Spitomin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Spitomin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Spitomin

ATX-kood: N05BE01

Toimeaine: buspiroon (buspiroon)

Tootja: EGIS Pharmaceuticals PLC (Ungari)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.07.2018

Hinnad apteekides: alates 616 rubla.

Osta

Spitomiin on antidepressantide, anksiolüütilise toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Spitomini vabanemisega ravimvorm on tabletid: peaaegu valged või valged, ümmargused lamedad, ühel küljel on risti ja graveering "E 151" või "E 152" (vastavalt 5 või 10 mg), teiselt poolt risk; nõrga iseloomuliku lõhnaga või ilma selleta (pappkarbis 6 villi 10 tk.).

1 tableti koostis:

toimeaine: buspiroonvesinikkloriid - 5 või 10 mg;
abikomponendid: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, veevaba kolloidne ränidioksiid, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Spitomiin on mittebensodiasepiinide seeria anksiolüütiline ravim (rahustid), millel on ka antidepressantne toime. Klassikalistest anksiolüütikutest erineb see epilepsiavastaste, rahustavate, hüpnootiliste ja lihasrelaksantide puudumisel.

Buspirooni toimemehhanism on seotud selle toimega dopaminergilistele ja serotonergilistele süsteemidele. Suurendab selektiivselt keskaju aju dopamiini neuronite ergastamise määra ja blokeerib presünaptilised dopamiini retseptorid.

Buspirone on ka ühe valikulise osaliste agonistide 5-HT _1A serotoniinretseptoritele. Anksiolüütiline toime on ligikaudu võrdne bensodiasepiinidega.

Spitomiinil ei ole bensodiasepiini retseptoritele olulist mõju. Ei mõjuta GABA seondumist, ei põhjusta tolerantsust, võõrutussündroomi ega sõltuvust ravimitest, ei avalda negatiivset mõju psühhomotoorsetele funktsioonidele, ei võimenda alkoholi toimet.

Spitomini terapeutilise toime areng toimub järk-järgult (pärast 7-14 päeva pärast kasutamise algust), maksimaalset toimet täheldatakse pärast 4-nädalast ravi.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub Buspirone seedetraktist peaaegu täielikult ja imendub kiiresti. Esimesel maksa läbimisel läbib aine intensiivse ainevahetuse, seetõttu on see muutumatul kujul süsteemses ringluses väikeses kontsentratsioonis (sellel on märkimisväärne individuaalne varieeruvus). Biosaadavus on 4%. Aeg C _max (maksimaalne kontsentratsioon) saavutamiseks vereplasmas on 60–90 minutit pärast ravimi võtmist. Buspirooni farmakokineetika on lineaarne (annusega proportsionaalne) (kliinilised uuringud viidi läbi annuses 10–40 mg). Farmakokineetilised parameetrid eakatel patsientidel ei muutu. Plasmakontsentratsioon pärast 20 mg buspirooni ühekordse annuse manustamist on 1–6 ng / ml.

Aine imendumine samaaegselt toiduga aeglustub, kuid süsteemseelse kliirensi vähenemise tõttu (esimese passi efekt) suureneb buspirooni biosaadavus märkimisväärselt. Pärast toiduga allaneelamist suureneb AUC väärtus (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) 84%, C _max - 16%.

Aine seondumine vereplasma valkudega on umbes 95% (86% seondub plasma albumiiniga, ülejäänud - happelise α ₁ -glükoproteiiniga).

C _ss (püsiseisundi kontsentratsioon) vereplasmas saavutatakse umbes 2 päeva pärast algust regulaarsel omastamist. Näiline V _d (jaotusruumala) on 5,3 l / kg.

Puuduvad andmed buspirooni tungimise kohta läbi platsentaarbarjääri. Eritub rinnapiima.

Buspirooni oksüdatiivne metabolism toimub CYP3A4 isoensüümide osalusel erinevate hüdroksüleeritud metaboliitide moodustumisel. Peamine metaboliit (5-OH-buspiroon) ei ole aktiivne. Dalküülitud metaboliit [1- (2-pürimidinüül) piperasiin, 1-PP] on aktiivne. Selle anksiolüütiline aktiivsus on 4–5 korda madalam kui lähteainel, kuid selle plasmatase veres on kõrgem ja T _1/2 (poolväärtusaeg) on umbes 2 korda pikem kui buspiroonil.

See eritub 24 tunni jooksul uriiniga, peamiselt metaboliitidena. Ligikaudu 18–38% annusest eritub väljaheitega. T _1/2 algsest ainest pärast 10-40 mg ühekordse annuse manustamist on umbes 2-3 tundi ja aktiivse metaboliidi T _1/2 4,8 tundi.

Maksafunktsiooni kahjustusega on võimalik T _1/2 suurenemine ning buspirooni ja AUC väärtuste suurenemine plasmas. Muutumatu aine sapi vabanemise tõttu võib täheldada buspirooni plasmakontsentratsiooni teist tippu veres. Maksatsirroosi korral on vaja Spitomin välja kirjutada väiksemate annustena või suurendada üksikute annuste vahelist intervalli.

Buspirooni kliirensit neerupuudulikkuse korral saab vähendada 2 korda, sellega seoses tuleb Spitomin välja kirjutada meditsiinilise järelevalve all vähendatud annustes.

Näidustused kasutamiseks

alkoholi võõrutussündroom (abistava ravina);
generaliseerunud ärevushäire;
autonoomse düsfunktsiooni sündroom;
paanikahäire;
depressiivsed häired (abiteraapiana ei määrata Spitomini monoteraapiana).

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske neerupuudulikkus (glomerulaarfiltratsiooni kiirus <10 ml / min);
raske maksakahjustus (protrombiini aeg> 18 sek);
müasteenia gravis;
glaukoom;
kombineeritud ravi MAO (monoamiini oksüdaasi) inhibiitoritega või 1-päevane periood pärast pöörduva MAO inhibiitori katkestamist või 14-päevane periood pärast pöördumatu MAO inhibiitori katkestamist;
vanus kuni 18 aastat;
rasedus või selle kahtlus, laktatsiooniperiood;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (Spitomini tabletid määratakse arsti järelevalve all):

neerupuudulikkus;
maksatsirroos;
eakas vanus.

Spitomini kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Spitomini tablette võetakse suu kaudu enne või pärast sööki. Buspirooni plasmakontsentratsiooni oluliste kõikumiste vältimiseks kogu päeva jooksul tuleb ravimit võtta alati samal kellaajal.

Spitomiini ei tohiks ärevuse raviks kasutada juhuslikult, kuna terapeutiline toime avaldub alles pärast korduvat manustamist ja see ei avaldu varem kui 7.-14. Ravipäeval.

Spitomiini kasutamise skeemi määrab arst individuaalselt. Päevane annus võetakse 2-3 annusena.

Ravi soovitatakse alustada 15 mg-ga päevas, iga 2-3 päeva tagant võib annust suurendada 5 mg võrra. Maksimaalne üksikannus ei tohi ületada 30 mg. Päevane annus on: tavaline - 20 kuni 30 mg, maksimaalne - 60 mg.

Neeru- / maksafunktsiooni kahjustuse korral tuleb Spitomini kasutada ettevaatusega ja vähendatud annustes (näidatakse ühe annuse vähenemist või annuste vahelise intervalli suurenemist)

Kõrvalmõjud

Enamasti on Spitomin hästi talutav. Kõrvaltoimed ilmnevad tavaliselt vastuvõtukursuse alguses ja kaovad siis iseenesest. Mõned patsiendid võivad vajada annuse vähendamist.

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sage;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01% - väga harva):

labori parameetrid: harva - seerumi alaniinaminotransferaasi ja aspartaataminotransferaasi aktiivsuse suurenemine; harva - leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia;
nahk ja nahaalused koed: harva - kuiv nahk, tursed, kuumahood, sügelus, juuste väljalangemine, naha habras, näo turse, lööve;
närvisüsteem: sageli - unehäired, peavalu, pearinglus, suurenenud närviline ärrituvus; harva - depersonaliseerimine, düsfoorilised reaktsioonid, suurenenud tundlikkus müra suhtes, düsfooria, eufooria, hüperkinees, enesetapumõtted, hirm, apaatia, hallutsinatsioonid, segasus, epilepsiahoog, pikenenud reaktsiooniaeg, häiritud liigutuste koordinatsioon, paresteesia, treemor; harva - psühhootilised häired, stuupor, klaustrofoobia, külmatalumatus, ekstrapüramidaalsed häired, kogelemine;
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - valu rinnus; harva - arteriaalne hüpertensioon, arteriaalne hüpotensioon, minestamine; harva - bradükardia, südamepuudulikkuse dekompensatsioon, tserebrovaskulaarne õnnetus, müokardiopaatia, müokardiinfarkt;
hingamissüsteem: sageli - nina limaskesta turse, larüngiit; harva - õhupuudus, hüperventilatsioon, raskustunne rinnus; harva - ninaverejooks;
meeleelundid: sageli - tinnitus; harva - silmade sügelus, hägune nägemine, konjunktiviit, silmade punetus, halvenenud lõhna- / maitseelamused; harva - fotofoobia, silmavalu, sisekõrva häired, silmasisese rõhu tõus;
endokriinsüsteem: harva - galaktorröa, kilpnäärme kahjustus;
lihas-skeleti süsteem: harva - lihaste jäikus, lihasspasmid, artralgia; harva - valu luudes ja lihastes, lihasnõrkus;
kuseteede süsteem: harva - düsuuria (sealhulgas uriinipeetus, urineerimise sagedus); harva - voodimärgamine;
seedesüsteem: harva - anoreksia, iiveldus, kõhupuhitus, süljeeritus, suurenenud söögiisu, verejooks soolestikust; harva - keele põletamine, kõhulahtisus;
reproduktiivsüsteem: harva - vähenenud sugutung, menstruaaltsükli häired; harva - vaagnapõletik, amenorröa, hilinenud ejakulatsioon, impotentsus;
teised: palavik, kehakaalu tõus / langus; harva - hääle kaotus, alkoholi kuritarvitamine, luksumine, tinnitus.

Üleannustamine

Peamised sümptomid on: erineva raskusastmega teadvuse depressioon, seedetrakti häired, oksendamine, iiveldus, pearinglus ja unisus.

Dialüüs on ebaefektiivne; spetsiifiline antidoot pole teada. Näidustatud on sümptomaatiline ravi ja maoloputus. Kättesaadavate andmete kohaselt ei too Spitomini isegi väga suurte annuste (375 mg üks kord) võtmine alati raskete sümptomite tekkimist.

erijuhised

Neeru- / maksafunktsiooni võimaliku languse ja kõrvaltoimete tekkimise tõenäosuse suurenemise tõttu tuleb Spitomini kasutada eakatel patsientidel ettevaatusega. Ravim on ette nähtud minimaalses efektiivses annuses; selle suurenemisega tuleb patsiendi seisundit hoolikalt jälgida.

Ravi ajal ei ole greibi / greibimahla kasutamine soovitatav, kuna see võib põhjustada buspirooni plasmakontsentratsiooni tõusu veres ja kõrvaltoimete raskuse või sageduse suurenemist.

Patsiendid, kellel on eeldatav / kindlaks tehtud eelsoodumus uimastisõltuvusele, vajavad hoolikat meditsiinilist järelevalvet.

Patsientide viimisel bensodiasepiinidelt Spitominile tuleb arvestada, et buspiroon ei suuda bensodiasepiini ärajätunähte kõrvaldada. Spitomiini tohib välja kirjutada alles pärast bensodiasepiinide annuse järkjärgulise vähendamise perioodi lõppu.

Kogu ravi vältel tuleks alkoholi tarbimisest loobuda.

Ravi algperioodil vajavad raske ärevusega patsiendid hoolikat meditsiinilist järelevalvet, kuna Spitomini efekt areneb järk-järgult (kuni 4 nädalat).

Laktoositalumatusega patsientidel tuleb dieedi koostamisel arvestada laktoosisisaldusega Spitomin'is (tablettidena vastavalt 5 või 10 mg - vastavalt 55,7 või 111,4 mg).

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Sõidukite juhtimise võime määratakse individuaalselt, sõltuvalt samaaegse ravi kasutamisest ja patsiendi reaktsioonist Spitominile.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt on Spitomini kasutamine raseduse / imetamise ajal vastunäidustatud.

Ravi ajal peaksid fertiilses eas naised kasutama sobivaid rasestumisvastaseid meetodeid.

Lapsepõlves kasutamine

Spitomiinravi on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele (selle ravimi kliinilise kogemuse puudumise tõttu).

Neerufunktsiooni kahjustusega

Vastunäidustus: raske neerupuudulikkus (glomerulaarfiltratsiooni kiirus <10 ml / min).

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Vastunäidustus: raske maksakahjustus (protrombiini aeg> 18 sek).

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele tuleb spitomiin määrata arsti järelevalve all.

Ravimite koostoimed

Spitomiini ja teiste ravimite koostoime tõenäosus on suur, mis on seotud madala biosaadavuse, maksa intensiivse metabolismiga, kõrge valkudega seondumisega. Buspirooni terapeutiline laius on siiski märkimisväärne, mistõttu farmakokineetilised koostoimed ei too kaasa kliiniliselt olulisi farmakodünaamilisi muutusi.

Spitomini kombinatsioonravi MAO inhibiitoritega või ravimi kasutamine ühe päeva jooksul pärast pöörduva MAO inhibiitori kasutamise lõpetamist või 14 päeva jooksul pärast pöördumatu monoamiini oksüdaasi inhibiitori manustamise lõpetamist on vastunäidustatud. Selle põhjuseks on vererõhu tõusu tõenäosus ja hüpertensiivsete kriiside tekkimine.

Muud võimalikud koostoimed:

CYP3A4 inhibiitorid (erütromütsiin, itrakonasool, nefasodoon, diltiaseem, verapamiil ja greibimahl): buspirooni plasmakontsentratsiooni suurenemine veres (buspirooni annuse vähendamine on vajalik);
tugevad CYP3A4 indutseerijad (rifampitsiin): buspirooni plasmakontsentratsiooni märkimisväärne langus veres ja selle farmakodünaamilise toime nõrgenemine;
vähese valkudega seondumise ravimid (digoksiin): nende nihutamine buspirooni poolt valkudega seondumise kohtadest;
tsimetidiin: buspirooni C _max märkimisväärne tõus (vajalik on hoolikas meditsiiniline järelevalve);
diasepaam: nordiasepaami kontsentratsiooni väike tõus ja kõrvaltoimete tõenäosuse ilmnemine - süsteemne pearinglus, peavalu, iiveldus;
alkohol, kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid, antihüpertensiivsed ravimid, südameglükosiidid, suukaudsed rasestumisvastased vahendid ja hüpoglükeemilised ained: koostoimeid ei ole uuritud, seetõttu tuleks kombineeritud kasutamist teostada hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Analoogid

Spitomini analoogide kohta puudub teave.

Ladustamistingimused

Hoida valguse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Spitomini kohta

Spitomini kohta on arvustused erinevad. Mõnel juhul on see ärevuse ja unetuse ravis väga tõhus. Kuid need viitavad sageli ebapiisavale ravitoimele ja väljendunud kõrvaltoimete tekkimisele, mis muutuvad ravimi ärajätmise põhjuseks.