Azitral - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Kapslianaloogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Asitral

Azitral: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Azitral

ATX-kood: J01FA10

Toimeaine: asitromütsiin (asitromütsiin)

Tootja: Shreya Life Sciences (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 16.09.2019

Hinnad apteekides: alates 159 rubla.

Osta

Azitral on laia toimespektriga antibiootikum, mis kuulub makroliidide rühma. On nakkuse fookuses bakteritsiidse toimega.

Väljalaske vorm ja koostis

Avaldusvorm Azitral:

250 mg kapslid blisterpakendis (6 kapslit), papp pakendis;
500 mg kapslid blisterpakendis (3 kapslit), papp pakendis.

See on valge pulber, mis on pakendatud kõvadesse želatiinkapslitesse ja koosneb korpusest ja valgest korgist.

Üks Azitrali kapsel sisaldab 250 või 500 mg asitromütsiini dihüdraadi kujul; ja abiainetena: veevaba laktoos, naatriumlaurüülsulfaat, titaandioksiid, magneesiumstearaat, maisitärklis, puhastatud vesi, propüülparabeen, metüülparabeen, želatiin.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Asitromütsiin on laia toimespektriga antibiootikum, asaliidide alarühma (makroliidantibiootikumid) liige. Toimeaine toimib laias spektris antimikroobse toimega. Asitromütsiin seondub 50S ribosomaalse subühikuga, pärssides mikroorganismide valkude biosünteesi. Põletiku fookuses olevate suurte kontsentratsioonide korral on sellel bakteritsiidne toime. Erinev aktiivsus järgmiste grampositiivsete aeroobsete mikroorganismide vastu: Streptococcus pneumoniae (penitsilliinitundlik), Streptococcus spp. (rühmad a / b / c / g), Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlik), Streptococcus pyogenes. Samuti on ravim efektiivne gramnegatiivsete aeroobsete mikroorganismide (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae) vastu,mõned anaeroobsed mikroorganismid (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) ja Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplas.

Grampositiivsed aeroobid [Streptococcus pneumoniae (penitsilliiniresistentsed)] võivad arendada resistentsust asitromütsiini suhtes. Grampositiivsed aeroobid [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (metitsilliiniresistentsed stafülokokid näitavad väga suurt resistentsust makroliidide suhtes), erütromütsiiniresistentsed grampositiivsed bakterid], anaeroobid (Bacteroides fragilis).

Farmakokineetika

Asitromütsiin imendub seedetraktist kiiresti tänu lipofiilsusele ja stabiilsusele happelises keskkonnas. Pärast 500 mg asitromütsiini sisemist tarbimist on maksimaalse kontsentratsiooni saavutamine vereplasmas (C _max) 2,5–2,96 tundi ja kontsentratsioon ise on hinnanguliselt 0,4 mg / l. Asitromütsiini biosaadavus on 37%.

Azitrali toimeaine tungib hästi urogenitaaltrakti kudedesse ja elunditesse (näiteks eesnäärme), hingamisteedesse, pehmetesse kudedesse ja nahka. Suurenenud sisaldus kudedes (10–50 korda suurem kui vereplasmas) ja üsna pikk poolväärtusaeg on seletatav aine vähese seondumisega vereplasma valkudega ja selle tungimisega eukarüootsetesse rakkudesse, kusjuures lüsosoomi ümbritseva madala pH väärtusega keskkonnas. Selle tulemusena iseloomustab asitromütsiini suur näiline jaotusruumala (31,1 l / kg) ja kõrge plasmakliirens. Asitromütsiini domineeriv akumuleerumine lüsosoomides on eriti oluline rakusiseste patogeenide vastu võitlemisel. Fagotsüüdid viivad asitromütsiini nakkuskohtadesse, kus see fagotsütoosi ajal vabaneb. Infektsioonikoldes on ravimi kontsentratsioon oluliselt suurem (24–34%) kui tervetes kudedes ja sõltub põletikulise ödeemi määrast. Vaatamata fagotsüütide suurenenud kontsentratsioonile ei mõjuta asitromütsiin oluliselt nende funktsiooni. Toimeaine bakteritsiidsetes kontsentratsioonides püsib pärast manustamist 5-7 päeva, mis võimaldab kasutada lühikesi ravikuure (igaüks 3 või 5 päeva). Ligikaudu 50% asitromütsiinist eritub muutumatul kujul sapiga, 6% uriiniga. Toimeaine demetüleeritakse maksas, moodustades inaktiivsed metaboliidid. Eritumine vereplasmast toimub kahes etapis: poolväärtusaeg on 14 … 20 tundi vahemikus 8 … 24 tundi pärast manustamist, 41 tundi - vahemikus 24 … 72 tundi, millega seoses võib Azitrali kasutada üks kord päevas.ja sõltub põletikulise ödeemi määrast. Vaatamata fagotsüütide suurenenud kontsentratsioonile ei mõjuta asitromütsiin oluliselt nende funktsiooni. Toimeaine bakteritsiidsetes kontsentratsioonides püsib pärast manustamist 5-7 päeva, mis võimaldab kasutada lühikesi ravikuure (igaüks 3 või 5 päeva). Ligikaudu 50% asitromütsiinist eritub muutumatul kujul sapiga, 6% uriiniga. Toimeaine demetüleeritakse maksas, moodustades inaktiivsed metaboliidid. Eritumine vereplasmast toimub kahes etapis: poolväärtusaeg on 14 … 20 tundi vahemikus 8 … 24 tundi pärast manustamist, 41 tundi - vahemikus 24 … 72 tundi, millega seoses võib Azitrali kasutada üks kord päevas.ja sõltub põletikulise ödeemi määrast. Vaatamata fagotsüütide suurenenud kontsentratsioonile ei mõjuta asitromütsiin oluliselt nende funktsiooni. Toimeaine bakteritsiidsetes kontsentratsioonides püsib pärast manustamist 5-7 päeva, mis võimaldab kasutada lühikesi ravikuure (3 või 5 päeva). Ligikaudu 50% asitromütsiinist eritub muutumatul kujul sapiga, 6% uriiniga. Toimeaine demetüleeritakse maksas, moodustades inaktiivsed metaboliidid. Eritumine vereplasmast toimub kahes etapis: poolväärtusaeg on 14 … 20 tundi vahemikus 8 … 24 tundi pärast manustamist, 41 tundi - vahemikus 24 … 72 tundi, millega seoses saab Azitrali kasutada üks kord päevas. Toimeaine bakteritsiidsetes kontsentratsioonides püsib pärast manustamist 5-7 päeva, mis võimaldab kasutada lühikesi ravikuure (igaüks 3 või 5 päeva). Ligikaudu 50% asitromütsiinist eritub muutumatul kujul sapiga, 6% uriiniga. Toimeaine demetüleeritakse maksas, moodustades inaktiivsed metaboliidid. Eritumine vereplasmast toimub kahes etapis: poolväärtusaeg on 14 … 20 tundi vahemikus 8 … 24 tundi pärast manustamist, 41 tundi - vahemikus 24 … 72 tundi, millega seoses võib Azitrali kasutada üks kord päevas. Toimeaine bakteritsiidsetes kontsentratsioonides püsib pärast manustamist 5-7 päeva, mis võimaldab kasutada lühikesi ravikuure (igaüks 3 või 5 päeva). Ligikaudu 50% asitromütsiinist eritub muutumatul kujul sapiga, 6% uriiniga. Toimeaine demetüleeritakse maksas, moodustades inaktiivsed metaboliidid. Eritumine vereplasmast toimub kahes etapis: poolväärtusaeg on 14 … 20 tundi vahemikus 8 … 24 tundi pärast manustamist, 41 tundi - vahemikus 24 … 72 tundi, millega seoses võib Azitrali kasutada üks kord päevas. Toimeaine demetüleeritakse maksas, moodustades inaktiivsed metaboliidid. Eritumine vereplasmast toimub kahes etapis: poolväärtusaeg on 14 … 20 tundi vahemikus 8 … 24 tundi pärast manustamist, 41 tundi - vahemikus 24 … 72 tundi, millega seoses võib Azitrali kasutada üks kord päevas. Toimeaine demetüleeritakse maksas, moodustades inaktiivsed metaboliidid. Eritumine vereplasmast toimub kahes etapis: poolväärtusaeg on 14 … 20 tundi vahemikus 8 … 24 tundi pärast manustamist, 41 tundi - vahemikus 24 … 72 tundi, millega seoses saab Azitrali kasutada üks kord päevas.

Toidu tarbimine mõjutab farmakokineetikat (sõltub ravimi annustamisvormist): kapslite kasutamisel väheneb maksimaalne plasmakontsentratsioon 52% ja kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera (AUC) all olev pind - 43%. Eakatel meestel (vanuses 65–85 aastat) farmakokineetilised omadused ei muutu ja naistel suureneb C _max 30–50%.

Näidustused kasutamiseks

Azitrali kasutamise näidustused on nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad ravimi suhtes tundlikud bakterid:

Ülemiste hingamisteede põletikulised haigused (sinusiit, tonsilliit, farüngiit, tonsilliit jne);
Alumiste hingamisteede põletikulised haigused (ebatüüpiline ja bakteriaalne kopsupõletik, bronhiit);
Sarlakid;
Pehmete kudede ja naha infektsioonid (impetiigo, erysipelad, sekundaarselt nakatunud dermatoosid);
Urogenitaalse tsooni nakkuslikud kahjustused (emakakaelapõletik või gonorraalne uretriit);
Maohaavand;
Puukborrelioos (algstaadium).

Vastunäidustused

Azitral'i võtmise peamised vastunäidustused on:

Maksapuudulikkus;
Neerupuudulikkus;
Rasedus;
Imetamine;
Lapse vanus alla 12;
Ülitundlikkus selle ravimi või teiste makroliidide suhtes.

Azitrali kasutamise juhised: meetod ja annus

Asitromütsiin säilitab bakteritsiidse toime põletiku fookuses 5–7 päeva pärast viimase annuse lõppu. Just see asjaolu muudab selle ravimi ravikuuri lühikeseks - 3 või 5 päeva.

Azitral 500 mg määratakse tavaliselt kolme päeva jooksul, üks tablett üks kord päevas. Tablett tuleb võtta kas tund enne sööki või kaks tundi pärast seda.

Kui patsiendil jäi aega vahele, tuleb ravim võtta nii kiiresti kui võimalik ja seejärel ajavahemik taastada 24 tunnini.

Azitrali tavaline pediaatriline annus arvutatakse lapse kehakaalu järgi - päevane annus on 10 mg / kg ravimit, kursuse annus on 30 mg / kg.

Igal üksikjuhul määrab ainult raviarst annuse ja määrab Azitrali võtmise kulgu.

Kõrvalmõjud

Juhiste kohaselt võib Azitral põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

Kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus - seedesüsteemist;
Valu rinnus, südamepekslemine - kardiovaskulaarsüsteemist;
Pearinglus, peavalu, ärevus, unehäired - kesknärvisüsteemist;
Tupe kandidoos, nefriit - urogenitaalsest süsteemist;
Arvukad allergilised reaktsioonid.

Azitrali üleannustamise ajal võivad ilmneda järgmised kõrvaltoimed: oksendamine, iiveldus, ajutine kuulmislangus. Nende välimus nõuab sümptomaatilise ravi määramist.

Üleannustamine

Sümptomid: ajutine kuulmislangus, tugev iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Spetsiifilist antidooti pole.

Ravi tuleb määrata vastavalt olemasolevatele sümptomitele.

erijuhised

Arütmia all kannatavatele inimestele tuleb Azitrali välja kirjutada ettevaatlikult.

Raseduse ajal kasutatakse ravimit ainult siis, kui kasutamise oht on väiksem kui olemasoleva haiguse ohtlike tagajärgede tekkimise oht.

Pärast Azitral 500 mg võtmist tasub kaaluda allergiliste reaktsioonide ilmnemist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal tuleb Azitrali kasutada ettevaatusega. Ravimi väljakirjutamise otsus tehakse ema võimaliku kasu ja lootele tajutava riski suhte alusel.

Imetamise ajal kasutamise vajaduse korral on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 12-aastaste kehakaaluga kuni 45 kg patsientide raviks on Azitral'i kasutamine keelatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerufunktsiooni häirega on ravim vastunäidustatud.

Kerge või mõõduka neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb Azitrali kasutada ettevaatusega (annuse kohandamine pole vajalik).

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksakahjustuse korral on ravim vastunäidustatud.

Kerge või mõõduka maksafunktsiooni kahjustuse korral tuleb Azitrali kasutada ettevaatusega (annuse kohandamine pole vajalik).

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide ravimisel ei ole Azitral'i annuse kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

Antatsiidide (sisaldavad magneesiumi ja alumiiniumi) ja toidu võtmine vähendab asitromütsiini imendumist, seetõttu tuleb Azitralit võtta 1 tund enne või 2 tundi pärast nende ravimite või toidu võtmist.

Tervetel vabatahtlikel, kes kasutasid tsetirisiini 20 mg annuses ja asitromütsiini samaaegselt 5 päeva jooksul, farmakokineetilisi koostoimeid ja QT-intervalli olulist muutust ei registreeritud.

Uuringus, milles osales 6 HIV-nakkusega patsienti, võeti didanosiini annuses 400 mg päevas ja asitromütsiini annuses 1200 mg päevas, ei leitud didanosiini farmakokineetiliste parameetrite muutusi võrreldes platseebogrupiga.

Kui Azitrali on vaja võtta koos varfariiniga, on soovitatav protrombiini aega hoolikalt jälgida.

Farmakokineetilised uuringud ei näidanud asitromütsiini farmakokineetika muutusi tsimetidiini ühekordsel kasutamisel 120 minutit enne asitromütsiini võtmist.

Zidovudiini samaaegsel kasutamisel muutub selle farmakokineetika veidi. Asitromütsiin mõjutab eelkõige zidovudiini ja selle glükuroniidi metaboliidi eritumist neerude kaudu. Asitromütsiini kasutamise tõttu suureneb fosforüülitud zidovudiini (kliiniliselt aktiivne metaboliit perifeerse vere mononukleaarsetes rakkudes) kontsentratsioon, kuid selle toime kliiniline tähtsus on ebaselge.

Asitromütsiini iseloomustab nõrk koostoime tsütokroom P ₄₅₀ perekonna isoensüümidega, kuid see ei ole tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide indutseerija ja inhibiitor. Asitromütsiini osalemist erütromütsiini ja teiste makroliididega sarnaste farmakokineetiliste koostoimete protsessides ei avaldatud.

Asitromütsiini samaaegne päevane annus 600 mg päevas üks kord ja efavirensi annus 400 mg päevas nädalas ei põhjustanud kliiniliselt olulist farmakokineetilist koostoimet.

Asitromütsiini ühekordne kasutamine annuses 1200 mg ja flukonasool annuses 800 mg ei muutnud viimase farmakokineetikat. Samal ajal ei registreeritud asitromütsiini üldise ekspositsiooni ja poolväärtusaja muutusi, kuid täheldati selle C _max vähenemist 18%, millel puudub kliiniline tähendus.

Asitromütsiini samaaegsel kasutamisel annuses 1200 mg ja indinaviiri (3 korda päevas, 800 mg 5 päeva jooksul) statistiliselt olulist mõju farmakokineetikale ei ilmnenud.

Asitromütsiinil ei ole olulist mõju metüülprednisolooni farmakokineetikale.

Makroliidantibiootikumide (sh asitromütsiin) ja P-glükoproteiini substraatide (nt digoksiin) samaaegne manustamine suurendab viimase kontsentratsiooni vereseerumis.

Ergotamiini ja dihüdroergotamiiniga samaaegsel kasutamisel suureneb toksiline toime (düsesteesia, vasospasm).

Triasolaamiga kombineeritud kasutamise korral väheneb selle kliirens ja suureneb farmakoloogiline toime.

Asitromütsiini samaaegne manustamine atorvastatiiniga ei põhjustanud viimase kontsentratsiooni muutusi plasmas (MMC-CoA reduktaasi inhibeerimise osas). Samal ajal registreeriti registreerimisjärgsel perioodil statiinide ja asitromütsiini samaaegsel kasutamisel rabdomüolüüsi üksikjuhud.

Farmakokineetilises uuringus, kus osalesid terved vabatahtlikud, kes võtsid asitromütsiini (üks kord suukaudselt 500 mg päevas) 3 päeva ja seejärel tsüklosporiini (üks kord 10 mg / kg päevas), määrati tsüklosporiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas ja kontsentratsiooni-aja kõver. Nende ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik. Kui on vaja seda koos võtta, on vaja kontrollida tsüklosporiini sisaldust plasmas ja selle annust vastavalt kohandada.

Nelfinaviiri ja asitromütsiini samaaegne manustamine suurendab viimase tasakaalukontsentratsiooni vereseerumis. Samal ajal ei registreeritud kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid ja asitromütsiini annuse kohandamine nelfinaviiri samaaegse kasutamise taustal ei ole vajalik.

Rifabutiini ja asitromütsiini ühise kasutamise korral ei muutu nende kontsentratsioon vereseerumis. Nende ravimite samaaegsel kasutamisel täheldati mõnikord neutropeenia juhtumeid, mis olid seotud rifabutiini võtmisega. Põhjuslikku seost neutropeenia tekke ning rifabutiini ja asitromütsiini kombinatsiooni kasutamise vahel ei leitud.

Tervete vabatahtlikega läbi viidud uuringute käigus ei registreeritud asitromütsiini (500 mg päevas päevas 3 päeva jooksul) mõju sildenafiili või peamise ringleva metaboliidi C _max ja AUC juhtudele.

Terfenadiini ja asitromütsiini ühise manustamise korral tuleb olla ettevaatlik, kuna on kindlaks tehtud, et terfenadiini ja erinevate antibiootikumide kombinatsioon võib põhjustada arütmiate arengut ja QT-intervalli pikenemist. Selle põhjal on asitromütsiini ja terfenadiini võtmise ajal võimatu välistada ülaltoodud komplikatsioonide ilmingut.

Teofülliini ja asitromütsiini koostoimeid ei ole kindlaks tehtud.

Asitromütsiini kombineeritud manustamisel terapeutilistes annustes midasolaami või triasolaamiga ei ilmnenud farmakokineetiliste parameetrite olulisi muutusi.

Asitromütsiini ja sulfametoksasooli / trimetoprimi samaaegse kasutamise korral ei täheldatud sulfametoksasooli ega trimetoprimi C _max, kogu ekspositsiooni ega renaalse eritumise olulisi muutusi. Asitromütsiini kontsentratsioon seerumis oli kooskõlas teiste uuringute andmetega.

Analoogid

Azitrali toimeaine analoogid: Azivok, Azitrox, Azitrocin, Zitrolide, Sumamed, Sumamox, Hemomycin, Ecomed jne.

Sama farmakoloogilise alarühma ravimid, toimemehhanismilt sarnased: Arvitsiin, Vilprafen, Klabaks, Clarexid, Klaritromütsiin, Claricin, Lecoclar, Macropen, Oleandomütsiin, Roxolit, Safocid jne.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, lastele kättesaamatus kohas, õhutemperatuuriga kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Azitrali kohta

Azitrali ülevaated näitavad selle efektiivsust mitmesuguste nakkushaiguste (näiteks sinusiit, tonsilliit, urogenitaalsed ja kaasnevad infektsioonid) ravis. Ravimi taluvus on individuaalne, kõige sagedasemad kõrvaltoimed on kõhuvalu, kõhulahtisus ja oksendamine.