Urotol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Urotol: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Urotol

ATX-kood: G04BD07

Toimeaine: tolterodiin (tolterodiin)

Tootja: Zentiva ks (Tšehhi Vabariik)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.10.2018

Hinnad apteekides: alates 324 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Urotol

Urotool on antidüsuurilise, m-antikolinergilise toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Urotoli vabastamise ravimvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused kaksikkumerad; 1 mg - kollane; 2 mg - valge (pappkarbis 2 või 4 blistrit, igas 14 tabletti).

1 tableti koostis:

toimeaine: tolterodiini hüdrotartraat - 1 või 2 mg;
abikomponendid (vastavalt 1 või 2 mg): naatriumstearüülfumaraat - 1,5 / 3 mg; mikrokristalne tselluloos - 73/146 mg; kolloidne ränidioksiid - 1/2 mg; naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 3,5 / 7 mg;
kest (vastavalt 1 või 2 mg): hüpromelloos 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; makrogool 6000 - 0,3 / 0,6 mg; värv kollane raudoksiid - 0,05 / 0 mg; talk - 0,25 / 0,5 mg; titaandioksiid - 0,15 / 0,4 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Urotool on üks m-antikolinergilistest ainetest.

Tolterodiin ja selle 5-hüdroksümetüülderivaat on muskariiniretseptorite suhtes väga spetsiifilised, blokeerivad nad konkureerivalt m-kolinergilisi retseptoreid, millel on kõrgeim selektiivsus kusepõie retseptorite suhtes (võrreldes süljenäärme retseptoritega).

Urotool vähendab detrusori kontraktiilset aktiivsust, kuseteede silelihaste toonust ja vähendab ka süljeeritust.

Suuremate terapeutiliste annuste kasutamisel suurendab see järelejäänud uriini kogust ja põhjustab põie mittetäielikku tühjendamist.

Ei inhibeeri CYP2D6, 2C19, 1A2 ega 3A4.

Urotoli terapeutiline toime saavutatakse pärast 4-nädalast kasutamist.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub tolterodiin seedetraktist kiiresti. Aeg C _max (maksimaalne kontsentratsioon) saavutamiseks seerumis on 1-2 tundi.

Terapeutiliste annuste vahemikus (1 kuni 4 mg) on lineaarne seos ravimi annuse ja seerumi C _max vahel veres.

Tolterodiini absoluutne biosaadavus on 17% (enamikul patsientidel) ja 65% (CYP2D6 puudulikkusega isikutel).

Toit ei mõjuta ravimi biosaadavust, kuigi tolterodiini kontsentratsioon koos toiduga võtmisel suureneb.

Tolterodiini ja 5-hüdroksümetüülmetaboliidi seondumine toimub peamiselt orosomukoidsete, seondumata fraktsioonide korral - vastavalt 3,7% ja 36%. V _d (jaotusruumala) tolterodiini on 113 liitrit.

Tolterodiini AUC (kontsentratsiooni ja aja kõvera pindala) CYP2D6 puudulikkusega isikutel vastab enamikul sama annustamisskeemiga patsientidel tolterodiini ja 5-hüdroksümetüülmetaboliidi AUC väärtuste summale. Seega ei sõltu Urotoli talutavus, ohutus ja kliiniline toime CYP2D6 aktiivsusest.

Tolterodiin metaboliseerub peamiselt maksas polümorfse ensüümi CYP2D6 kaudu. Selle tulemusena moodustub farmakoloogiliselt aktiivne 5-hüdroksümetüülmetaboliit, mis seejärel metaboliseeritakse N-dealküülitud 5-karboksüülhappeks ja 5-karboksüülhappeks. 5-hüdroksümetüülmetaboliidil on tolterodiinile lähedased farmakoloogilised omadused; enamikul juhtudel suurendab see märkimisväärselt ravimi toimet.

Vähendatud metabolismiga (koos CYP2D6 puudulikkusega) tolterodiin läbib dealküülimise CYP3A4 isoensüümide kaudu, moodustades N-dealküülitud tolterodiini, millel puudub farmakoloogiline aktiivsus.

Enamikul patsientidest on tolterodiini süsteemne kliirens seerumis ligikaudu 30 l / h. Tolterodiini T _1/2 (poolväärtusaeg) varieerub 2-3 tunni jooksul, 5-hüdroksümetüülmetaboliit - 3 kuni 4 tunni jooksul. Vähendatud ainevahetuse korral on see näitaja umbes 10 tundi.

Lähteühendi kliirensi vähenemine CYP2D6 puudulikkusega patsientidel viib tolterodiini kontsentratsiooni suurenemiseni (ligikaudu 7 korda) 5-hüdroksümetüülmetaboliidi tuvastamatute kontsentratsioonide taustal.

Umbes 17% tolterodiinist eritub väljaheitega, 77% uriiniga. Vähem kui 1% annusest eritub muutumatul kujul, ligikaudu 4% 5-hüdroksümetüülmetaboliidina. N-dealküülitud 5-karboksüülhape ja 5-karboksüülhape moodustavad vastavalt umbes 29% ja 51% uriiniga eritatavast kogusest.

Maksatsirroosi korral suureneb tolterodiini ja selle aktiivse 5-hüdroksümetüülmetaboliidi AUC väärtus umbes 2 korda.

Raske neerukahjustusega (glomerulaarfiltratsiooni kiirus ≤ 30 ml / min) patsientidel on tolterodiini ja 5-hüdroksümetüülmetaboliidi keskmine AUC kaks korda suurem. Nendel patsientidel on teiste metaboliitide plasmasisaldus oluliselt suurem (kliiniline tähtsus pole teada).

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Urotol ette nähtud põie hüperrefleksia (hüperaktiivsus, ebastabiilsus) raviks, mis avaldub sagedase, kiiret urineerimistungi, suurenenud urineerimise sagedust ja / või kusepidamatust.

Vastunäidustused

Absoluutne:

suletud nurga all glaukoom, ravile allumatu;
urineerimise hilinemine;
müasteenia gravis;
megakoolon;
raske haavandiline koliit;
vanus kuni 18 aastat;
laktatsiooniperiood;
individuaalne sallimatus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (Urotol on ette nähtud arsti järelevalve all):

alumiste kuseteede raske obstruktsioon (mis on seotud kusepeetuse riskiga);
neuropaatia;
suurenenud seedetrakti peristaltika vähenemise oht;
neeru- / maksakahjustus;
seedetrakti obstruktiivsed haigused (eriti püloorne stenoos);
diafragma söögitoruava hernia;
Rasedus.

Urotoli kasutamise juhised: meetod ja annus

Urotoli tablette võetakse suu kaudu, olenemata söögikordadest.

Soovitatav annustamisskeem: 2 mg 2 korda päevas.

Ravimi individuaalse tolerantsuse põhjal võib ühekordset annust vähendada 1 mg-ni. Samas annuses määratakse Urotol neeru- / maksafunktsiooni häirete korral, samuti ketokonasooli või teiste tugevate CYP3A4 inhibiitoritega samaaegse kasutamise taustal.

Ravi efektiivsust tuleks uuesti hinnata 2-3 kuud pärast ravimi alustamist.

Kõrvalmõjud

nahk: kuiv nahk;
närvisüsteem: paresteesia, pearinglus, teadvushäired, närvilisus, hallutsinatsioonid, unisus, peavalu;
immuunsüsteem: väga harva - Quincke ödeem, allergilised reaktsioonid;
meeleelundid: majutuse rikkumine, kuiva silma sündroom;
kuseteede süsteem: uriinipeetus;
seedesüsteem: kserostoomia, oksendamine, düspepsia, kõhuvalu, kõhukinnisus, puhitus; harva - gastroösofageaalne refluks;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - südame löögisageduse suurenemine, tahhükardia, arütmia;
teised: kehakaalu tõus, valu rinnus, väsimus, bronhiit, perifeerne turse.

Üleannustamine

Peamisteks sümptomiteks on uriinipeetus, müdriaas, majutuse parees, valulik urineerimistung, hallutsinatsioonid, krambid, tugev agitatsioon, tahhükardia, hingamispuudulikkus, QT-intervalli pikenemine.

Teraapia: aktiivsöe määramine, maoloputus. Muud meetmed sõltuvad üleannustamise sümptomitest:

krambid või tugev agitatsioon: bensodiasepiini anksiolüütikumid;
hallutsinatsioonid, tugev agitatsioon: füüsostigmiin;
tahhükardia: beetablokaatorid;
hingamispuudulikkus: kunstlik kopsuventilatsioon;
müdriaas: patsiendi viimine pimedasse ruumi ja / või pilokarpiin silmatilkades;
uriini kinnipidamine: põie kateteriseerimine.

erijuhised

Enne kuuri alustamist tuleks tingimata ja sagedase urineerimistungi orgaanilised põhjused välistada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Teraapia perioodil tuleb mootorsõidukite juhtimisel olla ettevaatlik, mis on seotud majutushäirete tekkimise tõenäosusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

rasedus: pärast kasu ja riski tasakaalu hindamist võib ravi läbi viia arsti järelevalve all;
rinnaga toitmise periood: Urotoli kasutamine on vastunäidustatud (andmeid selle kohta, kas toimeaine eritub rinnapiima, ei esitata).

Fertiilses eas naised peavad ravi ajal kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele ei määrata Urotoli tablette (ohutusprofiili pole uuritud).

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerukahjustusega patsientide urotooli tuleb kasutada arsti järelevalve all ööpäevases annuses 2 mg.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni häirega patsientide urotooli tuleb kasutada arsti järelevalve all päevases annuses 2 mg.

Ravimite koostoimed

Võimalikud koostoimed:

makroliidantibiootikumid (erütromütsiin, klaritromütsiin), proteaasi inhibiitorid, seentevastased ained (mikonasool, ketokonasool, itrakonasool) ja muud tugevad CYP3A4 inhibiitorid: tolterodiini seerumikontsentratsiooni tõus veres, mis suurendab urotooli üleannustamise riski (kombinatsioon ei ole soovitatav);
antikolinergilise toimega ravimid: Urotoli toime suurendamine ja kõrvaltoimete tõenäosuse suurendamine;
muskariinsete kolinergiliste retseptorite agonistid: tolterodiini efektiivsuse vähenemine;
prokineetika (metoklopramiid, tsisapriid): nende toime nõrgenemine;
isoensüümide CYP2D6 või CYP3A4 poolt metaboliseeritavad ravimid (indutseerijad ja inhibiitorid): farmakokineetilise koostoime tõenäosus.

Analoogid

Urotooli analoogid on: Detrusitol, Uroflex, Roliten.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C originaalpakendis. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Urotoli kohta

Urotoli ülevaated on erinevad. Selle kõrge efektiivsus ja hea tolerants on märgitud. Muudel juhtudel näitavad need ravitoime puudumist ja kõrgeid kulusid.