Sulperazon - Juhised Antibiootikumi Kasutamiseks, Hind, Analoogid, ülevaated

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Sulperazon

Sulperazon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
11. 11. Ravimite koostoimed
12. 12. Analoogid
13. 13. Ladustamistingimused
14. 14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. 15. Ülevaated
16. 16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Sulperason

ATX-kood: J01DD62

Toimeaine: tsefoperasoon + sulbaktaam (tsefoperasoon + sulbaktaam)

Tootja: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Türgi)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 14.08.2019

Sulperazon on antibakteriaalne ravim. Viitab beetalaktamaasi inhibiitoritega kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidele.

Väljalaske vorm ja koostis

Antibiootikum Sulperazon on saadaval pulbri kujul lahuse valmistamiseks intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks: valge või peaaegu valge, kergelt kollaka varjundiga (2 g kumbki läbipaistvates värvitu klaaspudelites, 1 pudel pappkarbis).

1 pudeli koostis:

• tsefoperasoon (tsefoperasoonnaatriumina) - 1 g;
• sulbaktaam (naatriumsulbaktaamina) - 1 g.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sulperazoni antibakteriaalne komponent on tsefoperasoon, mis kuulub kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidesse. See on aktiivne tundlike mikroorganismide vastu nende aktiivse paljunemise perioodil, pärssides rakuseina mukopeptiidi biosünteesi.

Sulbaktaamil ei ole kliiniliselt olulist antibakteriaalset toimet, välja arvatud Acinetobacter ja Neisseriaceae. Kuid see on osutunud enamike peamiste beetalaktamaaside pöördumatuks inhibiitoriks, mida toodavad beeta-laktaamantibiootikumide suhtes resistentsed mikroorganismid. Sulbaktaami võimet takistada tsefalosporiinide ja penitsilliinide hävitamist resistentsete mikroorganismide toimel on tõestatud resistentsete tüvede uuringutega, mille puhul see aine on näidanud väljendunud sünergismi tsefalosporiinide ja penitsilliinidega. Sulbaktaam interakteerub ka teatud penitsilliini siduvate valkudega, mis seletab sulperasooni tugevamat mõju tundlikele tüvedele võrreldes sulbaktaami ja tsefoperasooni kasutamisega 1: 1 suhtega agaris või puljongis.

MIC määramisel ketta difusioonmeetodil on eelistatav kasutada ketast, mis sisaldab 75 μg tsefoperasooni ja 30 μg sulbaktaami. Selliste ketaste kasutamisel on soovitatavad järgmised kvaliteedikontrolli juhised:

• Staphylococcus aureuse puhul on tsooni läbimõõt 23–30;
• kontrolltüve Acinetobacter spp. - 26‒32;
• Escherichia coli puhul - 27‒33;
• Pseudomonas aeruginosa puhul - 22. – 28.

Farmakokineetika

Pärast 2 g ravimi (1 g tsefoperasooni ja 1 g sulbaktaami) intravenoosset manustamist olid tsefoperasooni ja sulbaktaami maksimaalsed kontsentratsioonid vastavalt 236,8 ja 130,2 μg / ml ning saavutati 5 minuti jooksul. See näitab sulbaktaami jaotusruumala suurust (vahemikus 18–27,6 L) võrreldes tsefoperasooni omaga (vahemikus 10,2–11,3 L).

Kui Sulperazoni manustati annuses 1,5 g (sisaldab 1 g tsefoperasooni ja 0,5 g sulbaktaami) intramuskulaarselt, registreeriti nende ainete maksimaalsed kontsentratsioonid vereseerumis ajavahemikus 15 minutit kuni 2 tundi pärast manustamist. Tsefoperasooni ja sulbaktaami maksimaalsed kontsentratsioonid seerumis olid vastavalt 64,2 ja 19 μg / ml.

Nii tsefoperasoon kui sulbaktaam jaotuvad hästi erinevates kudedes ja vedelikes ning määratakse sapis, sapipõies, emakas, munajuhades, munasarjades, pimesooles, nahas jne. Ligikaudu 25% tsefoperasooni ja 84% sulbaktaami annusest manustatuna kombineeritud ravim Sulperazon, eritub uriiniga. Suurem osa järelejäänud tarbitud tsefoperasoonist eritub sapiga. Seondudes plasmavalkudega ei asenda tsefoperasoon bilirubiini. Tsefoperasooni poolväärtusaeg on 1,7 tundi ja sulbaktaami umbes 1 tund. Vereseerumi aktiivsete komponentide kontsentratsioonide sõltuvus manustatud annusest on lineaarne. Puudub teave tsefoperasooni ja sulbaktaami vaheliste farmakokineetiliste koostoimete kohta pärast sulperasooni kasutuselevõttu. Korduval kasutamisel ei täheldatud kliiniliselt olulisi muutusi mõlema aine farmakokineetikas. Kui ravimit manustatakse iga 8–12 tunni järel, tsefoperasooni ja sulbaktaami kumulatsiooni ei toimu.

Tsefoperasooni aktiivse eritumise tõttu sapiga pikeneb selle poolväärtusaeg tavaliselt ning sapiteede obstruktsiooniga ja / või maksahaigusega patsientidel suureneb ravimi eritumine uriiniga. Isegi sapis esinevate raskete maksafunktsioonide korral määratakse tsefoperasooni terapeutiline kontsentratsioon ja poolväärtusaeg pikeneb mitte rohkem kui 2–4 korda.

Erineva raskusastmega neerupuudulikkusega patsientidel, kes võtavad Sulperazoni, on arvutatud kreatiniini kliirensi ja sulbaktaami kogu kliirensi vahel kõrge seos organismis. Lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel ilmnes sulbaktaami poolväärtusaja märkimisväärne suurenemine (erinevates uuringutes ligikaudu 6,9 ja 9,7 tundi). Hemodialüüs viib sulbaktaami jaotusruumala, kogu kliirensi ja poolväärtusaja oluliste muutusteni.

Sulperasooni farmakokineetikat uuriti maksafunktsiooni häirete ja neerupuudulikkusega eakatel patsientidel. Erinevalt tervetest vabatahtlikest näitasid nad nii tsefoperasooni kui sulbaktaami jaotusruumala kasvu, kliirensi vähenemist ja poolväärtusaja pikenemist. Tsefoperasooni farmakokineetika on sel juhul korrelatsioonis maksa düsfunktsiooni astmega ja sulbaktaami farmakokineetika - neerufunktsiooni häire astmega.

Lastega läbi viidud uuringud ei näidanud Sulperazoni aktiivsete komponentide farmakokineetikas kliiniliselt olulisi erinevusi võrreldes nende näitajatega täiskasvanud patsientidel. Tsefoperasooni ligikaudne poolväärtusaeg lastel on 1,44–1,88 tundi ja sulbaktaami puhul 0,91–1,42 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt kasutatakse Sulperazoni tsefoperasooni ja / või sulbaktaami suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste korral:

• hingamissüsteemi infektsioonid;
• pehmete kudede ja naha infektsioonid;
• kõhuõõnesisesed infektsioonid (sealhulgas koletsüstiit, peritoniit ja kolangiit);
• kuseteede infektsioonid;
• liigeste ja luude infektsioonid;
• meningiit;
• vaagnaelundite põletikulised haigused (sealhulgas endometriit);
• sepsis.

Vastunäidustused

Antibiootikum Sulperazon on vastunäidustatud kasutamiseks tsefoperasooni, sulbaktaami, teiste tsefalosporiinide ja penitsilliinide suhtes allergilistel patsientidel.

Sulperazoni kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Sulperazoni manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt.

Intravenoosse süstelahuse valmistamiseks lahjendatakse 2 g pulbrit 6,7 ml lahustis ja süstitakse 3 minuti või kauem.

Intravenoosse infusiooni lahuse valmistamiseks esmase lahustamise jaoks segage 2 g pulbrit ja 6,7 ml lahustit ning lahjendage saadud lahus 20 ml-ni. Infusiooni kestus on 15-60 minutit.

Lahustina võib kasutada järgmisi lahuseid: isotooniline naatriumkloriidi lahus, steriilne süstevesi, 5% glükoosilahus vees, füsioloogiline soolalahus või 0,225% naatriumkloriidi lahus. Infusioonilahuse valmistamiseks võib kasutada Ringeri laktaadilahust, kuid seda ei saa kasutada esialgseks lahustamiseks. Selleks segatakse Sulperazone'i pulber kõigepealt süsteveega ja seejärel lahjendatakse Ringeri laktaadilahusega vahekorras 2 ml (4 ml) alglahust 50 ml (100 ml) Ringeri laktaadilahusega.

Lihasesiseseks manustamiseks mõeldud lahus valmistatakse samuti kahes etapis. Kõigepealt lahustatakse pulber süstevees, seejärel segatakse 2% lidokaiini lahusega. Lahusti kogumaht on 6,7 ml.

Täiskasvanud patsientidele määratakse 2-4 g Sulperazoni päevas. Päevane annus jagatakse kaheks võrdseks osaks ja manustatakse iga 12 tunni järel. Püsivate või raskete infektsioonide korral on võimalik annust suurendada 8 g-ni päevas, samas kui patsiendid, kes saavad ravimit vahekorras 1: 1 (4 g tsefoperasooni ja 4 g sulbaktaami), võivad vajada tsefoperasooni täiendavat manustamist. Maksimaalne sulbaktaami annus on 4 g päevas.

Lastele määratakse Sulperazon annuses 40–80 mg / kg kehakaalu kohta päevas. Soovitatav annus jagatakse 2-4 võrdseks osaks ja manustatakse iga 6-12 tunni järel. Ravile ja rasketele infektsioonidele resistentsuse korral on võimalik annust suurendada kuni 160 mg / kg kehamassi kohta päevas. Esimesel elunädalal sündinud vastsündinutele süstitakse Sulperazoni iga 12 tunni järel. Lastel on sulbaktaami maksimaalne annus 80 mg / kg kehakaalu kohta päevas.

Kui väljendunud neerufunktsioon on häiritud (kreatiniini kliirens 15-30 ml / min), ei tohiks sulbaktaami maksimaalne annus ületada 2 g päevas (1 g iga 12 tunni järel) ja kreatiniini kliirensiga alla 15 ml / min - 1 g päevas (0,5 g iga 12 tunni järel).

Kõrvalmõjud

• seedesüsteem: oksendamine, iiveldus, pseudomembranoosne koliit, kõhulahtisus;
• kuseteede süsteem: hematuria;
• hematopoeetiline süsteem: hematokriti ja hemoglobiini vähenemine, leukopeenia, hüpoprotrombineemia, mööduv eosinofiilia, trombotsütopeenia; pikaajalisel kasutamisel - pöörduv neutropeenia;
• allergilised reaktsioonid: sügelus, Stevensi-Johnsoni sündroom, makulopapulaarne lööve, urtikaaria, anafülaktiline šokk (allergia anamneesiga patsientidel on selliste reaktsioonide tekke oht suurem);
• laboratoorsed näitajad: maksafunktsiooni näitajate suurenemine (mööduv); Fehlingi või Benedikti lahuse kasutamisel - valepositiivne reaktsioon uriini glükoosile; üksikjuhud - positiivne Coombsi test;
• lokaalsed reaktsioonid: pärast intramuskulaarset süstimist - põletav ja mööduv valu süstekohas; intravenoosse manustamisega - flebiit infusioonikohas;
• muud reaktsioonid: palavik, vaskuliit, peavalu, külmavärinad.

Üleannustamine

Teave inimestel kasutatava sulbaktaami ja tsefoperasooni ägeda üleannustamise kohta on praegu piiratud. Sulperasooni liiga suurte annuste võtmisel võib eeldada soovimatute kõrvaltoimete tekkimist, millele tootja on ravimi kirjelduses viidanud. Samuti tuleb meeles pidada, et beeta-laktaamantibiootikumide suur sisaldus tserebrospinaalvedelikus võib provotseerida neuroloogilisi häireid, sealhulgas krampe. Üleannustamise korral määratakse Sulperazonile sümptomaatiline ravi. Hemodialüüsi efektiivsus ravimite komponentide kõrvaldamisel on tõestatud, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel.

erijuhised

Allergiliste reaktsioonide tekkimisel tuleb Sulperazon tühistada ja määrata piisav ravi.

Kui tsefoperasooni kontsentratsiooni seerumis regulaarselt ei kontrollita, ei tohiks sulperasooni ööpäevane annus ületada 2 g.

Malabsorptsiooniga patsientidel, patsientidel, kes ei saa piisavat toitumist, ja antikoagulante kasutavatel patsientidel tuleb jälgida protrombiini aega ja K-vitamiini puuduse korral määrata see vitamiin lisaks.

Pikaajalise antibiootikumravi korral võib tundlikkus ravimi suhtes väheneda.

Pikaajalise ravi korral, eriti vastsündinutel ja väikelastel, on soovitatav regulaarselt jälgida neerude, maksa ja vereloomesüsteemi tööd.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Sulperazoni kasutamise kliiniline kogemus kinnitab, et selle mõju sõidukite juhtimise ja keerukate tööde teostamise võimele on ebatõenäoline.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Sulperasooni kasutamise kohta rasedatel ei ole asjakohaseid kliinilisi uuringuid läbi viidud. Tsefoperasoon ja sulbaktaam läbivad platsentaarbarjääri ja jõuavad rinnapiima. Raseduse ja imetamise ajal kasutatakse seda ravimit ainult rangete näidustuste korral ja juhtudel, kui ema võimalik ravist saadav kasu ületab oluliselt võimalikke negatiivseid tagajärgi lootele või lapsele.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksahaiguse ja sapiteede obstruktsiooniga patsientidel võib osutuda vajalikuks kohandada ravimi annustamisskeemi. Maksa- ja samaaegse neerufunktsiooni häirega patsientidel on vajalik tsefoperasooni kontsentratsiooni vereseerumis pidev jälgimine ja vajadusel selle annuse kohandamine. Kui sellistel juhtudel tsefoperasooni sisaldust vereseerumis regulaarselt ei kontrollita, ei tohiks selle päevane annus ületada 2 g.

Ravimite koostoimed

Samaaegsel kasutamisel etanooliga, samuti 5 päeva jooksul pärast Sulperazoni manustamist, võivad tekkida disulfiraamitaolised reaktsioonid, mida iseloomustavad peavalu, tahhükardia, higistamine ja kuumahood, seetõttu ei soovitata ravi ajal alkohoolseid jooke tarbida. Kunstliku toitmisega patsiendid (parenteraalselt või suukaudselt) peaksid vältima etanooli sisaldavate lahuste kasutamist.

Aminoglükosiidide ja Sulperazoni manustamise vahel on vaja jälgida päeva jooksul võimalikult suuri intervalle, kuna nende ravimite lahused on farmatseutiliselt kokkusobimatud.

Analoogid

Sulperazoni analoogid on: tsefosiin, tseftriaksoon, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Valmislahust võib hoida toatemperatuuril 24 tundi.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Sulperazone kohta

Sulperasooni kohta saadaolevad ülevaated ei võimalda üheselt hinnata selle efektiivsust ja kasutamise ohutust. See on tõenäoliselt tingitud ravimi väljakirjutamisest selle suhtes resistentsete mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste ravikuuri osana.

Kuid spetsialistid kasutavad teraapiakuuri valimisel sageli Sulperazoni ja paljud neist on tulemustega rahul. Sellisel juhul on soovitatav läbi viia analüüs, et määrata haiguse põhjustaja ja järgida rangelt spetsialisti juhiseid.

Sulperazoni hind apteekides

Keskmiselt on Sulperazoni hind apteekides 341-352 rubla.

Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!