Tisercin
Tizercin: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Kasutamine eakatel
- 14. Ravimite koostoimed
- 15. Analoogid
- 16. Ladustamistingimused
- 17. Apteekidest väljastamise tingimused
- 18. Ülevaated
- 19. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Tisercin
ATX-kood: N05AA02
Toimeaine: levomepromasiin (levomepromasiin)
Tootja: EGIS PHARMACEUTICALS (Ungari)
Kirjeldus ja foto uuendatud: 28.08.
Hinnad apteekides: alates 209 rubla.
Osta

Tizercin on neuroleptikum (antipsühhootiline ravim).
Väljalaske vorm ja koostis
- õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kergelt kaksikkumerad, valged, lõhnata (50 tk. polüetüleenist kaanega pruunides klaasist viaalides, esimese avamise juhtimise ja akordioni amortisaatoriga, pappkarbis 1 pudel);
- infusioonilahus ja intramuskulaarne manustamine: läbipaistev, värvitu või kergelt värviline, iseloomuliku lõhnaga (1 ml värvitu purunemispunktiga klaasampullis, sinised ja punased koodirõngad, 5 ampulli blistrites, pappkarbis 2 pakki).
Igas pakendis on ka Tizercini kasutamise juhised.
Toimeaine: levomepromasiin (vesinikmaleaadi kujul):
- 1 tablett - 25 mg;
- 1 ml lahust - 25 mg.
Tablettide lisakomponendid:
- abiained: naatriumtärklisglükolaat, kartulitärklis, povidoon, magneesiumstearaat, laktoos, mikrokristalne tselluloos;
- koore koostis: hüpromelloos, magneesiumstearaat, dimetikoon, titaandioksiid.
Lahuse abikomponendid: monotioglütserool, naatriumkloriid, veevaba sidrunhape, süstevesi.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Tizercin on fenotiasiinide seeria antipsühhootiline ravim (neuroleptiline). Sellel on sedatiivne (hüpnootiline), antipsühhootiline, hüpotermiline, analgeetiline toime, samuti mõõdukas antiemeetiline, m-antikolinergiline ja antihistamiinne toime. Põhjustab vererõhu langust.
Toimemehhanism:
- rahusti: seotud ajutüve retikulaarse moodustumise adrenergiliste retseptorite blokeerimisega;
- hüpotermiline: hüpotalamuses olevate dopamiiniretseptorite blokeerimise tõttu;
- oksendusvastase: seostatakse blokaadi dopamiini D 2 retseptorid päästikuseadeldise tsooni oksendamine keskusest;
- antipsühhootilise: põhineb blokaadi dopamiini D 2 -retseptorite kohta mesokortikaalses mesolimbililses süsteeme.
Levomepromasiini puhul on ekstrapüramidaalsed kõrvalreaktsioonid vähem väljendunud kui klassikalistel antipsühhootikumidel. Aine aitab suurendada valulävi. Tänu oma võimele tugevdada valuvaigistite, antihistamiinikumide ja üldanesteetikumide toimet, võib Tizercini kasutada täiendava ravina ägeda / kroonilise valu sündroomi korral.
Kõige selgem valuvaigistav toime avaldub 20–40 minuti jooksul pärast intramuskulaarset manustamist, selle kestus on umbes 4 tundi.
Farmakokineetika
Vaakum:
- suukaudne manustamine: aeg Cmax saavutamiseks (aine maksimaalne kontsentratsioon) - 1-3 tundi;
- intramuskulaarne süstimine: aeg C max saavutamiseks vereplasmas on 0,5–1,5 tundi.
Levomepromasiin läbib histohematogeenseid barjääre, sealhulgas vere-aju barjääri, ja levib kudedes ja elundites.
Metabolism toimub maksas demetüülimise teel kiiresti. Sellisel juhul moodustuvad sulfaadi ja glükuroniidi konjugaadid, mis erituvad uriiniga. N-desmetüülomono-metotrimmeprasiin, metaboliit, mis moodustub demetüülimise tulemusena, omab farmakoloogilist aktiivsust, teised metaboliidid ei näita aktiivsust.
T 1/2 (poolväärtusaeg) - 15 kuni 30 tundi.
Umbes 1% annusest eritub muutumatul kujul väljaheitega ja uriiniga.
Näidustused kasutamiseks
- valusündroom (näonärvi neuriit, kolmiknärvi neuralgia, vöötohatis);
- erinevate etioloogiate psühhomotoorne agitatsioon: epilepsia, oligofreenia, bipolaarsete häirete, ägeda ja kroonilise skisofreenia, psühhoos (sh joobeseisund ja seniilne);
- vaimsed häired, mis tekivad erutusega, püsiv unetus, paanika, ärevus, foobiad.
Tizercin kasutatakse ka suurendada toime agendid üldnarkoosi, valuvaigistid ja blokaatorid histamiini H 1 retseptorite suhtes.
Vastunäidustused
Absoluutne:
- Parkinsoni tõbi;
- müasteenia gravis;
- hulgiskleroos;
- hemipleegia;
- suletudnurga glaukoom;
- raske arteriaalne hüpotensioon;
- krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;
- porfüüria;
- uriini kinnipidamine;
- luuüdi vereloome rõhumine (granulotsütopeenia);
- raske maksa- / neerupuudulikkus;
- kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ravimite (uinutid, üldanesteetikumid, alkohol) üleannustamine;
- alla 12-aastased lapsed;
- rasedus (välja arvatud juhul, kui eeldatav kasu kaalub üles võimalikud riskid);
- imetamine;
- antihüpertensiivsete ravimite samaaegne kasutamine;
- ülitundlikkus tsisersiini või teiste fenotiasiinide komponentide suhtes.
Suhteline:
- anamneesis südame-veresoonkonna haigused, eriti eakatel (arütmia, südamelihase juhtivuse halvenemine, QT-intervalli kaasasündinud pikenemine);
- epilepsia;
- neeru- / maksafunktsiooni kahjustus;
- eakas vanus.
Tizercin, kasutusjuhised: meetod ja annus
Õhukese polümeerikattega tabletid
Tableti kujul tuleb Tizercin'i võtta suu kaudu.
Esialgne ööpäevane annus on 25-50 mg jagatud annustena, samal ajal kui päevase annuse maksimaalne osa on soovitatav võtta enne magamaminekut. Seejärel suurendatakse annust iga päev 25-50 mg võrra, kuni saavutatakse soovitud efekt. Teiste antipsühhootikumide suhtes resistentsete patsientide puhul tuleb annust suurendada kiiremini - 50–75 mg päevas.
Tizercini keskmine ööpäevane annus on 200-300 mg.
Pärast seisundi paranemist vähendatakse annust säilitusdoosiks, mis määratakse iga patsiendi jaoks eraldi. Neurootiliste häirete korral on tavaliselt piisav 12,5-50 mg (½-2 tabletti) päevas.
Infusioonilahus ja intramuskulaarne manustamine
Lahuse kujul määratakse Tizercin, kui puudub võimalus võtta ravimit tableti kujul.
Lahus süstitakse sügavalt intramuskulaarselt või intravenoosselt.
Intravenoosse tilkinfusioonina lahjendatakse Tizercin (50-100 mg) 250 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuse või 5% dekstroosilahusega ja süstitakse aeglaselt läbi tilguti.
Päevane annus on 75-100 mg, jagatuna 2-3 süstiks. Vajadusel suurendage 200-250 mg-ni.
Ravi viiakse läbi voodirežiimis, pulsi ja vererõhu kontrolli all.
Kliiniline kogemus Tizercini lahuse kujul kasutamise kohta alla 12-aastastel lastel on ebapiisav. Kiireloomulise ravimi väljakirjutamise vajaduse korral on soovitatav ööpäevane annus 0,35–3 mg / kg.
Kõrvalmõjud
- kesknärvisüsteemist: nägemishallutsinatsioonid, suurenenud väsimus, desorientatsioon, pearinglus, koljusisese rõhu tõus, segasus, katatoonia, ähmane kõne, unisus, epilepsiahoog, ekstrapüramidaalsed sümptomid koos akineto-hüpotoonilise sündroomi ülekaaluga (parkinsonism, düstoonia, opistoonia, hüperrefleksia), pahaloomuline neuroleptiline sündroom;
- kardiovaskulaarsüsteemist: tahhükardia, Adams-Stokesi sündroom, vererõhu langus, QT-intervalli pikenemine (arütmogeenne toime, piruett-tüüpi arütmia), ortostaatiline hüpotensioon (koos kaasuva pearingluse, nõrkuse, teadvusekaotusega); on üksikuid äkksurma juhtumeid, mis on tõenäoliselt põhjustatud südamepõhjustest;
- seedesüsteemist: iiveldus, ebamugavustunne kõhus, oksendamine, maksakahjustus (kollatõbi, kolestaas), kõhukinnisus, suukuivus;
- nägemisorgani osas: retinopaatia pigmentosa, ladestused läätses ja sarvkestas;
- kuseteede ja reproduktiivsüsteemidest: emaka lihaste kontraktsioonide rikkumine, uriini värvimuutus, urineerimisraskused;
- ainevahetuse poolelt: menstruaaltsükli häired, galaktorröa, mastalgia, kaalulangus, hüpofüüsi adenoom (põhjuslikku seost Tizercini kasutamisega pole siiski tõestatud);
- vereloome süsteemist: eosinofiilia, leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, pantsütopeenia;
- nahalt: erüteem, valgustundlikkus, hüperpigmentatsioon;
- allergilised reaktsioonid: urtikaaria, bronhospasm, eksfoliatiivne dermatiit, perifeerne turse, kõri ödeem, anafülaktoidsed reaktsioonid;
- teised: hüpertermia (võib olla pahaloomulise neuroleptilise sündroomi esimene märk), tursed ja valu süstekohas.
Suurtes annustes või pikka aega kasutatava Tizercini järsu ärajätmise korral on võimalik järgmine: suurenenud higistamine, unetus, ärevus, treemor, peavalu, iiveldus, oksendamine, tolerantsus fenotiasiini derivaatide rahustava toime suhtes, ristitaluvus erinevate antipsühhootikumide suhtes.
Üleannustamine
Peamised sümptomid: vererõhu langus, juhtivuse häired südamelihases (ventrikulaarne tahhükardia tüüpi "piruett", QT-intervalli pikenemine, atrioventrikulaarne blokaad), hüpertermia, erineva raskusastmega teadvuse depressioon (kuni kooma), sedatsioon, ekstrapüramidaalsed sümptomid, epilepsiahoogud, pahaloomuline neuroleptiline sündroom.
Teraapia: happe-aluse tasakaalu, elektrolüütide ja vedelike tasakaalu, uriini mahu, neerufunktsiooni, maksaensüümide aktiivsuse, EKG näitude kontroll; pahaloomulise neuroleptilise sündroomiga patsientidel tuleb jälgida kehatemperatuuri ja seerumi kreatiinfosfokinaasi.
Ülaltoodud parameetrite hindamise tulemuste põhjal on ette nähtud sümptomaatiline ravi:
- vererõhu langetamine: intravenoosne vedelik, Trendelenburgi asend, noradrenaliini / dopamiini kasutamine. Tuleks tagada elustamistingimused ja koos norepinefriini / dopamiini lisamisega - EKG jaoks. Adrenaliini ei soovitata kasutada. Samuti on vaja vältida lidokaiini ja võimaluse korral pika toimeajaga arütmiliste ravimite kasutamist;
- krambid: diasepaami kasutamine, krampide kordumise korral - fenütoiin;
- rabdomüolüüs: mannitooli kasutamine.
Sunnitud urineerimine, hemoperfusioon ja hemodialüüs on ebaefektiivsed. Spetsiifilist antidooti pole.
Oksendamise esilekutsumine ei ole soovitatav, kuna kaela ja pea lihaste düstoonilised reaktsioonid, vahelduvad epilepsiahoogud võivad põhjustada oksendamise tungimist hingamisteedesse.
Isegi 12 tundi pärast Tizercini tablettide võtmist on võimalik läbi viia maoloputus koos elutähtsate signaalide kontrollimisega, mis on seotud levomepromasiini loodusliku hilinenud eritumisega (m-antikolinergilise toime tõttu). Lisaks võib toimeaine imendumise vähendamiseks välja kirjutada aktiivsöe ja lahtistid.
erijuhised
Vanematel dementsusega inimestel, kes said antipsühhootikume, oli suremusrisk veidi suurenenud. Põhjuse ja riski täpse ulatuse kindlakstegemiseks pole piisavalt andmeid, kuid Tizercini ei tohiks välja kirjutada eakate inimeste dementsusega seotud käitumishäirete raviks.
Pärast esimese Tizercini lahuse annuse manustamist 30 minutiks peab patsient olema ortostaatilise hüpotensiooni tekke vältimiseks lamavas asendis. Kui pärast ravimi manustamist tekib pearinglus, on pärast iga annust soovitatav voodirežiim.
Süstekohti tuleb võimaluse korral vahetada, kuna on võimalik lokaalne ärritus ja koekahjustus.
Enne Tizercini määramist on vaja läbi viia elektrokardiogramm, et välistada südame-veresoonkonna haiguste esinemine, mis võivad olla vastunäidustused ravimi kasutamisele.
Hüpertermia võib olla pahaloomulise neuroleptilise sündroomi (NMS) esimene märk, mis on potentsiaalne eluohtlik häire. Muud NMS-i sümptomid: autonoomse närvisüsteemi funktsiooni kahjustus (suurenenud higistamine, tahhükardia, ebastabiilne vererõhk, arütmia), segasus, katatoonia, lihasjäikus, müoglobinuuria (rabdomüolüüs), kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine, äge neerupuudulikkus. Ebaselge etioloogiaga hüpertermia või mõne nimetatud sümptomi korral peate viivitamatult lõpetama Tizercini võtmise ja viima läbi NNS-i olemasolu uuring.
Krambihoogude künnise languse tõenäosuse ja elektroentsefalograafia epileptiformsete muutuste tekkimise tõenäosuse tõttu tuleb annuse tiitrimise ajal epilepsiaga patsiente hoolikalt jälgida ja kontrollida elektroentsefalograafia abil.
Enne Tizercini määramist ja perioodiliselt ravi ajal on soovitatav regulaarselt jälgida järgmisi näitajaid: maksafunktsioon (eriti kaasuvate haigustega patsientidel), elektrokardiogramm, vererõhk, leukotsüütide vereanalüüs, seerumi kaaliumisisaldus, elektrolüütide sisaldus veres.
Ravi ajal ja 4-5 päeva jooksul pärast selle lõpetamist on alkohoolsete jookide tarbimine keelatud.
Te ei tohiks ravi järsult katkestada, ravim tuleb järk-järgult tühistada (vähendades annust).
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Tizercini võtmise alguses peaksite hoiduma autojuhtimisest ja potentsiaalselt ohtliku töö tegemisest. Edasi määratakse piirangu aste individuaalselt.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Raseduse ajal on Tizercin vastunäidustatud. Seda saab kasutada ainult juhtudel, kui oodatav kasu ravist on suurem kui võimalik risk.
Naistele on ravimi kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud, kuna levomepromasiin eritub rinnapiima.
Lapsepõlves kasutamine
Alla 12-aastastele patsientidele Tizercini ei määrata.
Neerufunktsiooni kahjustusega
- raske neerukahjustus: Tizercin on vastunäidustatud;
- neerupuudulikkus: Tizercini võib kasutada arsti järelevalve all (mis on seotud ravimi akumuleerumise riskiga).
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
- raske maksakahjustus: Tizercin on vastunäidustatud;
- maksakahjustus: Tizercini võib kasutada arsti järelevalve all (mis on seotud ravimite akumuleerumise riskiga).
Kasutamine eakatel
Eakatel patsientidel, eriti neil, kellel on anamneesis kardiovaskulaarsed haigused, tuleb ravi läbi viia ettevaatusega.
Ravimite koostoimed
Kombinatsioonid, mida ei soovitata:
- antihüpertensiivsed ravimid: vererõhu väljendunud languse oht;
- monoamiini oksüdaasi inhibiitorid: levomepromasiini toime kestuse pikendamise ja selle kõrvaltoimete raskusastme suurenemise oht.
Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid:
- m-antikolinergilise toimega ravimid (skopolamiin, atropiin, suksametoonium, histamiini H 1 retseptorite blokaatorid, tritsüklilised antidepressandid, mõned parkinsonismivastased ravimid): levomepromasiini m-antikolinergiline toime suureneb (võib tekkida paralüütiline soole obstruktsioon, glaukoom);
- skopolamiin: esinevad ekstrapüramidaalsed kõrvaltoimed;
- levodopa: selle toime on nõrgenenud;
- kesknärvisüsteemi stimuleerivad ravimid (näiteks amfetamiini derivaadid): nende psühhostimuleeriv toime väheneb;
- kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid (anksiolüütikumid, trankvilisaatorid, üldanesteesia ained, opioidanalgeetikumid, tritsüklilised antidepressandid, rahustid ja uinutid): levomepromasiini depressiivne toime kesknärvisüsteemile on tugevnenud;
- suukaudsed hüpoglükeemilised ained: nende efektiivsus väheneb;
- ravimid, mis põhjustavad fotosensibilisatsiooni: suureneb fotosensibiliseerimise tõenäosus;
- ravimid, mis pärsivad luuüdi vereloome: suureneb müelosupressiooni oht;
- antatsiidid: levomepromasiini imendumine seedetraktis väheneb (seda tuleb võtta 1 tund enne või 4 tundi pärast antatsiidide võtmist);
- peamiselt CYP2D6 kaudu metaboliseeruvad ravimid: nende kontsentratsiooni suurenemine on võimalik ja selle tagajärjel suureneb soovimatu toime;
- QT-intervalli pikendavad ravimid (makroliidide rühma antibiootikumid, kaaliumi kontsentratsiooni vähendavad diureetikumid, tsisapriid, mõned arütmiavastased, seenevastased ja antihistamiinikumid, mõned antidepressandid ja asooli derivaadid): suureneb QT-intervalli pikenemise ja arütmiate tekkimise oht;
- Dilevalool ja teised beetablokaatorid: mõlema ravimi toimet suurendatakse vastastikku;
- etanool: suurenenud kesknärvisüsteemi pärssimine, ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete tõenäosus suureneb.
Analoogid
Tisersiini analoogid on: aminasiin, kloorpromasiinvesinikkloriid.
Ladustamistingimused
Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult.
Säilitusaeg:
- kaetud tabletid - 5 aastat temperatuuril 15–25 ° C;
- infusioonilahus ja süstelahus - 2 aastat temperatuuril kuni 25 ° C.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvamused Tizercini kohta
Ülevaadete kohaselt on Tizercin tõhus uinutid, kuigi on teateid, et ravimil ei olnud terapeutilist toimet. Mõned patsiendid näitavad kõrvaltoimete arengut.
Tizercini hind apteekides
Tizercini (50 tabletti) ligikaudne hind on 215 rubla.
Tizercin: hinnad Interneti-apteekides
Ravimi nimi Hind Apteek |
Tizercin 25 mg õhukese polümeerikattega tabletid 50 tk. 209 RUB Osta |
Tizercin 25 mg / ml infusioonilahus ja intramuskulaarne manustamine 1 ml 10 tk. 225 RUB Osta |

Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!