Pramipeksool

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Pramipeksool: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: pramipeksool

ATX-kood: N04BC05

Toimeaine: pramipeksool (pramipeksool)

Tootja: Synthon Hispania (Hispaania), Synthon (Holland), Pharmzashchita NPC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.11.2018

Hinnad apteekides: alates 171 rubla.

Osta

Pramipeksool on parkinsonismivastase toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Pramipeksooli ravimvorm - tabletid: peaaegu valged või valged; 0,25 ja 0,5 mg kumbki - lame, piklik, ühel küljel on lai risk, teiselt poolt - graveering vastavalt "P9AL 0,18" või "P9AL 0,35"; 1 või 1,5 mg - ümmargune kaksikkumer kuju, mõlemal pool riski, ühel küljel graveering vastavalt "P9AL 0.7" või "P9AL 1.1" (pappkarbis 3 blistrit 7 või 10 tabletiga).

1 tableti koostis:

toimeaine: pramipeksooldivesinikkloriidmonohüdraat - 0,25; 0,5; 1 või 1,5 mg (pramipeksool - 0,18; 0,35; 0,7 või 1,1 mg);
abikomponendid (0,25 / 0,5 / 1 / 1,5 mg): magneesiumstearaat - 1,52 / 3,05 / 3,05 / 4,57 mg; eelgeelistatud tärklis - 39,9 / 79,8 / 79,8 / 119,7 mg; kolloidne ränidioksiid - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg; mannitool - 61 / 121,99 / 121,49 / 182, 24 mg; povidoon (K-29/32) - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Pramipeksool on dopamiini retseptori agonist. Omab kõrget spetsiifilisust ja selektiivsust. Seostub D ₂ -dopamine retseptorid, kõige ilmekam afiinsusega avaldub D ₃ -dopamine retseptoreid.

Ravimi kasutamine aitab vähendada motoorse aktiivsuse puudujääki Parkinsoni tõve korral, mis on tingitud striatumi dopamiiniretseptorite stimuleerimisest.

Pramipeksooli peamised omadused:

dopamiini sünteesi, vabanemise ja ainevahetuse pärssimine;
dopamiinergiliste neuronite kaitse tagamine degeneratsiooni eest, mis tekib reaktsioonina metamfetamiini neurotoksilisusele või isheemiale;
prolaktiini sekretsiooni vähenemine (see sõltub annusest).

Farmakokineetika

Pramipeksooli imendumine on kiire ja toimub täielikult. Toidu tarbimine aeglustab imendumise kiirust (ei mõjuta kogumahtu).

Absoluutne biosaadavus - üle 90%, _Cmax (aine maksimaalne kontsentratsioon) vereplasmas saavutatakse 60-180 minutiga.

Ainet iseloomustab lineaarne kineetika ja kontsentratsiooni suhteliselt väike varieeruvus üksikute patsientide vahel.

See läbib bioloogilise muundumise ja seondub plasmavalkudega väga tähtsusetult (vähem kui 20%), jaotusruumala on 400 liitrit.

See metaboliseerub kergelt. Suurem osa annusest (umbes 90%) eritub neerude kaudu (muutumatul kujul - 80%), vähem kui 2% soolestiku kaudu. Pramipeksooli kogukliirens on umbes 500 ml / min ja renaalne kliirens on 400 ml / min. T _1/2 (poolväärtusaeg) varieerub 8 tunnist (noortel patsientidel) kuni 12 tunnini (eakatel patsientidel).

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele määratakse pramipeksool järgmiste haiguste / seisundite sümptomaatiliseks raviks:

idiopaatiline Parkinsoni tõbi täiskasvanutel (monoteraapiana või kombinatsioonis levodopaga) haiguse hilises staadiumis koos levodopa mõju nõrgenemise või nende ebastabiilsuse ja terapeutilise toime kõikumiste ilmnemisega (annuse lõpu kõikumine või "sisse-välja");
idiopaatiliste rahutute jalgade sündroom.

Vastunäidustused

Absoluutne:

vanus kuni 18 aastat;
laktatsiooniperiood;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (pramipeksool on ette nähtud arsti järelevalve all):

neerupuudulikkus;
arteriaalne hüpotensioon;
psühhootilised häired;
nägemispuue;
raskekujulised kardiovaskulaarsüsteemi haigused;
Rasedus.

Pramipeksooli kasutamise juhised: meetod ja annus

Pramipeksooli võetakse suu kaudu koos väikese koguse veega, olenemata toidukorrast.

Päevane annus tuleb jagada kolmeks võrdseks osaks.

Ravi esimesel nädalal on ühekordne annus 0,125 mg. Parima terapeutilise efekti saavutamiseni suurendatakse annust 0,25 mg-ni (teine kasutusnädal) ja 0,5 mg-ni (15–21 ravipäeva).

Edaspidi suurendatakse vajadusel üks kord nädalas päevaannust 0,75 mg võrra. Maksimaalne ööpäevane annus on 4,5 mg.

Tuleb meeles pidada, et kui annus võetakse üle 1,5 mg päevas, suureneb unisuse sagedus.

Säilitusravi korral peaks annus jääma vahemikku 0,375–4,5 mg päevas. Nii Parkinsoni tõve varases kui ka hilises staadiumis on pramipeksool efektiivne alates 1,5 mg ööpäevasest annusest. Annuse muutus sõltub patsiendi ravivastusest ja kõrvaltoimete esinemisest. Samal ajal on võimalik, et mõnel patsiendil võib annus üle 1,5 mg päevas avaldada täiendavat terapeutilist toimet, eriti haiguse hilises staadiumis.

Pramipeksool tuleb tühistada järk-järgult - 0,75 mg päevas kuni täieliku tühistamiseni, kuna ravi järsk lõpetamine võib põhjustada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi ilmnemist.

Neerupuudulikkusega patsientidel määratakse ravimi annus esmase ravi ajal CC (kreatiniini kliirens) järgi:

20-50 ml / min: 2 korda päevas, 0,125 mg;
vähem kui 20 ml / min: 1 kord päevas, 0,125 mg.

Kui säilitusravi ajal neerufunktsioon langeb, vähendatakse pramipeksooli päevaannust sama protsendi võrra, mille võrra CC väheneb. Kui CC on 20-50 ml / min, võib päevase annuse jagada kaheks annuseks, kusjuures CC on alla 20 ml / min, ravimit võetakse üks kord päevas.

Kombineeritud ravi läbiviimisel tuleb pramipeksooli annuse suurenedes levodopa annust kohandada, et vältida liigset dopamiini stimulatsiooni.

Soovitatav algannus idiopaatiliste rahutute jalgade sündroomi sümptomaatiliseks raviks on 0,125 mg üks kord päevas enne magamaminekut 2-3 tundi. Kui on vaja määrata täiendav sümptomaatiline ravi, võib pramipeksooli annust suurendada maksimaalse väärtuseni 0,75 mg (iga 4–7 päeva järel kuni 0,25; vastavalt 0,5 ja 0,75 mg).

Ravitoimet tuleb hinnata pärast 3-kuulist ravimi kasutamist. Ravi järkjärguline lõpetamine pole vajalik. Siiski ei saa välistada sümptomite kordumise võimalust. Kliinilistes uuringutes ilmnes pärast pramipeksooli järsku katkestamist ainult 10% juhtudest sümptomite süvenemise märke ja rikkumine võib tekkida pärast iga annuse manustamist.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed ilmnevad tavaliselt ravikuuri alguses, ravimi pikaajalisel kasutamisel need kaovad.

Häirete raskus ja nende arengu sagedus on pöörduvad ja annusest sõltuvad.

Eeldatavad kõrvaltoimed võivad olla seotud kasutatud annuste ja ravimi farmakodünaamilise profiiliga. Nende hulka kuuluvad iiveldus, oksendamine, hüperkineesia, hallutsinatsioonid, erutus ja ortostaatiline hüpotensioon. Mõnel patsiendil võib ravi alguses täheldada vererõhu langust, eriti kui annust tiitritakse liiga kiiresti.

Parkinsoni tõve korral võib pramipeksooli järsk annuse vähendamine / ärajätmine põhjustada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkimist. Levodopaga samaaegsel võtmisel registreeriti düskineesia kui kõrvaltoime.

Kõrvaltoimete esinemissagedus (> 10% - väga sageli;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01%, sealhulgas üksikud teated - väga harva).

Parkinsoni tõbi:

invasioonid ja infektsioonid: harva - kopsupõletik ja muud ülemiste / alumiste hingamisteede infektsioonid;
endokriinsüsteem: harva - antidiureetilise hormooni sekretsiooni rikkumine;
närvisüsteem: väga sageli - pearinglus, düskineesia, unisus; harva - amneesia, hüperkineesia, äkiline uinumine, minestamine;
seedesüsteem: väga sageli - iiveldus; sageli - oksendamine, kõhukinnisus;
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - vererõhu langetamine; harva - südamepuudulikkus;
hingamissüsteem: harva - luksumine, hingeldus;
psüühika: sageli - hallutsinatsioonid, amneesia, ebanormaalsed unenäod, käitumishäired (kompulsiivse / impulsiivse tegevuse sümptomid), segasus, unetus; harva - kompulsiivne ülesöömine, patoloogiline ostlemine (obsessiiv poodlemishimu), hüperseksuaalsus, paranoia, patoloogiline isu hasartmängude järele, deliirium, libiido kahjustus, ärevus;
nahaalune kude ja nahk: harva - sügelus, lööve;
nägemisorgan: sageli - nägemiskahjustus, sealhulgas diploopia, taju / nägemisteravuse vähenenud selgus;
üldised häired: sageli - perifeerne turse, väsimus;
rikkumised, mis registreeriti spetsiaalsete uuringute käigus: sageli - kehakaalu langus, söögiisu vähenemine; harva - kehakaalu suurenemine.

Idiopaatiliste rahutute jalgade sündroom:

psüühika: sageli - unetus, ebanormaalsed unenäod; harva - käitumishäired (kompulsiivse / impulsiivse tegevuse sümptomid), hasartmängude himu, deliirium, segasus, hüperfaagia, hüperseksuaalsus, hallutsinatsioonid, libiido häired, ärevus, paranoia;
infektsioonid ja infestatsioonid: harva - kopsupõletik ja muud ülemiste / alumiste hingamisteede infektsioonid;
endokriinsüsteem: harva - antidiureetilise hormooni sekretsiooni rikkumine;
närvisüsteem: sageli - pearinglus, unisus, peavalu, väsimus; harva - äkiline uinumine, düskineesia, amneesia, hüperkineesia, minestamine;
seedesüsteem: väga sageli - iiveldus; sageli - oksendamine, kõhukinnisus;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - vererõhu langetamine; harva - südamepuudulikkus;
hingamissüsteem: harva - düspnoe, luksumine;
nahk ja nahaalune kude: harva - sügelus, lööve ja muud ülitundlikkuse sümptomid;
nägemisorgan: harva - nägemishäired, sealhulgas diploopia, taju / nägemisteravuse vähenenud selgus;
üldised häired: sageli - väsimus; harva - perifeerne turse;
rikkumised, mis registreeriti spetsiaalsete uuringute käigus: harva - kehakaalu langus / tõus, söögiisu vähenemine.

Üleannustamine

Eeldatavad üleannustamise sümptomid (tüüpilised dopamiini retseptori agonistidega seotud ravimite farmakodünaamilisele profiilile): agiteeritus, iiveldus, oksendamine, hallutsinatsioonid, hüperkineesia, vererõhu langus.

Spetsiifilist antidooti pole. Hemodialüüsi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud.

Üleannustamise korral on ette nähtud sümptomaatiline ravi, mis hõlmab maoloputust, aktiivsöe võtmist ja EKG jälgimist. Võib välja kirjutada intravenoosse 0,9% naatriumkloriidi lahuse ja kui ilmnevad kesknärvisüsteemi stimulatsiooni tunnused, antipsühhootikumid.

erijuhised

Ortostaatilise hüpotensiooni tõenäosuse tõttu on soovitatav jälgida vererõhku, eriti kasutamise alguses.

Ravi ajal peaksid patsiendid ja nende hooldajad arvestama hallutsinatsioonide (peamiselt visuaalsete) ja segasuse tekkimise võimalusega.

Parkinsoni tõve hilises staadiumis levodopaga kombineeritud ravi korral võib annuse valimise algstaadiumis ilmneda düskineesia (levodopa annust tuleb vähendada).

Pramipexole'i võtmise ajal registreeriti aktiivse päevase ootamatu uinumise juhtumid, samas kui unisust ei tekkinud. Igapäevases tegevuses täheldati harva magama jäämist, mõnikord ilma eelneva märketa. Teraapiaga võib kaasneda unisus, mis on mõnikord liiga väljendunud.

Nägemishäirete korral on soovitatav regulaarselt läbi viia silmaarst.

Kui on tekkinud patoloogiline kirg, hüperseksuaalsus ja suurenenud libiido, võib osutuda vajalikuks pramipeksooli annuse vähendamine või selle täielik tühistamine.

Psühhootiliste häiretega patsientidele tuleb ravim välja kirjutada pärast eeliste ja riskide tasakaalu esialgset hindamist.

Pramipeksooli kasutamisel võib suureneda primaarse südamepuudulikkuse risk.

On tõendeid selle kohta, et patsientide seisund halveneb rahutute jalgade sündroomi ravimisel (varem ilmnevad sümptomid õhtul või isegi päeval, raskusaste suureneb ja levib ülajäsemetele).

Tõsiste kardiovaskulaarsete patoloogiate korral vajab pramipeksooli määramine erilist hoolt. Vererõhu jälgimine on soovitatav.

Pramipeksooli võtmise ajal väheneb prolaktiini sekretsioon, suureneb kreatiinfosfokinaasi aktiivsus.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Pramipeksooli võtmise ajal on soovitatav keelduda sõidukite juhtimisest, mis on seotud kõrvaltoimete, sealhulgas unisuse ja hallutsinatsioonide, tõenäosusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

rasedus: ravi peaks toimuma arsti järelevalve all ja ainult äärmise vajaduse korral, kui ravi kasu emale ületab oluliselt lootele tekkiva riski;
imetamisperiood: pramipeksool on vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Ravi pramipeksooliga alla 18-aastastel patsientidel on vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse taustal olevat pramipeksooli tuleb kasutada arsti järelevalve all.

Ravimite koostoimed

Võimalikud koostoimed:

levodopa: soovitatav on selle annust vähendada ja teiste parkinsonismivastaste ravimite annus tuleb pramipeksooli annuse suurendamisel hoida konstantsel tasemel;
antipsühhootikumid: võimalik antagonistlik toime; kombinatsioone soovitatakse vältida;
rahustava toimega ravimid, alkohol: võimalik on aditiivne toime; kombinatsioon nõuab ettevaatlikkust;
renaalse aktiivse eritumistee inhibiitorid / konkurendid: pramipeksooli renaalne kliirens väheneb; kombineeritud kasutamise perioodil tuleb jälgida dopamiini ülestimuleerimise nähtude ilmnemist, pramipeksooli annust vähendada;
dopamiini retseptori blokaatorid: metoklopramiid, butürofenooni derivaadid, fenotiasiin, tioksanteen: ravi efektiivsus on vähenenud.

Analoogid

Pramipeksooli analoogid on Pramipexol-Teva, Mirapex, Mirapex PD.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C valguse eest kaitstud kohas. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused pramipeksooli kohta

Ülevaadete kohaselt on pramipeksool tõhus ravim, mida kasutatakse nii monoteraapias kui ka kompleksravi osana. Märgitakse, et Parkinsoni tõve korral selle progresseerumise kiirus aeglustub. Samuti määratakse ravi väljendamata depressioonisümptomite korrigeerimiseks.

Puudustest näitavad need kõrvaltoimete arengut, mis avaldub pearingluse, kerge ärevuse, düspepsia, kõhupuhituse, kserostoomia ja mõnel juhul ka kõhulahtisuse kujul.