Simgal

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Simgal: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Simgal

ATX-kood: C10AA01

Toimeaine: simvastatiin (simvastatiin)

Tootja: IVAX Pharmaceuticals sro, Teva Czech Industries sro (Tšehhi)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 08.05.2019

Õhukese polümeerikattega tabletid, Simgal 20 mg

Simgal on hüpolipideemiline ravim, mis pärsib HMG-CoA reduktaasi toimet.

Väljalaske vorm ja koostis

Simgal on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul:

10 mg: kaksikkumerad, ümmargused, heleroosad (7 tk blistrites, pappkarbis 1 blister; 14 tk blisterpakendis, pappkarbis 1, 2 või 6 blistrit);
20 mg: kaksikkumer, ümmargune, roosa, ühel küljel on oht (7 tk blistrites, pappkarbis 1 blister; 14 tk blistris, pappkarbis 1, 2 või 6 blisterit);
40 mg: kaksikkumer, ümmargune, tumeroosa, ühel küljel on oht (7 tk blistris, pappkarbis 1 blister; 14 tk blistris, pappkarbis 1, 2 või 6 blisterit).

1 tableti koostis:

toimeaine: simvastatiin - 10, 20 või 40 mg;
abikomponendid: sidrunhape, eelželatiniseeritud maisitärklis, askorbiinhape, magneesiumstearaat, butüülhüdroksüanisool, laktoosmonohüdraat;
kilekest (Opadrai roosa OY-B-34915 - annus 10 mg, Opadrai roosa OY-B-34917 - annus 20 mg, Opadrai pruun AMB 80W36564 - annus 40 mg): talk, ksantaankumm, polüvinüülalkohol, letsitiin, raudoksiidivärv punane, titaandioksiid, värv kollane raudoksiid; Kesta Opadrai roosa OY-B-34915 koostis sisaldab lisaks indigokarmiini ning soolte Opadrai pruun AMB 80W36564 ja Opadrai roosa OY-B-34917 koostis sisaldab musta raudoksiidi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Simvastatiin on lipiidide taset alandav aine, mis on sünteetiliselt saadud Aspergillus terreuse fermentatsiooniproduktist. Organismis läbib see hüdrolüüsi, mille tulemusena moodustub hüdroksühappe derivaat. See aktiivne metaboliit suudab pärssida ensüümi HMG-CoA reduktaasi (3-hüdroksü-3-metüül-glutarüül-CoA reduktaas), mis katalüüsib mevalonaadi sünteesi algreaktsiooni HMG-CoA-st. Kuna HMG-CoA muundamine mevalonaadiks toimub kolesterooli moodustumise varases staadiumis, ei vii ravimi kasutamine potentsiaalselt toksiliste steroolide kuhjumiseni organismis. HMG-CoA metaboliseeritakse atsetüül-CoA-ks, mis osaleb kehas paljudes sünteesiprotsessides.

Simvastatiin vähendab madala tihedusega lipoproteiinide, väga madala tihedusega lipoproteiinide, triglütseriidide ja üldkolesterooli sisaldust vereplasmas (segatud hüperlipideemia ning heterosügootse mitteperekondliku ja perekondliku hüperkolesteroleemiaga, kui kõrge plasmakolesterool on riskitegur).

Ravim suurendab ka kõrge tihedusega lipoproteiinide taset ja vähendab üldkolesterooli / kõrge tihedusega lipoproteiini ja madala tihedusega lipoproteiini / kõrge tihedusega lipoproteiini suhet.

Mõju avaldub 2 nädalat pärast Simgali võtmise algust ja maksimaalne ravitoime saavutatakse 4-6 nädala pärast. Ravi jätkamisel mõju püsib. Ravi katkestamise korral toimub kolesterooli sisalduse järkjärguline taastumine algväärtuseni.

Farmakokineetika

Simvastatiin imendub seedetraktis kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1,3–2,4 tundi pärast ravimi sissevõtmist ja 12 tunni pärast väheneb see 90%. Simvastatiin seondub plasmavalkudega umbes 95% ulatuses.

Ravimi metabolism toimub maksas, mille tulemusena moodustuvad aktiivsed ja mitteaktiivsed metaboliidid. Simvastatiini aktiivsete metaboliitide T _1/2 (poolväärtusaeg) on 1,9 tundi.

Umbes 60% ravimist eritub metaboliitide kujul koos väljaheitega. Ligikaudu 10-15% simvastatiinist eritub inaktiivses vormis neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Simgal on ette nähtud hüperkolesteroleemia ja südame isheemiatõve (IHD) korral.

Hüperkolesteroleemia korral on näidustused:

primaarne hüperkolesteroleemia tüüp 2a ja 2b vastavalt Fredricksonile (lisaks dieetravile ja muudele ravimeetoditele, näiteks kehakaalu korrigeerimine ja üldise kehalise aktiivsuse tõus);
kombineeritud hüpertriglütserideemia ja hüperkolesteroleemia, raskesti ravitavad kehalise aktiivsuse ja spetsiaalse dieediga;
pärilik homosügootne hüperkolesteroleemia (lisaks dieedile ja muudele lipiidide taseme alandamise meetoditele, kui need pole piisavalt tõhusad).

Südame isheemiatõvega kasutatakse Simgali järgmiste eesmärkide saavutamiseks:

üldise suremuse riski vähendamine IHD-s surmade arvu vähendamise kaudu;
ohtlike koronaar- ja vaskulaarsete tüsistuste (insult, mittefataalne müokardiinfarkt, revaskularisatsiooni operatsioon, äkiline koronaarne surm) riski vähendamine;
perifeerse verevoolu taastamiseks on vaja kirurgilist sekkumist;
kirurgilise sekkumise vajaduse riski vähendamine pärgarteri verevoolu taastamiseks (pärgarteri möödaviik, koronaararteri angioplastika jne).

Vastunäidustused

Absoluutne:

aktiivne maksahaigus või maksaensüümide aktiivsuse suurenemine seerumis, teadmata päritolu;
vererõhu märkimisväärne langus;
müopaatia;
rasked ägedad nakkushaigused;
trauma;
kavandatud kirurgiline sekkumine;
rasked ainevahetushäired;
samaaegne kasutamine koos itrakonasooli, ketokonasooli, klaritromütsiini, nefasodooni, erütromütsiini, telitromütsiini, HIV proteaasi inhibiitorite ja teiste CYP3A4 inhibiitoritega;
laktaasipuudus, laktoositalumatus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom (ravim sisaldab laktoosi);
lapsed ja alla 18-aastased noorukid (Simgali kasutamise ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud);
raseduse periood;
rinnaga toitmise periood;
ülitundlikkus põhi- või abikomponentide, samuti teiste statiinravimite suhtes.

Sugulane (Simgali kasutatakse ettevaatusega):

seisundid, mille korral on võimalik raske neerupuudulikkus (raske kuluga ägedad nakkushaigused, vee ja elektrolüütide tasakaalu rikkumised, arteriaalne hüpotensioon, rasked endokriinsed häired jne);
riskifaktorite olemasolu rabdomüolüüsi / müopaatia tekkeks [kontrollimatu hüpotüreoidism, neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min), kõrge vanus üle 65 aasta, fibraatide ja statiinide võtmisega seotud rabdomüolüüs / müopaatia (anamneesis), naiste kasutamine alkoholis, perekonna anamneesis lihasehaigus];
epilepsia;
tundmatu päritoluga skeletilihaste toonuse tõus või langus;
operatsioonijärgne periood immunosupressante saavatel patsientidel pärast siirdamist;
alkoholi joomine suurtes kogustes;
samaaegne kasutamine koos gemfibrosiili, danasooli, tsüklosporiini ja teiste fibraatidega (välja arvatud fenofibraat), amiodarooni, diltiaseemi, verapamiili, fusidiinhappe, greibimahla ja nikotiinhappega (lipiide alandavates annustes ≥1 g päevas).

Simgali kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Simgali tablette võetakse suu kaudu üks kord päevas (õhtul), pestakse veega piisavas koguses.

Ravimi soovitatav annus varieerub vahemikus 5–80 mg päevas. Annust kohandatakse järk-järgult, vähemalt 1-kuulise intervalliga. Maksimaalne ööpäevane annus 80 mg on ette nähtud ainult neile patsientidele, kes ei ole saavutanud soovitud terapeutilist toimet simvastatiini võtmisel annuses 40 mg päevas, samuti neile, kes võtavad samaaegselt Simgali diltiaseemiga. Ülejäänud patsiendid ei tohi võtta rohkem kui 40 mg ravimit päevas.

Hüperkolesteroleemia korral on simvastatiini päevane algannus 10–20 mg. Juhtudel, kui on vaja vähendada madala tihedusega lipoproteiini (LDL) kontsentratsiooni 45% või rohkem, saate algannust suurendada 20-40 mg-ni päevas.

Homosügootse päriliku hüperkolesteroleemia korral määratakse Simgal annuseks 40 mg üks kord päevas või 80 mg päevas kolme annusena (20 mg hommikul ja pärastlõunal ning 40 mg õhtul).

Enne ravi alustamist määratakse patsiendile hüpokolesterooli dieet, millest ta peab kinni pidama kogu ravikuuri vältel.

IHD korral on simvastatiini algannus 20 mg üks kord päevas (õhtul), seejärel vajadusel suurendatakse annust 40 mg-ni päevas (järk-järgult, iga 4 nädala tagant).

Samaaegsel kasutamisel koos gemfibrosiili, danasooli, tsüklosporiini, teiste fibraatide (välja arvatud fenofibraat) ja nikotiinhappega päevases annuses vähemalt 1 g, ei tohiks Simgali annus ületada 10 mg päevas. Kombineerituna verapamiili või amiodarooniga määratakse Simgal 20 mg.

Simvastatiini tuleb võtta eraldi sapphapet siduvatest ainetest (kolestüramiin ja kolestipool) - 2 tundi enne nende võtmist või 4 tundi pärast nende ravimite võtmist.

Eakad patsiendid ja kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsiendid ei vaja annuse kohandamist. Raske neerupuudulikkuse korral ei ole ravimi annus suurem kui 10 mg päevas ja ravi viiakse läbi arsti järelevalve all.

Kõrvalmõjud

seedetrakt, maks ja sapiteed: harva - iiveldus, äge pankreatiit, oksendamine, kõhuvalu, hepatiit, kõhulahtisus või kõhukinnisus, kollatõbi, gaasid; väga harva - maksapuudulikkus;
hingamissüsteem: väga harva (pikaajalise raviga) - interstitsiaalne kopsuhaigus;
närvisüsteem: väga sageli - unetus; harva - paresteesia, pearinglus, perifeerne neuropaatia, peavalu; väga harva - õudusunenäod, unehäired, depressioon, mäluhäired;
hematopoeetiline süsteem: harva - aneemia;
laboratoorsed näitajad: harva - kreatiinfosfokinaasi, aluselise fosfataasi ja maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
lihas-skeleti süsteem: harva - lihaskrambid, lihasvalu, rabdomüolüüs, müopaatia;
nahk: harva - kiilaspäisus;
allergilised reaktsioonid: harva - urtikaaria, nahasügelus ja lööve, ülitundlikkus (eosinofiilia, trombotsütopeenia, reumalümaalgia, artralgia, palavik, angioödeem, artriit, näonaha õhetus, halb enesetunne, lupusilaadne naha sündroom, hüperensibiliseerimine õhupuudus, suurenenud erütrotsüütide settereaktsioon);
muud reaktsioonid: harva - äge neerupuudulikkus, asteenia, vähenenud tugevus, südamepekslemine.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise korral konkreetseid sümptomeid ei registreeritud (Simgali võtmisel annuses 450 mg on teada mitu juhtumit).

Ravi on standardne: on vaja esile kutsuda oksendamine ja anda patsiendile aktiivsüsi. Vajadusel määratakse sümptomaatiline ravi. Samuti tuleb jälgida seerumi kreatiinfosfokinaasi taset ning neeru- ja maksafunktsiooni.

Ägeda neerupuudulikkuse tekkimisel ja müopaatia tekkimisel koos rabdomüolüüsiga tuleb ravim kohe katkestada ja patsiendile manustada naatriumvesinikkarbonaati intravenoosse infusiooni ja diureetikumina. Vajadusel tehakse hemodialüüs.

Hüperkaleemia, mille põhjuseks võib olla rabdomüolüüs, elimineeritakse kaltsiumglükonaadi või kaltsiumkloriidi intravenoosse manustamise, glükoosi ja insuliini infusiooni, kaaliumioonivahetite kasutamise ja rasketel juhtudel hemodialüüsi teel.

erijuhised

Kui Simgal-ravi ajal ilmnevad lihasnõrkus või letargia, lihasvalu, seletamatu valu, eriti millega kaasneb palavik ja halb enesetunne, tuleb kiiresti pöörduda arsti poole, kuna loetletud sümptomid võivad olla müopaatia tekkimise tunnused.

Juhiste kohaselt tuleks Simgal tühistada mitu päeva enne kavandatud kirurgilist sekkumist (sh hambaravi) ja seda ei tohiks kasutada operatsioonijärgsel perioodil.

Enne ravi alustamist, regulaarselt ravi ajal, samuti iga annuse suurendamise korral, on soovitatav uurida maksa funktsiooni.

Nefrootilise sündroomi ja teatud teiste neeruhaigustega, samuti hüpotüreoidismiga patsientidel ravitakse kõigepealt põhihaigust.

Simgal ei ole näidustatud 1., 4. ja 5. tüüpi hüpertriglütserideemia korral.

Kui patsient on järgmise annuse võtmise unustanud, tuleb see võtta nii kiiresti kui võimalik, kuid kui on aeg järgmise annuse võtmiseks, ei tohiks annust kahekordistada.

Kursuse kestuse määrab raviarst.

Simgal-ravi ajal tuleb olla ettevaatlik autojuhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike masinate käsitsemisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Simgal on raseduse ajal vastunäidustatud. Lastel, kelle emad seda ravimit võtsid, võivad tekkida kõrvalekalded (on andmeid mitme sellise juhtumi kohta).

Reproduktiivses eas naised, kes võtavad simvastatiini, peaksid kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid ja vältima rasestumist.

Hoolimata asjaolust, et andmed simvastatiini eritumise kohta rinnapiima puuduvad, ei ole Simgali kasutamine imetamise ajal soovitatav.

Lapsepõlves kasutamine

Ravim on vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele ja noorukitele, kuna selle kasutamise ohutus ja efektiivsus selles vanuses ei ole tõestatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kroonilise neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirensiga 30 ml / min) või fibraate, tsüklosporiini ja nikotiinamiidi saavatele patsientidele määratakse Simgal algannusena 5 mg (ööpäevane annus ei tohi ületada 10 mg).

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravim on vastunäidustatud aktiivsete maksahaiguste korral ja teadmata päritolu maksaensüümide aktiivsuse püsiva suurenemise korral.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole simvastatiini annuse muutmine vajalik.

Ravimite koostoimed

Müopaatia tekkimise oht suureneb Simgali samaaegsel kasutamisel koos seenevastaste ravimite, immunosupressantide, HIV proteaasi inhibiitorite, tsütostaatikumide, nikotiinhappe, klaritromütsiini, nefasodooni, gemfibrosiili ja muude fibraatide (välja arvatud fenofibraat), erütromütsiini ja telitromütsiiniga.

Kui danasooli, tsüklosporiini, verapamiili, amiodarooni, diltiaseemi või amlodipiini manustatakse koos simvastatiini suurte annustega, suureneb rabdomüolüüsi / müopaatia tõenäosus.

Simgal võimendab kaudsete antikoagulantide toimet ja suurendab verejooksu ohtu; suurendab digoksiini plasmakontsentratsiooni.

Simvastatiinravi ajal vältige suures koguses greibimahla tarbimist.

Analoogid

Simgala analoogid on: Aterostat, Atrolin, Aldesta, Vasilip, Vasta, Vabadin, Vasostat-Health, Vastatin, Cardak, Zosta, Zokor, Simvageksal, Simvakol, Simvostat, Simvastatin, Simvastatin Zentiva, Simvakardvali, Simmitva Tad.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas kohas temperatuuril 10–25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Simgali kohta

Simgala kohta kättesaadavad ülevaated annavad tunnistust ravimi heast talutavusest ja harva esinevatest kõrvaltoimetest (arvestades ravimi kasutamise juhendis toodud soovitusi).