Tizanidiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tizanidiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tizanidiin

ATX-kood: M03BX02

Aktiivne koostisosa: Tisanidiin (Tizanidiin)

Tootja: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Ungari), Berezovski farmaatsiatehas (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 22.10.2018

Hinnad apteekides: alates 119 rubla.

Osta

Tizanidiin on lihaseid lõdvestava toimega ravim, mida kasutatakse valulike lihasspasmide korral.

Väljalaske vorm ja koostis

Tizanidiini ravimvorm - tabletid: kaksikkumerad, ümmargused, peaaegu valged kollaka varjundiga või valged (10 tk blisterpakendeid pappkarbis 3 või 6 pakki; 15 tk blisterpakendis, pappkarbis 2 või 4 pakend; 20 tk. blisterpakendites, pappkimbus 3 pakki; 30 tk. blisterpakendites, pappkimbus 1 või 2 pakki; 30, 60 või 100 tk. purkides, pappkimbus 1 purk).

1 tableti koostis:

toimeaine: tisanidiin - 2 või 4 mg (tisanidiinvesinikkloriid - 2,288 või 4,576 mg);
abikomponendid (2/4 mg): magneesiumstearaat - 1,1 / 2,2 mg; mikrokristalne tselluloos - 50,512 / 101,024 mg; kolloidne ränidioksiid - 1,1 / 2,2 mg; veevaba laktoos - 55/110 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tisanidiin on üks tsentraalse toimega lihasrelaksante.

Toimeaine peamised mõjud:

seljaaju presünaptiliste alfa-2-adrenergiliste retseptorite stimulatsioon;
N-metüül-D-aspartaadi (NMDA retseptorid) retseptoreid stimuleerivate neurotransmitterite aminohapete vabanemise pärssimine, mis on seljaaju ergastuse polüsünaptilise ülekande pärssimise põhjus. Kuna see mehhanism vastutab liigse lihastoonuse eest, siis selle allasurumisel toon väheneb;
lihasjäikuse vähenemine passiivsete liikumiste ajal, mille tõttu väheneb passiivsete liikumiste vastupanu ja suureneb aktiivsete liikumiste maht;
skeletilihaste meelevaldse iseloomuga kontraktsioonide tugevuse suurenemine;
klooniliste krampide ja spasmide vähendamine.

Farmakokineetika

Imendumine: aine imendub peaaegu täielikult ja kiiresti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon - 12,3 ja 15,6 ng / ml - pärast ravimi ühekordset ja korduvat manustamist annuses 4 mg saavutatakse umbes 1 tunni pärast. Keskmine biosaadavus on ligikaudu 34% (seotud väljendunud metabolismiga).

Jaotumine: seondumine plasmavalkudega - 30%; jaotusruumala keskmine väärtus on 2,6 l / kg. Farmakokineetika annusevahemikus 4 kuni 20 mg on lineaarne. Suukaudselt võttes võib tisanidiin usaldusväärselt ennustada vereplasma kontsentratsiooni väärtusi.

Ainevahetus: toimub maksas, umbes 95% - maksas, seejärel moodustuvad inaktiivsed metaboliidid. Tisanidiini metaboliseerib peamiselt tsütokroom P450 süsteemi isoensüüm 1A2.

Eritumine: aine poolväärtusaeg vereringest varieerub 2 kuni 4 tundi. Metaboliitidena eritub peamiselt neerude kaudu (umbes 70% annusest); muutumatu aine - umbes 4,5%.

Ravimi keskmine maksimaalne kontsentratsioon plasmas neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens ≤ 25 ml / min) suureneb tervete vabatahtlike omaga võrreldes 2 korda, lõplik poolväärtusaeg on 14 tundi, mis tähendab aine süsteemse biosaadavuse olulist suurenemist.

Maksa düsfunktsioon võib põhjustada süsteemset kokkupuudet tisanidiiniga.

Näidustused kasutamiseks

valulikud lihasspasmid;
haiguste ja seljaaju kahjustusega seotud skeletilihaste spastilisus, hulgiskleroos.

Vastunäidustused

Absoluutne:

maksafunktsiooni häired raskekujulises vormis;
kombineeritud kasutamine koos alfa-2-adrenergiliste agonistide, fluvoksamiini, tsiprofloksatsiini ja teiste tugevate CYP1A2 isoensüümi inhibiitoritega;
galaktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
rasedus ja imetamine;
alla 18-aastased lapsed;
ravimi moodustavate komponentide individuaalne talumatus.

Suhteline (haigused / seisundid, mille korral titanidiini määratakse ettevaatusega, mõnel juhul - südame funktsionaalse seisundi laboriparameetrite kontrolli all ja EKG näitajate jälgimine):

arteriaalne hüpotensioon;
mõõdukalt raske maksa düsfunktsioon;
QT-intervalli kaasasündinud pikendamine;
bradükardia;
neerupuudulikkus;
kombineeritud kasutamine koos norfloksatsiini, tiklopidiini, beetablokaatorite, diureetikumide, etanooli, suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega, antihüpertensiivsete, arütmiavastaste ja rahustavate ravimitega, digoksiiniga, tsimetidiiniga, rofekoksiibiga;
vanus alates 65 eluaastast.

Tizanidiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Tizanidiini võetakse suu kaudu.

Arst valib annuse individuaalselt, kuna ravimil on kitsas terapeutiline indeks ja vereplasma kontsentratsiooni suur varieeruvus.

Minimaalset kõrvaltoimete tekkimise riski täheldatakse ravimi võtmisel 3 korda päevas, 2 mg. Valuliku lihasspasmi korral võib ühekordset annust suurendada 4 mg-ni. Rasketel juhtudel võib arst välja kirjutada enne magamaminekut veel 2 või 4 mg.

Neuroloogiliste haigustega seotud skeletilihaste spastilisusega määratakse annustamisskeem individuaalselt.

Maksimaalne ööpäevane annus ravi alguses on 6 mg, jagatuna kolmeks annuseks. Tulevikus võib 3–7-päevase intervalliga suureneda 2–4 mg.

Optimaalne terapeutiline toime saavutatakse reeglina päevase annusega 12-24 mg 3-4 jagatud annusena, järgides võrdseid ajavahemikke. Maksimaalne annus on 36 mg päevas.

Üle 65-aastastel patsientidel soovitatakse alustada titanidiini kasutamist minimaalse annusega. Edaspidi määratakse annustamisskeem, võttes arvesse efektiivsuse ja taluvuse optimaalset suhet.

Kreatiniini kliirensi ≤ 25 ml / min soovitatav algannus on 2 mg üks kord päevas. Annuse suurendamine peaks toimuma aeglaselt, järk-järgult, võttes arvesse efektiivsust ja talutavust. Kui on vaja selgemat toimet, on soovitatav kõigepealt suurendada üksikannust, seejärel kasutamise sagedust.

Tisanidiini tühistamine peaks toimuma järk-järgult, mis vähendab vererõhu ja tahhükardia tagasilöögi tõenäosust. See kehtib eriti ravimi pikaajalise kasutamise või ravi korral suurtes annustes.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sage;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01% - väga harva, võttes arvesse üksikjuhtumite aruandeid):

seedesüsteem: väga sageli - seedetrakti häired, kserostoomia; sageli - iiveldus;
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - vererõhu langetamine (mõnel juhul on see väljendunud, kuni teadvusekaotuseni ja kollapsini); harva - bradükardia;
närvisüsteem: väga sageli - pearinglus, unisus;
lihas-skeleti süsteem: väga sageli - lihasnõrkus;
nahaalune kude / nahk: allergilised reaktsioonid (eriti lööve);
psüühika: sageli - hallutsinatsioonid, unetus, unehäired;
laboratoorsed näitajad: sageli - maksa mikrosomaalsete ensüümide aktiivsuse suurenemine;
üldised häired: väga sageli - suurenenud väsimus, võõrutussündroom.

Tizanidiini järsul tühistamisel pärast pikaajalist kasutamist või suurtes annustes võtmist, samuti pärast kombineeritud kasutamist antihüpertensiivse toimega ravimitega täheldati tahhükardia arengut ja vererõhu tõusu. Mõnel juhul viis see ajuvereringe ägedate häireteni. Seoses ülaltooduga tuleb ravi tühistada järk-järgult.

Sellistest rikkumistest on teateid (põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud, nende kõrvaltoimete esinemissagedust ei saa kindlaks teha):

närvisüsteem: vertiigo;
psüühika: ärevushäired, hallutsinatsioonid, segasus;
sapiteed, maks: maksapuudulikkus, äge hepatiit;
nägemisorgan: hägune nägemine;
üldised häired: asteenia, võõrutussündroom.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: oksendamine, iiveldus, vererõhu märkimisväärne langus, QTc-intervalli pikenemine, unisus, pearinglus, ärevus, mioos, kooma, hingamispuudulikkus.

Teraapia: tisanidiini eemaldamiseks kehast on soovitatav läbi viia maoloputus, suures koguses vedeliku võtmine, aktiivsöe korduv manustamine. Samuti soodustab aine kiirendatud eritumist sunnitud diurees. Tulevikus viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

Kõigil üleannustamise juhtudel, sealhulgas 400 mg tisanidiini võtmisel, ei õnnestunud terveneda.

erijuhised

Tizanidiini võtmise ajal võib tekkida hüpotensioon. Vererõhu väljendunud languse korral on võimalik kollaps ja teadvusekaotus.

Ravi ajal peate hoiduma alkoholi joomisest.

Maksafunktsiooni rikkumiste tekkimise juhtumite kohta on teavet, kuid ravimi võtmisel päevases annuses 12 mg juhtub seda harva. Seoses ülaltooduga soovitatakse patsiendil, kes kasutavad esimese 4 ravikuuse jooksulizanidiini annuses 12 mg päevas, jälgida funktsionaalseid maksafunktsiooni teste üks kord kuus. Samuti tuleb maksafunktsiooni jälgida, kui ilmnevad maksa düsfunktsioonile viitavad kliinilised tunnused, sealhulgas seletamatu iiveldus, anoreksia ja väsimus. Alaniinaminotransferaasi ja aspartaataminotransferaasi taseme seerumis püsiva tõusu korral 3 korda võrreldes normi ülemise piiriga tühistatakse ravim.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Võttes arvesse kõrvaltoimete profiili, on soovitatav ravi ajal autojuhtimisest keelduda.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt on tisanidiin raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud (puuduvad kliinilised andmed, mis kinnitaksid ravimi ohutust / efektiivsust selles patsientide rühmas).

Lapsepõlves kasutamine

Tizanidiini ei määrata alla 18-aastastele lastele, mis on tingitud efektiivsuse / ohutuse tõendite puudumisest.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral kreatiniini kliirensiga ≤ 25 ml / min tuleb ravi läbi viia ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Tõsiste maksahaiguste korral ei ole titanidiin ette nähtud, mõõdukas - ravimit tuleb kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastastele patsientidele määratakseizanidiini ettevaatusega, ravi alguses on näidatud minimaalsed annused. Edaspidi määratakse annustamisskeem, võttes arvesse efektiivsuse ja taluvuse optimaalset suhet.

Ravimite koostoimed

Tizanidiini ja isoensüümi CYP1A2 indutseerijate / inhibiitorite kombineeritud kasutamise tunnused:

inhibiitorid: tisanidiini plasmakontsentratsiooni tõus veres, mis võib põhjustada üleannustamise sümptomeid, sealhulgas QTc-intervalli pikenemist; kasutamine koos fluvoksamiini ja tsiprofloksatsiiniga on vastunäidustatud, kuna see võib põhjustada pikaajalist vererõhu langust, millega kaasnevad pearinglus, unisus, psühhomotoorsete reaktsioonide kiiruse vähenemine (mõnel juhul kuni teadvusekaotuseni ja kollapsini); kombinatsiooni teiste CYP1A2 isoensüümi inhibiitoritega, sealhulgas arütmiavastaseid aineid, tsimetidiini, mõnda fluorokinolooni, rofekoksiibi, suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid ja tiklopidiini ei soovitata kasutada;
indutseerijad: tisanidiini plasmataseme langus, mis võib viia ravimi efektiivsuse vähenemiseni.

Kombinatsioonid, mis vajavad väljakirjutamisel ettevaatust:

ravimid, mis pikendavad QT-intervalli, sealhulgas amitriptüliin, tsisapriid, asitromütsiin;
rifampitsiin: tisanidiini plasmakontsentratsiooni märkimisväärne langus veres on võimalik. Kombineeritud kasutamise vajaduse korral on soovitatav suurendadaizanidiini annust;
muud alfa-2-adrenergilised agonistid (sh klonidiin): see kombinatsioon võib potentsiaalselt suurendada hüpotensiivset toimet (kombinatsiooni soovitatakse vältida);
antihüpertensiivse toimega ravimid, sealhulgas diureetikumid: vererõhu märkimisväärne langus (mõnel juhul kuni teadvusekaotuseni ja kollapsini) ja bradükardia on võimalikud. Tisanidiini järsul tühistamisel pärast kombineeritud ravi täheldati tahhükardia esinemist ja vererõhu tõusu, mis mõnel juhul võib põhjustada aju vereringe ägedaid häireid;
sedatiivse ja hüpnootilise toimega ravimid (bensodiasepiin, baklofeen) ja mõned muud ravimid, näiteks antihistamiinikumid: tisanidiini rahustav toime võib suureneda;
etanool: kõrvaltoimete tekkimise tõenäosuse suurenemine;
suitsetamine: tisanidiini süsteemne biosaadavus meessuitsetajatel on oluliselt vähenenud; pikaajalise ravi ajal võib vaja minna ravimi suuremaid annuseid.

Analoogid

Tizanidiini analoogid on Sirdalud, Tizalud, Tizanil.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Tizanidiini ülevaated

Ülevaadete kohaselt on tikanidiin tõhus ravim, kuid sageli on olulisi kõrvaltoimeid. Nende hulka kuuluvad unisus, nõrkus, tugev pearinglus ja tung oksendada, mis võib põhjustada ravimi ärajätmist.