Egilok S

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ladinakeelne nimi: Egilok S

ATX-kood: C07AB02

Toimeaine: metoprolool (metoprolool)

Tootja: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (India)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, õhukese polümeerikattega, Egilok S

Egilok S on selektiivse toimega beeta- _1- adrenergiline blokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - pikaajalise toimega tabletid, õhukese polümeerikattega: kaksikkumerad, ovaalsed, valged, mõlemal küljel riskiga (10 tk. Blisterpakendis, pappkarbis 3 või 10 blisterpakendit ja Egilok C kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

toimeaine: metoproloolsuktsinaat - 25, 50, 100 või 200 mg;
abikomponendid: etüültselluloos, metüültselluloos, mikrokristalne tselluloos, glütserool, magneesiumstearaat, maisitärklis;
kilekest: Sepifilm LP 770 valge (hüpromelloos, titaandioksiid E171, steariinhape, mikrokristalne tselluloos).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Toimeaine Egilok C - metoproloolsuktsinaat, on beeta ₁ adrenergiliste blokeerija, mis on võimeline blokeerima β ₁ -adrenergiliste retseptorite kasutatuna oluliselt väiksemates annustes kui nõuavad blokeerida β ₂ adrenergiliste retseptorite suhtes.

Egilok S omab kerget membraani stabiliseerivat toimet, see ei ole osaline agonist.

Metoprolool on võimeline vähendama või pärssima füüsilise ja närvilise stressi ajal vabanevate katehhoolamiinide südametegevusele avaldatavat agonistlikku toimet. See tähendab, et ravim võib katehhoolamiinide järsu eraldumise tõttu ära hoida minutimahu ja südame löögisageduse (HR) kasvu, südame kontraktiilsuse suurenemist ja vererõhu tõusu.

Erinevalt tavalistest tablettidega selektiivsetest beeta- _1- blokaatoritest (sh metoprolooltartraat) tagab toimeainet prolongeeritult vabastav metoproloolsuktsinaat ravimi püsiva plasmakontsentratsiooni ja stabiilse kliinilise efekti (beeta- _1- adrenergiline blokaad) vähemalt 24 tunni jooksul. Metoprolooli oluliste maksimaalsete plasmakontsentratsioonide puudumise tõttu suktsinaadi on kõrgem β ₁ -selectivity kui tavalised metoprolool tableti kujul. Lisaks vähendab Egilok S märkimisväärselt võimalike kõrvaltoimete tekkimise riski, mis tekivad sageli maksimaalse plasmakontsentratsiooni korral, näiteks jalgade nõrkus kõndimisel või bradükardia.

Samaaegsete obstruktiivsete kopsuhaiguste korral võib lisaks beeta ₂ -adrenomimeetikumidele välja kirjutada ka Egilok C. Metoproloolsuktsinaat mõjutab nende põhjustatud bronhodilatatsiooni vähem kui mitteselektiivsed beetablokaatorid.

Metoproloolsuktsinaat vähem kui mitteselektiivsed beetablokaatorid, mõjutab hüpoglükeemilistes tingimustes süsivesikute ainevahetust ja insuliini tootmist ning kardiovaskulaarsüsteemi.

Arteriaalse hüpertensiooni korral vähendab Egilok S märkimisväärselt vererõhku, see efekt püsib vähemalt 24 tundi nii lamavas ja seisvas asendis kui ka füüsilise tegevuse ajal. Ravimi kasutamise alguses täheldatakse vaskulaarse resistentsuse suurenemist. Metoproloolsuktsinaadi pikaajalisel kasutamisel on vererõhu langus vaskulaarse resistentsuse vähenemise tõttu võimalik, samas kui südame väljund ei muutu.

Farmakokineetika

Iga Egilok S tablett sisaldab suurt hulka polümeerkestaga kaetud mikrograanuleid (pelleteid), mille tõttu toimeaine kontrollitult vabastatakse.

Ravimi toime avaldub kiiresti. Seedetraktis (GIT) lagunedes lagunevad tabletid eraldi graanuliteks, millest igaüks toimib eraldi ja koos annavad nad metoproloolsuktsinaadi ühtlase vabanemise enam kui 20 tunniks. Vabanemiskiirus sõltub maokeskkonna happesusest. Seega on Egilok C toime kestus üle 24 tunni.

Metoproloolsuktsinaat imendub seedetraktis täielikult. Pärast ühekordse annuse võtmist on süsteemne biosaadavus ligikaudu 30-40%.

Ainet iseloomustab vähene seondumine plasmavalkudega - 5-10%.

Ravim metaboliseeritakse maksas oksüdatsiooni teel, moodustades kolm peamist metaboliiti, millel puudub kliiniliselt oluline aktiivsus. See eritub peamiselt metaboliitidena, neerude kaudu elimineeritakse muutumatul kujul ainult umbes 5% annusest.

Vaba metoprolooli poolväärtusaeg on ~ 3,5-7 tundi.

Näidustused kasutamiseks

stabiilne krooniline südamepuudulikkus, millega kaasnevad kliinilised ilmingud (II - IV funktsionaalne klass vastavalt NYHA klassifikatsioonile) ja vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni kahjustus (täiendava ravimina kroonilise südamepuudulikkuse põhiravis);
arteriaalne hüpertensioon;
südame rütmihäired, sealhulgas supraventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarse kontraktsiooni vähenemine ventrikulaarsete ekstrasüstoolide ja kodade virvendusarütmia ajal;
stenokardia;
südame aktiivsuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia;
reinfarkti ja suremuse sageduse vähenemine pärast müokardiinfarkti ägedat faasi;
migreenihoogude ennetamine.

Vastunäidustused

Absoluutne:

arteriaalne hüpotensioon süstoolse vererõhuga <90 mm Hg. Art.
haige siinusündroom (SSS);
II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad;
kliiniliselt oluline siinusbradükardia südame löögisagedusega <50 lööki / min;
dekompenseeritud südamepuudulikkus;
PQ intervall> 0,24 sek;
ägeda müokardiinfarkti kahtlus südame löögisagedusega <45 lööki / min;
kardiogeenne šokk;
rasked perifeerse vereringe häired, millega kaasneb gangreeni arengu oht;
feokromotsütoom (kui alfablokaatoreid ei kasutata samaaegselt);
vanus kuni 18 aastat;
intravenoosne (iv) aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite nagu verapamiil manustamine;
monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorite samaaegne kasutamine (välja arvatud B tüüp);
inotroopsete ravimite ja β-adrenergilistele retseptoritele mõjuvate ravimite pikaajaline või muidugi kasutamine;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi või teiste beetablokaatorite suhtes.

Egilok C tablette tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel (kasu ja riski tasakaalu on vaja hoolikalt hinnata):

Prinzmetali stenokardia;
atrioventrikulaarne blokaad I aste;
perifeersete veresoonte haiguste hävitamine (vahelduv lonkamine, Raynaud 'sündroom);
metaboolne atsidoos;
raske neeru- / maksakahjustus;
krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
bronhiaalastma;
diabeet;
türotoksikoos;
psoriaas;
müasteenia gravis;
depressioon;
feokromotsütoom (alfablokaatorite samaaegse manustamisega);
südameglükosiidide samaaegne kasutamine;
eakas vanus.

Egilok S, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Egilok S võetakse suu kaudu üks kord päevas (olenemata ettenähtud annusest), eelistatavalt hommikul. Tabletid tuleb alla neelata tervelt, närimata ja murenemata, ning pesta piisava koguse vedelikuga. Söögiaeg pole oluline.

Optimaalse annuse valib arst individuaalselt, ettevaatusega - et vältida bradükardia arengut.

Kliiniliste ilmingute ja vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni häirega stabiilse kroonilise südamepuudulikkuse (CHF) ravi algab ainult siis, kui patsient on viimase 6 nädala jooksul stabiilses seisundis ilma ägenemisepisoodideta. Samal ajal on viimase 2 nädala jooksul peamise ravi skeemi muutmine võimatu.

Mõnel juhul võivad beetablokaatorid (sealhulgas Egilok C) kroonilise südamepuudulikkuse kulgu ajutiselt halvendada. Mõnikord on võimalik ravi pikendada või annust vähendada, kuid mõned patsiendid vajavad metoprolooli katkestamist.

II funktsionaalse klassi CHF korral määratakse ravi alguses 25 mg, vajadusel 2 nädala pärast suurendatakse annust 50 mg-ni. Kui sellisel juhul ei ole toime piisav, on annuse edasine kahekordistamine võimalik 2-nädalaste intervallidega. Pikaajalise ravi korral on säilitusannus tavaliselt 200 mg.

CHF III ja IV funktsionaalsete klassidega esimesel kahel nädalal määratakse Egilok C päevaannusena 12,5 mg (½ tablett annuses 25 mg). Optimaalne säilitusannus valitakse individuaalselt hoolika meditsiinilise järelevalve all, kuna südamepuudulikkuse sümptomid võivad progresseeruda. 1-2 nädala pärast vajadusel suurendage päevaannust 25 mg-ni, veel 2 nädala pärast - 50 mg-ni. Kui terapeutiline toime on ebapiisav, kuid tingimusel, et ravim on hästi talutav, on võimalik annust kahekordistada 2-nädalaste intervallidega, kuni saavutatakse maksimum - 200 mg.

Arteriaalse hüpotensiooni ja / või bradükardia korral võib osutuda vajalikuks peateraapia skeemi korrigeerimine või Egilok C annuse vähendamine. Arteriaalse hüpotensiooni tekkimine annuse valimise perioodil ei tähenda ravi jätkamisel alati selle annuse talumatust. Annust saab aga veelgi suurendada alles pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist. Mõnikord on vaja jälgida neerude funktsionaalset seisundit.

Egilok S soovitatav päevane annus (1 annus) muudel näidustustel:

arteriaalne hüpertensioon: 50-100 mg. Kui toimest ei piisa, suurendatakse päevaannust maksimaalselt 200 mg-ni või lisatakse ravile mõni muu antihüpertensiivne aine (eelistatud on diureetikumid ja aeglased kaltsiumikanali blokaatorid);
südamerütmi häired: 100-200 mg;
stenokardia: 100-200 mg. Kui terapeutiline toime on ebapiisav, lisatakse ravile veel üks antianginaalne aine;
südametegevuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia: 100 mg, vajadusel suurendatakse päevaannust 200 mg-ni;
säilitusravi pärast müokardiinfarkti: 100-200 mg (sel juhul võib päevaannuse jagada 2 annuseks);
migreenihoogude ennetamine: 100-200 mg.

Eakad, neerufunktsiooni häirega ja mõõduka maksafunktsiooni häirega patsiendid ei pea annust kohandama.

Maksa raskete funktsionaalsete häirete (tsirroosi raske vorm, portokavaalne anastomoos) korral võib osutuda vajalikuks vähendada Egilok S annust.

Kõrvalmõjud

Egilok S on üldiselt hästi talutav. Kõrvaltoimete ilmnemisel on need tavaliselt kerged ja pöörduvad.

Võimalikud kõrvaltoimed (liigitatud järgmiselt: väga sageli -> 10% juhtudest; sageli - 1–9,9%; harva - 0,1–0,9%; harva - 0,01–0,09%; väga harva - <0,01%):

kardiovaskulaarsüsteemi poolt: sageli - südamepekslemise tunne, ortostaatiline hüpotensioon (väga harva kaasneb minestamine), bradükardia, külmad jäsemed; harva - südamepuudulikkuse sümptomite ajutine suurenemine, valu südamepiirkonnas, perifeerne turse, 1. astme atrioventrikulaarne blokaad, kardiogeenne šokk ägeda müokardiinfarktiga patsientidel; harva - muud südame juhtivuse häired, arütmiad; väga harva varasemate raskete perifeerse vereringe häiretega patsientidel - gangreen;
seedesüsteemist: sageli - kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus; harva - oksendamine; harva - suu limaskesta kuivus, maksa düsfunktsioon; väga harva - hepatiit;
kesknärvisüsteemist: väga sageli - suurenenud väsimus; sageli - peavalu, pearinglus; harva - unetus / unisus, õudusunenäod, vähenenud tähelepanu, paresteesia, depressioon, krambid; harva - ärevus, suurenenud närviline erutuvus, seksuaalne düsfunktsioon / impotentsus; väga harva - depressioon, mäluhäired / amneesia, hallutsinatsioonid;
meeltest: harva - silmade kuivus ja / või ärritus, nägemiskahjustus, konjunktiviit; väga harva - maitsehäired, kohin kõrvus;
hingamissüsteemist: sageli - õhupuudus koos füüsilise koormusega; harva - bronhospasm; harva - riniit;
lihasluukonnast: väga harva - artralgia;
naha küljest: harva - urtikaaria, suurenenud higistamine; harva - juuste väljalangemine; väga harva - psoriaasi kulgu ägenemine, valgustundlikkus;
teised: harva - kehakaalu suurenemine; väga harva - trombotsütopeenia.

Üleannustamine

Metoproloolsuktsinaadi üleannustamise kõige tõsisemad sümptomid on kardiovaskulaarsüsteemi häired, kuid mõnikord on võimalik kopsufunktsiooni pärssimine ja sümptomite ülekaal kesknärvisüsteemist.

Võimalikud sümptomid: vererõhu tugev langus, I-III astme AV-blokaad, bradükardia, nõrk perifeerne perfusioon, asüstoolia, kardiogeenne šokk, südamepuudulikkus, apnoe, kopsufunktsiooni pärssimine, bronhospasm, teadvuse häire või kaotus, suurenenud väsimus, suurenenud higistamine, treemor, paresteesia, krambid, söögitoru spasm, iiveldus, oksendamine, neerufunktsiooni kahjustus, hüperkaleemia, hüperglükeemia, hüpoglükeemia (eriti lastel), mööduv müasteeniline sündroom. Alkoholi, barbituraatide, antihüpertensiivsete ravimite või kinidiini samaaegsel manustamisel võib patsiendi seisund halveneda. Esimesed üleannustamise sümptomid võivad ilmneda 20–120 minutit pärast Egilok S-i suurte annuste võtmist.

Esmaabimeetmed: aktiivsöe tarvitamine, vajadusel - maoloputus. Enne maoloputust on vagusnärvi stimuleerimise ohu tõttu ette nähtud atropiin (täiskasvanutele 0,25–0,5 mg). Vajadusel tagage hingamisteede läbitavus (intubatsiooni teel) ja piisav ventilatsioon. On vaja manustada glükoosi, täita vereringes vereringet ja kontrollida elektrokardiogrammi. Samuti süstitakse atropiini intravenoosselt annuses 1-2 mg, vajadusel korratakse manustamist (eriti vagaalse sümptomite korral). Müokardi depressiooni (supressiooni) korral manustatakse dopamiini või dobutamiini infusiooni. Lisaks on glükagooni võimalik intravenoosselt manustada 50–150 mcg / kg 1-minutiliste intervallidega. Mõnel juhul on soovitatav lisada epinefriini (adrenaliini) teraapiasse. Rütmihäirete ja suurenenud ventrikulaarse kompleksiga on näidustatud 0,9% naatriumkloriidi või naatriumvesinikkarbonaadi lahuse infusioon. Vajadusel paigaldage kunstlik südamestimulaator. Bronhospasmi peatamiseks kasutatakse terbutaliini (süstimise või sissehingamise teel). Südame seiskumise korral võetakse vajalikud elustamismeetmed.

erijuhised

Beetablokaatoreid ei soovitata obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidele. Kui teised antihüpertensiivsed ravimid on halvasti talutavad või ei anna soovitud terapeutilist toimet, on võimalik kasutada Egilok C-d, kuid tuleks määrata minimaalne efektiivne annus. Vajadusel kasutage beeta ₂ -adrenomimeetikume.

Võrreldes mitteselektiivsete beeta-adrenoblokaatoritega on selektiivsetel beeta- _1- blokaatoritel vähem mõju süsivesikute metabolismile ja varjatakse hüpoglükeemia sümptomeid, kuid sellise toime ohtu ei saa täielikult välistada.

Dekompenseeritud kroonilise südamepuudulikkuse korral peaks kompenseerimise staadium olema saavutatud enne ravi algust ja see tuleks säilitada ravi ajal.

Kliiniliste uuringute andmed Egilok S ohutuse ja efektiivsuse kohta raske stabiilse südamepuudulikkuse korral (NYHA IV klass) on piiratud.

Metoproloolsuktsinaat võib halvendada perifeersete vereringehäirete sümptomeid (tavaliselt vererõhu languse tõttu).

Samaaegse feokromotsütoomiga patsientidele määratakse Egilok C samaaegselt alfablokaatoriga.

Harvadel juhtudel on atrioventrikulaarse juhtivuse rikkumine võimalik halvenemine (kuni AV-blokaadini). Bradükardia arenguga peate vähendama metoproloolsuktsinaadi annust või selle järk-järgult tühistama.

Operatsioonile kuuluvad patsiendid peaksid anestesioloogi hoiatama ravimi Egilok S võtmise eest. Beetablokaatoreid ei soovitata tühistada.

Beeta-adrenoblokaatoritega ravimisel tekkiv anafülaktiline šokk on raskem. Samal ajal ei põhjusta adrenaliini kasutamine standardsetes terapeutilistes annustes alati soovitud efekti.

Egilok S efektiivsust ja ohutust südamepuudulikkuse sümptomitega patsientidel kombinatsioonis ägeda müokardiinfarkti ja ebastabiilse stenokardiaga ei ole kindlaks tehtud.

Ravimi järsu ärajätmise korral on eriti kõrge riskiga patsientidel võimalik suurendada kroonilise südamepuudulikkuse sümptomeid, suurendada müokardiinfarkti ja äkksurma riski. Sel põhjusel ei ole soovitatav Egilok C võtmine järsku lõpetada. Seda tuleks teha järk-järgult, vähemalt 2 nädalat, vähendades annust 2 korda igas etapis, kuni on saavutatud lõplik annus 12,5 mg - seda tuleb võtta vähemalt 4 päeva enne ravimi täielikku tühistamist. Kui selle skeemiga ilmnevad soovimatud sümptomid, on soovitatav ravi aeglasemalt tühistada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Egilok C võib põhjustada pearinglust ja suurenenud väsimust, seetõttu peaksid ravimit saavatel patsientidel olema autojuhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel ettevaatlikud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Metoproloolsuktsinaadi kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt kontrollitud uuringuid läbi viidud. Seetõttu saab Egilok S-i kasutada ainult naistel, kelle jaoks ravi eeldatav kasu kaalub üles võimalikud riskid.

Beetablokaatorid võivad põhjustada lootel, vastsündinutel ja imikutel mõningaid kõrvaltoimeid, näiteks bradükardiat.

Metoprolool eritub ema piima väikestes kogustes, seega on kõrvaltoimete tekkimise oht väike. Sellegipoolest peaksid imikud, kelle emad saavad imetamise ajal Egilok C-d, olema võimaliku β-adrenoretseptorite blokaadi nähtude korral meditsiinilise järelevalve all.

Lapsepõlves kasutamine

Egilok S on vastunäidustatud alla 18-aastastele, kuna selle efektiivsust ja ohutust lastel ei ole tõestatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel määratakse Egilok S ettevaatusega.

Neerude funktsionaalse kahjustuse ja hemodialüüsi korral ei ole vaja annustamisskeemi korrigeerida.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkusega patsientidele määratakse Egilok C ettevaatusega. Arst valib annuse individuaalselt, lähtudes kliinilise seisundi andmetest.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide raviks kasutatakse Egilok C tablette ettevaatusabinõudega.

Ravimite koostoimed

Kombinatsioonid, mida ei soovitata:

verapamiil: suur bradükardia tekkimise ja vererõhu langetamise oht, AV juhtivusele ja siinusõlme funktsioonile on täiendav pärssiv toime;
barbituurhappe derivaadid: metoprolooli metabolism on paranenud;
propafenoon: metoprolooli plasmakontsentratsioon suureneb märkimisväärselt (2–5 korda), võimalik on kõrvaltoimete tekkimine.

Kombinatsioonid, mis nõuavad ettevaatlikkust ja võivad vajada annuse kohandamist:

I klassi antiarütmikumid: on võimalik liita negatiivne inotroopne toime, mis on täis tõsiste hemodünaamiliste kõrvaltoimete tekkimist vasaku vatsakese kahjustatud patsientidel. Seda kombinatsiooni tuleks vältida ka AV juhtivushäire ja haige siinusündroomi korral;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (välja arvatud võimalik sulindak): metoprolooli antihüpertensiivne toime on nõrgenenud;
südameglükosiidid: AV juhtivusaeg pikeneb, areneb bradükardia;
klonidiin: pärast selle järsku tühistamist võivad hüpertensiivsed reaktsioonid sageneda (beetablokaatorite võtmist on soovitatav alustada mitu päeva enne klonidiini kasutamise lõpetamist);
kinidiin: kiire hüdroksüülimisega patsientidel on metoprolooli metabolism inhibeeritud, mis põhjustab selle plasmakontsentratsiooni olulist suurenemist ja beeta-blokaadi suurenemist (sarnased reaktsioonid on võimalikud ka teiste beetablokaatorite kasutamisel, mille metabolismis osaleb isoensüüm CYP2D6);
rifampitsiin: on võimalik suurendada metoprolooli metabolismi ja vähendada selle kontsentratsiooni plasmas;
suukaudsed hüpoglükeemilised ained: on võimalik nende toime muutus, mis võib vajada annuse kohandamist;
sissehingatavad anesteetikumid: suurenenud kardiodepressantne toime;
amiodaroon: raske siinusbradükardia areng. Amiodaroonil on pikk poolväärtusaeg, mistõttu võib interaktsioon ilmneda kaua pärast selle tühistamist;
epinefriin: on oht bradükardia ja raske arteriaalse hüpertensiooni tekkeks;
diltiaseem: siinussõlme juhtivust ja funktsiooni pärssiva toime vastastikune tugevnemine on teada, on teada raske bradükardia juhtumeid;
fenüülpropanoolamiin (norefedriin): diastoolset vererõhku on võimalik tõsta patoloogiliste väärtusteni ja tekkida hüpertensiivne kriis (isegi pärast 50 mg ühekordse annuse kasutamist);
difenhüdramiin: metoprolooli metabolism α-hüdroksümetoprolooliks väheneb 2,5 korda, Egilok C toime tugevneb;
tsimetidiin, hüdralasiin: metoprolooli plasmakontsentratsioon võib suureneda.