Taflotan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Taflotan: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustuse korral
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Taflotan

ATX-kood: S01EE05

Toimeaine: tafluprost (Tafluprostum)

Tootja: Santen OY (Soome)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.08.2018

Hinnad apteekides: alates 711 rubla.

Osta

Taflotan on glaukoomivastane aine, miootiline aine, prostaglandiini analoog.

Väljalaske vorm ja koostis

Taflotan'i ravimvorm - silmatilgad: värvitu läbipaistev vedelik (0,3 ml lahust tilgutitorus, 10 tilgutitoru joodetud alumiiniumfooliumkotis, 3 või 9 kotti pappkarbis).

1 ml lahuse koostis:

toimeaine: tafluprost - 0,015 mg;
abikomponendid: naatriumvesinikfosfaatdihüdraat, glütserool, polüsorbaat 80, dinaatriumedetaat, naatriumhüdroksiid ja (või) vesinikkloriidhape pH korrigeerimiseks, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tafluprost on prostaglandiini F2 _a fluoritud analoog. Tafluprosti aktiivne metaboliit on selle hape, see on väga aktiivne ja selektiivne inimese FP-prostanoidi retseptori suhtes. Tafluprostihappe afiinsus FP retseptori suhtes on 12 korda suurem kui latanoprostil. Ahvidel läbi viidud uuringud on näidanud, et tafluprost vähendab silmasisest rõhku (IOP), suurendades uveoskleraalset vesivedeliku väljavoolu.

Normaalse ja suurenenud IOP-ga ahvidega tehtud katsed näitasid tafluprosti efektiivsust IOP vähendamisel. Tafluprosti metaboliitide silmasisese rõhku langetava toime uuringud on näidanud, et ainult tafluprostihape vähendab märkimisväärselt silma siserõhku.

Küülikutega läbi viidud uuringud, mille jooksul nad said 4 nädala jooksul (üks kord päevas) tafluprosti 0,0015% -list ravi, näitasid nägemisnärvi pea verevoolu olulist (15%) suurenemist võrreldes algtasemega, kui seda mõõdeti laserkolli voolugraafia.

Pärast Taflotani esimest paigaldamist 2–4 tunni jooksul hakkab IOP vähenema; maksimaalne efekt saavutatakse 12 tunni pärast ja kestab vähemalt 1 päev.

Bensalkooniumkloriidi säilitusainena sisaldava tafluprosti kasutamise uuringud on näidanud tafluprosti efektiivsust nii monoteraapiana kui ka kombineeritud ravis timolooliga. 6 kuud läbi viidud tafluprosti uuring näitas märkimisväärset rõhu alandavat toimet (erinevatel kellaaegadel): 6–8 mm Hg. Art., Samas kui latanoprost vähendas IOP-d 7–9 mm Hg võrra. Art.

Teises kliinilises uuringus, mis kestis 6 kuud, vähendas tafluprost IOP-d 5–7 mm Hg võrra. Art. Ja timolool - 4-6 mm Hg võrra. Art. Tafluprosti rõhu langetav toime püsis kogu aasta vältel läbi viidud uuringutes. 6-nädalases uuringus võrreldi tafluprosti terapeutilist toimet ükskõiksel täiteainel, kui seda kasutati koos timolooliga. Võrreldes algväärtustega (võetud pärast 4-nädalast timoloolravi kuuri) oli IOP-d langetav täiendav toime 5–6 mm Hg. Art. tafluprosti ja 3-4 mm Hg kasutamisel. Art. ükskõikse täiteaine kasutamisel. Neljanädalase ristuva uuringu tulemuste kohaselt oli ravimi säilitusainega ja ilma säilitusaine alandav toime sarnane.

Samuti leiti, et 3-kuulises USA uuringus, milles võrreldi säilitusaineteta tafluprosti ja timolooli preparaate, vähenes tafluprost IOP-d 6,2–7,4 mm Hg võrra. Art. Ja timolool - 5,3–7,5 mm Hg. Art.

Farmakokineetika

Tafluprosti 0,0015% 1 tilga üks kord päevas kasutamisel mõlemas silmas on selle plasmakontsentratsioon madal ja sarnane 1. ja 8. päeval. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon plasmas saavutatakse 10 minutit pärast paigaldamist ja vähem kui 1 tunni jooksul langes see alla avastamispiiri (10 pg / ml). Keskmised _Cmax ja AUCo-last väärtused olid sarnased ka 1. ja 8. päeval, mis tähendab, et ravimi stabiilne kontsentratsioon saavutatakse esimesel ravinädalal. Säilitusainete ja mittesäilitusvormide süsteemses biosaadavuses ei ole statistiliselt olulisi erinevusi.

Küülikutega läbi viidud uuringud on näidanud tafluprosti vesilahuses imendumise võrreldavust pärast ravimi ühekordset kasutamist koos säilitusainetega ja ilma.

Ahvidega läbi viidud uuringute käigus ei tuvastatud radioaktiivselt märgistatud tafluprosti spetsiifilist jaotust silma tsiliaarorganismis, silma iirises või koroidis, sealhulgas võrkkesta pigmendi epiteelis, mis näitab ravimi madalat afiinsust melaniinipigmendi suhtes.

Rottidel tehtud autoradiograafilises uuringus leiti, et kõrgeimat radioaktiivsuse taset täheldati sarvkestas, seejärel silmalaugudes, skleras ja iirises. Radioaktiivsus levib süsteemselt pisaraaparaati, suulae, söögitoru, seedetrakti, neerude, maksa, sapipõie ja põie külge. Tafluprostihappe in vitro seondumine inimese seerumi albumiiniga on 99% tafluprostihappe 500 ng / ml kohta.

Tafluprost metaboliseerub kehas hüdrolüüsi teel, mille käigus moodustub tafluprosti happe farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit. Seejärel metaboliseeritakse see beetaoksüdatsiooni või glükuroniseerimise teel, moodustades tafluprosti mitteaktiivsed 1, 2-dinoor- ja 1, 2, 3, 4-tetranoorhapped, mis võivad olla hüdroksüülitud või glükuroniseeritud. Tsütokroom P450 (CYP) ensümaatiline süsteem ei osale tafluprostihappe metabolismis.

Rafineeritud ensüümidega küüliku sarvkesta kudedes läbi viidud uuring näitas, et tafluprostihappe estri hüdrolüüsi eest vastutav peamine esteraas on karboksüülesteraas. Butürüülkoliinesteraas (kuid mitte atsetüülkoliinesteraas) võib samuti soodustada hüdrolüüsi.

Rottidega läbi viidud uuringus leiti pärast ZN-tafluprosti (0,005% oftalmoloogiline lahus, 5 μl / silma) ühekordset tilgutamist mõlemas silmas 21 päeva jooksul ekskrementidest umbes 87% kogu radioaktiivsest annusest. Ligikaudu 27–38% koguannusest eritus uriiniga ja umbes 44–58% väljaheitega.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Taflotan näidustatud silmasisese rõhu langetamiseks üle 18-aastastel oftalmoloogilise hüpertensiooni ja avatud nurga glaukoomiga patsientidel.

Monoteraapiat Taflotaniga soovitatakse patsientidele, kellele on näidatud säilitusaineteta silmatilgad ja kellel on vastunäidustused esimese rea ravimitele, kes ei talu neid ravimeid, samuti neile, kellel on neile ebapiisav vastus.

Ravimit soovitatakse kasutada beetablokaatoritega kombineeritud ravis.

Vastunäidustused

Suurenenud tundlikkus Taflotani mis tahes koostisosade suhtes.

Taflotani kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Silmatilgad Taflotani soovitatakse tilgutada üks kord päevas õhtul, 1 tilk kahjustatud silma / silmade konjunktiivikotti.

Ärge installige ravimit sagedamini kui 1 kord päevas, kuna see võib vähendada IOP-i langetamise mõju.

Ühes tilgutitorus olevast lahusest piisab mõlemasse silma tilgutamiseks; kasutamata lahust ei saa säilitada, on soovitatav pärast kasutamist ära visata.

Silmalaugude tumenemise riski vähendamiseks tuleb nahalt eemaldada ravimi jäägid. Pärast Taflotani, nagu ka teiste silmatilkade paigaldamist on soovitatav nasolakrimaalne oklusioon - silmalaugude pehme sulgemine; see võib vähendada oftalmoloogiliste ravimite süsteemset imendumist.

Juhtudel, kui on vaja kasutada mitut kohalikku oftalmoloogilist preparaati, tuleks neid kasutada vähemalt 5-minutiliste intervallidega.

Kõrvalmõjud

Tafluprosti säilitusainega kliiniliste uuringute käigus (monoteraapiana või kombineeritud ravi osana 0,5% timolooliga), mis viidi läbi enam kui 1400 patsiendil, oli kõige sagedasem kõrvaltoime silmade õhetus. Seda täheldati umbes 13% -l patsientidest. Hüperemia oli enamikul juhtudel mõõdukas, ravi katkestamine oli vajalik ainult 0,4% -l patsientidest. USA-s toimunud 3-kuulises III faasi uuringus, kus võrreldi 0,0015% tafluprosti ja timolooli säilitusainevabu preparaate, täheldati 4,1% -l taflotaani saanud patsientidest silmade punetust.

Tafluprosti kliinilistes uuringutes Euroopas ja Ameerika Ühendriikides on tuvastatud järgmised kõrvaltoimed pärast nende maksimaalset pikenemist 2 aastani:

nägemisorganid: sageli - silmade kuivus, ärritus, valu, silmade sügelus, sidekesta / silmade hüperemia, ripsmete muutused (ripsmete paksuse, pikkuse ja arvu suurenemine), ripsmete värvimuutus, võõrkeha tunne silmades, silmalaugude erüteem, pindmine täppkeratiit, suurenenud pisaravool, fotofoobia, ähmane nägemine, vähenenud nägemisteravus, iirise pigmentatsiooni suurenemine; harva - ebamugavustunne silmades, silmade väljutamine, blefariit, silmalaugude pigmentatsioon ja tursed, konjunktiivi turse, astenoopia, silma eesmise kambri põletik või fleur, konjunktiivi pigmentatsioon, konjunktiivi follikuliit, allergiline konjunktiviit ja ebatüüpiline tunne silmas;
närvisüsteem: sageli - peavalu;
nahk ja nahaalune kude: harva - silmalau hüpertrichoos.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtudest pole teateid. Taflotani kasutamisel vastavalt kasutusjuhendile on üleannustamine ebatõenäoline; kui see juhtub, on soovitatav sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Taflotani silmatilkade kasutamine võib põhjustada silmalaugude naha tumenemist, ripsmete liigset kasvu, samuti silma iirise suurenenud pigmentatsiooni. Mõned neist muudatustest võivad olla püsivad; kui ravim tilgutatakse ühte silma, võib see põhjustada erinevusi silmade välimuses.

Iirise pigmentatsioonimuutused on aeglased ja neid ei pruugi mitu kuud märgata. Silmavärvi muutused on eriti märgatavad segavärviliste iiristega patsientidel. Ühe silma ravimisel on oht püsiva heterokroomia tekkeks.

Tafluprosti kasutamise kogemused suletud nurga, kitsa nurga, neovaskulaarse või kaasasündinud glaukoomi korral puuduvad. Taflotani kasutamise kohta pigmentaarse või pseudoeksfoliatiivse glaukoomi ja afaakiaga patsientidel on piiratud kogemused. Ravimit on soovitatav kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on tsüstilise makulaarse ödeemi, iriidi / uveiidi tekke riskifaktorid, samuti afaakia, pseudofakia, objektiivi tagumise kapsli kahjustuse või läätse implanteerimine silma eesmisse kambrisse.

Tafluprosti kasutamise kohta raske astmaga patsientidel andmed puuduvad ja seetõttu nõuab Taflotani kasutamine selles patsientide rühmas ettevaatlikkust.

Fertiilses eas naistel on Taflotan'i soovitatav kasutada ainult usaldusväärsete rasestumisvastaste vahendite korral.

Rottidega läbi viidud uuringutes ei mõjutanud tafluprost nende paaritumisvõimet (nii isastel kui emastel).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Taflotani kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Tafluprost võib avaldada kahjulikku mõju raseduse kulgemisele, samuti lootele või vastsündinule. Loomadega läbi viidud uuringud on näidanud toksilist toimet reproduktiivsüsteemile, seetõttu on Taflotani kasutamine raseduse ajal vastunäidustatud, välja arvatud juhul, kui muid ravivõimalusi pole.

Puuduvad andmed selle kohta, kas tafluprost (või selle metaboliidid) pääseb inimese rinnapiima. Rottidega tehtud katsed on tuvastanud selle eritumise rinnapiima pärast paikset manustamist. Seoses ülaltooduga on Taflotan imetamise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Puuduvad andmed Taflotani ohutuse ja efektiivsuse kohta alla 18-aastastel inimestel.

Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustuse korral

Taflotani toimet neeru- ja maksakahjustustega patsientidele ei ole uuritud, seetõttu peaksid nendesse kategooriatesse kuuluvad patsiendid olema selle kasutamisel ettevaatlikud.

Ravimite koostoimed

Tafluprosti kontsentratsioon süsteemses vereringes on madal ja seetõttu pole oodata ristkoostoimeid teiste ravimitega; seetõttu pole spetsiaalseid uuringuid ravimi koostoime kohta teiste ravimitega läbi viidud.

Tafluprosti kasutamisel koos timolooliga ei ilmnenud koostoime märke.

Analoogid

Taflotani analoogide kohta puudub teave.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril 2–8 ° C, hoida lastele kättesaamatus kohas. Pärast koti avamist tilgutitoruga on soovitatav hoida neid kotis temperatuuril kuni 25 ° C kuni 4 nädalat. Pärast ühekordset kasutamist tuleb tilgutitoru koos ülejäänud lahusega ära visata.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.