Aminofülliin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Aminofülliin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: aminofülliin

ATX-kood: R03DA05

Toimeaine: aminofülliin (aminofülliin)

Tootja: Krakowi farmaatsiatehas (Poola), Remedica Ltd (Küpros), Borisovi meditsiinitoodete tehas, JSC (Valgevene Vabariik)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.08.2019

Aminofülliin on astmavastane aine, spasmolüütiline, bronhodilataator ja vasodilatatiivne.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamise vormid:

tabletid (10 tk. pakendis);
lahus intravenoosseks manustamiseks 2,4% (ampullides 5 või 10 ml, 10 ampulli kontuurpakendis, 1 või 2 pakendit pappkarbis);
rektaalsed ravimküünlad (6 tk blisterpakendis, 2 pakendit pappkarbis).

Igas pakendis on ka aminofülliini kasutamise juhised.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Aminofülliin on bronhodilataator, PDE (fosfodiesteraasi) inhibiitor. Aine on teofülliini etüleendiamiinsool, mis hõlbustab lahustuvust ja aitab suurendada imendumist.

Sellel on bronhodilatoorne toime, mis on tõenäoliselt tingitud otsesest lõõgastavast mõjust kopsude ja hingamisteede veresoonte silelihastele. On eeldus, et see efekt on seotud konkreetsete PDE aktiivsuse selektiivse pärssimisega. See viib cAMP (tsüklilise adenosiinmonofosfaadi) rakusisese kontsentratsiooni suurenemiseni. Läbiviidud uuringute tulemusena leiti, et põhiroll kuulub tõenäoliselt III ja IV tüüpi isoensüümidele. Nende isoensüümide aktiivsuse pärssimisel võib täheldada aminofülliini (teofülliini) mõningaid kõrvalreaktsioone, sealhulgas oksendamist, tahhükardiat ja arteriaalset hüpotensiooni. Aine blokeerib puriini (adenosiini) retseptoreid, mis võib olla üks bronhide mõjutajatest.

Vähendab hingamisteede ülitundlikkust, mis on seotud reaktsioonide hilise faasiga allergeenide sissehingamise tõttu. On tõendeid selle kohta, et perifeerses veres sisalduv aminofülliin suurendab T-supressorite aktiivsust ja arvu.

Aine stimuleerib hingamiskeskuse ja diafragma kokkutõmbumist, suurendab mukotsiliaarilist kliirensi, parandab roietevaheliste ja hingamislihaste tööd ning alveolaarset ventilatsiooni. Need tagajärjed vähendavad koos apnoe episoodide sagedust ja raskust. Hingamisfunktsiooni normaliseerumise tõttu on veri küllastunud hapnikuga ja süsinikdioksiidi kontsentratsioon väheneb. Hüpokaleemia tingimustes suurendab see ventilatsiooni.

Aminofülliinil on stimuleeriv toime südame aktiivsusele, see suurendab tugevust ja südame löögisagedust, pärgarteri verevoolu ja müokardi hapnikutarbimist. Samal ajal väheneb veresoonte toon (peamiselt aju, neerude ja naha veresooned).

Sellel on perifeerne venodilatatsiooniefekt, vähendab survet kopsu vereringes ja kopsu veresoonte resistentsust. Suurtes annustes on sellel epileptogeenne toime.

Aminofülliini muud toimed:

ekstrahepaatilise sapiteede laienemine;
nuumrakkude membraani stabiliseerimine, allergiliste reaktsioonide vahendajate vabanemise pärssimine;
suurenenud neerude verevool (sellel on kerge diureetiline omadus);
trombotsüütide agregatsiooni pärssimine, punaste vereliblede vastupidavuse suurendamine deformatsioonidele (vere reoloogiliste omaduste parandamine), trombide moodustumise vähendamine ja mikrotsirkulatsiooni normaliseerimine;
maomahla suurenenud happesus (tokolüütiline toime).

Farmakokineetika

Aminofülliin metaboliseerub kehas füsioloogiliste pH väärtuste juures koos vaba teofülliini vabanemisega. Bronhodilateeriv toime avaldub teofülliini plasmakontsentratsioonidel vahemikus 0,01-0,02 mg / ml. Kontsentratsiooni üle 20 mg / ml peetakse mürgiseks. Väiksema kontsentratsiooni korral (0,005–0,01 mg / ml) realiseerub põnev toime hingamiskeskusele.

Teofülliini seondumine plasmavalkudega on umbes 40%. Täiskasvanutel on see näitaja ~ 60%, vastsündinutel ja maksatsirroosiga patsientidel ~ 36%. Tungib läbi platsentaarbarjääri (seerumi kontsentratsioon loote veres ületab veidi ema omast). Aine eritub rinnapiima.

Teofülliini metabolism toimub maksas. Protsessis osalevad mitmed tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümid, kõige olulisem on CYP1A2. Tulemuseks on 1-metüül-kusihape, 1,3-dimetüül-kusihape ja 3-metüülksantiin. Nende metaboliitide eritumine toimub uriiniga. Täiskasvanutel eritub 10% ainest muutumatul kujul. Vastsündinutel eritub selle edasise metabolismi radade ebaküpsuse tõttu suurem osa sellest kofeiini kujul, 50% - muutumatuna.

Teofülliini maksa metabolismi kiiruse individuaalne märkimisväärne varieeruvus on kliirensi väärtuste, T _1/2 (poolväärtusaeg) ja plasmakontsentratsiooni väljendunud erinevuste põhjus. Maksa ainevahetust mõjutavad järgmised tegurid: vanus, sõltuvus tubaka suitsetamisest, toidu tarbimine ja samaaegsed ravimid.

Suitsetamata patsientidel, kellel on bronhiaalastma ilma muude süsteemide ja elundite oluliste patoloogiliste muutusteta, on T _1/2 teofülliinist 6–12 tundi, suitsetajatel - 4–5 tundi, lastel - 1–5 tundi, vastsündinutel ja enneaegsetel imikutel. - 10–45 tunni jooksul. Eakatel ja südamepuudulikkuse või maksahaigusega patsientidel suureneb teofülliini T _1/2 väärtus.

Südamepuudulikkuse, kroonilise alkoholismi, maksa düsfunktsiooni, kopsuturse, kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse korral väheneb kliirens.

Etüleendiamiin ei mõjuta teofülliini farmakokineetilisi parameetreid.

Näidustused kasutamiseks

Aminofülliini süstelahust kasutatakse monoteraapia või täiendava toimeainena kombinatsioonravis järgmiste haiguste ravis:

Vastsündinute apnoe;
Staatus asthmaticus;
Aju vereringe isheemilised häired;
Neerupõhise turse sündroom;
Vasaku vatsakese puudulikkus, millega kaasneb Cheyne-Stoksi tüüpi hingamishäire ja bronhospasm;
Äge ja krooniline südamepuudulikkus.

Suposiidid ja tabletid Aminofülliin on ette nähtud järgmiste ravimite raviks:

Uneapnoe;
Hüpertensioon kopsuvereringes;
Erinevat päritolu bronho-obstruktiivne sündroom, sealhulgas bronhiaalastma, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
Krooniline ja äge südamepuudulikkus (kompleksravi osana).

Vastunäidustused

Aminofülliini kasutamine on vastunäidustatud:

Raske arteriaalse hüper- või hüpotensiooniga;
Tahhüarütmiatega;
Maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi taustal ägedas faasis;
Hüperhappelise gastriidiga;
Maksa ja neerude raskete rikkumiste taustal;
Epilepsiaga;
Hemorraagilise insuldiga;
Võrkkesta hemorraagiaga;
Samaaegselt efedriiniga lastel;
Ülitundlikkusega ravimi komponentide, samuti teiste ksantiini derivaatide suhtes: kofeiin, pentoksifülliin, teobromiin.

Vastsündinu apnoe ravimisel manustatakse ravimit läbi nasogastraalse toru.

Aminofülliini lahuse määramine alla 3-aastastele lastele, pikaajalised suukaudsed vormid - kuni 12 aastat on vastunäidustatud. Rektaalsete ravimküünalde kujul olevat ravimit ei määrata lastele.

Suhtelised vastunäidustused (aminofülliini kasutatakse ettevaatusega, arsti järelevalve all):

neeru- ja maksakahjustus;
rasedus ja imetamine;
eakas vanus.

Aminofülliin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Aminofülliini annustamisskeemi määrab arst individuaalselt, sõltuvalt vanusest, näidustustest, kliinilisest olukorrast, manustamisskeemist ja -viisidest, samuti nikotiinisõltuvusest.

Intravenoosset aminofülliini manustatakse aeglaselt (2 ml / min) 1-3 korda päevas annusega 4-6 mg / kg.

Suukaudseks manustamiseks on algannus 1 tablett päevas, jagatuna kaheks osaks (intervall annuste vahel - 12 tundi). Annust suurendatakse iga 3 päeva tagant, kuni saavutatakse optimaalne terapeutiline toime. Vähendatud annuseid kasutatakse kroonilise südame- ja maksapuudulikkuse, ägeda kopsupõletiku, viirusnakkuste taustal, samuti eakatel.

Täiskasvanutele määratakse rektaalselt 1 ravimküünal kuni 2 korda päevas, lapsed kiirusega 7 mg / kg üks kord, maksimaalselt 15 mg / kg päevas.

Kõrvalmõjud

Aminofülliini kasutamine võib põhjustada mõnede kehasüsteemide häirete tekkimist, mis enamasti ilmnevad järgmiselt:

Tahhükardia, südamepekslemine, rütmihäired, kardialgia, vererõhu langus, stenokardiahoogude sagenemine;
Unetus, pearinglus, ärevus, ärrituvus, peavalu, erutus, treemor;
Naha sügelus, nahalööve, palavik;
Oksendamine, gastralgia, kõhulahtisus, iiveldus, kõrvetised, gastroösofageaalne refluks, peptilise haavandi haiguse ägenemine;
Suurenenud uriinieritus, valu rinnus, punetus, tahhüpnoe, hematuria, albumiinuuria, hüpoglükeemia, suurenenud higistamine.

Aminofülliini rektaalsel manustamisel võib tekkida proktiit ja pärasoole limaskesta ärritus.

Pikaajalise ravi korral võib söögiisu väheneda.

Kõrvaltoimete raskus sõltub võetud annustest.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: ventrikulaarsed arütmiad, unetus, fotofoobia, ärevus, generaliseerunud krambid, tahhüpnoe, valu epigastimaalses piirkonnas, anoreksia, kõhulahtisus, oksendamine, iiveldus, seedetrakti verejooks, tahhükardia, näo õhetus.

Teraapia: aminofülliini tühistamine, aine organismist väljutamise stimuleerimine (määrake maoloputus, sunnitud diurees, hemosorptsioon, plasma sorptsioon, peritoneaaldialüüs, hemodialüüs); sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Antikoagulantide, samuti teiste puriini või teofülliini derivaatidega samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.

Ravi ajal ei ole soovitatav tarbida suures koguses kofeiini sisaldavaid jooke ega toite.

Vältida tuleks kombineeritud kasutamist beetablokaatorite ja glükoosilahusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Aminofülliini raseduse / imetamise ajal võib kasutada ainult juhtudel, kui ravist oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski.

Teofülliin läbib platsentaarbarjääri. Aminofülliinravi rasedatel võib põhjustada vastsündinu veres potentsiaalselt kahjulikke teofülliini ja kofeiini plasmakontsentratsioone. Teofülliini mürgistuse võimalike sümptomite kontrollimiseks tuleb jälgida nende vastsündinute seisundit, kelle emad said raseduse ajal (eriti kolmandal trimestril) aminofülliini.

Teofülliin eritub rinnapiima. Ravimi kasutamine imetava ema poolt võib põhjustada lapse ärrituvust.

Lapsepõlves kasutamine

Aminofülliini süstide määramine alla 3-aastastele lastele on vastunäidustatud, pikaajalised suukaudsed vormid - kuni 12 aastat. Rektaalsete ravimküünalde kujul ei ole ravimit lastele ette nähtud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

raske neerufunktsiooni häire: ravi on vastunäidustatud;
neerukahjustus: Aminofülliini tuleb kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

raske maksa düsfunktsioon: ravi on vastunäidustatud;
maksakahjustus: Aminofülliini tuleb kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid Aminofülliin määratakse arsti järelevalve all. Võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine.

Ravimite koostoimed

Ravimite / ainete mõju aminofülliini toime intensiivsusele:

vähenemine (aminofülliini kliirensi suurenemise tõttu): fenobarbitaal, rifampitsiin, isoniasiid, karbamasepiin, sulfiinpürasoonid, fenütoiin; intensiivsus väheneb ka suitsetavatel patsientidel;
tõus (aminofülliini kliirensi vähenemise tõttu): makroliidide rühma antibiootikumid, linkomitsiin, kinoloonid, allopurinool, beetablokaatorid, tsimetidiin, disulfiraam, fluvoksamiin, suukaudseks manustamiseks mõeldud hormonaalsed rasestumisvastased vahendid, isoprenaliin, viloksasiin; intensiivsus suureneb ka gripi vaktsineerimisega samaaegsel kasutamisel.

Muud võimalikud koostoimed:

beetablokaatorid, liitiumpreparaadid: vastastikune toime vähenemine;
sümpatomimeetikumid: tegevuse vastastikune võimendamine;
enterosorbendid, kõhulahtisuse vastase toimega ravimid: aminofülliini imendumise vähenemine;
ksantiini derivaadid: hüpokaleemia vastastikune võimendamine β ₂ -adrenoretseptorite stimulantide, diureetikumide ja kortikosteroidide toimel;
happelahused: farmatseutiline kokkusobimatus.

Analoogid

Aminofülliini analoogid on:

Toimeaine järgi - Eufillin ja Aminophyllin-Eskom;
Toimemehhanismi järgi - Theobiolong, Theotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Ladustamistingimused

Süstelahuse vormis ravimit hoitakse 3 aastat temperatuuril 5-20 ° C ja tablettide jaoks 5 aastat temperatuuril kuni 30 ° C.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused aminofülliini kohta

Aminofülliini kohta pole ülevaateid, mis on tingitud ravimi puudumisest apteekides.

Aminofülliini hind apteekides

Aminofülliini hind pole teada, kuna see pole apteegikettides saadaval.

Ravimi analoog - eufülliin, selle maksumus on: 150 mg tabletid (30 tk pakendis) - 11–21 rubla, lahus intramuskulaarseks manustamiseks 24 mg / ml (10 ampulliga 10 ml pakendis) - 41–52 rubla.