Gizaar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Gizaar: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakodünaamika ja farmakokineetika
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Ravimite koostoimed
10. Analoogid
11. Ladustamistingimused
12. Apteekidest väljastamise tingimused
13. Ülevaated
14. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Hyzaar

ATX-kood: C09DA01

Toimeaine: losartaan + hüdroklorotiasiid (losartaan + hüdroklorotiasiid)

Produtsent: Merck Sharp & Dohme BV (Holland)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 31.07.2019

Hinnad apteekides: alates 250 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Gizaar

Gizaar on kombineeritud antihüpertensiivne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimvorm - kaetud tabletid: ovaalsed, ühel küljel eraldusjoonega ja teisel märgistusega "717", kollased (7 või 14 tk. Blisterpakendites, pappkarbis 1 või 2 blistrit).

Toimeainete sisaldus ühes tabletis:

Losartaankaalium - 50 mg;
Hüdroklorotiasiid - 12,5 mg

Abiained: eelželatiniseeritud tärklis 1500, vesilaktoos (pihustuskuivatus), magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos (Avicel PH102).

Kestakompositsioon: hüdroksüpropüülmetüültselluloos (6 cps), hüdroksüpropüültselluloos (vähem kui 0,3% räni), karnaubavaha, kinoliinkollane alumiiniumlakk (E104), titaandioksiid (E171).

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Gizaari toimeaineid - losartaani ja hüdroklorotiasiidi - iseloomustab aditiivne hüpertensiivne toime, kuna need alandavad vererõhku (BP) olulisemalt kui mõlemad komponendid eraldi. Arvatakse, et see mõju on tingitud ravimi mõlema komponendi täiendavast toimest. Hüdroklorotiasiidil on diureetiline toime, mis põhjustab kaaliumisisalduse vähenemist vereseerumis, vereplasma reniini (ARP) aktiivsuse suurenemist, angiotensiin II sisalduse suurenemist ja aldosterooni tootmise stimuleerimist.

Losartaani kasutamine pärsib kõiki angiotensiin II füsioloogilisi toimeid ja võib aldosterooni toime vähenemise tõttu aidata vähendada diureetikumi võtmisel põhjustatud kaaliumikadu. Losartaani iseloomustab ka mõõdukas ja mööduv urikosuuriline toime. Hüdroklorotiasiid aitab kaasa kusihappesisalduse mõningasele suurenemisele veres. Selle kombinatsioon losartaaniga võib vähendada hüperurikeemia sümptomite raskust, mis on põhjustatud diureetikumi võtmisest.

Losartaan seondub selektiivselt AT ₁ retseptorid ei seondu ja blokeerimise teiste hormoonide retseptoreid ja ioonkanaleid ülesandeks on reguleerida funktsioone kardiovaskulaarse süsteemi. Samuti ei ole losartaan angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE, kininaas II) inhibiitor, mis põhjustab bradükiniini hävitamist. Sel põhjusel ei suurenda losartaani mõju organismile bradükiniini vahendatud toimet ega tursete esinemist.

Tiasiidide antihüpertensiivse toime mehhanismi pole veel uuritud. Tavaliselt need ühendid normaalset vererõhu näitajat ei mõjuta.

Hüdroklorotiasiid kuulub diureetikumide ja antihüpertensiivsete ravimite rühma. See mõjutab elektrolüütide reabsorptsiooni distaalsetes neerutuubulites. Hüdroklorotiasiid suurendab ligikaudu võrdselt kloori- ja naatriumioonide eritumist. Natriureesiga kaasnevad mõnikord väikesed vesinikkarbonaadi ja kaaliumiioonide kadud. Suukaudsel manustamisel ilmneb diureetiline toime 2 tunni jooksul, saavutab maksimaalse väärtuse 4 tunni pärast ja kestab 6-12 tundi.

Vasaku vatsakese hüpertroofia ja arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel vähendab losartaan, sh kombinatsioonis hüdroklorotiasiidiga, kardiovaskulaarsete haiguste ja suremuse riski.

Losartaan hoiab ära süstoolse ja diastoolse vererõhu tõusu angiotensiin II infusiooni ajal. Pärast 100 mg Gizaari võtmist losartaani maksimaalse sisalduse saavutamiseks vereplasmas pärsitakse angiotensiin II ülalkirjeldatud toimet umbes 85% võrra ja päev pärast ühekordset ja mitmekordset manustamist - 26–39%.

Losartaan ei mõjuta autonoomseid reflekse ega muuda norepinefriini kontsentratsiooni vereplasmas pikema aja vältel.

Suukaudselt imendub losartaan hästi ja metaboliseerub maksa esmase läbipääsu ajal, kus see moodustab aktiivse karboksüülitud metaboliidi ja inaktiivsed metaboliidid. Selle ühendi süsteemne biosaadavus tableti kujul on umbes 33%. Losartaani ja selle metaboolsete toodete keskmised maksimaalsed kontsentratsioonid registreeritakse vastavalt 1 tunni ja 3 tunni pärast. Kui Gizaari võeti koos toiduga, ei leitud kliiniliselt olulisi muutusi losartaani sisalduses vereplasmas.

Losartaan ja selle aktiivne metaboliit on võimelised seonduma vereplasma valkudega (peamiselt albumiiniga) vähemalt 99%. Hüdroklorotiasiid läbib platsentaarbarjääri (vereaju pole talle ligipääsetav) ja eritub rinnapiima.

Losartaani ja selle aktiivse metaboliidi kliirens plasmas on vastavalt umbes 600 ja 50 ml / min. Ülaltoodud ühendite renaalne kliirens on vastavalt ligikaudu 74 ja 26 ml / min. Losartaani suukaudsel manustamisel eritub ligikaudu 4% annusest neerude kaudu muutumatul kujul ja ligikaudu 6% annusest aktiivse metaboliidina. Pärast suukaudset manustamist väheneb losartaani ja selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsioon polüeksponentsiaalselt, lõplik poolväärtusaeg on vastavalt umbes 2 ja 6-9 tundi.

Kui Gizaari võetakse annuses 100 mg üks kord päevas, ei ole losartaani ega selle aktiivse metaboliidi vereplasmas märkimisväärset kuhjumist. Need ained erituvad neerude kaudu ja sapiga läbi soolte.

Hüdroklorotiasiid ei metaboliseeru ja eritub märkimisväärselt neerude kaudu. Aine sisalduse jälgimine vereplasmas 24 tunni jooksul näitas, et selle poolväärtusaeg on 5,6–14,8 tundi. Vähemalt 61% suu kaudu manustatud annusest eritub selle algsel kujul ühe päeva jooksul.

Kui kerge ja mõõduka alkohoolse maksatsirroosiga patsiendid võtsid Gizaari suu kaudu, osutus losartaani ja selle aktiivse metaboliidi sisaldus vereplasmas vastavalt 5 ja 1,7 korda kõrgemaks kui standardväärtus.

Näidustused kasutamiseks

Arteriaalne hüpertensioon (kombinatsioonravi näidustustega patsientidel);
Südame-veresoonkonna haiguste ja suremuse riski vähendamine vasaku vatsakese hüpertroofia ja arteriaalse hüpertensiooni korral.

Vastunäidustused

Vanus alla 18;
Raske maksa düsfunktsioon;
Raske neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens (CC) alla 30 ml / min);
Anuria;
Glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktoositalumatus, laktaasipuudus;
Raseduse ja imetamise periood;
Ülitundlikkus sulfoonamiidi derivaatide ja / või ravimikomponentide suhtes.

Neerupuudulikkusega (CC 30-50 ml / min), ühe neeru arteri stenoos, neeruarterite kahepoolne stenoos, vere vee-elektrolüütide tasakaalu häired (sealhulgas oksendamise või kõhulahtisuse põhjustatud häired (hüponatreemia, hüpokloreemiline alkaloos, hüpomagneseemia)) soovitatakse Gizaari välja kirjutada ettevaatusega. (hüpokaleemia)), podagra, hüperkaltseemia, hüperurikeemia, suhkurtõbi, bronhiaalastma ja süvenenud allergiline anamnees, hüpovoleemia (sh diureetikumide suurte annuste võtmine), süsteemsed sidekoehaigused (sh süsteemne erütematoosluupus); mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, sealhulgas tsüklooksügenaas (COX) -2 inhibiitorite võtmise ajal.

Gizaari kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Gizaari võetakse suu kaudu, olenemata toidukorrast.

Soovitatav annus: 1 tablett 1 kord päevas; pärast kolme ravinädalat ravitoime puudumist võib annust suurendada 2 tabletini üks kord päevas.

Ravimi maksimaalne ööpäevane annus on 2 tabletti.

Eakatel patsientidel ei ole algannuse valimine vajalik.

Kõrvalmõjud

Kliinilistes uuringutes olid kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed nõrkus, pearinglus ja väsimus.

Ravimi turustamisjärgne kogemus on tuvastanud täiendavaid kõrvaltoimeid:

Seedeelundkond: harva - kõhulahtisus, hepatiit;
Immunopatoloogilised ja allergilised reaktsioonid: anafülaktilised reaktsioonid, kõri- ja kõriturse koos hingamisteede obstruktsiooni tekkega või muud angioödeemi sümptomid, sealhulgas näo, huulte, keele ja / või neelu tursed; harva - vaskuliit (Shenlein-Henoch purpura);
Dermatoloogilised reaktsioonid: urtikaaria, suurenenud foto- ja valgustundlikkus;
Hingamiselundkond: võimalik - köha;
Laboratoorsed näitajad: harva - kerge hüperkaleemia (ei vaja ravimi katkestamist), alaniinaminotransferaasi aktiivsuse mööduv tõus.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid võivad ilmneda dehüdratsiooni ja elektrolüütide puudumise tõttu liigse diureesi taustal ning ilmnevad vererõhu ja tahhükardia väljendunud languse tõttu.

erijuhised

Näitab Gizaari määramist koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega.

Ravimite mõju reniini-angiotensiini süsteemile võib suurendada kreatiniini ja karbamiidi sisaldust veres kahepoolse neeruarteri stenoosi või ühe neeru arteri stenoosiga patsientidel.

Losartaani olemasolu pärsib reniini-angiotensiini süsteemi funktsiooni ja võib põhjustada neerufunktsiooni muutusi, neerupuudulikkust. Muutused on pöörduvad ja kaovad pärast ravimi ärajätmist.

Ravimi võtmise ajal võib patsientidel tekkida sümptomaatiline arteriaalne hüpotensioon.

Raviga peaks kaasnema vee ja elektrolüütide tasakaalu regulaarne jälgimine, mis võimaldab õigeaegselt tuvastada hüponatreemia, dehüdratsiooni, hüpokloremilise alkaloosi, hüpokaleemia, hüpomagneseemia kliinilisi tunnuseid. Oksendamise või samaaegse kõhulahtisuse korral tuleb kontrollida seerumi elektrolüütide taset.

Juhiste kohaselt võib Gizaar kahjustada glükoositaluvust, mistõttu võib mõnel patsiendil olla vaja kohandada insuliini ja teiste hüpoglükeemiliste ainete annust.

Tiasiidid võivad põhjustada kaltsiumi kontsentratsiooni seerumis kerget ja episoodilist tõusu ning vähendada kaltsiumi eritumist uriiniga. Raske hüperkaltseemia võib viidata varjatud hüperparatüreoidismile.

Kuna tiasiidide toime kaltsiumi metabolismile võib moonutada kõrvalkilpnäärmete funktsiooni uuringute parameetreid, tuleks tiasiiddiureetikumi võtmine enne uuringut lõpetada.

Tiasiiddiureetikumidega ravi taustal võib triglütseriidide ja kolesterooli sisaldus veres suureneda, tekkida ülitundlikkusreaktsioon ja süsteemne erütematoosluupus progresseeruda või süveneda.

Ravimi kombineeritud koostis võib vähendada hüperurikeemia raskust ja / või podagra tekkimise riski, kuna losartaan vähendab kusihappe taset.

Ravimite koostoimed

Ravimi kombinatsioon kaaliumi säästvate diureetikumidega, sealhulgas spironolaktoon, triamtereen, amiloriid, kaaliumisoolad või kaaliumi sisaldavad toidulisandid, võivad suurendada seerumi kaaliumitaset.

Ravimi terapeutilist toimet saab vähendada kombinatsioonis mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega.

Samaaegne kasutamine etanooli, barbituraatide, opioidanalgeetikumidega võib suurendada ortostaatilise arteriaalse hüpotensiooni riski.

Koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega tekib aditiivne toime.

Hüdroklorotiasiidi imendumine häirib anioonvahetusvaigude olemasolu. Kolestüramiini või kolestipooli samaaegsel manustamisel väheneb hüdroklorotiasiidi imendumine märkimisväärselt.

Gizaari kasutamine koos adrenokortikotropiini, kortikosteroididega põhjustab elektrolüütide taseme tugevat langust, hüpokaleemiat.

Ravim suurendab tubokurariini ja teiste mittepolariseerivate lihasrelaksantide toimet.

Kombinatsioon liitiumpreparaatidega ei ole soovitatav, kuna see vähendab liitium renaalset kliirensit, suurendab selle toksilise toime tekkimise riski.

Analoogid

Gizaari analoogid on: Gizortan, Losartan-N Richter, Lakea N, Prezartan N, Lozap plus, Lorista N 100, Lorista N, Vazotenz N.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15–30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Gizaari kohta

Kättesaadavate andmete kohaselt on Gizaari ülevaated valdavalt soodsad. Patsiendid näitavad ravimi kättesaadavust ja suurt efektiivsust hüpertensiooni ravis, kui seda võetakse vähemalt 1 kuu. See stabiliseerib kiiresti vererõhku ja viib selle normaalsele tasemele, mistõttu Gizaari soovitavad paljud arstid. See ravim võimaldab parandada nii arteriaalse hüpertensiooni kui ka sellega seotud haiguste ravi.

Gizaari hind apteekides

Gizaari hinna määrab apteekides tablettide arv pakendis. Ravimi maksumuseks määratakse 340–460 rubla (14 tk pakis). 7 tk Gizaari pakendit hetkel pole apteekides esindatud.