Simbalta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Simbalta: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Cymbalta

ATX-kood: N06AX21

Toimeaine: duloksetiin (duloksetiin)

Tootja: Lilly del Caribe Inc. (Puerto Rico)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.08.2019

Hinnad apteekides: alates 1497 rubla.

Osta

Simbalta on antidepressant.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - enterokapslid: läbipaistmatu struktuuriga kõvad želatiinid, kapslite sees - graanulid, hallikasvalgest kuni valgeni (7 või 14 tükki blisterpakendis, pappkarbis 1, 2 või 6 blistrit ja Simbalta kasutamise juhised):

kapsel nr 1: sinine kork, identifitseerimiskoodiga „9542” kantakse valge tindiga; keha on rohekaskollane, valge tindiga manustatakse 60 mg annust;
kapsel number 3: sinine kork, roheline tint, millele on märgitud identifitseerimiskood “9543”; keha on valge, kasutatakse rohelise tindiga 30 mg annust.

1 kapsel sisaldab:

toimeaine: duloksetiinvesinikkloriid - vastab 30 mg ja 60 mg duloksetiini aluse sisaldusele;
abikomponendid: granuleeritud suhkur, hüpromelloos, trietüültsitraat, sahharoos, hüpromelloosatsetaat-suktsinaat, valge värv (hüpromelloos, titaandioksiid), talk;
kest: indigokarmiin, titaandioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, želatiin (lisaks kapsli kestas 30 mg - kollane raudoksiidvärv);
tint: valge tint TekPrint SB-0007P, roheline tint TekPrint SB-4028.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Duloksetiin on antidepressant, serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitor, dopamiini omastamine on nõrk. Aine ei oma märkimisväärset afiinsust histaminergiliste, dopaminergiliste, adrenergiliste ja kolinergiliste retseptorite suhtes.

Depressiooni korral põhineb duloksetiini toimemehhanism serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde pärssimisel, mille tõttu suureneb noradrenergiline ja serotonergiline neurotransmissioon kesknärvisüsteemis.

Sellel ainel on keskne mehhanism valu sündroomi pärssimiseks koos neuropaatilise etioloogiaga valudega, mis avaldub peamiselt valu tundlikkuse künnise tõusus.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub duloksetiin hästi. Imendumine algab 2 tundi pärast Simbalta võtmist. Aeg _{Cmax saavutamiseks} (aine maksimaalne kontsentratsioon) - 6 tundi. Toidu tarbimine ei mõjuta C _max-i, samas kui selle näitaja saavutamiseks kuluv aeg pikeneb kuni 10 tunnini, mis vähendab kaudselt imendumise astet (umbes 11%).

Duloksetiini näiline jaotusruumala on umbes 1640 liitrit. Aine seondub hästi plasmavalkudega (> 90%), peamiselt albumiini ja α ₁ -hape globuliini. Maksa / neerude häired ei mõjuta seondumist plasmavalkudega.

Duloksetiin metaboliseerub aktiivselt, selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga. Isoensüümid CYP2D6 ja CYP1A2 katalüüsivad kahe peamise metaboliidi - 4-hüdroksüduloksetiinglükuroniidi ja 5-hüdroksü, 6-metoksüduloksetiinsulfaadi - moodustumist. Neil puudub farmakoloogiline aktiivsus.

T _1/2 (poolväärtusaeg) ainet - 12 tundi. Keskmine kliirens on 101 l / h.

Raske neerukahjustusega (kroonilise neerupuudulikkuse lõppstaadiumis) patsientidel, kes saavad hemodialüüsi, suurenevad duloksetiini C _max ja AUC (keskmine ekspositsioon) väärtused 2 korda. Nendel juhtudel on vaja kaaluda Simbalta annuse vähendamise teostatavust.

Maksapuudulikkuse kliiniliste tunnuste korral võib aine metabolism ja aine eritumine aeglustuda.

Näidustused kasutamiseks

depressioon;
generaliseerunud ärevushäire;
diabeetilise perifeerse neuropaatia valulik vorm;
lihas-skeleti süsteemi krooniline valusündroom (sealhulgas fibromüalgiaga haigused, krooniline valu alaseljas, põlveliigese artroos).

Vastunäidustused

kompenseerimata suletud nurga all glaukoom;
kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon;
glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, isomaltaasi või sahharoosi defitsiit, fruktoositalumatus;
maksapatoloogiad, millega kaasneb maksapuudulikkus;
kroonilise neerupuudulikkuse raske vorm kreatiniini kliirensiga (CC) alla 30 ml / min;
monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAO) samaaegne kasutamine;
samaaegne tsiprofloksatsiini, fluvoksamiini, enoksatsiini (tugevad CYP1A2 isoensüümi inhibiitorid) manustamine;
rinnaga toitmise periood;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Simbaltat on soovitatav mania ja bipolaarse häirega (sh anamneesis), enesetapumõtete ja -katsete, krampide (sh anamneesis), suletudnurga glaukoomi ägeda rünnaku, intraokulaarse hüpertensiooni, hüponatreemia suurenenud riski, maksatsirroosi (diureetikumide võtmine) patsientidele ettevaatusega., vanadus), maksafunktsiooni kahjustuse, neerupuudulikkusega (CC 30-60 ml / min).

Raseduse ajal on ravim näidustatud kasutamiseks ainult juhul, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Simbalta väljakirjutamisel peaks arst fertiilses eas naisi hoiatama, et patsient peaks informeerima arsti raseduse või raseduse planeerimisest ravi ajal.

Simbalta, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Simbalta kapsleid võetakse suu kaudu, sõltumata toidu tarbimisest, tervelt alla neelates, rikkumata enteraalset katet.

Soovitatav annus:

depressioon: alg- ja säilitusannus on 60 mg üks kord päevas. Terapeutiline toime avaldub tavaliselt pärast 2–4-nädalast ravi. Kliinilised uuringud üle 60 mg kuni 120 mg päevas manustatavate annuste otstarbekuse ja ohutuse kohta patsientidel, kes ei reageeri algannusele, ei ole kinnitanud patsiendi seisundi paranemist. Ägenemise vältimiseks on soovitatav jätkata Simbalta kasutamist 8-12 nädalat pärast ravivastuse saavutamist. On näidatud, et patsiendid, kellel on anamneesis depressioon ja positiivne ravivastus duloksetiiniravile, võtavad Simbalta't pikema aja jooksul annuses 60–120 mg päevas;
generaliseerunud ärevushäire: algannus on 30 mg päevas, ebapiisava ravivastuse korral võib seda suurendada 60 mg-ni, mis on enamiku patsientide säilitusannus. Kaasuva depressiooniga patsientide alg- ja säilitusannus on 60 mg päevas. Soovitud kliinilise ravivastuse saavutamiseks ravi hea taluvuse korral on näidustatud annuse suurendamine 90 mg või 120 mg-ni. Pärast kontrolli saavutamist patsiendi seisundi üle tuleb ravi jätkata 8-12 nädalat, et vältida haiguse taastumist. Eakatele patsientidele tuleb algannus 30 mg võtta kaks nädalat, enne kui vahetatakse 60 mg või rohkem päevas;
diabeetilise perifeerse neuropaatia valulik vorm: alg- ja säilitusannus on 60 mg üks kord päevas, vajadusel saab seda suurendada. Ravitoimet tuleb hinnata pärast 8-nädalast Simbalta regulaarset kasutamist. Piisava ravivastuse puudumisel ravi alguses, pärast seda ajavahemikku, on seisundi paranemine ebatõenäoline. Arst peaks kliinilist toimet regulaarselt hindama iga 12 nädala tagant;
lihas-skeleti süsteemi krooniline valusündroom: algannus on 30 mg üks kord päevas ühe nädala jooksul, seejärel määratakse patsiendile 60 mg üks kord päevas. Ravikuur on 12 nädalat. Pikema kasutamise otstarbekuse määrab raviarst individuaalselt, võttes arvesse Simbalta tolerantsust ja patsiendi kliinilist seisundit.

Neerupuudulikkuse korral, mille CC on 30–80 ml / min, pole annuse kohandamine vajalik.

Võõrutussündroomi ohu tõttu tuleb ravi katkestada, vähendades Simbalta annust järk-järgult 1-2 nädala jooksul.

Kõrvalmõjud

närvisüsteemist: väga sageli - unisus, peavalu; sageli - pearinglus, värinad, paresteesiad, letargia; harva - ülierutuvus, müokloonus, akatiisia, düsgeusia, kontsentratsiooni langus, düskineesia, unehäired, rahutute jalgade sündroom; harva - krambid, serotoniini sündroom, ekstrapüramidaalsed häired, psühhomotoorne agitatsioon;
psüühika poolt: sageli - unetus, erutus, ärevus, ebatavalised unenäod, häiritud orgasm (sh anorgasmia), libiido langus või kaotus; harva - unehäired, desorientatsioon, bruksism, apaatia, enesetapumõtted; harva - maania, agressiivsus ja vaenulikkus, hallutsinatsioonid, suitsiidne käitumine;
seedetraktist: väga sageli - suukuivus, iiveldus; sageli - kõhuvalu, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhukinnisus; harva - röhitsemine, seedetrakti verejooks, gastriit, düsfaagia, gastroenteriit; harva - halb hingeõhk, stomatiit, hematoketsia;
lihasluukonnast ja sidekoest: sageli - lihasspasmid, luu- ja lihaskonna valud; harva - lihaste jäikus, lihaskrambid; harva - trismus;
nahalt ja nahaalustest kudedest: sageli - nahalööve, sügelus, suurenenud higistamine; harva - kontaktdermatiit, öine higistamine, külm higi, urtikaaria, suurenenud verevalumid, valgustundlikkus; harva - angioödeem, Stevensi-Johnsoni sündroom; väga harva - kudede kontusioon;
neerude ja kuseteede osa: sageli - düsuuria, suurenenud urineerimine; harva - noktuuria, uriinipeetus, polüuuria, uriini väljavoolu nõrgenemine, urineerimise keeruline algus; harva - ebatavaline uriini lõhn;
südame küljelt: sageli - südamepekslemise tunne; harva - supraventrikulaarne arütmia, tahhükardia, kodade virvendusarütmia;
hingamissüsteemist, rindkerest ja mediastiinumi organitest: sageli - valu orofaarünksis, haigutamine; harva - ninaverejooks, pingutus kurgus;
infektsioonid ja invasioonid: harva - larüngiit;
vaskulaarsed patoloogiad: sageli - vererõhu tõus (BP), hüperemia (sealhulgas kuumahood); harva - ortostaatiline hüpotensioon, külmad jäsemed, minestamine, hüpertensioon; harva - hüpertensiivne kriis;
immuunsüsteemist: harva - ülitundlikkus, anafülaktiline reaktsioon;
endokriinsüsteemist: harva - hüpotüreoidism;
nägemisorgani poolt: sageli - hägune nägemine; harva - silmade kuivus, hägune nägemine, müdriaas; harva - glaukoom;
ainevahetuse ja toitumise poolelt: sageli - vähenenud söögiisu; harva - hüperglükeemia (sagedamini suhkurtõvega patsientidel); harva - dehüdratsioon, hüponatreemia, antidiureetilise hormooni sobimatu sekretsiooni sündroom;
labürindi häired ja kuulmisorgan: sageli - tinnitus; harva - kõrvavalu, vertiigo;
suguelundite ja piimanäärmete poolt: sageli - hiline ejakulatsioon, ejakulatsioonihäire, erektsioonihäired; harva - menstruaaltsükli häired, munandivalu, günekoloogiline verejooks, seksuaalne düsfunktsioon; harva - galaktorröa, hüperprolaktineemia, menopausi sümptomid;
maksast ja sapiteedest: harva - raske maksakahjustus, hepatiit; harva - kollatõbi, maksapuudulikkus;
laboratoorsed näitajad: sageli - kaalulangus; harva - aspartaataminotransferaasi, alaniinaminotransferaasi, leeliselise fosfataasi, kreatiinfosfokinaasi, bilirubiini, gamma-glutamüültranspeptidaasi kontsentratsiooni tõus, maksaensüümide märkimisväärne kõrvalekalle; kehakaalu tõus, vere kaaliumitaseme tõus; harva - kolesterooli kontsentratsiooni tõus veres;
üldised häired: sageli - suurenenud väsimus, maitse muutus, kukkumised; harva - külmatunne, valu rinnus, janu, ebatüüpilised aistingud, kuumustunne, halb enesetunne, kõnnakuhäired, külmavärinad.

Simbalta kõige tavalisemate kõrvaltoimete hulka kuuluvad mööduvad seisundid nagu suukuivus, iiveldus, peavalu, pearinglus ja unisus. Need võivad ilmneda ravi alguses, kuid järk-järgult nende raskusaste väheneb.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtude kohta on teavet 3000 mg duloksetiini ühekordse annuse (ainult Simbalta või kombinatsioonis teiste ravimitega) taustal. Üks neist juhtudest oli surmaga lõppenud. Turustamisjärgselt on teatatud mitte rohkem kui 1000 mg aine võtmisest, tavaliselt koos teiste ravimitega, mis olid samuti surmavad.

Isoleeritud või kombineeritud üleannustamise peamised sümptomid: oksendamine, unisus, tahhükardia, kooma, serotoniini sündroom, kloonilised krambid.

Prekliiniliste uuringute (loomadel) tulemuste kohaselt on üleannustamisega seotud peamised joobetunnused seotud seede- ja kesknärvisüsteemi häiretega ning hõlmavad järgmisi ilminguid: ataksia, värisemine, kloonilised krambid, isutus ja oksendamine.

Teraapia:

piisava värske õhu juurdevoolu tagamine;
aktiivsöe võtmine (aine imendumise piiramiseks);
maoloputus (näidustatud juhtudel, kui Simbalta võtmisest siseruumides või sümptomaatilise ravi osana on möödunud vähe aega);
südametegevuse jälgimine ja põhiliste elutähiste kontroll;
sümptomaatiline ja toetav ravi;
parandusravi tsüproheptadiiniga ja kehatemperatuuri normaliseerimiseks (serotoniini sündroomiga) suunatud meetmete rakendamine.

Duloksetiini iseloomustab suur jaotusruumala, sellega seoses peetakse küsitavaks hemoperfusiooni, sunnitud diureesi, vahetuse perfusiooni efektiivsust. Spetsiifiline antidoot pole teada.

erijuhised

Kuna Simbaltal on mõju kesknärvisüsteemile, tuleb ravimit maniakaalsete episoodide ja anamneesis olnud epilepsiahoogude korral kasutada äärmise ettevaatusega.

Simbalta kasutamise taustal on suitsiidimõtete ja suitsiidikäitumise tekkimise suure riski tõttu vajalik depressiooni ja muude psüühikahäiretega patsientide hoolikas jälgimine meditsiinitöötajate ja lähisugulaste poolt. Patsiente tuleb tugevdada nii ravi ajal kui ka pärast ravimi kasutamise lõpetamist, et suhelda, sagedamini olla huvitatud neid häirivatest mõtetest ja tunnetest.

Südame-veresoonkonna haiguste korral on soovitatav vererõhku regulaarselt mõõta.

Hüponatreemia mittespetsiifilised sümptomid on unisus, pearinglus, iiveldus, oksendamine, nõrkus, segasus, letargia; raskemates vormides võib patsient minestada, kukkuda ja krambid.

Hüponatreemia tekib sagedamini eakatel patsientidel, kellel on kalduvus vedeliku tasakaalu muutustele kehas.

Nikotiinisõltuvusega patsientidel väheneb duloksetiini kontsentratsioon vereplasmas peaaegu poole normist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi perioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

rasedus: Simbaltat tohib kasutada arsti järelevalve all ainult juhtudel, kui kasu emale on oluliselt suurem kui võimalik risk lootele, kuna ravimi kasutamise kogemust selles patsientide rühmas pole piisavalt uuritud;
imetamise periood: ravi on vastunäidustatud.

Duloksetiinravi ajal peate planeerimise või raseduse korral sellest teavitama oma arsti.

Selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite kasutamine raseduse ajal, eriti raseduse lõpus, võib suurendada vastsündinute püsiva pulmonaalse hüpertensiooni tõenäosust.

Juhtudel, kui ema kasutab Simbaltat raseduse lõpus, võib vastsündinutel tekkida ärajätusündroom, mida iseloomustab värisemine, madal vererõhk, toitumisraskused, suurenenud neurorefleksne erutuvus, krambid ja respiratoorse distressi sündroom. Enamikku neist häiretest täheldatakse tavaliselt sünnituse ajal või esimestel päevadel pärast sündi.

Lapsepõlves kasutamine

Simbalta't ei määrata alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

raske krooniline neerupuudulikkus (patsientidel, kellel on CC alla 30 ml / min): ravi on vastunäidustatud;
neerupuudulikkus (CC 30-60 ml / min patsientidel): Simbaltat tuleb kasutada arsti järelevalve all.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

maksapuudulikkusega maksahaigused: ravi on vastunäidustatud;
maksafunktsiooni kahjustus: Simbaltat tuleb kasutada arsti järelevalve all.

Ravimite koostoimed

Simbalta samaaegsel kasutamisel:

MAO inhibiitorid: võivad aidata kaasa serotoniini sündroomi tekkele, seetõttu ei tohiks neid kombinatsioone kasutada 14 päeva jooksul pärast MAO inhibiitorite kaotamist ja pärast duloksetiinravi lõpetamist võite alustada MAO inhibiitorite kasutamist alles 5 päeva pärast;
isoensüümi inhibiitorid: CYP1A2 aeglustab duloksetiini metabolismi ja suurendab selle kontsentratsiooni plasmas, seetõttu tuleks kombineeritult Simbalta annust vähendada;
paroksetiin, fluoksetiin [selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d)], tritsüklilised antidepressandid (klomipramiin, amitriptüliin), St.
paroksetiin ja teised isoensüümi CYP2D6 inhibiitorid: vähendage duloksetiini keskmist kliirensit ja suurendage selle kontsentratsiooni;
H ₂ -histamiiniretseptorite ja antatsiidide antagonistid: ei oma olulist mõju ravimi imendumisele;
antikoagulandid ja antitrombootilised ained: põhjustavad suurenenud verejooksu riski;
ravimid, mis seonduvad märkimisväärselt plasmavalkudega: võivad põhjustada iga ravimi vabade fraktsioonide sisalduse suurenemist.

Duloksetiini on soovitatav kasutada ettevaatusega koos kitsa terapeutilise indeksiga ja metaboliseeruva CYP2D6 isoensüümsüsteemiga ravimitega.

Analoogid

Simbalta analoogid on: Duloxenta, Duloksetiin, Duloksetiin Canon.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 15-30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Simbalta kohta

Ülevaated Simbalta kohta, mis iseloomustavad selle tõhusust, on enamasti positiivsed. Terapeutilise efekti saavutamiseks ei ole sisseastumine lubatud. On palju teateid sõltuvusest, rasketest kõrvaltoimetest ja võõrutusest. Hind on hinnatud kõrgeks.

Simbalta hind apteekides

Simbalta ligikaudne hind on 1619–1950 rubla (14 kapsli 30 mg pakendis), 1717–1989 rubla (14 kapsli 60 mg kapslis) või 3299–3865 rubla (28 kapsli 60 mg pakendis).