Sulperacef

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Sulperacef: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Sulperacef

ATX-kood: J01DD62

Toimeaine: tsefoperasoon (tsefoperasoon), sulbaktaam (sulbaktaam)

Tootja: LLC "ABOLmed" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 16.01.2020

Pulber Sulperacefi intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks

Sulperacef on antibakteriaalne aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - pulber lahuse valmistamiseks intravenoosseks (intravenoosseks) ja intramuskulaarseks (intramuskulaarseks) manustamiseks: valge või valge, kollaka varjundiga [250 mg + 250 mg, 500 mg + 500 mg, 1000 mg + 1000 mg / päevas klaasviaalid mahuga 10 või 20 ml, pappkarbis või 1 pudel, või 1 pudel koos 1 ampulli lahustiga (eraldi või blisterpakendis) või 5 pudelit blisterpakendis või 5 pudelit blistris komplektis 5 ampulli lahustiga. Igas pakendis on ka Sulperacefi kasutamise juhised].

Ravimi toimeainete koostis ühes pudelis: tsefoperasoon (naatriumsoola kujul) - 250, 500 või 1000 mg ja sulbaktaam (naatriumsoola kujul) - vastavalt 250, 500 või 1000 mg.

Lahusti: süstevesi - 5 ml.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sulperacefi toime on tingitud selle aktiivsete komponentide omadustest:

tsefoperasoon on kolmanda põlvkonna tsefalosporiin, mis mõjutab tundlikke mikroorganisme nende aktiivse paljunemise perioodil tänu võimele pärssida rakuseina mukopeptiidi biosünteesi;
sulbaktaam on pöördumatu inhibiitor enamike peamiste beetalaktamaaside suhtes, mis toodavad mikroorganisme, millel on resistentsus beetalaktaamantibiootikumide suhtes. Sellel on kliiniliselt oluline antibakteriaalne toime ainult Acinetobacteri ja Neisseriaceae vastu. See seondub mõnede penitsilliini siduvate valkudega, mille tulemusena suurendab see tsefoperasooni toimet tundlikele tüvedele.

Sulperacef on aktiivne kõigi tsefoperasooni suhtes tundlike mikroorganismide suhtes. Kahe aktiivse komponendi kombinatsiooni tõttu avaldab ravim sünergiat erinevate mikroorganismide suhtes, eriti Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides liigid, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella species pneumonia …

In vitro on Sulperacefil laia toimespektrit paljude kliiniliselt oluliste mikroorganismide vastu:

anaeroobsed mikroorganismid: grampositiivsed ja gramnegatiivsed kookid (sh Peptostreptococcus, Peptococcus, Veillonella liigid), grampositiivsed pulgad (sh Eubacterium, Clostridium, Lactobacillus liigid), gramnegatiivsed pulgad (sh Fusobacterium fragil liigid, Bacides)
gramnegatiivsed mikroorganismid: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter liigid, Escherichia coli, Enterobacter liigid, Haemophilus influenzae, Klebsiella liigid, Morganella morganii, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Providencia mirabasis retisis, Proteida, Salmonella, Serratia liigid (sealhulgas S. marcescens), Yersinia enterocolitica;
grampositiivsed mikroorganismid: Streptococcus agalactiae (B-rühma beeta-hemolüütiline streptokokk), Streptococcus pyogenes (A-rühma beeta-hemolüütiline streptokokk), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (sealhulgas enamik bacillust tootvatest) kahjuritest muud beeta-hemolüütiliste streptokokkide tüved.

Farmakokineetika

Mõlemad Sulperacefi toimeained jaotuvad hästi keha erinevates vedelikes ja kudedes, sealhulgas sapipõies, sapis, munasarjades, munajuhades, emakas, pimesooles, nahas.

Pärast 2000 mg ravimi (1000 mg tsefoperasooni ja sulbaktaami) intravenoosset manustamist oli toimeainete maksimaalne plasmakontsentratsioon (_Cmax) 5 minuti jooksul keskmiselt vastavalt 236,8 ja 130,2 μg / ml. Tsefoperesooni jaotusruumala (V _d) on 10,2–11,3 liitrit, sulbaktaami - 18–27,6 liitrit. Seerumi kontsentratsioon on proportsionaalne manustatud annusega.

Pärast Sulperacefi manustamist eritub neerude kaudu umbes 25% tsefoperasooni ja 84% sulbaktaami annusest, ülejäänud tsefoperasoon - peamiselt sapiga.

Tsefoperasooni poolväärtusaeg (T _1/2) on keskmiselt 1,7 tundi, sulbaktaam - 1 tund.

Ravimi järgnevate süstidega ei täheldatud Sulperacefi mõlema toimeaine farmakokineetiliste parameetrite olulisi muutusi.

Farmakokineetika erijuhtudel:

maksafunktsioon: kuna suurem osa tsefoperasoonist eritub sapiga, siis maksahaiguse ja sapiteede obstruktsiooniga patsientidel pikeneb selle T _1/2. Isegi maksa raske funktsionaalse kahjustuse korral saavutatakse ravimi terapeutiline kontsentratsioon sapis, samal ajal kui T _1/2 suureneb 2-4 korda;
neerufunktsioon: mitmesuguste neerude funktsionaalsete häirete korral leiti kõrge seos arvutatud kreatiniini kliirensi ja sulbaktaami kogu kliirensi vahel kehast. Lõppstaadiumis neerupuudulikkuse korral suureneb sulbaktaami T _1/2 märkimisväärselt (kuni 6,9–9,7 tundi). Märkimisväärsed muutused V _d, T _1/2 ja totaalne kliirens kehast sulbaktaami põhjustab hemodialüüsi;
vanadus: kaasuvate neeru- ja maksatalitlushäirete korral suureneb T _1/2 ja V _d, Sulperacefi mõlema toimeaine kliirens väheneb. Tsefoperasooni farmakokineetika on korrelatsioonis maksafunktsiooni kahjustuse astmega ja sulbaktaami farmakokineetika neerufunktsiooni kahjustuse astmega;
laste vanus: lastel ei esinenud olulisi erinevusi sulbaktaami ja tsefoperasooni farmakokineetikas. Tsefoperasooni keskmine T _1/2 on 1,44–1,88, sulbaktaam on 0,91–1,42 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Sulperacefi kasutatakse ainsa antibiootikumina (monoteraapiana) mitmesuguste lokaliseerunud aeroobsete-anaeroobsete segainfektsioonide raviks, sealhulgas juhtudel, kui patogeen on resistentne teiste tsefalosporiinide, penitsilliinide, aminoglükosiidide, fluorokinoloonide, linkosamiidide suhtes. Eelkõige on ravim ette nähtud selliste haiguste jaoks nagu:

bakteriaalne meningiit;
luude ja liigeste infektsioonid;
septitseemia;
kuseteede infektsioonid, sealhulgas püeliit ja püelonefriit;
kõhuõõnesisesed infektsioonid (sealhulgas keerulised), sealhulgas kolangiit, koletsüstiit, kõhu abstsess ja peritoniit;
naha ja pehmete kudede infektsioonid;
hingamisteede infektsioonid, sealhulgas sinusiit, kopsupõletik, kopsuabstsess, pleura empüem;
vaagnaelundite põletikulised haigused (sealhulgas endometriit, pelvioperitoniit, salpingo-ooforiit), suguelundite infektsioonid (sh gonorröa).

Vastunäidustused

Antibiootikum Sulperacef on vastunäidustatud patsientidel, kes on allergilised penitsilliinide, tsefoperasooni, sulbaktaami või teiste tsefalosporiinide suhtes.

Ravimit kasutatakse ettevaatusega raskete maksahaiguste ja sapiteede raske obstruktsiooni korral, samuti neeru- ja maksapuudulikkuse või nende patoloogiate kombinatsiooniga patsientidel.

Erandjuhtudel ja hoolika järelevalve all kasutatakse rasedate ja imetavate naiste raviks antibiootikumi.

Sulperacef, kasutusjuhised: meetod ja annus

Sulperacefi pulbrist valmistatud lahus süstitakse intramuskulaarselt või intravenoosselt.

I / m manustamiseks lahustatakse pulber steriilse süsteveega. Seda süstitakse lihasesse selgelt väljendunud lihaskihiga kehapiirkondades (näiteks tuhara ülemine-välimine kvadrant). Annuses 250 mg / ml lahjendatakse kahes etapis:

Esmase lahjendamise jaoks kasutatakse steriilset vett: Sulperacef 500 mg (250 mg tsefoperasooni ja sulbaktaami) - 1,5 ml, Sulperacef 1000 mg (500 mg tsefoperasooni ja sulbaktaami) - 2,4 ml, 2000 mg Sulperacef (1000) mg tsefoperasooni ja sulbaktaami) - 4,7 ml.
Sekundaarseks lahjendamiseks kasutatakse 2% lidokaiini lahust (tingimusel et kohalike anesteetikumide suhtes pole allergiat): algselt saadud lahusele lisatakse 0,5 ml 2% lidokaiini lahust Sulperacef 500 mg jaoks, Sulperacef 1000 mg - 1 ml, Sulperacef 2000 mg - 2 ml.

Intravenoosseks jetisüstimiseks lahustatakse pulber annustes 500 ja 1000 mg 10 ml-s ja 2000 mg-s pulber 20 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses või süstevees. Sisestage 3-5 minuti jooksul. Ühilduvate lahustega infusioonina võib Sulperacef'i manustada intravenoosse infusioonisüsteemi süstekoha kaudu.

Intravenoosse tilkinfusiooni korral lahustatakse pulber annustes 500 ja 1000 mg 10–20 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses või süstevees. Seejärel lisatakse see lahus 50-100 ml 0,9% naatriumkloriidi lahusele või 5% dekstroosi lahusele. Manustatakse intravenoosse infusioonisüsteemi abil.

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele määratakse 1000–2000 mg Sulperacefi (500–1000 mg tsefoperasooni ja sulbaktaami) iga 12 tunni järel. Tõsiste eluohtlike infektsioonide korral suurendatakse annust 4000 mg-ni (2000 mg tsefoperasooni ja sulbaktaami) iga 12 tunni järel. Mõnel juhul võib vaja minna ainult tsefoperasooni sisaldava ravimi täiendavat manustamist.

Neerupuudulikkusega patsientidele kohandatakse ravimi annust. Sõltuvalt kreatiniini kliirensist määratakse Sulperacef:

15-30 ml / min - 1000 mg (500 mg tsefoperasooni ja sulbaktaami) iga 12 tunni järel;
<15 ml / min - 500 mg (250 mg tsefoperasooni ja sulbaktaami) iga 12 tunni järel.

Raskete infektsioonide korral määratakse raske neerukahjustusega patsientidele lisaks ainult tsefoperasooni sisaldav ravim. Hemodialüüsi saavatel patsientidel tuleb Sulperacef manustada kohe pärast dialüüsi lõppu.

Funktsionaalse maksakahjustusega patsientide puhul on vaja ravimi annust kohandada raske maksahaiguse ja sapiteede raske obstruktsiooni korral, samuti maksapuudulikkuse ja neerupuudulikkuse kombinatsiooni korral. Ravi ajal on vaja kontrollida tsefoperasooni kontsentratsiooni seerumis ja vajadusel reguleerida selle annust. Kui tsefoperasooni sisaldust vereseerumis ei ole võimalik jälgida, ei tohiks ületada päevaannust 2000 mg (1000 mg tsefoperasooni ja sulbaktaami).

Lastele vanuses 1 kuu kuni 12 aastat manustatakse Sulperacefi päevases annuses 40–80 mg / kg, jagades selle 2–4 süsteks vastavalt 12 või 6 tunniste intervallidega. Raskete nakkusprotsesside korral võib annust suurendada 160 mg / kg päevas.

Vastsündinute ravimisel ei tohi sulbaktaami päevaannust 80 mg / kg ületada. Esimese elunädala lastele on soovitatav süstida Sulperacefi 12-tunniste intervallidega.

Kõrvalmõjud

laboratoorsed näitajad: hüperbilirubineemia, hüperkreatinineemia, hüpotrombineemia, leeliselise fosfataasi ja maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
seedetrakt: iiveldus, pseudomembranoosne koliit, kõhulahtisus, oksendamine;
hematopoeetiline süsteem: neutrofiilide arvu vähenemine, K-vitamiini puudus (verejooks); pikaajalise raviga - pöörduv neutropeenia; harvadel juhtudel - positiivne Coombsi test, hematokriti ja hemoglobiini taseme langus, hüpotrombineemia, mööduv trombotsütopeenia / leukopeenia;
nahareaktsioonid: sügelus, urtikaaria, makulopapulaarne lööve, Stevensi-Johnsoni sündroom (eriti patsientidel, kellel on anamneesis penitsilliiniallergia);
allergilised reaktsioonid: palavik, mööduv eosinofiilia, anafülaktiline šokk;
lokaalsed reaktsioonid: mööduv valu intramuskulaarse süstekoha piirkonnas, flebiit intravenoosse infusioonikoha piirkonnas;
teised: palavik, peavalu, külmavärinad, vaskuliit, hematuria.

Üleannustamine

Üleannustamise korral on oodata Sulperacefi tavapärase kasutamise korral registreeritud reaktsioone (kõrvaltoimed). Tsefoperasooni suurenenud kontsentratsiooni tõttu võivad tekkida neuroloogilised häired, sealhulgas krambid.

Üleannustamise ravi on sümptomaatiline ja toetav. Neuroloogiliste häirete korral viiakse läbi rahustav ravi. Anafülaktilise šoki korral manustatakse epinefriini intravenoosselt, kasutatakse glükokortikosteroide ja sissehingatakse hapnikku. Rasketel juhtudel, samuti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, viiakse läbi hemodialüüs.

erijuhised

Nagu teised antibiootikumid, võib ka tsefoperasoon põhjustada K-vitamiini puudust. Ohus on nii malabsorptsioonisündroomiga (näiteks tsüstilise fibroosiga) patsiendid kui ka alatoitumust või pikaajalist kunstlikku intravenoosset toitumist saavad patsiendid. Nendel juhtudel on vajalik protrombiiniaja regulaarne jälgimine, vajadusel K-vitamiini sisaldavate ravimite täiendav väljakirjutamine. Samad ettevaatusabinõud on vajalikud ka antikoagulante kasutavatel patsientidel.

Pikaajalise ravi korral Sulperacefiga, nagu mis tahes muu antibiootikum, on võimalik tundetute mikroorganismide liigne kasv. On vaja jälgida siseorganite, sealhulgas vereringesüsteemi, neerude ja maksa funktsioonide näitajaid, eriti enneaegsete imikute, vastsündinute ja väikelaste puhul. Patsientidel, kellel maksafunktsiooni kahjustus on kombineeritud neerupuudulikkusega, on vajalik tsefoperasooni kontsentratsiooni seerumis sagedasem jälgimine.

Sulperacef võib Fehlingi või Benedikti lahuse kasutamisel moonutada uriini glükoosisisalduse testide tulemusi. On võimalik saada valepositiivne Coombsi test.

Beetalaktaamantibiootikumidega ravitud patsientidel on teatatud tõsiste ülitundlikkusreaktsioonide juhtudest. Risk on suurenenud patsientidel, kellel on anamneesis allergilised reaktsioonid. Kui ilmnevad ülitundlikkus ravimi suhtes, lõpetatakse Sulperacefi manustamine kohe ja süstitakse viivitamatult epinefriini, vajadusel manustatakse intravenoosselt glükokortikosteroide, määratakse hapnik või tagatakse hingamisteede läbitavus.

Laia toimespektri tõttu kasutatakse Sulperacefi peamiselt monopreparaadina. Kuid vajadusel võib seda välja kirjutada koos aminoglükosiididega, on vaja ainult hoolikamat neerufunktsiooni jälgimist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Informatsioon pole saadaval.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Antibiootikum Sulperacef on rasedatele / imetavatele naistele ette nähtud ainult siis, kui ravist saadav kasu on selgelt suurem kui võimalik risk lootele / lapsele.

Lapsepõlves kasutamine

Sulperacefi kasutatakse vastavalt näidustustele laste raviks alates sünnist vastavalt vanuse soovitustele. Ravimite väljakirjutamisel vastsündinutele, eriti enneaegsetele imikutele, tuleks siiski hinnata eeldatavat kasu ja võimalikke riske.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral kasutatakse Sulperacefi ettevaatusega. Annuse kohandamine on vajalik sõltuvalt kreatiniini kliirensist, samuti neeru- ja maksapuudulikkuse kombinatsiooni korral.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkuse korral kasutatakse Sulperacefi ettevaatusega. Raske maksahaiguse ja sapiteede raske obstruktsiooni korral, samuti maksapuudulikkuse ja neerupuudulikkuse kombinatsiooni korral on vaja annust kohandada.

Ravimite koostoimed

Tsefoperasoon, nagu disulfiraam, põhjustab alkoholitalumatust, mis avaldub peavalu, higistamise, kuumahoogude, tahhükardia kujul. Patsiente tuleb hoiatada alkohoolsete jookide joomise vajaduse eest 5 päeva jooksul pärast ravi lõppu. Kunstlikku toitumist saavad patsiendid peaksid vältima etanooli sisaldavate lahuste manustamist.

Aminoglükosiidide samaaegsel kasutamisel tekib bakteritsiidse toime sünergism gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite suhtes. Ärge segage lahuseid üksteisega samas süstlas või samas infusioonikeskkonnas, kuna need on füüsiliselt kokkusobimatud. Kombineeritud ravis toimub nende ravimite intravenoosne manustamine eraldi intravenoossete kateetrite kaudu või kahe eraldi infusioonina (ravimite annuste manustamise vahel pestakse kateetrit piisava lahusega), lihasesiseseid süste tehakse keha erinevates osades. Infusioonide (süstide) vaheline intervall peaks olema võimalikult pikk.

Sulperacef on farmatseutiliselt kokkusobimatu valgu hüdrolüsaatide ja veretoodete, samuti Ringeri laktaadilahusega, seetõttu ei ole soovitatav seda kasutada ravimi esmaseks lahustamiseks.

Analoogid

Sulperacefi analoogideks on Bakperazon, Bakcefort, Broadsef-S, Zavicefta, Zerbaxa, Claruktam, Maksiktam-AF, Paktocef, Sulzontsef, Sulmover, Sulmagraf, Sulcef, Sulperazon, Cebanex, Cefbaktam, Cefarfaktamaxon, Sulbakt

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, pimedas kohas, kus ümbritsev temperatuur ei ületa 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Sulperacefi kohta

Praegu ei ole Sulperacefi kohta arvustusi ei patsientidelt ega ka meditsiinitöötajatelt, mistõttu pole võimalik hinnata selle efektiivsust, ohutust ja tolerantsust.

Sulperacefi hind apteekides

Praegu ei ole ravimit apteekides saadaval, kuid Sulperacefil on registreeritud hind, kuna see on kantud elutähtsate ja oluliste ravimite (elutähtsate ja esmatähtsate ravimite) nimekirja. Intramuskulaarse ja intravenoosse manustamise lahuse maksumus on:

annus 250 mg + 250 mg: pakendis 1 pudel - 201 rubla, pakendis 1 pudel koos lahusti ampulliga - 222,87 rubla, pakendis 1 pudel ja lahusti mullpakendis - 233 rubla, pakis 5 pudelid mullpakendis - 1006 rubla; pakendis 5 pudelit, milles on 5 ampulli lahustit mullides - 1081 rubla;
annus 500 mg + 500 mg: pakendis 1 pudel - 315 rubla, pakendis 1 pudel lahusti ampulliga blisterribades - 347 rubla, 5 pudeliga pakendis - 1575 rubla, 5 pudeliga 5 ampulli lahusega villid - 1655 rubla;
annus 1000 mg + 1000 mg: pakendis 1 pudel - 398 rubla, pakendis 1 pudel koos lahusti ampulliga - 419,85 rubla, pakendis 1 pudel ja lahusti blistris - 430 rubla, pakis 5 pudelid blisterribas - 1991 rubla, 5 pudeliga pakendis koos 5 ampulliga lahustit mullides - 2080 rubla.