Metokardium
Metocard: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Kasutamine eakatel
- 14. Ravimite koostoimed
- 15. Analoogid
- 16. Ladustamistingimused
- 17. Apteekidest väljastamise tingimused
- 18. Ülevaated
- 19. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Metocard
ATX-kood: C07AB02
Toimeaine: metoprolool (metoprolool)
Tootja: Polfarma S. A. (Poola)
Kirjeldus ja foto uuendus: 28.11.2018
Hinnad apteekides: alates 50 rubla.
Osta
Metokardium on selektiivne beeta- 1- adrenergiline blokaator.
Väljalaske vorm ja koostis
Ravimit toodetakse tablettide kujul: ümmargused, kaksikkumerad, valged, eraldusjoonega (10 tk. Blistrites, pappkarbis 3 villi ja Metocardi kasutamise juhised).
1 tableti koostis:
- toimeaine: metoprolooltartraat - 50 või 100 mg;
- abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, talk, riisitärklis, povidoon, laktoos, magneesiumstearaat.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Metocardi toimeaine - metoprolooltartraat on kardioselektiivne beeta 1 -adrenoretseptorite blokaator, millel on hüpotensiivne, arütmiavastane ja antianginaalne toime. Ei oma membraani stabiliseerivat ja sisemist sümpatomimeetilist aktiivsust.
Väikestes annustes, metoprolool plokid P 1 -adrenoreceptors südame, mille tulemusena millest see vähendab moodustumine tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) adenosiintrifosfaadi (ATP) katehoolamiinidega stimuleeritud, vähendab rakusisest Ca 2+ praeguse ja ka negatiivne batmo-, ino-, dromo- ja kronotroopsete efekti (vähendab müokardi kontraktiilsust, pärsib erutatavust ja juhtivust, aeglustab südame löögisagedust).
Perifeersete veresoonte üldine resistentsus esimesel päeval pärast Metocardi võtmist suureneb, 1–3 päeva pärast naaseb see esialgsele, beetablokaatorite pikaajalisel kasutamisel - väheneb.
Metocardi äge hüpotensiivne toime on tingitud südame võimsuse vähenemisest.
Stabiilne antihüpertensiivne toime avaldub 2-3 nädala jooksul ja see on tingitud järgmistest mõjudest: reniini sünteesi vähenemine, plasma reniini akumuleerumine, kesknärvisüsteemi ja reniini-angiotensiini süsteemi aktiivsuse pärssimine (mis on eriti oluline reniini esialgse hüpersekretsiooniga patsientide jaoks), aordikaare baroretseptorite tundlikkuse taastamine (nende aktiivsus vererõhu languse tõttu ei suurene), perifeersete sümpaatiliste mõjude vähenemine. Metokardiin vähendab kõrget vererõhku puhkeolekus, treeningu ajal ja stressi korral.
Vererõhu langust täheldatakse keskmiselt 15 minuti pärast (maksimaalselt - 2 tunni pärast) ja see kestab 6 tundi. Diastoolne vererõhk langeb aeglasemalt: stabiilne langus toimub pärast mitme nädala regulaarset ravimi võtmist.
Metokardi antianginaalne toime avaldub müokardi tundlikkuse vähenemises sümpaatilise innervatsiooni mõjude suhtes, samuti kontraktiilsuse ja südame löögisageduse vähenemise tõttu (diastooli pikenemine ja südamelihase perfusiooni paranemine) müokardi hapnikutarve vähenemine. Metokardium suurendab koormustaluvust, vähendab stenokardiahoogude raskust ja arvu.
Metoprolooli antiarütmiline toime tuleneb tema võimest kõrvaldada arütmogeensed tegurid (tahhükardia, sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse suurenemine, suurenenud cAMP sisaldus, arteriaalne hüpertensioon), vähendada siinuse ja emakaväliste südamestimulaatorite spontaanse ergastamise määra, aeglustada juhtimist täiendavatel radadel ja atrioventrikulaarse sõlme kaudu, juhtivus valdavalt antegrade suunas, vähemal määral retrograadses suunas).
Metokardium aeglustab südame löögisagedust (HR) ja viib isegi siinusrütmi taastumiseni kodade virvendusarütmia korral, supraventrikulaarse tahhükardia, siinuse tahhükardia funktsionaalse südamehaiguse ja hüpertüreoidismi korral. Metoprolool takistab ka migreeni arengut.
Erinevalt mitte-selektiivsed beeta-blokaatorid, selektiivsed, kui seda kasutatakse mõõduka Raviannustega on nõrgemini mõju süsivesikute metabolismi ning elundite milles P 2 adrenergiliste retseptorite esinevad, nagu skeletilihaste, pankreas, silelihaste emakas, bronhid ja perifeersete arterite … Suurte annuste (üle 100 mg päevas) kasutamisel on metoproloolil blokeeriv toime β-adrenergiliste retseptorite mõlemale alamtüübile.
Farmakokineetika
Seedetraktis olles imendub metoprolool kiiresti ja peaaegu täielikult (95%).
Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 1–2 tunni pärast.
Biosaadavus esimese annuse korral on 50%, korduval kasutamisel suureneb see 70% -ni. See näitaja suureneb samaaegsel kasutamisel koos toiduga (20-40%), samuti maksatsirroosiga.
Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 10%.
Metoprolool läbib platsenta ja vere-aju barjääre. Väikestes kogustes eritub aine rinnapiima.
Ravim metaboliseerub maksas, moodustades metaboliite, millel puudub farmakoloogiline aktiivsus.
Poolväärtusaeg on 1–9 tundi (keskmiselt 3,5 tundi). Ligikaudu 5% ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Hemodialüüsi ajal seda ei eemaldata.
Maksafunktsiooni kahjustusega aeglustub ravimi metabolism.
Näidustused kasutamiseks
- arteriaalne hüpertensioon, sealhulgas hüperkineetiline tüüp (ühe ravimi kujul või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega);
- isheemiline südamehaigus: müokardiinfarkt (kompleksravi sekundaarseks profülaktikaks), stenokardiahoogude ennetamine;
- südamerütmihäired: ventrikulaarne enneaegne rütm ja supraventrikulaarne tahhükardia;
- migreenihoogude ennetamine;
- hüpertüreoidism (kompleksravi).
Vastunäidustused
Absoluutne:
- arteriaalne hüpotensioon (kui Metocard on ette nähtud müokardiinfarkti sekundaarseks ennetamiseks: süstoolne vererõhk - <100 mm Hg, pulss - <45 lööki / min);
- krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni faasis;
- sinoatriaalne blokaad;
- kardiogeenne šokk;
- Prinzmetali stenokardia;
- raske bradükardia;
- II või III astme atrioventrikulaarne blokaad;
- haige siinusündroom;
- vanus kuni 18 aastat;
- imetamisperiood (imetamine);
- verapamiili (intravenoosselt) ja monoamiini oksüdaasi inhibiitorite samaaegne kasutamine;
- ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi või teiste beetablokaatorite suhtes.
Suhteline (Metocardi kasutamisel on vajalik eriline ettevaatus):
- atrioventrikulaarne blokaad I aste;
- perifeersete veresoonte haiguste hävitamine (vahelduv lonkamine, Raynaud 'sündroom);
- bronhiaalastma;
- metaboolne atsidoos;
- türotoksikoos;
- diabeet;
- krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (kopsuemfüseem, krooniline obstruktiivne bronhiit);
- feokromotsütoom;
- müasteenia gravis;
- krooniline maksa- ja / või neerupuudulikkus;
- psoriaas;
- depressioon (praegune või anamneesis);
- Rasedus;
- eakas vanus.
Metocard, kasutusjuhised: meetod ja annus
Metocardi tablette võetakse suu kaudu koos piisava koguse veega söögi ajal või vahetult pärast seda. Vajadusel saab tablette jagada kaheks osaks, kuid neid ei tohi närida.
Soovitatavad annustamisskeemid:
- arteriaalne hüpertensioon: 50-100 mg päevas 1 või 2 annusena. Tulevikus, kui toime on ebapiisav, suurendatakse päevaannust järk-järgult 100 mg-ni, maksimaalselt kuni 200 mg-ni. Kui sel juhul ei ole rahuldavat ravitoimet, määratakse Metocard koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega;
- arütmia, stenokardia, migreenihoogude ennetamine: 50-100 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul);
- müokardiinfarkti sekundaarne ennetamine: 100 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul);
- südametegevuse funktsionaalsed häired koos tahhükardiaga: 50 mg 2 korda päevas (hommikul ja õhtul).
Kõrvalmõjud
- kardiovaskulaarsüsteemist: vererõhu langus, südamepekslemine, pearinglus, ortostaatiline hüpotensioon, siinusbradükardia; mõnikord - teadvuse kaotus; harva - rütmihäired, südamelihase juhtivuse häired, kroonilise südamepuudulikkuse sümptomite ajutine halvenemine (õhupuudus, jalgade ja / või sääre turse, tursed), angiospasmi ilming (Raynaud'i sündroom, alajäsemete külm, suurenenud perifeerse vereringe häired), müokardi kontraktiilsuse vähenemine;
- kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: vaimse ja motoorse reaktsiooni kiiruse aeglustumine, nõrkus, suurenenud väsimus, peavalu; harva - unetus / unisus, õudusunenäod, tähelepanu vähenemine, ärevus, segasus või lühiajaline mäluhäire, depressioon, lihasnõrkus, jäsemete paresteesia (vahelduva lonkamise ja Raynaud'i sündroomiga patsientidel);
- seedesüsteemist: suukuivus, kõhuvalu, maitse muutus, kõhulahtisus / kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, maksa talitlushäired; äärmiselt haruldane - hüperbilirubineemia;
- vereloome süsteemist: harva - leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia (ebatavaline verejooks ja verejooks);
- hingamissüsteemi poolt: õhupuudus, väljahingamise raskused (kui seda määratakse suurtes annustes - bronhospasm), ninakinnisus;
- endokriinsest süsteemist: hüpotüreoidism; insuliinsõltumatu suhkurtõvega patsientidel - hüperglükeemia;
- meelte poolt: harva - silmade kuivus ja valulikkus, pisaravedeliku sekretsiooni vähenemine, nägemise vähenemine, konjunktiviit, tinnitus;
- dermatoloogilised reaktsioonid: suurenenud higistamine, lööve, sügelus, fotodermatoos, naha punetus, eksanteem, urtikaaria, psoriaasilaadsed nahareaktsioonid, psoriaasi ägenemine, pöörduv alopeetsia;
- teised: liigese- / seljavalud; üksikjuhtudel - kehakaalu väike tõus, libiido ja / või potentsi langus;
- mõju lootele: võimalik on bradükardia, hüpoglükeemia, emakasisene kasvu aeglustumine.
Kõrvaltoimete tüübid ja raskusaste sõltuvad patsiendi individuaalsetest omadustest. Põhimõtteliselt on need väiksema iseloomuga ja kaovad pärast Metocardi tühistamist.
Üleannustamine
Sümptomid: pearinglus, minestamine, iiveldus, oksendamine, vererõhu märkimisväärne langus, ventrikulaarsed enneaegsed löögid, arütmiad, raske siinusbradükardia, bronhospasm, tsüanoos; ägeda üleannustamise korral - teadvusekaotus, kardialgia, kardiogeenne šokk, AV-blokaad (kuni täieliku põiki blokaadi ja südameseiskuse tekkimiseni), kooma. Esimesed üleannustamise nähud ilmnevad 20–120 minutit pärast ülemäärase Metocardi annuse võtmist.
Esmaabi hõlmab maoloputust ja adsorbentide imendumist. Edasine ravi on sümptomaatiline. Vererõhu väljendunud languse korral tuleb patsient asetada Trendelenburgi asendisse (lamada selili 45 ° nurga all, vaagen on pea suhtes üles tõstetud). Vererõhu, südamepuudulikkuse ja bradükardia olulise languse korral manustatakse beeta-adrenostimulaatoreid või atropiinsulfaati intravenoosselt 2-5-minutilise intervalliga. Kui sellest pole kasu, antakse dopamiini, dobutamiini või noradrenaliini (noradrenaliini). Tulevikus määrake vajaduse korral 1-10 mg glükagooni, pange transvenoosne intrakardiaalne südamestimulaator. Bronhospasmi tekkimise korral manustatakse β 2 -adrenoretseptorite stimulante intravenoosselt.
Hemodialüüsi abil eritub metoprolool halvasti.
erijuhised
Metocardi saavad patsiendid vajavad vererõhu ja pulsi regulaarset jälgimist. Suhkurtõvega patsiendid peavad kontrollima vere glükoosisisaldust, vajadusel kohandama insuliini / suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annust.
Raske neerukahjustusega patsiente tuleb jälgida neerufunktsiooni, eakatel maksafunktsiooni suhtes. Eakad patsiendid vajavad Metocardi annuse kohandamist süstoolse vererõhu languse (<100 mm Hg), bradükardia tõusu (<50 lööki / min), AV blokaadi, ventrikulaarsete arütmiate, bronhospasmi, maksa raske düsfunktsiooni korral. Mõnel juhul tuleb ravi katkestada.
Arst peaks õpetama igale patsiendile pulsi arvutamist ja selgitama arsti poole pöördumise olulisust, kui sagedus on alla 50 löögi minutis.
Patsiendid, kellel on varem esinenud depressiivseid häireid, peaksid olema spetsiaalse järelevalve all. Kui beetablokaatorite võtmise ajal tekib depressioon, katkestatakse ravi.
Südamepuudulikkuse ravi saab alustada alles pärast kompenseerimisetapi saavutamist.
Stenokardia korral valitakse Metocardium'i annus nii, et see tagab puhkeoleku südame löögisageduse 55-60 lööki / min koormusega - mitte rohkem kui 110 lööki / min.
Kirurgilise operatsiooni määramisel peab patsient anestesioloogi metoprolooli võtmise eest hoiatama, kuna see mõjutab üldanesteetikumi valikut (minimaalse negatiivse inotroopse toimega). Hüpertensioonivastast ravi ei soovitata tühistada.
Metokardium võib põhjustada suurenenud ülitundlikkusreaktsioone (koormatud allergilise anamneesi taustal) ja adrenaliini (epinefriini) standardsete annuste kasutuselevõtu puudumist.
Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid arvestama, et beetablokaatorid võivad pisaravedeliku tootmist vähendada.
Metoprolool võib süvendada perifeerse arteriaalse vereringe häire sümptomeid.
Mõned hüpertüreoidismi kliinilised tunnused (nt tahhükardia) võivad ravi ajal olla maskeeritud. Metocardi järsk tühistamine on vastunäidustatud, kuna pärast selle manustamise lõpetamist võivad sümptomid suureneda.
Metoprolool võib suhkurtõvega patsientidel varjata hüpoglükeemia põhjustatud tahhükardiat. Erinevalt mitteselektiivsetest beeta-adrenoblokaatoritest ei suurenda selektiivsed beetablokaatorid praktiliselt insuliini poolt põhjustatud hüpoglükeemiat ja ei viivita ka glükoositaseme taastamist normaalsete väärtusteni.
Kui Metocard määrab arst patsienti feokromotsütoomi, alfablokaatoritega kasutatakse kaasneva ravi ja β 2 -adrenoretseptori stimulandid kasutatakse bronhiaalastma.
Katehhoolamiinide pakkumist vähendavad ravimid (näiteks reserpiin) võivad tugevdada Metocardi toimet, mis on täis vererõhu liigset langust ja bradükardia arengut. Sellega seoses peaksid patsiendid olema hoolika meditsiinilise järelevalve all.
Metocard on vaja järk-järgult tühistada, vähendades annust 10 päeva jooksul, vastasel juhul on võõrutussündroomi areng võimalik (väljendub vererõhu tõusus ja stenokardiahoogude suurenemises). Stenokardiaga patsientidel on vaja erilist järelevalvet.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Ravi algfaasis on võimalik pearinglus ja suurenenud väsimus. Sellisel juhul on soovitatav hoiduda igasugusest tegevusest, mis nõuab suuremat tähelepanu ja reaktsioonikiirust. Edasiste piirangute määr määratakse individuaalselt.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Rasedatele võib arst Metocardi välja kirjutada alles pärast eeliste ja riskide tasakaalu hoolikat hindamist, kuna metoprolool tungib platsentaarbarjääri ja võib vastsündinul põhjustada arteriaalset hüpotensiooni, bradükardiat ja hüpoglükeemiat. Sellega seoses, kui ravimit on vaja kasutada tiinusperioodil, on loote seisundi pidev jälgimine vajalik kogu ravi vältel, samuti esimese 48–72 tunni jooksul pärast sünnitust.
Ravim eritub rinnapiima, selle toimet vastsündinule ei ole uuritud, seetõttu on soovitatav imetamine lõpetada, kui imetamise ajal on vajalik metoproloolravi.
Lapsepõlves kasutamine
Metocardi kasutamine alla 18-aastaselt on keelatud.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Neerukahjustuse diagnoosiga patsientidele tuleb metoprolooli sisaldavaid preparaate välja kirjutada ettevaatusega. Annuse kohandamine pole vajalik.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Metoprolooli sisaldavaid preparaate tuleb maksa düsfunktsiooniga diagnoositud patsientidele välja kirjutada ettevaatusega. Arst määrab annuse individuaalselt, sõltuvalt patsiendi kliinilisest seisundist.
Kasutamine eakatel
Ettevaatusega kasutatakse Metocardi tablette vanemas eas. Ravimi annust ei ole vaja kohandada.
Ravimite koostoimed
- monoamiini oksüdaasi inhibiitorid: hüpotensiivne toime on märkimisväärselt tugevnenud (intervall ravimite vahel peaks olema vähemalt 14 päeva);
- verapamiil (intravenoosne): võimalik südameseiskus;
- nifedipiin: vererõhk on oluliselt langenud;
- vahendid sissehingamiseks üldanesteesia jaoks (süsivesinike derivaadid): suureneb arteriaalse hüpotensiooni ja müokardi funktsiooni pärssimise oht;
- antihüpertensiivsed ravimid, aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid, nitroglütseriin, diureetikumid: vererõhu järsk langus on võimalik (eriti ettevaatlik tuleb olla prasosiini samaaegsel kasutamisel);
- maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (rifampitsiin, barbituraadid): metoprolooli metabolism suureneb, selle plasmakontsentratsioon väheneb ja selle tagajärjel mõju väheneb;
- maksa mikrosomaalsete ensüümide (fenotiasiinid, tsimetidiin, suukaudsed rasestumisvastased vahendid) inhibiitorid: metoprolooli plasmakontsentratsioon suureneb;
- ksantiinid (välja arvatud difülliin): nende kliirens väheneb, eriti patsientidel, kellel suitsetamise tõttu on teofülliini kliirens algselt suurenenud;
- lidokaiin: selle kliirens väheneb, kontsentratsioon veres suureneb;
- uinutid ja rahustid, antipsühhootilised ravimid (neuroleptikumid), tri- ja tetratsüklilised antidepressandid: kesknärvisüsteemi pärssiv toime on tugevnenud;
- suukaudsed hüpoglükeemilised ained: nende toime raskust on võimalik vähendada;
- insuliin: suureneb hüpoglükeemia tekkimise oht, suureneb selle raskusaste ja kestus, mõned hüpoglükeemia sümptomid (higistamine, tahhükardia, kõrge vererõhk) võivad olla maskeeritud;
- beeta-adrenostimulandid, indometatsiin ja muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, östrogeenid, teofülliin, kokaiin: metoprolooli hüpotensiivne toime on nõrgenenud;
- antidepolariseerivad lihasrelaksandid: nende toime suureneb ja pikeneb;
- kumariinid: nende toime pikeneb;
- vahendid üldanesteesiaks: võetakse kokku kardiodepressiivne toime;
- tungaltera alkaloidid: perifeerse vereringe häirete suurenenud risk;
- etanool: inhibeeriv toime kesknärvisüsteemile suureneb, vererõhu väljendunud languse oht suureneb;
- immunoteraapiana kasutatavad allergeenid ja nahatestide allergeeniekstraktid: suurendab süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia tekkimise tõenäosust;
- veenisiseselt kasutatavad joodi sisaldavad röntgenkontrastained: suureneb anafülaktiliste reaktsioonide oht;
- südameglükosiidid, üldanesteesia ained, antiarütmikumid (amiodaroon), alfa-metüüldopa, verapamiil, klonidiin, diltiaseem, guanfatsiin, reserpiin: südame löögisageduse languse raskusaste suureneb, atrioventrikulaarne juhtivus on pärsitud (samaaegsel kasutamisel koos metoprolooliga jätkub esimene kloonid mitme päeva jooksul; samaaegne tühistamine on vastunäidustatud, kuna see on tõenäoline.
Analoogid
Metocardi analoogid on: Aritel, Aritel Cor, Atenolol, Atenolol Nycomed, Betak, Betacard, Betaxolol, Betalok, Betalok ZOK, Bivotenz, Bidop, Binelol, Biprol, Bisogamma, Bisoprolol, Vero-Atenolol, Lokoronorm, Concoron, Nebivolol, Nebilet, Nebilong, Tirez, Egilok, Estecor jne.
Ladustamistingimused
Hoida temperatuuril kuni 25 ° C valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas.
Kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Metokardi ülevaated
Metocard on ravim, mida kasutatakse laialdaselt arteriaalse hüpertensiooni ja mitmesuguste südamepatoloogiate raviks. Kuid see ei aita alati monoteraapiana, seetõttu määratakse seda sageli koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega.
Patsiendid kurdavad mõnikord kõrvaltoimete tekkimist. Arstid aga rõhutavad, et kirjeldatud kõrvaltoimed on sageli haiguse aluseks.
Sellest hoolimata on enamik metokardi kohta käivaid ülevaateid positiivne: patsiendid märgivad, et ravim vähendab kiiresti ja hästi kõrget vererõhku.
Metocardi hind apteekides
Metocardi ligikaudsed hinnad on: 30 tabletti 50 mg - 59-70 rubla, 30 tabletti 100 mg - 61-85 rubla.
Metocard: hinnad Interneti-apteekides
Ravimi nimi Hind Apteek |
Metocard 100 mg tabletid 30 tk. RUB 50 Osta |
Metocard 50 mg tabletid 30 tk. RUB 59 Osta |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!