Bisoprolol-Prana - Tablettide Kasutamise Juhised, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Bisoprolool-Prana

Bisoprolol-Prana: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Bisoprolol-Prana

ATX-kood: C07AB07

Toimeaine: bisoprolool (bisoprolool)

Produtsent: Pranafarm (Venemaa), Prana LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 25.10.2018

Hinnad apteekides: alates 43 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Bisoprolol-Prana

Bisoprolol-Prana on selektiivne beeta1-blokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Bisoprolol-Pran - õhukese polümeerikattega tabletid: 5 mg - helekollane, joonega; 10 mg on heleoranži värvi ja joonega. Ristlõikes on kaks kihti: kilekest ja sisekiht - peaaegu valge või valge.

Tablettide pakkimine: villid - 10 tk., Pappkarbis 1, 2, 3 või 4 pakendit; polümeeripurgid - 50, 60, 70, 80, 90 või 100 tk., 1 purk pappkarbis.

1 tableti koostis:

toimeaine: bisoproloolhemifumaraat (fumaraat), 1 tabletis - 5 või 10 mg;
lisaained: kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, maisitärklis, krospovidoon, mikrokristalne tselluloos, veevaba kaltsiumvesinikfosfaat;
kilekest: dimetikoon 100, titaandioksiid, makrogool-400, 5 mg tabletid - raudvärv kollane oksiid; tabletid 10 mg - punane raudoksiidvärv.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Bisoproloolhemifumaraat on selektiivne beeta1-blokaator, millel puudub oma sümpatomimeetiline aktiivsus ja millel puudub membraani stabiliseeriv toime.

Ravim vähendab vereplasma reniini aktiivsust, aeglustab südame löögisagedust (nii puhkeolekus kui ka treeningu ajal), vähendab müokardi hapnikutarvet. Sellel on antiarütmikum, antianginaalne ja hüpotensiivne toime. Väikestes annustes kasutamisel blokeerib see südame beeta1-adrenergilised retseptorid, vähendades seeläbi katehhoolamiinide poolt stimuleeritud tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) moodustumist adenosiinitrifosfaadist (ATP). Sellel on negatiivne batmo-, dromo-, krono- ja inotroopne toime. Vähendab atrioventrikulaarset juhtivust ja erutuvust, samuti kaltsiumiioonide rakusisest voolu (Ca ²⁺).

Soovitatavate terapeutiliste annuste ületamisel on sellel beeta2-adrenergiline blokeeriv toime.

Ravimi esimese 24 tunni jooksul suureneb kogu perifeersete veresoonte resistentsus, 1–3 päeva pärast taastub see algväärtusesse, pikaajalisel kasutamisel väheneb.

Bisoprolol-Prana hüpotensiivne toime tuleneb selle võimest vähendada minutilist veremahtu, stimuleerida perifeerseid veresooni ja mõjutada kesknärvisüsteemi. Seda seostatakse ka tundlikkuse taastumisega vastusena vererõhu (vererõhu) langusele. Arteriaalse hüpertensiooniga täheldatakse paranemist 2–5 päeva pärast, stabiilset toimet - 1–2 kuu pärast.

Ravimi antianginaalne toime tuleneb selle võimest pikendada diastoole ja parandada müokardi perfusiooni, samuti aeglustada südame löögisagedust ja vähendada müokardi kontraktiilsust, mille tagajärjel südamelihase hapnikutarve väheneb.

Vasaku vatsakese lõpp-diastoolse rõhu tõusu ja vatsakeste lihaskiudude venituse suurenemise tõttu võib mõnel patsiendil suureneda hapnikutarve, eriti kaasuva kroonilise südamepuudulikkuse korral.

Bisoproloolhemifumaraadil, mida kasutatakse keskmistes terapeutilistes annustes, erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest, on vähem väljendunud mõju süsivesikute metabolismile ja beeta2-adrenergiliste retseptoritega elunditele (skeletilihased, pankreas, bronhide silelihased, perifeersed arterid ja emakas).

Bisoprolooli aterogeense toime raskusaste ei erine propranolooli omast.

Bisoprolol-Prana ei põhjusta naatriumioonide (Na ⁺) retentsiooni organismis.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub bisoprolool seedetraktist 80–90%. Toit ei mõjuta imendumist. Maksimaalne kontsentratsioon veres jõuab 1-3 tunni jooksul. Seda iseloomustab vähene seondumine plasmavalkudega (umbes 30%) ja madal võime tungida platsentaarse ja vere-aju barjääridesse.

Umbes 50% võetud annusest metaboliseeritakse maksas, moodustades inaktiivsed metaboliidid. Ligikaudu 98% eritub neerude kaudu (50% neist - muutumatul kujul), mitte rohkem kui 2% - sapiga läbi soolte.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Bisoprolol-Prana ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni raviks.

Samuti kasutatakse seda ravimit stenokardia rünnakute ennetamiseks südame isheemiatõvega patsientidel.

Vastunäidustused

Absoluutne:

arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg, eriti müokardiinfarkti korral);
krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;
raske bradükardia;
äge südamepuudulikkus;
kardiomegaalia (südamepuudulikkuse nähud puuduvad);
sinoatriaalne blokaad;
atrioventrikulaarne (AV) blokaad II-III aste;
Prinzmetali stenokardia;
haige siinusündroom;
bronhiaalastma rasked vormid ja anamneesis krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
kopsuturse;
kokkuvarisemine;
šokk (sealhulgas kardiogeenne);
metaboolne atsidoos;
Raynaud tõbi;
perifeerse vereringe häirete hilised staadiumid;
feokromotsütoom (alfablokaatorite samaaegse kasutamiseta);
vanus kuni 18 aastat;
samaaegne monoamiini oksüdaasi inhibiitorite kasutamine (välja arvatud B tüüp);
ülitundlikkus Bisoprolol-Prana või teiste beetablokaatorite komponentide suhtes.

Suhteline:

AV blokaad I aste;
krooniline neerupuudulikkus;
maksapuudulikkus;
anamneesis allergilised reaktsioonid;
diabeet;
türotoksikoos;
müasteenia gravis;
psoriaas;
depressioon;
eakas vanus.

Bisoprolol-Prana kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Bisoprolol-Prana tuleb võtta suu kaudu üks kord päevas, hommikul tühja kõhuga, neelates tabletid tervelt alla.

Optimaalse annuse valib arst individuaalselt, võttes arvesse südame löögisagedust ja ravivastust.

Ravi alguses määratakse täiskasvanud patsientidele 5 mg. Kui toime on ebapiisav, suurendatakse annust 10 mg-ni üks kord.

Bisoprolol-Prani maksimaalne ööpäevane annus ei tohiks ületada 20 mg, neerufunktsiooni häirega ja raske maksakahjustusega patsientidel - 10 mg.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarsüsteem: valu rinnus, angiospasmi ilming (alajäsemete jahtumine, perifeerse vereringe suurenenud häirimine, Raynaud 'sündroom), arütmiad, vererõhu langus, müokardi juhtivuse halvenemine, siinusbradükardia, müokardi kontraktiilsuse nõrgenemine, südamepekslemine, ortostaatiline hüpotensioon, areng või kroonilise südamepuudulikkuse süvenemine (õhupuudus, pahkluude / jalgade turse), atrioventrikulaarne blokaad (kuni täieliku põiki blokaadi ja südameseiskuse tekkimiseni);
kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: myasthenia gravis, treemor, asteenia, ärevus, peavalu, väsimus, unehäired, pearinglus, depressioon, nõrkus, jäsemete paresteesia (koos samaaegse vahelduva lonkamise või Raynaud'i sündroomiga), hallutsinatsioonid, segasus või lühiajaline mälukaotus, krambid (ka säärelihased);
hingamissüsteemist: ninakinnisus; kui seda määratakse suurtes annustes ja / või eelsoodumusega patsientidel - hingamisraskused, kõri- ja bronhospasm;
seedesüsteemist: maitse muutused, kõhuvalu, suu limaskesta kuivus, kõhulahtisus / kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, maksa talitlushäired (sklera / naha kollasus, tume uriin, kolestaas);
endokriinsest süsteemist: hüpotüreoidism; insuliini saavatel patsientidel - hüpoglükeemia; insuliinsõltumatu diabeediga patsientidel - hüperglükeemia;
nägemisorgani poolt: pisaravedeliku sekretsiooni vähenemine, nägemiskahjustus, konjunktiviit, silmade kuivus ja valulikkus;
naha poolt: psoriaasilaadsed nahareaktsioonid, naha punetus, suurenenud higistamine, alopeetsia, psoriaasi sümptomite ägenemine, eksanteem;
allergilised reaktsioonid: nahalööbed, sügelus, urtikaaria;
laboratoorsed näitajad: agranulotsütoos, trombotsütopeenia (ebatavalised verejooksud ja verejooksud), leukopeenia, triglütseriidide ja bilirubiini taseme muutused, maksaensüümide (alaniinaminotransferaas, aspartaataminotransferaas) aktiivsuse suurenemine;
teised: võõrutussündroom (kõrgenenud vererõhk, suurenenud stenokardiahoog), artralgia, seljavalu, potentsi langus, nõrgenenud libiido;
mõju lootele: hüpoglükeemia, emakasisene kasvu aeglustumine, bradükardia.

Üleannustamine

Sümptomid: pearinglus, minestamine, küünte või peopesade tsüanoos, vererõhu märkimisväärne langus, raske bradükardia, ventrikulaarne AV-blokaad, ekstrasüstool, arütmia, krooniline südamepuudulikkus, hingamisraskused, bronhospasm, krambid.

Pärast hiljuti liiga suure annuse manustamist on soovitatav maoloputus ja adsorbentide imendumine. Edasine ravi on sümptomaatiline.

Vererõhu languse korral peaks patsient võtma Trendelenburgi positsiooni (lamades selga 45 ° nurga all, vaagen vajub pea suhtes ülespoole). Kui kopsuturse tunnuseid pole, süstitakse intravenoosselt plasmat asendavaid lahuseid, ebaefektiivsuse korral - dopamiini, adrenaliini, dobutamiini (vererõhu väljendunud languse kõrvaldamiseks, ino- ja kronotroopse toime säilitamiseks).

Bronhospasmi korral määratakse beeta2-adrenostimulaatorid sissehingamise teel; ventrikulaarsete enneaegsete rütmidega - lidokaiin (IA klassi ravimite kasutamine on vastunäidustatud); südamepuudulikkusega - glükagoon, diureetikumid, südameglükosiidid; krampide korral - intravenoosne diasepaam; AV blokaadiga - soovitatav on atropiini (1-2 mg), epinefriini intravenoosne manustamine või südamestimulaatori ajutine seadistamine.

erijuhised

Ravi ajal on vaja jälgida vererõhku ja südame löögisagedust (ravi alguses - iga päev, seejärel - iga 3-4 kuu tagant), elektrokardiogrammi. On näidatud, et suhkurtõvega patsiendid määravad glükoosi kontsentratsiooni veres - iga 4–5 kuu tagant. Eakatel patsientidel on vaja jälgida neerufunktsiooni - iga 4–5 kuu tagant.

Patsiendid, kellele määratakse Bisoprolol-Prana, peavad olema koolitatud südame löögisageduse (HR) arvutamise meetodi osas ja andma neile nõu arstiga nõu pidamiseks, kui see näitaja on alla 50 löögi minutis.

Koormatud bronhopulmonaarse anamneesiga patsientidel on enne ravimi väljakirjutamist soovitatav läbi viia uuring välise hingamise funktsiooni kohta.

Türotoksikoosiga võib bisoprolool varjata selle haiguse mõningaid kliinilisi tunnuseid (näiteks tahhükardiat). Sellistel patsientidel on ravi järsk lõpetamine vastunäidustatud, kuna sümptomid võivad suureneda.

Diabeedi korral võib Bisoprolol-Prana varjata hüpoglükeemiast põhjustatud tahhükardiat. Erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest ei suurenda bisoprolool praktiliselt insuliini poolt indutseeritud hüpoglükeemiat ja ei lükka vere glükoositaseme taastumist normaalsele tasemele.

Kui feokromotsütoomiga patsientidel ei ole efektiivset alfablokaadi varem saavutatud, suurendab bisoprolool paradoksaalse arteriaalse hüpertensiooni tekkimise riski.

Koormatud allergilise anamneesi taustal on tõenäosus, et ülitundlikkusreaktsioonide raskusaste suureneb ja epinefriini tavapäraste annuste kasutamisel puudub mõju.

Beetablokaatorid on ebaefektiivsed umbes 20% stenokardiaga patsientidest. Kõige sagedasemad põhjused on raske isheemiline ateroskleroos, millel on madal isheemiline künnis (südame löögisagedus alla 100 löögi / minutis) ja vasaku vatsakese suurenenud diastoolse mahu suurenemine, mis häirib subendokardi verevoolu.

Beetablokaatorite efektiivsust vähendab suitsetamine.

Bisoprolol-Prana tuleb tühistada depressiooni korral, samuti enne uuringu läbiviimist katehhoolamiinide, vanillüülamandelhappe ja normetanefriini sisalduse kohta uriinis ja veres, samuti tuumavastaste antikehade tiitrid.

Ravim võib vähendada pisaravedeliku tootmist, mida tuleks kontaktläätsesid kasutavatel patsientidel arvestada.

Kavandatud kirurgilise sekkumise määramisel tuleb Bisoprolol-Prana tühistada 48 tundi enne üldanesteesiat. Kui ravimit tarvitati enne operatsiooni, peaks anestesioloog seda patsienti hoiatama, et ta valiks anesteetilise aine, millel on kõige vähem negatiivne inotroopne toime.

Vagusnärvi vastastikune aktiveerimine elimineeritakse atropiini intravenoossel manustamisel annuses 1-2 mg.

Bronhospastiliste haigustega patsientidele, kellel on teiste antihüpertensiivsete ravimite talumatus ja / või ebaefektiivsus, võib välja kirjutada kardioselektiivsed beetablokaatorid. Nende üleannustamine on täis bronhospasmi arengut.

Bisoprolooli toimet võivad tugevdada ravimid, mis vähendavad katehhoolamiinide (sh reserpiini) varusid, seetõttu vajavad selliseid kombinatsioone saavad patsiendid hoolikat meditsiinilist järelevalvet, et õigeaegselt tuvastada vererõhu väljendunud langus või bradükardia areng.

Eakatel patsientidel suureneb bradükardia (südame löögisagedus - vähem kui 50 lööki minutis), väljendunud vererõhu langus (süstoolne alla 100 mm Hg), atrioventrikulaarse blokaadi tekkimine, bisoprolooli annust tuleb vähendada või ravi tuleb katkestada.

Võõrutussündroomi ohu tõttu (võib avalduda raskete arütmiate, müokardiinfarktina) tuleb Bisoprolol-Prana annus järk-järgult tühistada, vähendades annust kahe või enama nädala jooksul (25% iga 3-4 päeva järel).

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Potentsiaalselt ohtlike ja raskete tööde teostamise piirangute määr ravimteraapia ajal, eriti ravi alguses, otsustatakse individuaalselt, pärast bisoprolooli mõju hindamist patsiendile. Tuleb arvestada pearingluse ohuga.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Bisoprolol-Prana kasutamist raseduse ajal ei soovitata, kuid see on võimalik juhtudel, kui eeldatav kasu naisele kaalub üles võimalikud ohud lootele. Erandjuhtudel, kui ravimit võetakse raseduse ajal, 72 tundi enne kavandatud sünnitust, tuleb bisoprolool tühistada, kuna vastsündinul on hüpoglükeemia, arteriaalse hüpotensiooni ja bradükardia ning hingamisdepressiooni oht. Kui ravi tühistamine pole võimalik, peaks esimese kolme päeva jooksul vastsündinu olema meditsiinilise järelevalve all.

Kui imetamise ajal on vajalik ravimiravi, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastased on Bisoprolol-Prana vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kroonilise neerupuudulikkusega patsiente tuleb ravida ettevaatusega. Ärge ületage Bisoprolol-Pran 10 mg ööpäevast annust.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustusega patsiente tuleb ravida ettevaatusega. Ärge ületage päevaannust 10 mg.

Kasutamine eakatel

Vanemas eas tuleb Bisoprolol-Pranat kasutada ettevaatusega. Annuse kohandamine pole vajalik.

Ravimite koostoimed

Tuleb meeles pidada, et bisoprolool:

muudab suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete ja insuliini efektiivsust, maskeerib hüpoglükeemia tekkimise sümptomeid (tahhükardia, vererõhu tõus);
vähendab kliirensit ja suurendab ksantiinide (välja arvatud teofülliin) ja lidokaiini plasmakontsentratsiooni;
pikendab depolariseerimata lihasrelaksantide toimet;
suurendab kumariinide antikoagulantset toimet.

Bisoprolooli antihüpertensiivset toimet nõrgendavad östrogeenid, glükokortikosteroidid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Nifedipiini, sümpatolüütikumide, diureetikumide, klonidiini, hüdralasiini või teiste antihüpertensiivsete ravimite samaaegsel kasutamisel on vererõhu liigne langus võimalik.

Etanool, antipsühhootikumid (neuroleptikumid), tri- ja tetratsüklilised antidepressandid, uinutid ja rahustid suurendavad kesknärvisüsteemi depressiooni.

Hüdrogeenimata tungaltera alkaloidid suurendavad perifeersete vereringehäirete, intravenoossete joodi sisaldavate röntgenikontrastainete - anafülaktiliste reaktsioonide - tekkimise tõenäosust.

Aeglaste kaltsiumikanalite (näiteks diltiaseem või verapamiil), südameglükosiidide, guanfatsiini, reserpiini, metüüldopa, amiodarooni või teiste arütmiavastaste ravimite blokaatorite kombineeritud kasutamisel suureneb olemasoleva bradükardia, AV-blokaadi, südamepuudulikkuse, südameseiskuse tekkimise või süvenemise oht.

Fenütoiin (intravenoosselt manustatuna) ja sissehingatava anesteesia vahendid, mis on süsivesinike derivaadid, suurendavad kardiodepressandi toime raskust, suurendavad vererõhu langetamise tõenäosust.

Rifampitsiin vähendab bisoprolooli poolväärtusaega. Sulfasalasiin suurendab selle kontsentratsiooni vereplasmas.

Ergotamiini samaaegsel kasutamisel Bisoprolol-Pranaga suureneb perifeerse vereringe häirete tekkimise oht.

Bisoproloolravi saavatele patsientidele on vastunäidustatud nahatestid allergeeniekstraktide abil ja allergeenide määramine immunoteraapiasse, kuna see suurendab raskete allergiliste reaktsioonide ja anafülaksia riski.

Bisoprolol-Prana't ei soovitata kombineerida monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega, kuna need suurendavad oluliselt selle hüpotensiivset toimet. Nende vahendite kasutamise paus peab olema vähemalt 14 päeva.

Analoogid

Bisoprolol-Prana analoogid on: Bidop, Aritel, Bidop Cor, Aritel Cor, Biol, Biprol, Biprol plus, Bisoprolol, Bisomor, Bisogamma, Bisoprolol-OBL, Bisoprolol-Lugal, Bisoprolol-LEXVM, Bisoprololisophol rati -SZ, Concor, Concor Cor, Cordinorm, Coronal, Corbis, Niperten, Cordinorm Cor, Tirez.