Tsefoperasoon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tsefoperasoon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: tsefoperasoon

ATX-kood: J01DD12

Toimeaine: tsefoperasoon (tsefoperasoon)

Tootja: JSC "Biosintez" (Venemaa), farmaatsiaettevõte LEKKO (Venemaa), KRASFARMA (Venemaa), ettevõte DEKO, LLC (Venemaa), RUE "Borisovi meditsiinitoodete tehas" (Valgevene)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.09.2018

Pulber intravenoosse ja intramuskulaarse manustamise lahuse valmistamiseks. Tsefoperasoon

Tsefoperasoon on laia toimespektriga antibakteriaalne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Tsefoperasooni ravimvorm on pulber lahuse valmistamiseks intravenoosseks (iv) ja intramuskulaarseks (i / m) manustamiseks: valgest kuni kollaka varjundiga, hügroskoopselt (500, 1000 või 2000 mg klaaspudelis, pappkarbis 1). 10, 25, 50 viaali).

1 mg pulbri koostis: toimeaine - tsefoperasoon (naatriumtsefoperasooni kujul), koguses 1 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tsefoperasoon on kolmanda põlvkonna poolsünteetiline tsefalosporiinantibiootikum, millel on lai toimespekter. Bakteritsiidse toime mehhanism seisneb mikroorganismide rakuseinte sünteesi pärssimises membraaniga seotud transpeptidaaside atsetüülimise teel ja seeläbi peptidoglükaanide ristsidumise häirimisega, mis on vajalik rakuseina tugevuse ja jäikuse tagamiseks. Tsefoperasoonnaatrium omab in vitro aktiivsust paljude kliiniliselt oluliste mikroorganismide suhtes, kuid on resistentne enamiku beetalaktamaaside suhtes.

Tsefoperasoon on aktiivne järgmiste grampositiivsete mikroorganismide vastu: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (penitsillinaasi tootvad ja mittetootvad tüved), Streptococcus pyogenes (beeta-hemolüütiline streptokokk A rühm), Streptococcus faccus pneumoniae agal.

Tsefoperasooni toimele vastuvõtlikud gramnegatiivsed mikroorganismid: Klebsiella spp. (sealhulgas Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (sealhulgas Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (sealhulgas Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (sealhulgas Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (beetalaktamaasi tootvad ja mittetootvad tüved), mõned Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis tüved.

Tsefoperasoonile vastuvõtlikud anaeroobsed mikroorganismid: grampositiivsed kookid (sh Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Grampositiivsed eosed ja eoseid mitte moodustavad anaeroobid (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. Ja muud Bacteroides spp. Tüved).

Farmakokineetika

Pärast 250 ja 500 mg tsefoperasooni i / m manustamist on C _max (maksimaalne kontsentratsioon) vereseerumis vastavalt 22 ja 33 μg / ml. Aeg C _{max saavutamiseks} pärast i / m süstimist on 1-2 tundi, pärast i / v süstimist - infusiooni lõpus. 82–93% toimeainest seondub vereplasma valkudega.

Tsefoperasoon saavutab terapeutilise kontsentratsiooni kudedes ja kehavedelikes: sünoviaal-, kõhukelme-, astsiidivedelikud, sapi, uriin, sapipõie seinad, röga, kopsud, siinuse limaskest, palatiin mandlid, neerud, kodad, kusejuhad, munandid, eesnääre, munajuhad, emakas, nabaväädi veres, lootevedelikus, luudes, samuti tserebrospinaalvedelikus (koos meningiidiga). Tsefoperasooni väikestes kontsentratsioonides võib leida rinnapiima.

Aine jaotusruumala (V _d) on vahemikus 0,14 kuni 2 l / kg.

T _1/2 (poolväärtusaeg) keskmiselt 2 tundi (1,6–2,4 tundi), olenemata manustamisviisist, vastsündinutel ja lastel vanuses 2 kuud kuni 11 aastat - 2,2 tundi. T _1/2 hemodialüüsiga - 2,8 kuni 4,2 tundi. Tsefoperasoon praktiliselt ei metaboliseeru (vähem kui 1%). See eritub aktiivses vormis: 70–80% - sapiga, 20–30% - muutumatu uriiniga. Maksafunktsiooni kahjustuse ja sapiteede obstruktsiooni korral varieerub T _1/2 vahemikus 3 kuni 7 tundi, enam kui 90% annusest eritub neerude kaudu.

Terapeutilised kontsentratsioonid sapis saavutatakse isegi raskete maksakahjustuste korral ja T _1/2 pikeneb sellistel juhtudel ainult 2–4 korda.

Neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võib tsefoperasoon olla kumulatiivne.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on tsefoperasoon näidustatud tsefoperasooni suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste korral:

ülemiste ja alumiste hingamisteede bakteriaalsed infektsioonid;
naha ja pehmete kudede infektsioonid;
kõhuõõne infektsioonid (sealhulgas koletsüstiit, peritoniit, kolangiit ja teised);
urogenitaalsüsteemi nakkushaigused (sealhulgas gonorröa);
sepsis;
liigeste ja luude infektsioonid;
meningiit;
vaagnaelundite nakkus- ja põletikulised haigused (endometriit).

Lisaks kasutatakse tsefoperasooni nakkuslike komplikatsioonide ennetamiseks traumatoloogilistes, günekoloogilistes ja kõhuõõne kirurgilistes protseduurides, samuti südame-veresoonkonna kirurgias.

Vastunäidustused

Tsefoperasooni kasutamise vastunäidustuseks on suurenenud individuaalne tundlikkus tsefalosporiini ja teiste β-laktaamantibiootikumide suhtes, laktatsiooniperiood.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustuse, anamneesis koliidi korral, samuti raseduse ajal ja alla 1-aastastel lastel.

Tsefoperasooni kasutamise juhised: meetod ja annus

Tsefoperasooni lahust manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt (tilguti või aeglane joa). Intramuskulaarne süst tehakse sügavale suurde lihasesse (gluteus maximus või reie eesmine osa). Intravenoosse tilgutatava süstimise kestus - 10-30 minutit või rohkem, sõltuvalt lahuse mahust, veenisisene jetisüst - vähemalt 3-5 minutit.

Lihasesiseseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks võite kasutada steriilset süstevett või isotoonilist naatriumkloriidi lahust. Kui on vaja valmistada lahus kontsentratsiooniga 250 mg / ml, kasutage 500 mg ravimi lahjendamiseks 2 ml lahustit, 1000 mg - 4 ml lahustit. Et vähendada valu intramuskulaarsete süstide korral lahuse manustamisel kontsentratsiooniga 250 mg / ml või rohkem, on soovitatav kasutada lahustina lidokaiinvesinikkloriidi lahust (kui patsiendil ei ole lidokaiini suhtes ülitundlikkusreaktsiooni). Selleks lahjendatakse lidokaiini 2% lahus steriilses süstevees. Soovitatav on kaheastmeline lahjendusmeetod: kõigepealt lisage viaali vajalik kogus steriilset süstevett ja loksutage, kuni sisu on täielikult lahustunud,seejärel lisage vajalik kogus 2% lidokaiini lahust ja segage. Lidokaiinvesinikkloriidi ligikaudne kontsentratsioon sellises lahuses on 0,5%.

Vajaliku kontsentratsiooniga intramuskulaarse süstelahuse valmistamise järjestus viaalis koos 1000 mg tsefoperasooniga:

kontsentratsioon 250 mg / ml: esimene etapp on 2,6 ml steriilse süstevee lisamine, teine etapp on 0,9 ml 2% lidokaiini lisamine;
kontsentratsioon 333 mg / ml: esimeses etapis lisatakse 1,8 ml steriilset vett, teises etapis lisatakse 0,6 ml 2% lidokaiini.

Intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus valmistatakse ekstemporaalselt. Tsefoperasooni võib lahjendada 5% glükoosilahuse, 0,9% naatriumkloriidi isotoonilise lahuse või steriilse süsteveega.

Lahuse valmistamiseks veenisiseseks jetisüstimiseks peate 1000 mg tsefoperasooni lahjendama 10 ml sobivas lahustis. Maksimaalne annus intravenoosse joa manustamiseks on: täiskasvanutele - 2000 mg, lastele - 50 mg / kg kehakaalu kohta.

Lahuse valmistamiseks intravenoosseks tilgasüstimiseks lahjendatakse 1000 mg ravimit 5 ml steriilses süstevees ja saadud lahus lisatakse infusioonilahusele (isotooniline naatriumkloriidi lahus, 5% glükoosilahus, Ringeri laktaadilahus) kontsentratsioonini 20 kuni 100 mg / ml. ml.

Värskelt valmistatud tsefoperasooni lahuseid tuleks hoida temperatuuril 5 kuni 25 ° C kuni 24 tundi.

Kasutamine täiskasvanud patsientidel

Ravimite annused ja kestus määratakse individuaalselt, võttes arvesse nakkuse olemust ja raskust.

Tsefoperasooni soovitatav keskmine ööpäevane annus täiskasvanutel on 2000 kuni 4000 mg, ravimit tuleb süstida iga 12 tunni järel võrdsetes osades.

Raske nakkusliku kahjustuse korral võib päevaannust suurendada 8000 mg-ni, mida tuleks manustada ka iga 12 tunni järel võrdsetes osades.

Tsefoperasoonravi võib alustada kuni mikroorganismide tundlikkuse tulemuste saamiseni. Katsetes, mis viidi läbi ravimi sisseviimisega päevases annuses 12 000 (ja isegi 16 000) mg võrdsetes annustes iga 8 tunni järel, komplikatsioone ei leitud.

Komplitseerimata gonokokk-uretriidi korral soovitatakse tsefoperasooni ühekordset intramuskulaarset manustamist annuses 500 mg.

Operatsioonijärgsete nakkuslike komplikatsioonide ennetamiseks - 1000 või 2000 mg sisseviimisel / sisseviimisel 0,5-1,5 tundi enne operatsiooni. Annust võib korrata iga 12 tunni järel, kuid enamikul juhtudel mitte rohkem kui 24 tunni jooksul.

Suure nakkusohuga kirurgiliste sekkumiste korral (näiteks kolorektaalse kirurgia korral) või tekkinud erilise infektsiooniriski korral (näiteks liigese proteesimise või avatud südameoperatsiooni korral) võib tsefoperasooni kasutamist profülaktilistel eesmärkidel jätkata kolm päeva pärast operatsiooni lõppu.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele soovitatakse tavalist ööpäevast annust 2000–4000 mg. Glomerulaarfiltratsiooni kiirusega alla 18 ml / min või seerumi kreatiniinisisaldusega üle 3,5 mg / dl ei tohiks päevane annus olla suurem kui 4000 mg.

Raske maksafunktsiooni kahjustusega, sapiteede raske obstruktsiooniga patsientidel ei tohi tsefoperasooni kasutada annuses üle 2000 mg päevas.

Neeru-maksapuudulikkuse korral on vaja kontrollida tsefoperasooni sisaldust veres ja vajadusel kohandada selle annust.

Rakendamine lastel

Laste annused ja ravi kestus määratakse individuaalselt, võttes arvesse nakkushaiguse olemust ja raskust.

Lastel on tsefoperasooni soovitatav päevane annus vahemikus 50 kuni 200 mg / kg kehakaalu kohta; vajadusel tuleb ravimit manustada kahes annuses võrdsetes osades iga 12 tunni järel või kauem. Maksimaalne ööpäevane annus on 12 000 mg.

Maksimaalne üksikannus intravenoosseks manustamiseks on 50 mg / kg, manustamise kestus ei tohiks olla lühem kui 3-5 minutit. Vastsündinutele (alla 8 päeva vanad) on soovitatav süstida 50 kuni 200 mg / kg kehakaalu kohta päevas iga 12 tunni järel võrdsetes osades.

Tsefoperasooni ööpäevaste annuste kasutamine imikutel ja raskete nakkushaigustega (sh bakteriaalne meningiit) lastel kuni 300 mg / kg ei põhjustanud tüsistusi.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed süsteemidest ja elunditest:

seedesüsteem: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit, mööduv aminotransferaasi ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse tõus;
vereloomeorganid: verejooks, pöörduv neutropeenia (pikaajalisel kasutamisel), aneemia;
allergilised reaktsioonid: kihelus, urtikaaria, ravimipalavik, makulopapulaarne lööve, eosinofiilia, Stevensi-Johnsoni sündroom (pahaloomuline eksudatiivne erüteem), anafülaktoidsed reaktsioonid (sh šokk). Allergiliste reaktsioonide tõenäosus on suurenenud patsientidel, kellel on anamneesis allergia (eriti penitsilliini suhtes);
laboratoorsed näitajad: protrombiiniaja pikenemine, hüpoprotrombineemia, maksa transaminaaside ja aluselise fosfataasi ensümaatilise aktiivsuse suurenemine, otsene valepositiivne Coombsi test, hemoglobiini või hematokriti langus, mööduv eosinofiilia, mööduv hüperkreatineemia;
lokaalsed reaktsioonid: valu süstekohas (pärast i / m süstimist), flebiit (pärast i / v süstimist);
teised: kandidoos.

Üleannustamine

Tsefoperasooni üleannustamise korral on võimalik neuroloogiline häire, sealhulgas krambid ja epileptilised krambid.

Sellistel juhtudel on soovitatav diasepaamiga rahustav ravi, viiakse läbi sümptomaatiline ravi. Hemodialüüsi kasutamine on efektiivne.

erijuhised

Tsefoperasooni võib kasutada kombineeritud ravis koos teiste antibakteriaalsete ravimitega.

Enne ravimi kasutamist on vaja välja selgitada patsiendi allergiline ajalugu, et määrata ülitundlikkus tsefalosporiinantibiootikumide, penitsilliinide ja muude ravimite suhtes.

Allergilise reaktsiooni ilmnemisel tsefoperasoonravi ajal tuleb ravimi manustamine lõpetada ja läbi viia sobiv ravi.

Pikaajalise ravimiteraapia korral on soovitatav perioodiliselt jälgida hematopoeetiliste organite, neerude ja maksa tööd. See on eriti oluline vastsündinute, sealhulgas enneaegsete laste puhul.

Kui vastsündinutel, sealhulgas enneaegsetel lastel, on vaja kasutada tsefalosporiinantibiootikumi, tuleb arvestada ravi eeldatavate positiivsete mõjude ja raviga seotud tõenäolise riskiga. Tuumakollasusega vastsündinutel ei asenda tsefoperasoon bilirubiini plasmavalkudega seondumiskohtadest.

Tsefoperasoon võib mõnel patsiendil põhjustada K-vitamiini puudust, mis on seotud soolefloora supressiooniga, mis soodustab selle vitamiini sünteesi. Patsiendid, kes järgivad ebapiisavat dieeti või kes on pikka aega parenteraalselt toitunud, samuti malabsorptsioonisündroomiga (näiteks tsüstilise fibroosiga) patsiendid on suurema riskiga. Sellistel juhtudel on ravi ajal vajalik protrombiini ajakontroll ja vajadusel K-vitamiini määramine.

Uimastiravi perioodil ja viie päeva jooksul pärast selle lõppu on disulfiraamitaoliste reaktsioonide võimaliku arengu tõttu soovitatav hoiduda etüülalkoholi võtmisest.

Ravi antibakteriaalsete ravimitega, sealhulgas tsefoperasooniga, põhjustab käärsoole normaalse mikrofloora häireid, mille tagajärjel suureneb Clostridium difficile bakterite kasv, moodustuvad toksiinid A ja B ning areneb Clostridium difficile'ga seotud kõhulahtisus, mis võib avalduda kergetest kõhulahtisuse vormidest kuni raskete koliidi vormideni. Tappev. Hüpertoksiini tootvad Clostridium difficile tüved võivad olla antibiootikumravi suhtes resistentsed, aidates seeläbi kaasa haigestumuse ja suremuse suurenemisele. Igal juhul tuleb antibiootikumidega ravimisel patsiendi kõhulahtisuse teket pidada Clostridium difficile'ga seotud kõhulahtisuse esinemise suhtes kahtlaseks.

Tsefoperasoonravi perioodil on testide tegemisel Fehlingi või Benedikti lahustega tõenäoline valepositiivne reaktsioon uriini glükoosile.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Tsefoperasoonravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja igat liiki tegevuste läbiviimisel, mis nõuavad kiiret motoorset / vaimset reaktsiooni ja suurt tähelepanu kontsentreerumist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tsefoperasooni võib kasutada rasedatel naistel, kui emale kavandatud kasu kaalub üles võimalikud ohud lootele.

Vajadusel on imetamise lõpetamiseks soovitatav kasutada imetamise ajal naistel ravimit.

Lapsepõlves kasutamine

Tsefoperasooni määramine alla 1-aastastele lastele nõuab ettevaatlikkust.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ravimi kasutamine neerupuudulikkusega patsientidel nõuab tsefoperasooni kontsentratsiooni jälgimist veres ja vajadusel selle annuse kohandamist.

Kui seerumi kreatiniini kontsentratsioon on üle 3,5 mg / dl või glomerulaarfiltratsiooni kiirus on alla 18 ml / min, ei tohiks ravimi annus ületada 4000 mg päevas.

Hemodialüüsi korral tuleb tsefoperasooni manustada pärast dialüüsiprotseduuri lõppu.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa düsfunktsiooni korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Raske maksakahjustusega, sapiteede raske obstruktsiooniga patsientidel ei soovitata tsefoperasooni manustada annuses üle 2000 mg päevas.

Ravimite koostoimed

Tsefoperasooni kasutamine koos teatud ravimitega võib põhjustada järgmisi mõjusid:

aminoglükosiidid: farmatseutiline kokkusobimatus tsefoperasooniga. Vajadusel kasutatakse kombinatsioonravi aminoglükosiidi ja tsefoperasooni fraktsionaalse järjestikuse intravenoosse süstina, kasutades kahte eraldi kateetrit;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (ibuprofeen, diklofenak, ketorolak, indometatsiin ja teised), trombolüütikumid, hepariin, kaudsed antikoagulandid ja trombotsüütidevastased ained (alprostadiil, kurantiil jt): suurenenud verejooksu oht, hüpoprotrombineemia;
aminoglükosiidid, silmusdiureetikumid: neerutoksilisuse tekkimise tõenäosuse suurendamine, eriti neerupuudulikkusega patsientidel;
etanool: disulfiraamitaoliste reaktsioonide (hüperemia, iiveldus, oksendamine, peavalu, õhupuudus, tahhükardia, vererõhu langus, kõhukrambid) tõenäosusest tulenev kokkusobimatus;
torukujulist sekretsiooni vähendavad ravimid: tsefoperasooni kontsentratsiooni suurenemine veres ja selle eritumise aeglustumine.

Analoogid

Tsefoperasooni analoogid on: Dardum, Movoperiz, Medotsef, Operaz jt.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas ja pimedas kohas temperatuuril mitte üle 15 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused tsefoperasooni kohta

Tsefoperasooni ülevaadetes märgivad patsiendid ja ka meditsiinitöötajad, et ravimi i / m süstimine põhjustab sageli ebamugavust ja ebameeldivat valu. On teada, et sellistel juhtudel on tsefalosporiinantibiootikumide lahustamiseks optimaalne valik lidokaiin, mis vajalikus kontsentratsioonis tagab ravimi efektiivse lahustumise ja intramuskulaarselt manustatuna võimsa valuvaigistava toime.