Dostinex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Dostinex: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Dostinex

ATX-kood: G02CB03

Toimeaine: kabergoliin (kabergoliin)

Tootja: Pfizer Italia SrL (Itaalia)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 16.08.2019

Hinnad apteekides: alates 610 rubla.

Osta

Dostinex on prolaktiini sekretsiooni inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: lamedad piklikud, valged, ühele küljele märgitud "P" ja "U", eraldatud sälguga, teiselt poolt - lühikesed sälgud numbri "700" põhjas ja ülaosas (2 või 8 tk. Pimedates viaalides) klaas, pappkarbis 1 pudel).

Toimeaine on kabergoliin, 1 tabletis - 0,5 mg.

Abikomponendid: leutsiin, veevaba laktoos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Kabergoliin on dopamiinergilise derivaati ergoliin ja on tugev ja pikaajaline prolaktiini taset langetavat toimet, mis on seletatav sellega otsest stimuleerimist D ₂ -dopamine retseptorite lokaliseeritud lactotropic rakud ajuripatsi. Seega erinevalt võtmist Dostinex et vähendada tasemele prolaktiini vereplasmas, võttes seda suuremates annustes põhjustab kesknärvisüsteemi dopamiinergilise toime kabergoliiniga tingitud stimulatsioon D ₂ retseptoritele.

Prolaktiini sisalduse vähenemist vereplasmas täheldatakse 3 tunni jooksul pärast Dostinexi võtmist ja see püsib 7–28 päeva hüperprolaktineemiaga patsientidel ja tervetel vabatahtlikel ning kuni 14–21 päeva naistel, kes on äsja sünnituse üle elanud. Kabergoliini iseloomustab rangelt selektiivne toime ja see ei muuda kortisooli ja teiste hüpofüüsi hormoonide basaalset sekretsiooni. Dostinexi aktiivne komponent vähendab prolaktiini tootmist ja see toime sõltub annusest nii toime raskuse kui ka pikenemise osas.

Kabergoliini farmakodünaamiline toime, mis ei ole seotud selle terapeutiliste omadustega, väljendub eranditult vererõhu langetamises. Dostinexi üksikannus viib maksimaalse hüpotensiivse toimeni, mida täheldatakse esimese 6 tunni jooksul ja mis sõltub annusest.

Farmakokineetika

Kabergoliin imendub seedetraktist suure kiirusega ja selle maksimaalne plasmatase registreeritakse 0,5-4 tundi pärast allaneelamist. Vereplasma valkudega seondumise aste ulatub ligikaudu 41–42% -ni. Kabergoliini poolväärtusaeg määratakse neerude kaudu eritumise määra järgi: see on tervete vabatahtlike puhul võrdne 63–68 tunniga ja hüperprolaktineemia all kannatavatel naistel 79–115 tunniga. Kuna ravim eritub kehast pikka aega, saavutatakse toimeaine tasakaalukontsentratsioon kehas umbes 4 nädalat pärast ravi algust.

10 päeva pärast ravikuuri algust leitakse vastavalt 72% ja 18% kabergoliini annusest väljaheites ja uriinis ning muutumatul kujul kabergoliini neerude kaudu eritub mitte rohkem kui 2–3%. Peamine uriinis tuvastatav metaboliit on 6-allüül-8β-karboksüergoliin, mille kontsentratsioon on 4–6% võetud kabergoliini annusest. Samuti sisaldab uriin veel 3 väiksema kliinilise tähtsusega metaboliiti, mille sisaldus ei ületa 3% Dostinexi võetud annusest. Kliiniliste uuringute tulemused kinnitavad, et ravimi metaboliidid pärsivad prolaktiini sünteesi palju nõrgemini kui kabergoliin ise. Toidu tarbimine ei muuda Dostinexi aktiivse komponendi imendumise ja jaotumise astet.

Näidustused kasutamiseks

Sünnitusjärgse laktatsiooni pärssimine;
Füsioloogilise sünnitusjärgse laktatsiooni ennetamine;
Prolaktiini sekreteerivad hüpofüüsi adenoomid (makro- ja mikroprolaktinoom), idiopaatiline hüperprolaktineemia, "tühja Türgi sadula" sündroomi kombinatsioon hüperprolaktineemiaga;
Hüperprolaktineemiaga seotud häirete, sealhulgas galaktorröa, anovulatsiooni, amenorröa ja oligomenorröa, ravi.

Vastunäidustused

Vanus alla 16;
Imetamisperiood (naistele, kes ei soovi laktatsiooni lõpetada);
Ülitundlikkus ravimi komponentide ja tungaltera alkaloidide suhtes.

Juhiste kohaselt soovitatakse Dostinexi kasutada ettevaatusega: raskete südame-veresoonkonna haiguste, Raynaud'i sündroomi korral; raske maksakahjustusega (tuleb määrata väiksemad annused); seedetrakti verejooksuga, peptiline haavand; raseduse ajal tekkiva hüpertensiooni korral (preeklampsia või sünnitusjärgne arteriaalne hüpertensioon) on kohtumine võimalik ainult siis, kui võimalik kasu kaalub tõenäolise riski oluliselt üles; raske kognitiivse või psühhootilise häirega (sealhulgas teave ajaloos); samaaegsel kasutamisel antihüpertensiivsete ravimitega (on ortostaatilise hüpotensiooni oht) koos sümptomitega, sealhulgas fibrootiliste muutuste tõttu anamneesis funktsionaalsed hingamis- ja südamehaigused.

Dostinexi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Dostinexi tablette soovitatakse võtta suu kaudu koos toiduga.

Dostinexi soovitatav annus:

Väljakujunenud imetamise mahasurumine: 0,25 mg (1/2 tab.) 2 korda päevas. Ravikuur on 2 päeva koguannusega 1 mg. Selle annuse ületamine võib põhjustada ortostaatilist hüpotensiooni;
Imetamise ennetamine: üks kord 1 mg (2 tabletti) esimesel päeval pärast sünnitust;
Hüperprolaktineemiaga seotud häirete ravi: 0,5 mg nädalas, järk-järgult suurendades (mitte rohkem kui 0,5 mg 4 nädala jooksul), kuni saavutatakse terapeutiliselt efektiivne nädalane annus, mis võib olla vahemikus 0,25 kuni 2 mg … Sõltuvalt Dostinexi taluvusest võib annuse võtta üks kord või jagada mitmeks annuseks võrdsetes osades (näiteks esmaspäeval ja neljapäeval). Kõrvaltoimete riski vähendamiseks patsientidel, kellel on ülitundlikkus dopaminergiliste ravimite suhtes, on soovitatav alustada ravi annusega 0,25 mg üks kord nädalas, järk-järgult suurendades ravi optimaalset annust. Hüperprolaktineemiaga patsientide maksimaalne nädalane annus ei tohi ületada 4,5 mg. Kui määratakse annus 1 mg nädalas või rohkem, on soovitatav seda võtta proportsionaalselt kogu nädala jooksul mitmeks annuseks. Kui patsiendil tekivad tugevad kõrvaltoimed, on lubatud nädalane annus ajutiselt vähendada, mida suurendatakse seejärel 0,25 mg võrra 1 kord 2 nädala jooksul.

Kõrvalmõjud

Kliiniliste uuringute põhjal võib Dostinexi kasutamine põhjustada kõrvaltoimete tekkimist:

Seedesüsteemist: valu epigastimaalses piirkonnas, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, gastriit, kõhukinnisus, düspepsia;
Südame-veresoonkonna süsteem: südamepekslemine; harva - vererõhu langus (asümptomaatiline) esimese 3-4 päeva jooksul pärast sünnitust (süstoolne langus üle 20 mm, diastoolne - üle 10 mm Hg), ortostaatiline hüpotensioon (pikaajalise ravi taustal on agensil antihüpertensiivne toime);
Närvisüsteemist: suurenenud väsimus, pearinglus (vertiigo), minestamine, unisus, peavalu, depressioon, paresteesia, asteenia;
Laboriparameetrite osas: harva - esimestel kuudel pärast menstruaaltsükli taastamist täheldati amenorröaga patsientidel hemoglobiini taseme langust;
Teised: hüperemia, mastodüünia, mööduv hemianopsia, ninaverejooks, jalgade lihaskrambid, sõrmede vasospasm (ravimil on vasokonstriktorne omadus).

Tavaliselt on kõrvaltoimed oma olemuselt mööduvad ja enamikul patsientidest kaovad ravi jätkudes ning nende raskusaste sõltub tavaliselt Dostinexi annusest.

Turustamisjärgsete uuringute põhjal võib kabergoliini kasutamine põhjustada kõrvaltoimeid: alopeetsia, kreatiinfosfokinaasi (CPK) aktiivsuse suurenemine veres, düspnoe, maania, tursed, fibroos, maksafunktsionaalsed häired, maksafunktsiooni näitajate ebanormaalsused, lööve, ülitundlikkusreaktsioonid, hingamishäired, valvulopaatia, hingamispuudulikkus.

Üleannustamine

Dostinexi üleannustamine põhjustab dopamiiniretseptorite hüperstimulatsiooni, mille sümptomiteks on ortostaatiline arteriaalne hüpotensioon, düspeptilised häired, iiveldus, oksendamine, hallutsinatsioonid, segasus, psühhoos. Sellisel juhul on vaja läbi viia täiendavad terapeutilised meetmed imendumata kabergoliini (peamiselt maoloputus) eemaldamiseks ja vajadusel vererõhu normaliseerimiseks. Lubatud on ka dopamiini antagonistid.

erijuhised

Dostinexi määramine hüperprolaktineemiaga seotud häirete raviks põhineb hüpofüüsi funktsiooni täieliku uuringu andmetel.

Iga annuse suurendamine tuleb läbi viia raviarsti järelevalve all, et määrata terapeutilise efekti saavutamiseks vajalik väikseim efektiivne annus. Pärast annustamisskeemi kehtestamist tuleb vähemalt 1 kord kuus läbi viia uuringud, et määrata prolaktiini kontsentratsioon vereseerumis, selle normaliseerumine toimub 2–4 nädala jooksul pärast ravi.

Tavaliselt tekib pärast Dostinexi kasutamise lõpetamist patsientidel hüperprolaktineemia taastekkimine, kuid mõnel juhul toimub prolaktiini taseme püsiv piiramine järgnevate kuude jooksul. Pärast Dostinexi kasutamise lõpetamist kestavad ovulatsioonitsüklid enamikul naistel vähemalt 6 kuud.

Hüperprolaktineemilise hüpogonadismiga naistel taastab Dostinex viljakuse ja ovulatsiooni. Kuna viljastamine võib toimuda amenorröa perioodil, tuleb rasedusteste teha vähemalt 1 kord kuus, pärast menstruaaltsükli taastamist - iga menstruatsiooni hilinemise korral rohkem kui 3 päeva. Patsiendid, kes soovivad rasedust vältida, peaksid ravi ajal ja pärast ravimi kasutamise lõpetamist kasutama rasestumisvastaseid vahendeid kuni anovulatsiooni taastumiseni. Suurenenud hüpofüüsi sümptomite õigeaegseks avastamiseks peaks rasedusega naisi arst pidevalt jälgima, kuna sel perioodil on olemasolevate hüpofüüsi kasvajate suurenemine võimalik.

Raske maksakahjustusega patsientidel on pikaajaliseks raviks soovitatav määrata väiksemad annused.

Dostinexi tablette soovitatakse võtta ettevaatusega patsientidel, kellel on kliinilised sümptomid ja / või olemasolevad südamefunktsiooni häired, ja kui need seisundid esinevad anamneesis. Patsientidel, kellel oli diagnoositud valvulopaatia, fibriinne pleuriit või pleuraefusioon, paranes heaolu pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Parkinsoni tõvega patsientidel, kes uimastamise ajal ootamatult magavad, soovitatakse annust vähendada või ravi katkestada.

Uuringuid ravimi terapeutilise kasutamise kohta eakatel patsientidel ei ole läbi viidud.

Ravimi efektiivsust ja ohutust alla 16-aastastel patsientidel ei ole tõestatud.

Dostinex võib põhjustada unisust, seetõttu peaksite ravi ajal hoiduma sõidukite ja mehhanismide juhtimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kuna kontrollitud kliinilisi uuringuid Dostinexi kasutamise kohta rasedatel ei ole läbi viidud, saavad selle kategooria patsiendid ravimit võtta alles pärast naise ja loote kasu / riski suhte põhjalikku uurimist ja ainult hädaolukorras.

Kui Dostinex-ravi ajal tekib rasedus, on vajalik konsulteerimine spetsialistiga, kes hindab ravimi kasutamise lõpetamise teostatavust, kaalub ravi võimalikke eeliseid ja võimalikke riske lootele.

Olemasolevad andmed kinnitavad, et Dostinexi võtmine annuses 0,5–2 mg nädalas seoses hüperprolaktineemiast põhjustatud häiretega ei suurenda raseduse katkemise, kaasasündinud väärarengute, mitmekordse raseduse või enneaegse sünnituse sagedust.

Kabergoliini tungimise kohta rinnapiima puudub teave, kuid kui imetamise vältimiseks või pärssimiseks mõeldud ravimi toime on minimaalne, soovitatakse imetavatel emadel rinnaga toitmine lõpetada. Hüperprolaktineemia poolt esile kutsutud häirete korral on ravim rinnaga toitmist plaanivatel naistel vastunäidustatud.

Ravimite koostoimed

Kabergoliini samaaegne pikaajaline kasutamine koos teiste tungaltera alkaloidide preparaatidega ei ole soovitatav.

Te ei saa samaaegselt ravimit välja kirjutada dopamiini antagonistidega, näiteks fenotiasiin, butürofenoon, tioksanteen, metoklopramiid, kuna need võivad nõrgendada Dostinexi prolaktiini langetavat toimet.

Kombinatsioon makroliidantibiootikumidega (erütromütsiin) võib põhjustada kabergoliini toime suurenemist.

Analoogid

Dostinexi analoogid on: agalaadid, Bergolak, Cabergoline.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Dostinexi kohta

Dostinexi ülevaated on üsna arvukad, kuid on raske ühemõttelist arvamust avaldada selle kohta, kas ravim aitab prolaktiini vähendada. Paljud patsiendid võtavad seda laktatsiooni peatamiseks ja teatavad selle suurest efektiivsusest ja väikesest kõrvaltoimete riskist. Kuid mõned naised märgivad, et Dostinexil ei olnud neile praktiliselt mingit mõju, põhjustades samal ajal kõrvaltoimeid nagu peavalu, teadvuse kaotus jne. Ekspertide arvamused on samuti erinevad, seetõttu tuleb ravimi kasutamisele läheneda individuaalselt.

Dostinexi hind apteekides

Dostinexi ligikaudne hind apteegikettides on 579–912 rubla (2 tabletti sisaldava pakendi kohta) või 1499–2070 rubla (8 tabletti sisaldava pakendi kohta).