Spiramütsiin-vero

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Spiramütsiin-vero: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Spiramütsiin-Vero

ATX-kood: J01FA02

Toimeaine: spiramütsiin (spiramütsiin)

Tootja: Veropharm OJSC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 23.11.2018

Hinnad apteekides: alates 378 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, spiramütsiin-vero

Spiramütsiin-vero on bakteriostaatiline antibakteriaalne ravim makroliidide rühmast.

Väljalaske vorm ja koostis

Spiramütsiin-vero annustamisvormid:

lüofilisaat intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks: poorne mass kergelt kollakast kuni valgeni [1,5 miljonit rahvusvahelist ühikut (RÜ) värvitutest klaasist viaalides, hermeetiliselt suletud kummist ühendkorgiga; 1, 30, 50, 85 või 100 viaali pappkarbis];
kaetud tabletid: piklikud, kreemjad (5 tk mullpakendis, 2 pakki pappkarbis; 10 tk blisterpakendis või tumedas klaaspurgis, 1 pakk / purk pappkarbis);
õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ümmargused, kreemja tooniga valged, ühel küljel graveeringuga ROVA 3; ristlõige - valge kreemjat tooni (5 tk. blisterpakendites, 2 pakki pappkarbis; 10 tk. blisterpakendites või tumedates klaaspurkides, 1 pakk / purk pappkarbis).

1 pudelis sisalduva lüofilisaadi koostis: toimeaine spiramütsiinadipaat (spiramütsiini suhtes) - 1,5 miljonit RÜ.

1 õhukese polümeerikattega tableti koostis:

toimeaine: spiramütsiin - 3 miljonit RÜ (711,74 mg);
lisakomponendid: povidoon (polüvinüülpürrolidoon), mikrokristalne tselluloos; krospovidoon (polüplasdoon X El-10), kolloidne ränidioksiid (aerosiil), naatriumkarboksümetüültärklis (primogeel), magneesiumstearaat;
kest: Opadry II.

1 õhukese polümeerikattega tableti koostis:

toimeaine: spiramütsiin - 3 miljonit RÜ (711,74 mg);
lisakomponendid: eelželatiniseeritud maisitärklis, kolloidne ränidioksiid, kroskarmelloosnaatrium, hüproloos, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat;
kilekest: hüpromelloos, makrogool 6000, titaandioksiid (E171).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Spiramütsiin-vero on makroliidrühma antibiootikum, millel on bakteriostaatiline toime ja suurte annuste manustamisel võib see tundlikumate tüvede suhtes avaldada bakteritsiidseid omadusi (rakusisese valgu tootmise pärssimine pöörduva seondumise tagajärjel mikroobide ribosoomide 50S alaühikuga blokeerib transpeptidatsiooni ja translokatsioonireaktsioonid). Aine stabiilne seondumine ribosoomiga ja sellest tulenevalt pikema antibakteriaalse toime põhjustab selle võime seonduda alaühiku kolme domeeniga (I - III), erinevalt 14-liikmelistest makroliididest, mis seonduvad ainult ühega. Suurtes kontsentratsioonides võib ravim akumuleeruda mikroorganismi rakus.

Erinevalt erütromütsiinist ei aktiveeri spiramütsiin seedetrakti peristaltikat (GIT). Reeglina on spiramütsiini suhtes tundlikud järgmised mikroorganismid: Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (sealhulgas metitsilliinile vastuvõtlikud Staphylococcus aureuse tüved), Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma pneumoniae, Listerma monocytogenes, Chlamydia, Campylobacter spp. Mõõdukalt tundlik ravimi Haemophilus influenzae suhtes, näitab resistentsust - Pseudomonas spp. Enterobacteriaceae spp.

Ristresistentsus leiti spiramütsiini ja erütromütsiini (seotud makroliid) vahel.

Farmakokineetika

Spiramütsiini iseloomustab kiire, kuid mitte täielik imendumine seedetraktist, mis on väga varieeruv (10–60%). Pärast 6 miljoni RÜ suukaudset manustamist on spiramütsiini maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) plasmas ligikaudu 3,3 μg / ml.

Intravenoosse (intravenoosse) infusiooni korral saavutatakse Cmax infusiooni lõpuks ja kui ravimit manustatakse annuses 500 mg, on see 2,3 μg / ml.

Spiramütsiini seondumine plasmavalkudega on madal - 10–25%, jaotusruumala - kõigub 383–660 liitrini.

Toimeaine jaotub süljes ja kudedes hästi, selle tase kopsudes on 20–60 μg / g, mandlites - 20–80 μg / g, luukoes - 5–100 μg / g põletikulistes ninakõrvalkoobastes - 75–110 μg / g. Ravimi kontsentratsioon maksas, põrnas ja neerudes on 10 päeva pärast kuuri lõppu 5–7 μg / g.

Spiramütsiin-vero ületab platsentaarbarjääri ja pääseb rinnapiima, kuid ei läbi vere-aju barjääri (BBB). Suurt sisaldust täheldatakse sapis (15–40 korda kõrgem kui vereseerumi kontsentratsioon) ja polümorftuumalistes leukotsüütides. Ravimi toimeaine kontsentratsioon loote veres on ligikaudu 50% ema vereseerumi kontsentratsioonist ja platsenta koes - 5 korda suurem kui vastavad kontsentratsioonid vereseerumis.

Spiramütsiini metaboolse muundumise protsess toimub maksas määratlemata keemilise struktuuriga aktiivsete metaboliitide moodustumisel. Üle 80% manustatud annusest eritub sapiga, umbes 10% neerudesse. Pärast ravimi suukaudset manustamist annuses 3 miljonit RÜ on poolväärtusaeg (T _1/2) ligikaudu 8 tundi, eakatel patsientidel võib see olla pikem. T _{/ 2} kasutuselevõtu ajal _/ noortel patsientidel on 4,5-6,2 tundi, eakatel 73-85-aastastel - 9,8-13,5 tundi.

Näidustused kasutamiseks

bakteriaalsed infektsioonid, mida ergutavad vastuvõtlikud mikroorganismid: kroonilise bronhiidi äge faas, kogukonnas omandatud äge kopsupõletik (sealhulgas ebatüüpiline, põhjustatud Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila), äge bronhiit (lüofilisaadi jaoks), tonsilliit, keskkõrvapõletik, osteretoomia, artriit genees, prostatiit, ekstragenitaalne klamüüdia, sugulisel teel levivad haigused (sh gonorröa, suguelundite klamüüdia, süüfilis ja nende kombinatsioon);
toksoplasmoos (sealhulgas rasedus);
nahainfektsioonid: nakatunud dermatoosid, erysipelad, abstsess, flegmon (sh hambaravipraktikas);
difteeria ja läkaköha patogeenide bakteriokandmine (teraapia);
äge liigesreuma (ennetamiseks);
meningokoki meningiit isikute seas, kes puutusid patsiendiga kokku mitte rohkem kui 10 päeva enne tema hospitaliseerimist (ennetamise eesmärgil).

Vastunäidustused

laktatsiooniperiood;
lapsepõlv;
ensüümi glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit (ägeda hemolüüsi suurenenud riski tõttu);
ülitundlikkus ravimi mis tahes koostisosa suhtes.

Vastavalt juhistele tuleb Spiramycin-verot kasutada maksapuudulikkuse või sapiteede obstruktsiooni korral ettevaatusega.

Spiramütsiin-vero kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Õhukese polümeerikattega tabletid

Spiramütsiin-verot võetakse suu kaudu 2-3 tabletti (6–9 miljonit RÜ) päevas, jagatuna 2-3 annuseks. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 3 tabletti (9 miljonit RÜ).

Meningokoki meningiidi vältimiseks on soovitatav võtta 3 päeva jooksul iga 12 tunni järel 5 päeva jooksul 3 miljonit RÜ.

Lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks manustamiseks

Lüofilisaadist valmistatud lahus süstitakse intravenoosselt 1 tunni jooksul. Enne infusiooni lahjendatakse viaali sisu (1,5 miljonit RÜ) 4 ml süstevees ja lahustatakse seejärel 100 ml 5% glükoosilahuses.

Kopsupõletiku ravis manustatakse Spiramycin-verot iga 8 tunni järel annuses 1,5 miljonit RÜ, raske haiguse kulgu korral kahekordistatakse annust.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarne süsteem: QT-intervalli pikendamine elektrokardiogrammil;
seedesüsteem: iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine; äärmiselt harva - maksafunktsiooni testide muutus (leeliselise fosfataasi, alaniinaminotransferaasi aktiivsuse suurenemine); kolestaatiline hepatiit, pseudomembranoosne koliit; tablettide jaoks (üksikjuhtudel) - haavandiline ösofagiit, äge koliit; soole limaskesta kahjustus ägedas vormis, peamiselt AIDS-i patsientidel, kui kasutatakse krüptosporidioosi jaoks suuri ravimi annuseid;
vereloome süsteem: äärmiselt harva - trombotsütopeenia, tablettide korral - äge hemolüüs;
närvisüsteem: mööduvad paresteesiad;
allergilised reaktsioonid: naha sügelus, lööve, tablettide jaoks - urtikaaria; äärmiselt haruldane - anafülaktiline šokk, angioödeem;
lokaalsed reaktsioonid: valulikkus intravenoosse süstekoha piirkonnas.

Üleannustamine

Kui kahtlustatakse spiramütsiini üleannustamist, tuleb läbi viia sümptomaatiline ravi. Spetsiifiline antidoot pole teada.

erijuhised

Raseduse ajal väheneb toksoplasmoosi nakatumise oht lootele Spiramütsiin-vero lahuse kasutamisel esimesel trimestril 25–8%, teisel trimestril - 54–19% ja kolmandal - 65–44%.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Spiramütsiin-vero ei mõjuta negatiivselt autojuhtimise võimet ja keerukate mehhanismide juhtimist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedate naiste jaoks võib antibakteriaalset ainet kasutada vastavalt näidustustele, kuna sellel ei ole leitud teratogeenset toimet.

Spiramütsiini võib erituda rinnapiima, seetõttu on imetamise ajal vaja lõpetada Spiramycin-vero kasutamine imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Spiramütsiin-vero kasutamine pediaatrias on vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Funktsionaalse neerukahjustuse korral ei ole spiramütsiini ebaolulise eritumise tõttu vaja annust kohandada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravi ajal maksahaiguse korral tuleb selle funktsiooni regulaarselt jälgida.

Maksakahjustusega või sapiteede obstruktsiooniga patsientidel soovitatakse antibiootikume kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Spiramütsiin-vero kombinatsioonis levodopa ja karbidopaga kasutamisel suureneb levodopa T _1/2, mis võib olla seedetrakti motoorika muutuste tagajärjel karbidopa imendumise pärssimise tagajärg.

Ravimeid, mis sisaldavad dehüdreeritud tungaltera alkaloide kombinatsioonis spiramütsiiniga, tuleb kasutada ettevaatusega.

Tsüklosporiin ja teofülliin - nende koostoimeid spiramütsiiniga pole avaldatud, kuna P450 süsteemi isosüümid ei osale viimase metaboolses transformatsioonis (erinevalt erütromütsiinist).

Analoogid

Spiramütsiin-vero analoogideks on Rovamütsiin, Bacticap, Spiramütsiin Adipinat, Spiramisar, Zimbaktar, Klabaks, Klaritromütsiin, Roksitromütsiin, Erütromütsiin jt.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas niiskuse (tablettide jaoks) ja valguse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Tablettide kõlblikkusaeg - 2 aastat, lüofilisaat - 1,5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Spiramütsiin-vero ülevaated

Spiraamütsiin-vero ülevaated meditsiinifoorumites on kõige sagedamini seotud aruteluga selle kasutamise võimalikkuse kohta raseduse ajal. Enamik patsiente märgib ravimi efektiivsust, eriti nakkusliku ja põletikulise hingamisteede haiguste ravis. Paljud naised, kes võtsid Spiramycin-verot raseduse ajal, näitavad, et see ei põhjustanud kõrvaltoimeid ega avaldanud negatiivset mõju loote tervisele.

Kuid on ka arvamust, et ravimiteraapia on ebaefektiivne või ei anna üldse positiivset tulemust. Mõned patsiendid kurdavad seedetrakti soovimatute mõjude tekkimist. Teised märgivad, et Spiramycin-vero pole saadaval, kuna see puudub paljudes apteekides.