Rifampitsiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Rifampitsiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Rifampitsiin

ATX-kood: J04AB02

Toimeaine: rifampitsiin (rifampitsiin)

Tootja: Virend International, LLC (Venemaa), Belmedpreparaty, RUP (Valgevene Vabariik), Pharmasintez, JSC (Venemaa), Valenta Pharm, PJSC (Venemaa), Severnaja Zvezda, JSC (Venemaa), Krasfarma, JSC (Venemaa), Sandzhivani Paranteral Piiratud (India)

Kirjeldus ja foto uuendus: 03.10.2019

Hinnad apteekides: alates 399 rubla.

Osta

Rifampitsiin on poolsünteetiline antibiootikum, millel on tuberkuloosivastane toime ja laia antibakteriaalse toimega spekter.

Väljalaske vorm ja koostis

Rifampitsiini annustamisvormid:

lüofilisaat infusioonilahuse valmistamiseks: pruunikaspunase värvusega pulbriline hügroskoopne mass (ampullides: igaüks 150 ml, pappkarbis 5 või 10 tk. koos ampullnoaga; 5 tk. kontuuriga plastalustes, pappkarbis 1 või 2 kaubaalust või pappkastis 20, 25, 50, 100, 200 kaubaalust; 5 tk. Blisterribas, pappkimbus 1 või 2 pakendit või pappkarbis 20, 25, 50, 100, 200 pakendit; viaalides: 150, 300 või 600 mg, pappkarbis 1, 5 või 10 tk; igaüks 450 mg, pappkarbis 1, 10, 50 või 100 tk; 150 või 300 mg, pappkarbis 1 pudel kaasas lahustiga (5 ml ampullides); 600 mg pappkarbis 1 pudel koos lahustiga (5 või 10 ml ampullides); 150, 300, 450 või 600 mg: 5 tk plastikkontuuriga kaubaalus,pappkarbis 1 või 2, karbis - 10, 20 kaubaalust; 5 tk kontuur-acheikova pakendis, pappkarbis 1 või 2, karbis - 10 või 20 pakendit; 50 mg, 100 või 500 viaali pappkarbis (600 mg);
kapslid: kõva želatiinne oranžikaspunane (nr 1) või punane (nr 0), kapslite sees punakaspruun või punane pulber valgete pritsmetega (igaüks 150 mg: 20 või 30 tk. tumedates klaaspurkides, polümeerpurkides) või viaalid pappkarbis 1 purk, purk või pudel; igaüks 150 või 300 mg: kilekotis 500, 1000, 2000 või 5000 tk, polüetüleenist purgis 1 pakend; 10 tk mullpakendis, pappkarbis 2, 3, 5, 10 pakendit või pappkarbis 150 pakendit 150 mg kapslitega; 100 või 1000 tk pakis).

Igas pakendis on ka Rifampitsiini kasutamise juhised.

Lüofilisaat sisaldab:

toimeaine: rifampitsiin, ühes viaalis - 150 mg, 300 mg, 450 mg või 600 mg, 1 ampullis - 150 mg;
abikomponendid: naatriumsulfit, askorbiinhape, naatriumhüdroksiid.

Kapsel sisaldab:

toimeaine: rifampitsiin, 1 kapslis - 150 mg või 300 mg;
abikomponendid: primogeel (naatriumkarboksümetüültärklis), mikrokristalliline tselluloos, maisitärklis, kolloidne ränidioksiid (aerosili klass A-300), aluseline magneesiumkarbonaat, magneesiumstearaat;
kapslite korpus ja kork: želatiin, naatriumlaurüülsulfaat, Ponso värv 4R E 124, titaandioksiid, puhastatud vesi;
lisaks kestana: nr 1 - päikeseloojangukollane värv (E 110); Nr 0 - värv asorubiin (E 122).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Rifampitsiin on laia toimespektriga poolsünteetiline antibiootikum; see kuulub esimese rea tuberkuloosivastaste ravimite hulka.

Väikestes kontsentratsioonides kasutamisel on see bakteritsiidse toimega Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, suurtes kontsentratsioonides - mõnele gramnegatiivsele mikroorganismile.

Ainet iseloomustab kõrge aktiivsus Staphylococcus spp. (sealhulgas penitsillinaasi moodustavad ja paljud metitsilliinile resistentsed tüved), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, samuti gramnegatiivsed kokad (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).

Suurtes kontsentratsioonides mõjutab Rifampitsiin grampositiivseid baktereid. Näitab aktiivsust rakusiseste / rakuväliste mikroorganismide vastu. Pärsib selektiivselt tundlike mikroorganismide DNA-sõltuvat (deoksüribonukleiinhape) RNA polümeraasi (ribonukleiinhapped).

Monoteraapia korral märgitakse suhteliselt kiiresti Rifampitsiinile resistentsete bakterite valik. Ristresistentsus teiste antibakteriaalsete ravimitega (välja arvatud teised rifamütsiinid) ei arene.

Farmakokineetika

Suukaudselt imendub rifampitsiin kiiresti; toiduga samaaegsel kasutamisel väheneb ravimi imendumine. Kui tühja kõhuga võetakse 600 mg, on C _max (aine maksimaalne kontsentratsioon) veres 10 μg / ml, selle saavutamiseks on aega 2 kuni 3 tundi. Seondub plasmavalkudega vahemikus 84 kuni 91%. Aine jaotub kiiresti kudedesse ja elunditesse (suurim kontsentratsioon on neerudes ja maksas), tungib luukoesse, kontsentratsioon süljes on 20% plasmakontsentratsioonist. Näiline V _d (jaotusruumala) täiskasvanutel ja lastel on 1,6 ja 1,1 l / kg.

Mugav _max koos tilguti, on täheldatud, lõpupoole infusiooni. Kontsentratsiooni terapeutilisel tasemel hoitakse 8–12 tundi, eriti tundlike patogeenide suhtes - 24 tunni jooksul. Seos vereplasma valkudega on 80-90%. Rifampitsiin tungib hästi kehavedelikesse ja kudedesse ning seda leidub terapeutiliste kontsentratsioonidena pleuraeksudaadis (akumuleerub kopse ümbritsevate membraanide vahel, valgurikkas vedelikus), röga, luukoes, õõnsuste sisus (kopsude õõnsused, mis tekivad koesurma tõttu).). Suurim rifampitsiini kontsentratsioon on neeru- ja maksakudedes.

Aine tungib läbi vere-aju barjääri ainult ajukelme põletiku korral. Märgitakse rifampitsiini tungimist läbi platsenta (loote plasmakontsentratsioon on 33% ema omast) ja eritumist rinnapiima (rinnapiimaga toidetud lapsed saavad kuni 1% ravimi terapeutilisest annusest).

Metabolism toimub maksas koos metaboliidi 25-O-deatsetüülrifampitsiini moodustumisega, millel on farmakoloogiline aktiivsus. See on autoindutseerija (aitab kiirendada selle metabolismi maksas), mille tulemusena suureneb süsteemne kliirens pärast korduvat manustamist 6 l / h (pärast esimest manustamist) 9 l / h-ni. 80% annusest eritub sapiga metaboliidina, 20% - neerude kaudu.

Neerude eritusfunktsiooni kahjustuse korral suureneb T _1/2 (poolväärtusaeg) väärtus ainult juhtudel, kui kasutatakse annuseid üle 600 mg. See eritub hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi käigus.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral täheldatakse aine plasmakontsentratsiooni suurenemist ja T _1/2 suurenemist. Rifampitsiini resistentsus areneb kiiresti. Ristresistentsust teiste antibiootikumidega ei täheldata (välja arvatud rifamütsiin).

Näidustused kasutamiseks

Rifampitsiini kasutamine on näidustatud antimikroobse kombinatsioonravi osana:

tuberkuloos - kõik vormid ja lokaliseerimised;
ravimi suhtes tundlike, kuid teiste antibiootikumide suhtes resistentsete mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste ravi (pärast pidalitõve ja tuberkuloosi diagnoosi välistamist);
brutselloos kombinatsioonis doksütsükliiniga (tetratsükliinide rühma antibiootikum);
mitmetahulised pidalitõbi (dapsooni ja klofasimiini samaaegse kasutamisega)

Lisaks määratakse Rifampitsiini kapslid Neisseria meningitidis'e kandjatele ja pärast tihedat kokkupuudet meningokoki meningiidiga patsientidega haiguse ennetamiseks.

Vastunäidustused

Absoluutne ravimi mõlema ravimvormi puhul:

kopsu südamepuudulikkus II - III aste;
krooniline neerupuudulikkus;
hiljutine nakkuslik hepatiit (vähem kui 1 aasta), kollatõbi;
rasedusperiood (välja arvatud juhul, kui ravi on vajalik tervislikel põhjustel);
rinnaga toitmise periood;
laste vanus kuni 12 kuud;
ülitundlikkus rifampitsiini, teiste rifamütsiinide või ravimi ühe komponendi suhtes.

Rifampitsiini lüofilisaadi kujul infusioonide valmistamiseks kasutatakse alatoitumusega patsientidel ettevaatusega, kui rifampitsiinravi jätkatakse pärast vaheaega, patsientidel, kellel on kalduvus alkoholi kuritarvitamiseks ja kellel on esinenud maksahaigust.

Rifampitsiin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Lüofilisaat infusioonilahuse valmistamiseks

Valmis lüofilisaadi lahus on ette nähtud intravenoosseks tilgutamiseks kiirusega 60–80 tilka minutis.

Intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus valmistatakse lüofilisaadi lahustamisel süstevees proportsionaalselt: 150 mg ravimi jaoks - 2,5 ml süstevett. Pärast lüofilisaadi täielikku lahustumist segatakse lahus 125 ml 5% glükoosilahusega.

Rifampitsiini intravenoosne manustamine on ette nähtud kõrge kontsentratsiooni kiireks loomiseks infektsiooni fookuses ja veres patsientidel, kellel on destruktiivse kopsutuberkuloosi kiiresti progresseeruvad ja laialt levinud vormid, rasked mädane-septiline protsess, mille puhul ravimi suukaudne manustamine on keeruline või halvasti talutav.

Soovitatav annus:

tuberkuloos kombinatsioonis isoniasiidi, etambutooli, pürasiinamiidi, streptomütsiiniga (tuberkuloosivastased ravimid): täiskasvanud - 450 mg päevas kehakaaluga kuni 50 kg, 600 mg päevas kaaluga 50 kg ja rohkem; lapsed - annus määratakse kiirusega 10–20 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta päevas. Ravi kestus sõltub individuaalsest tolerantsusest ja võib olla 1 kuu või rohkem. Pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist viiakse patsient Rifampitsiini sisse, mis võib kesta kuni 12 kuud. Maksimaalne ööpäevane annus on 600 mg;
pidalitõbi, piiripõletik või pidalitõbi: täiskasvanud - 600 mg üks kord kuus kombinatsioonis klofasimiini ja dapsooniga, minimaalne ravikuur on 24 kuud;
tuberkuloid või piiripealne tuberkuloidi tüüpi pidalitõbi: 600 mg üks kord kuus kombinatsioonis dapsooniga, ravi kestus - 6 kuud;
nakkuslikud patoloogiad, mida põhjustavad rifampitsiini suhtes tundlikud mikroorganismid (samaaegselt teiste antimikroobsete ainete kasutamisega): täiskasvanud - 600–1200 mg päevas, lapsed - kiirusega 10–20 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas, jagatakse ettenähtud annus 2–3-ga sissejuhatus. Ravikuur on 7-14 päeva, see määratakse individuaalselt sõltuvalt kliinilisest toimest;
brutselloos: täiskasvanud - 900 mg päevas kombinatsioonis doksütsükliiniga, ravi kestus - 1,5 kuud.

Tervete maksafunktsioonide ja neerude eritusfunktsiooni häirete korral on vaja annust kohandada seisundite korral, mis nõuavad rohkem kui 600 mg päevas.

Kapslid

Rifampitsiini kapsleid võetakse suu kaudu 0,5 tundi enne sööki.

Soovitatav annus:

tuberkuloos (kombinatsioonis vähemalt ühe tuberkuloosivastase ravimiga - streptomütsiin, isoniasiid, etambutool, pürasiinamiid): täiskasvanud patsiendid kehakaaluga kuni 50 kg - igaüks 450 mg, kehakaaluga 50 kg ja rohkem - 600 mg päevas; lapsed - kiirusega 10–20 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta päevas. Ravi viiakse läbi esimesed kaks kuud kombinatsioonis isoniasiidi, streptomütsiini või pürasiinamiidi ja etambutooliga, seejärel 7 kuud kombinatsioonis isoniasiidiga. Tuberkuloosse meningiidi, levinud tuberkuloosi, neuroloogiliste ilmingutega selgrookahjustuste, tuberkuloosi ja HIV-nakkuse kombinatsioonravi kogu kestus on 9 kuud. Päevane annus ei ületa 600 mg;
kopsutuberkuloos koos mükobakteritega röga: täiskasvanud kehakaaluga alla 50 kg - igaüks 450 mg, 50 kg ja rohkem - 600 mg päevas; lapsed - 10–20 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas. Ravi määratakse vastavalt ühele skeemile kestusega 6 kuud. Esimesel kahel kuul kombinatsioonis isoniasiidiga, streptomütsiini või pürasiinamiidi ja etambutooliga, seejärel 4 kuud kombinatsioonis isoniasiidiga, võttes seda iga päev või (vastavalt teisele skeemile) 2-3 korda nädalas. Järgmise raviskeemi valimisel võtab patsient 6 kuud Rifampitsiini kasutamise ajal 3 korda nädalas isoniasiidi, pürasiinamiidi ja etambutooli või streptomütsiini;
multibatsillaarsed pidalitõve tüübid (lepromatoosne, piiripealne, piiripealne lepromatoosne): täiskasvanud - 600 mg üks kord kuus kombinatsioonis 100 mg dapsooni ja 50 mg klofasimiini päevasega, lisaks 300 mg klofasimiini üks kord kuus; lapsed - 10 mg 1 kg kohta üks kord kuus koos dapsooni võtmisega annuses 1-2 mg 1 kg päevas (päevas), 50 mg klofasimiini (ülepäeviti) ja lisaks 200 mg klofasimiini üks kord kuus. Ravi kestus on 24 kuud või rohkem;
Tuberkuloid ja piir-tuberkuloidne pidalitõbi: Rifampitsiini võetakse üks kord kuus. Täiskasvanud - igaüks 600 mg (koos 100 mg dapsooniga päevas); lapsed - 10 mg 1 kg kehakaalu kohta (dapsoon - 1-2 mg 1 kg kohta päevas). Ravikuur on 6 kuud;
nakkushaigused: täiskasvanud - 600-1200 mg, lapsed - 10-20 mg 1 kg kohta päevas, annus jagatakse 2 annuseks;
brutselloos: 900 mg 1 kord päevas (hommikul enne sööki) kombinatsioonis doksütsükliiniga. Ravi kestus on 1,5 kuud;
meningokoki meningiidi ennetamine: täiskasvanud - 600 mg, lapsed - 10 mg 1 kg kohta, vastsündinud - 5 mg 1 kg kohta kahe päeva jooksul iga 12 tunni järel.

Neerueritusfunktsiooni kahjustuse ja kahjustamata maksafunktsiooniga patsientide annuse kohandamine on vajalik ainult selliste patoloogiate korral, mille raviannus ületab 600 mg päevas.

Tuberkuloosivastaseid ravimeid on soovitatav võtta meditsiinitöötajate järelevalve all.

Kõrvalmõjud

närvisüsteem: peavalu, desorientatsioon, ataksia, nägemisteravuse langus;
seedesüsteem: iiveldus, oksendamine, vähenenud söögiisu või isutus, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit, hepatiit, erosiivne gastriit, hüperbilirubineemia, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine vereseerumis;
kuseteede süsteem: interstitsiaalne nefriit;
allergilised reaktsioonid: urtikaaria, palavik, angioödeem (Quincke ödeem), bronhospasm, eosinofiilia, artralgia;
teised: müasteenia (lihaste nõrkus), düsmenorröa, leukopeenia, porfüüria esilekutsumine; võimalik (rifampitsiini ebaregulaarse tarbimise või ravi jätkamise järel pärast vaheaega) - nahareaktsioonid, trombotsütopeeniline purpur, äge neerupuudulikkus, hemolüütiline aneemia, gripilaadne sündroom, millega võivad kaasneda peavalu, palavik, külmavärinad, pearinglus, müalgia.

Lisaks võib lüofilisaadi kasutamine põhjustada pikaajalist intravenoosset manustamist nefronekroosi, podagra ägenemist, hüperurikeemiat - flebiidi arengut.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: segasus, kopsuturse, krambid.

Teraapia: näidustatud on sümptomaatiline sunnitud diurees.

erijuhised

Rifampitsiini suhtes mikroorganismide suhtes resistentsuse tekkimise vältimiseks tuleb ravim välja kirjutada osana kombineeritud ravist teiste antimikroobse toimega ainetega.

Patsienti tuleb hoiatada ravimi toime eest, mis mõjutab naha, higi, röga, uriini, pisaravedeliku, pehmete kontaktläätsede, väljaheidete värvimuutust - nad omandavad oranžikaspunase tooni.

Ravimilahuse intravenoosne manustamine peaks toimuma vererõhu kontrolli all.

Kui katkendliku ravirežiimiga ilmnevad gripilaadse sündroomi sümptomid, tuleb patsient üle kanda ravimi päevasele tarbimisele. Üleminek algab 75–150 mg rifampitsiini määramisega päevas ja 3-4 päeva jooksul viiakse raviannus.

Kui gripilaadset sündroomi komplitseerib õhupuudus, hemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia, bronhospasm, neerupuudulikkus, šokk, siis Rifampitsiin tühistatakse.

Raviga peab kaasnema neerufunktsiooni jälgimine, vajadusel on näidustatud glükokortikosteroidide täiendav kasutamine.

Rifampitsiinravi ajal peaksid fertiilses eas patsiendid kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid (suukaudsed hormonaalsed ravimid suukaudseks manustamiseks koos barjäärsete rasestumisvastaste vahendite täiendava kasutamisega).

Rifampitsiini tuleb raseduse ajal (eriti esimesel trimestril) välja kirjutada ainult erijuhtudel, kui oodatav kasu emale ületab võimaliku ohu lootele. Ravimi võtmine raseduse viimastel nädalatel võib põhjustada verejooksu pärast sünnitust emal ja vastsündinul, raviks on ette nähtud K-vitamiin.

Rifampitsiini suhtes resistentsuse ohu tõttu tuleb meningokoki batsillikandjatega kapslite profülaktilisele tarbimisele lisada patsiendi seisundi regulaarne jälgimine haiguse sümptomite õigeaegseks avastamiseks.

Pikaajalise ravi korral peaks patsient süstemaatiliselt jälgima maksa funktsiooni ja perifeerse vere parameetreid. Rifampitsiini taustal ei saa mikrobioloogilisi meetodeid B12-vitamiini ja foolhappe määramiseks vereseerumis kasutada.

Dapsooni kasutamine kombinatsioonravis on näidustatud ainult üle 18-aastastele patsientidele.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi perioodil soovitatakse patsientidel hoiduda sõidukite juhtimisest, keerukatest mehhanismidest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust ja suurt tähelepanu kontsentratsiooni.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

rasedus: Rifampitsiini võib kasutada eranditult tervislikel põhjustel;
imetamise periood: ravi on vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Rifampitsiini ei soovitata alla 12 kuu vanustele patsientidele. Vastsündinutele ja enneaegsetele imikutele võib arst ravimit välja kirjutada ainult äärmise vajaduse korral.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kroonilise neerupuudulikkuse korral on Rifampitsiin vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kollatõvega patsientidel, samuti hiljuti nakkusliku hepatiidi (vähem kui aasta) läbinud patsientidel on Rifampitsiin vastunäidustatud.

Ravimit lüofilisaadi kujul, mille anamneesis on maksahaigus, tuleb kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Rifampitsiini samaaegsel kasutamisel vähenevad suukaudsed hüpoglükeemilised ained, kaudsed antikoagulandid, hormonaalsed rasestumisvastased vahendid, rütmivastased ravimid (pürmenool, kinidiin, disopüramiid, tokainid, meksiletiin), südameglükosiidid, glükokortikosteroidid, fenütodiex, dapsalinoon. teofülliin, tsüklosporiin, ketokonasool, klooramfenikool, itrakonasool, tsimetidiin, beetablokaatorid, asatiopriin, aeglaste kaltsiumikanali blokaatorid, enalapriil.

Kombineeritud ravi isoniasiidi ja / või pürasiinamiidiga aitab maksahaiguse anamneesiga patsientidel raskekujulise maksa düsfunktsiooni sagedamini välja kui rifampitsiin.

Samaaegse ravi korral vähendavad statiinid nende kontsentratsiooni veres, põhjustades kolesterooli alandava toime vähenemist.

Rifampitsiini biosaadavus väheneb, kui kapsleid kombineeritakse antatsiidide, opiaatide, antikolinergiliste ja ketokonasooliga.

Bentoniiti sisaldavad para-aminosalitsüülhapperavimid võivad häirida ravimi imendumist, seetõttu tuleks neid võtta alles 4 tundi pärast kapslite võtmist.

Analoogid

Rifampitsiini analoogid on: Rifampitsiin-Fereiin, Rifampiin, Makox, R-Tsin, Rifatsiin, Rimpin, Rifampitsiin-Binergia, Eremfat.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kaitske lüofilisaati valguse eest.

Kõlblikkusaeg: lüofilisaat - 2 aastat, kapslid - 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Rifampitsiini ülevaated

Rifampitsiini ülevaated on valdavalt positiivsed. Eeliseks peetakse laia valikut rakendusi ja taskukohaseid kulusid. On teateid kõrvaltoimete tekkimise kohta.