Sabril

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Sabril: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Sabril

ATX-kood: N03AG04

Toimeaine: Vigabatriin (Vigabatrin)

Tootja: Sanofi-Aventis France (Prantsusmaa); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Saksamaa); Sanofi Aventis (Türgi, Itaalia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.10.2019

Õhukese polümeerikattega tabletid, Sabril

Sabril on krambivastane aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Sabrili annustamisvormid:

õhukese polümeerikattega tabletid: ovaalsed, valged, eraldusjoonega, ühel küljel on märk SABRIL (Euroopa versioon) või OV 111 (USA-s müümisel) (10 tk blistrites, pappkarbis 5 või 10 blistrit));
graanulid suukaudse lahuse valmistamiseks: valge kuni valge kreemja varjundiga pulber (pappkarbis 50 või 100 kotikest koos 3 või 10 ml süstlaga).

Igas pakendis on ka Sabrili kasutamise juhised.

1 tableti koostis:

toimeaine: vigabatriin - 500 mg;
abikomponendid: polüetüleenglükool, titaandioksiid, povidoon, HPMC (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos.

Graanulite koostis ühes kotikeses:

toimeaine: vigabatriin - 500 mg;
abikomponent: povidoon.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Vigabatriin on epilepsiavastane ravim. Selle toimemehhanismi täpsust pole kindlaks tehtud, kuid arvatakse, et kliiniline toime on seotud aine võimega avaldada GABA (gamma-aminovõihape) aminotransferaasile pärssivat toimet. See aminotransferaas vastutab sünapsi ajal GABA aktiivsuse ja ainevahetuse eest.

GABA on üks peamisi vahendajaid, mis reguleerivad kesknärvisüsteemi (kesknärvisüsteemi) toimimist. Vigabatriin suurendab selle kontsentratsiooni, mille tulemusena pärsitakse impulsside ülekandmist kesknärvisüsteemi struktuurides. Ravimi toime kestus ei sõltu niivõrd selle organismist väljutamise perioodist, vaid ajast, mis kulub GABA aminotransferaasi uuesti sünteesimiseks.

Farmakokineetika

Kliiniliste uuringute kohaselt iseloomustavad vigabatriini lineaarsed farmakokineetilised parameetrid, kui seda kasutatakse ühekordse annusena 0,5 kuni 4 g ja pärast tavalisi annuseid 0,5 ja 2 g kaks korda päevas.

Pärast suukaudset manustamist imendub vigabatriin seedetraktis kiiresti ja peaaegu täielikult. C _max (maksimaalne kontsentratsioon) täiskasvanutel ja lastel alates 10. eluaastast jõuab ravim 45-60 minuti jooksul, lastel vanuses 5-24 kuud. - 2,5 tundi.

Sabrili pikaajalisel kasutamisel on toimeaine kerge kumulatiivne toime. Kliinilistes uuringutes tervetel vabatahtlikel samaaegselt sööki aeglustas imendumist ravimit ja aega, et jõuda C _max 2 tundi ja vähendatud väärtuses C _max kuni ¹ / ₃.

Kontsentratsioonid plasmas ja tserebrospinaalvedelikus sõltuvad lineaarselt saadud vigabatriini annusest, kuid neil ei ole otsest korrelatsiooni Sabrili efektiivsusega. Kliiniline efektiivsus määratakse GABA transaminaaside resünteesi kiiruse järgi.

Vigabatriin jaotub kehakudede kaudu ühtlaselt, V _d (jaotusruumala) on keskmiselt umbes 1,1 l / kg. See ei seondu plasmavalkudega ega suhtle maksas oleva tsütokroom P _{450 süsteemiga}. See läbib väikese biotransformatsiooni. Ravimi metaboolsed teed ei ole täielikult teada, kuid on kindlaks tehtud, et see suurendab maksaensüümi CYP2C9 aktiivsust.

Vigabatriin eritub neerude kaudu. T _1/2 (poolväärtusaeg) varieerub sõltuvalt patsiendi vanusest: lastel 5-24 kuud. - 5,7–6 tundi, 10–16-aastastel lastel - 9,5–10 tundi, täiskasvanutel - 10,5–11 tundi.

72 tundi pärast Sabrili ühekordset annust eritub ligikaudu 95% annusest uriiniga, millest 80% ei muutu.

Farmakokineetika erijuhtudel:

rass ja sugu: farmakokineetiliste parameetrite erinevusi ei leitud;
laste vanus: vigabatriini renaalne kliirens lastel 5 … 24 kuud. on 2,4 l / h, 10–16-aastastel lastel - 5,8 l / h (võrreldes täiskasvanutega - 7 l / h);
kõrge vanus: üle 65-aastastel patsientidel väheneb ravimi renaalne kliirens 36%;
maksafunktsioon: vigabatriin metaboliseerub maksas vaid vähesel määral, seetõttu ei mõjuta selle funktsionaalne kahjustus oluliselt ravimi omadusi;
neerufunktsioon: vigabatriin eritub neerude kaudu, mistõttu elundi mõõdukate funktsionaalsete häirete korral suureneb ravimi C _max 30% ja T _1/2 - 1,5 korda. Farmakokineetikat raske neerukahjustuse korral ei ole uuritud, kuid oodata on vigabatriini parameetrite veelgi suuremat muutust. Sellega seoses tuleks Sabrili annus valida individuaalselt. Neeruhaigusega lastel ei ole vigabatriini farmakokineetikat uuritud, seetõttu arvutatakse vajalik annus laboratoorsete uuringute tulemusi arvesse võttes.

Näidustused kasutamiseks

Õhukese polümeerikattega tabletid

Sabril 500 mg tablette kasutatakse täiskasvanutel ja lastel teise rea ravimina või komplekssete osaliste krampide kompleksravi osana, millega kaasnevad üks või mitu järgmistest sümptomitest:

desorientatsioon ruumis;
sihitud liigutused;
sisuka välimuse puudumine;
teadvuse kaotus;
krampide järgne unisus või äärmine väsimus.

Ravimit on ette nähtud ka tulekindlate (resistentsed teiste krambivastaste ravimitega) ja muude epilepsia vormide korral.

Graanulid suukaudse lahuse valmistamiseks

Sabril suukaudse lahuse kujul on ette nähtud monoteraapiana lastele vanuses 1 kuu kuni 2 aastat infantiilsete krampide korral.

Imikute krambid võivad olla põhjustatud ühest järgmistest haigustest / seisunditest:

raske hüpoksia sünnituse ajal;
kesknärvisüsteemi infektsioonid;
ajukahjustus;
tuberkuloosskleroos ja muud kesknärvisüsteemi pärilikud patoloogiad.

Kuid 30% juhtudest ei saa täpset põhjust kindlaks teha.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Rasedus;
laktatsiooniperiood;
kuni 1 kuu vanused lapsed - graanulite jaoks, kuni 10 aastat - tablettide jaoks;
individuaalne sallimatus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Äärmise ettevaatusega tuleks Sabrili kasutada järgmistel juhtudel:

bensodiasepiinide, trankvilisaatorite või muude kesknärvisüsteemi aktiivsust pärssivate ravimite üleannustamine;
neerufunktsiooni kahjustus;
nägemisväljade defekt;
anamneesis käitumishäired ja psühhoos;
eakas vanus.

Sabril, kasutusjuhised: meetod ja annus

Sabril on ette nähtud suukaudseks manustamiseks.

Ravimit on soovitatav võtta söögikordade vahel (2 tundi enne või 2 tundi pärast seda). Päevane annus kasutatakse korraga või jagatakse kaheks annuseks.

Ravi algab minimaalse annusega ja suurendab seda järk-järgult, kuni saavutatakse soovitud kliiniline efekt.

Väikestele lastele määratakse Sabril ainult graanulitest valmistatud suukaudse lahusena. Valmistamisreeglid: valage ühe paki sisu puhtasse klaasi, lisage toatemperatuuril 10 ml joogivett ja segage, kuni moodustub homogeenne suspensioon. Valmis lahuses on vigabatriini kontsentratsioon 50 mg / 1 ml. Lahus tuleb valmistada vahetult enne kasutamist.

Sabrili soovitatav annustamisskeem:

täiskasvanud ja noorukid alates 16. eluaastast, kellel on keerulised osalised krambid: päevane algannus on 1000 mg, maksimaalne on 3000 mg. Annuse edasine suurendamine on ebapraktiline, kuna toime ei suurene;
10–16-aastased lapsed, kellel on keerulised osalised krambid: kehakaaluga 25–60 kg - Sabrili algannus päevas - 500 mg, maksimaalselt - 2000 mg; kehakaaluga üle 60 kg - määrake annused nagu täiskasvanutele;
infantiilsete krampidega lapsed: sõltuvalt kliinilisest pildist võib päevane annus olla 0,05–0,15 mg / kg.

Neerukahjustusega täiskasvanud patsiendid peaksid Sabrili annust vähendama:

väiksemad rikkumised - 25% võrra;
mõõdukad rikkumised - 50% võrra;
rasked rikkumised - 75%.

Neeruhaigusega lastel ei ole vigabatriini farmakokineetikat uuritud, seetõttu arvutatakse Sabrili vajalik annus laboratoorsete uuringute tulemusi arvesse võttes.

Kõrvalmõjud

seedetraktist: kõhuvalu, väljaheidete häired, iiveldus, oksendamine;
ainevahetuse poolelt: kehakaalu suurenemine;
kesknärvisüsteemi küljelt: unisus, nõrkus, ärevus, agressiivsus, erutus, ärrituvus, treemor, kontsentratsiooni halvenemine, paresteesia, psüühikahäired, depressioon, epilepsiahoogude sagenemine, epilepsia staatus, neurotoksilised toimed, kalduvus enesetapule;
nägemisorgani poolt: nägemishäired, nägemisvälja defektid, nüstagmus, võrkkesta perifeerne atroofia, nägemisnärvi atroofia;
teised: nahalööbed, tursed, valu lihastes ja liigestes, gripilaadsed sümptomid, menstruaaltsükli häired.

Üleannustamine

Ligikaudu pool teadaolevatest üleannustamise juhtudest on seotud teiste krambivastaste ravimite samaaegse kasutamisega. Esines kardiovaskulaarsüsteemi rikkumisi, nõrkust ja teadvusekaotust kuni koomani.

Vigabatriinil puudub spetsiifiline antidoot. Pärast Sabrili liigse annuse võtmist tuleb võtta maoloputus ja absorbendid. Edasine ravi on sümptomaatiline.

erijuhised

Kui 3 kuu jooksul täiskasvanutel ja 2-4 nädala jooksul alla 2-aastastel lastel puudub ravi kliiniline toime, siis Sabril tühistatakse.

Sabrili võtmine (sõltumata annusest ja ravi kestusest) on seotud pöördumatu nägemiskaotuse tekkimise riskiga. Sellega seoses peaks silmaarst regulaarselt kontrollima kõiki patsiente ravi ajal. Kliiniliste uuringute andmete kohaselt esines umbes kolmandikul täiskasvanud patsientidest selliseid tüsistusi nagu nägemisteravuse nõrgenemine, tunnelinägemise mõju ja võrkkesta kahjustus.

Laste nägemisorgani komplikatsioonide esinemissageduse kohta andmed puuduvad, kuna selle vanuserühma patsientide nägemisfunktsiooni hindamiseks puuduvad objektiivsed meetodid. Eeldatakse siiski, et selliste reaktsioonide arv on sarnane täiskasvanute omaga. Samal ajal ei välista meditsiinispetsialistid, et laste häired võivad olla rohkem väljendunud ja raskemad.

Nägemishäirete arenguperiood pole teada. Tüsistused võivad tekkida nii paar nädalat või kuud pärast Sabrili võtmise algust kui ka 1-2 aasta pärast. Maksimaalset ohutut annust ei ole kindlaks tehtud, kuid eeldatakse, et annuse suurendamisel suureneb nägemise kaotuse oht.

Kui avastatakse nägemise halvenemise märke, tühistatakse ravim koheselt.

Nägemisfunktsiooni häirete ennetamiseks ja õigeaegseks avastamiseks on soovitatav järgida mitmeid olulisi reegleid:

Piirake Sabrili tarbimist patsientidel, kellel on eelsoodumus nägemisorgani patoloogiatele.
Ärge kasutage samaaegselt ravimeid, millel on nägemisteravusele negatiivne mõju.
Jälgige silmaarsti: esimese 4-6 ravinädala jooksul - iga 7 päeva järel, seejärel - iga 3 kuu tagant. 3–4–6 kuu jooksul pärast ravi lõppu tuleb väikelapsi kontrollida automaatse diagnostikaseadme abil (tomograafia, elektroretinograafia ja muud uuringud).
Informeerige oma arsti vähimatest nägemiskahjustustest.

Magnetresonantstomograafia (MRI) kõrvalekaldeid, nagu piiratud difusioon taalamuses, basaalganglionides, väikeajus ja ajutüves, leitakse sageli Sabrili saanud lastel (iga 5 lapse järel). Turustamisjärgsete kliiniliste uuringute tulemused näitavad siiski, et sellised tüsistused on pöörduvad ja kaovad pärast ravi lõpetamist. Täiskasvanutel ja noorukitel ei tuvastatud MRT-s patoloogiaid.

Sabril, nagu ka teised krambivastased ravimid, võib põhjustada depressiivseid käitumismuutusi ja enesetapumõtteid. 199 inimesega platseebokontrollitud uuringutes oli vigabatriinirühma ja kontrollrühma vahel vaid väike erinevus. Ekspertide sõnul on psühhiaatriliste häiretega patsientidel suitsiidikavatsuste tekkimise oht esimesel ravinädalal suurem.

Sabrili võtmise järsk lõpetamine võib põhjustada ärajätusündroomi, mistõttu tuleb ravi lõpetada ravimi annuse järkjärgulise vähendamisega arsti järelevalve all.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Sabrili võtmise ajal peaksid patsiendid hoiduma potentsiaalselt ohtliku töö tegemisest, mis on tingitud kesknärvisüsteemi ja nägemisorgani kõrvaltoimete tõenäosusest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on Sabril vastunäidustatud.

Kui imetamise ajal on vajalik krambivastane ravi, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Vastavalt näidustustele on Sabril graanulite kujul ette nähtud suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni valmistamiseks 1 kuu vanuste ja vanemate laste raviks.

Üle 10-aastastel lastel soovitatakse ravimit võtta õhukese polümeerikattega tablettide kujul.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerude funktsionaalsete häirete korral kasutatakse Sabrili ettevaatusega. Vajalik on annuse vähendamine.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Vigabatriin metaboliseerub maksas vaid vähesel määral, seetõttu ei mõjuta selle funktsionaalne häire Sabrili omadusi oluliselt. Puuduvad viited annuse kohandamise vajadusele.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel tuleb Sabrili kasutada ettevaatusega. Optimaalse annustamisskeemi valimine on soovitatav individuaalselt.

Ravimite koostoimed

Muude epilepsiavastaste ja krambivastaste ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.

Sabril vähendab fenütoiini toimet.

Suukaudsete hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite ühine manustamine ei ole soovitatav.

Etanool ei mõjuta Sabrili efektiivsust ja farmakokineetilisi parameetreid, kuid see võib halvendada põhihaiguse kulgu.

Analoogid

Sabrili analoogid on Algerica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax jne.

Ladustamistingimused

Hoida toatemperatuuril lastele kättesaamatus kohas.

Säilivusaeg sõltub pakendil märgitud ravimi annusvormist.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Sabrili kohta

Arvustused Sabrili kohta on positiivsed. Vaatamata ravimi puudumisele Venemaa apteekide vabaturul, määratakse seda sageli nii täiskasvanutele kui ka lastele. Mõned patsiendid märgivad, et Sabril on ainus ravim, mis tõepoolest aitab osaliste krampide ravis. Kuid seda soovitatakse võtta alles pärast arstiga konsulteerimist teiste ravimitega kokkusobivuse tagamiseks, eriti kui on vajalik kompleksne ravi.

Vaatamata juhistes märgitud märkimisväärsele arvule kõrvaltoimetele pole nende arengule kaebusi. Peamised puudused on enamuse sõnul kõrged kulud ja vajadus ravimit välismaalt tellida.

Sabrili hind apteekides

Sabrili hind pole praegu teada, kuna Vene Föderatsioonis lõppes ravimi registreerimisperiood 2002. aastal. Selle ravimi levitamise ametlikud programmid, mida varem viidi läbi eri linnade erihaiglates, on peatatud.

Ainus viis Sabrili osta on tellimuse esitamine Interneti-apteegis, mis müüb ravimeid Euroopast. 100 tabletti või 100 kotikest graanuleid sisaldava pakendi ligikaudne maksumus on 6300-8000 rubla.