudsed hinnad: infusioonilahus 2 mg / ml - 127-163 rubla. 1 pudeli jaoks 100 ml; õhukese polümeerikattega tabletid 200 mg - 172-180 rubla. 10 pakendi kohta