Tenzotran

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tenzotran: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tenzotran

ATX-kood: C02AC05

Toimeaine: moksonidiin (moksonidiin)

Tootja: Perrigo Israel Pharmaceuticals (Iisrael)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 25.10.2018

Hinnad apteekides: alates 332 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Tenzotran

Tenzotran on antihüpertensiivse toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Tenzotrani ravimvorm on õhukese polümeerikattega tabletid: heleroosad, roosad või tumeroosad (vastavalt 0,2, 0,3 või 0,4 mg), ümmargused (pappkarbis 1-3 blistrit 14 tk. kummaski).

1 tableti koostis:

toimeaine: moksonidiin - 0,2; 0,3 või 0,4 mg;
lisakomponendid (0,2 / 0,3 / 0,4 mg): laktoosmonohüdraat - 94,5 / 94,4 / 94,3 mg; povidoon-K25 - 2/2/2 mg; krospovidoon - 3/3/3 mg; magneesiumstearaat - 0,3 / 0,3 / 0,3 mg;
kest: Opadry Y-1-7000 (hüpromelloos - 2,186 / 2,18 / 2,165 mg; titaandioksiid - 1,093 / 1,09 / 1,083 mg; makrogool-400 - 0,219 / 0,218 / 0,217 mg) - 3 498/3 488 / 3,465 mg; punase raudoksiidi värv - 0,002 / 0,012 / 0,035 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Moksonidiin on imidasoliini retseptorite selektiivne agonist, mis vastutab sümpaatilise närvisüsteemi refleksi reguleerimise eest. On madal afiinsus central α ₂ adrenergiliste retseptorite tõttu interaktsiooni kellega kuivaks suu limaskesta ja rahustid vahendavad.

Moksonidiin suurendab rasvumise ja insuliiniresistentsuse ning mõõduka arteriaalse hüpertensiooniga insuliinitundlikkuse indeksit 21% võrreldes platseeboga.

Süstoolse ja diastoolse vererõhu (vererõhu) langus koos moksonidiini ühekordse ja pikaajalise kasutamisega on seotud sümpaatilise närvisüsteemi survetoime vähenemisega perifeersetele anumatele, OPSS-i (kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse) vähenemisele, samas kui pulss (südame löögisagedus) ja südame väljund on märkimisväärsed ei kuulu muutmisele.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub moksonidiin seedetrakti ülaosast peaaegu täielikult ja kiiresti. T _max (aeg aine maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks) on umbes 60 minutit. Absoluutne biosaadavus on umbes 88%. Aine metaboliseerub veidi maksa esimesel läbimisel. Toidu tarbimine ei mõjuta ravimi farmakokineetikat.

Moksonidiini seondumine vereplasma valkudega on 7,2%. Aine läbib vere-aju barjääri.

Peamine metaboliit on dehüdreeritud moksonidiin, selle farmakodünaamiline aktiivsus on umbes 10% moksonidiini aktiivsusest.

Aine ja selle metaboliitide T _1/2 (poolväärtusaeg) on vastavalt 2,5 ja 5 tundi. Üle 90% moksonidiinist eritub 24 tunni jooksul neerude kaudu (muutumatuna - umbes 78%, dehüdreeritud moksonidiinina - 13%). Teised metaboliidid uriinis moodustavad ligikaudu 8% annusest. Vähem kui 1% annusest eritub soolte kaudu.

Aine eritumine korreleerub suures osas CC-ga (kreatiniini kliirens) (võrreldes intaktse neerufunktsiooniga patsientide näitajatega):

30-60 ml / min: _Css (aine statsionaarne kontsentratsioon) suurenemine vereplasmas ja lõplik T _{1/2 vastavalt} umbes 2 ja 1,5 korda;
<30 ml / min: C _ss suurenemine vereplasmas ja lõplik T _1/2 3 korda;
<10 ml / min (lõppstaadiumis neerupuudulikkusega hemodialüüsiga patsientidel): _Css suurenemine vereplasmas ja lõplik T _{1/2 vastavalt} 6 ja 4 korda.

Mõõduka / raske neerupuudulikkuse korral ei põhjusta moksonidiini pikaajaline kasutamine organismis kumulatsiooni. Neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb ravimi annus valida individuaalselt. Hemodialüüsi käigus eritub aine kergelt.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Tenzotran ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

sinoatriaalne blokaad;
haige siinusündroom;
atrioventrikulaarne blokaad II - III aste;
krooniline neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga patsientidel 160 μmol / l);
krooniline südamepuudulikkus III - IV funktsionaalne klass vastavalt NYHA klassifikatsioonile;
raske bradükardia (pulss <50 lööki / min);
koormatud angioödeemi ajalugu;
galaktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom või laktaasipuudus;
ebastabiilne stenokardia;
raske maksapuudulikkus (skaalal Child-Pugh> 9 punkti);
vanus kuni 18 aastat;
laktatsiooniperiood;
individuaalne sallimatus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (Tenzotran on ette nähtud arsti järelevalve all):

atrioventrikulaarne blokaad I aste;
Parkinsoni tõbi raskes vormis;
hemodialüüs;
glaukoom;
krooniline südamepuudulikkus I-II funktsionaalne klass;
epilepsia;
vahelduv lonkamine;
depressioon;
ajuveresoonte häired väljendunud kursis;
Raynaud tõbi;
maksa düsfunktsioon;
krooniline neerupuudulikkus (patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on 30-60 ml / min);
periood pärast müokardiinfarkti;
Rasedus.

Tenzotrani kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Tenzotran'i võetakse suu kaudu koos piisava koguse vedelikuga, olenemata toidu tarbimisest.

Algannus on tavaliselt 0,2 mg päevas 1 annusena, eelistatult hommikul. Vajadusel võib pärast 3-nädalast kasutamist päevaannust suurendada 0,4 mg-ni 1 annusena (hommikul) või 2 annusena (hommikul ja õhtul). Maksimaalne ööpäevane annus ühe annusena on 0,4 mg, kahes annuses - 0,6 mg.

Kreatiniini kliirensiga 30–60 ml / min ja hemodialüüsi saavatel patsientidel ei tohi üksikannus ületada 0,2 mg, ööpäevane annus ei tohi ületada 0,4 mg.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedamini täheldatakse kursuse ajal, eriti selle alguses, suukuivust, peavalu, asteeniat ja unisust. Korduva manustamise korral väheneb nende manifestatsiooni sagedus ja intensiivsus.

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sage;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01%, sealhulgas üksikud teated - väga harva):

seedesüsteem: väga sageli - kserostoomia; sageli - kõhukinnisus, iiveldus ja muud häired; väga harva - kolestaas, hepatiit;
kesknärvisüsteem: sageli - unisus, suurenenud väsimus, pearinglus, peavalu; mõnikord - asteenia, unetus;
Urogenitaalsüsteem: mõnikord - impotentsus, uriinipidamatus või kusepeetus, libiido langus;
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - vasodilatatsioon; mõnikord - Raynaud'i sündroom, vererõhu märkimisväärne langus, paresteesiad, ortostaatiline hüpotensioon, perifeerse mikrotsirkulatsiooni häired;
nägemisorgan: mõnikord - silmade kuivus, mis põhjustab sügelust või põletust;
allergilised reaktsioonid: mõnikord - angioödeem, naha manifestatsioonid;
teised: mõnikord - günekomastia, anoreksia, minestamine, jalgade nõrkus, mitmesuguse lokaliseerimise tursed, vedelikupeetus, parotidnäärmete valu.

Üleannustamine

On teatatud mitmest üleannustamise juhtumist annusega kuni 19,6 mg ühes annuses ilma surmaga lõppenud.

Peamised sümptomid on: suurenenud väsimus, oksendamine ja kõhuvalu, pearinglus, sedatsioon, peavalu, unisus, vererõhu märkimisväärne langus, asteenia, bradükardia, kserostoomia. Hüperglükeemia, tahhükardia, lühike vererõhu tõus on potentsiaalselt võimalik.

Spetsiifilist antidooti pole. Teraapia hõlmab maoloputust, lahtisteid ja aktiivsöe tarbimist, sümptomaatilist ravi. Vererõhu väljendunud languse korral on ringleva vere mahu ja dopamiini kasutamise taastamiseks soovitatav lisada vedelikku. Bradükardiat saab kontrollida atropiiniga. Moksonidiini üleannustamise korral võivad a-adrenergiliste retseptorite antagonistid kõrvaldada / vähendada mööduvat arteriaalset hüpertensiooni.

erijuhised

Te peate Tenzotrani võtmise järk-järgult lõpetama.

Ravi ajal peavad patsiendid regulaarselt jälgima vererõhku, südame löögisagedust ja EKG-d.

Kui on vaja tühistada samaaegselt võetud Tenzotran ja beetablokaatorid, tühistatakse need viimased, Tenzotran võib mõne päeva pärast tühistada.

Moksonidiini võib võtta koos tiasiiddiureetikumide, aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite ja angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal peavad patsiendid arvestama kõrvaltoimete, sealhulgas unisuse ja pearingluse tekkimise tõenäosusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

imetamise periood: ravi on vastunäidustatud;
rasedus: Tenzotran'i määratakse ettevaatusega.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele ei määrata Tenzotran'i, mis on tingitud vajalike andmete puudumisest.

Neerufunktsiooni kahjustusega

CC 160 μmol / l: Tenzotrani ei määrata;
CC 30-60 ml / min: ravi võib läbi viia ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

raske maksakahjustus (Child-Pugh ’skaala> 9 punkti): Tenzotran on vastunäidustatud;
maksa düsfunktsioon: ravi võib läbi viia ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Neerufunktsiooni kahjustuse puudumisel ei ole annustamisskeemi vaja muuta.

Ravimite koostoimed

Võimalikud koostoimed:

tiasiiddiureetikumid, aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid ja muud antihüpertensiivse toimega ravimid: suurenenud hüpotensiivne toime (võimalik on kombineeritud kasutamine);
tritsüklilised antidepressandid: Tenzotrani efektiivsuse vähenemine (kombinatsioon ei ole soovitatav);
lorasepaam: patsientide kognitiivse võimekuse vähenemine mõõdukalt;
bensodiasepiinid: tugevdades nende sedatiivset toimet;
etanool: efekti võimendamine.

Analoogid

Tenzotrani analoogid on: füsioteenid, moksonidiin, moksoniteks, mokoksarel.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 30 ° C.

Kõlblikkusaeg (oleneb tablettide annusest):

0,2 mg - 2 aastat;
0,3 ja 0,4 mg - 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Tenzotrani kohta

Ülevaadete kohaselt on Tenzotran efektiivne antihüpertensiivse toimega ravim, mida kasutatakse monoteraapiana või kombinatsioonis teiste ravimitega. Märgitakse mugavat annustamisskeemi ja kiiret toimet. Kõrvaltoimete tekkest teatatakse harva.