Bitsillin-1 - Kasutusjuhised, Hind, Analoogid, ülevaated

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Bitsilliin-1

Bitsillin-1: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: bitsilliin-1

ATX-kood: J01CE08

Toimeaine: bensatiinbensüülpenitsilliin (bensatiinbensüülpenitsilliin)

Produtsent: JSC Sintez (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Pulber Bitsillin-1 intramuskulaarse manustamise suspensiooni valmistamiseks

Bitsilliin-1 on antibiootikum, mis laguneb penitsillinaasi toimel biosünteetiliste penitsilliinide rühmast.

Väljalaske vorm ja koostis

Preparaat on valmistatud pulbrina, mis on ette nähtud intramuskulaarse (i / m) manustamise suspensiooni valmistamiseks: valge või valge pulbriline mass kergelt kollase varjundiga, mis on altid kokku klompima, moodustades vee lisamisel stabiilse suspensiooni [600 000, 1 200 000 või 2 400 000]. toimeühikud (ED) viaalis mahuga 10 või 20 ml; pappkarbis 1, 5 või 10 pudelit ja Bitsillin-1 kasutamise juhised; haiglate jaoks - 50 pudelit pappkarbis].

1 pudelis sisalduva pulbri koostis: bensatiinbensüülpenitsilliin - 600 000, 1 200 000 või 2 400 000 ühikut.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Bensatiinbensüülpenitsilliin on beetalaktaamantibiootikum, mis kuulub pika toimeajaga G-tüüpi penitsilliinide rühma. Toimeaine on pikaajalise toimega, toimib mikroobide rakule bakteritsiidselt, pärssides selle seinte sünteesi.

Bitsilliin-1 näitab toimet järgmiste mikroorganismide vastu:

grampositiivsed patogeenid: Staphylococcus spp. (penitsillinaasi moodustavad), Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp. kaasa arvatud. Streptococcus pneumoniae;
anaeroobsed eoseid moodustavad bakterid: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
gramnegatiivsed mikroorganismid: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, samuti Treponema spp.

Staphylococcus spp. Tüved, mis toodavad penitsillinaasi, mis hävitavad bensüülpenitsilliini, on antibiootikumi suhtes resistentsed.

Farmakokineetika

Pärast suspensiooni süstimist lihaskoesse hüdrolüüsitakse see aeglaselt, vabastades bensüülpenitsilliini. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon (C _max) plasmas pärast süstimist saavutatakse 12-24 tunni pärast.

Toimeaine plasmakontsentratsioon veres pärast 2 400 000 U sisestamist 14. päeval on 0,12 μg / ml; pärast 1 200 000 RÜ kasutuselevõttu 21. päeval - 0,06 μg / ml. Bensüülpenitsilliinil on kõrge vedelike ja kudedesse tungimise kiirus. See seondub plasmavalkudega 40–60%, läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.

Ravim on veidi biotransformeeritud, eritub enamasti muutumatul kujul neerude kaudu. Kuni 33% manustatud annusest elimineeritakse 8 päeva jooksul.

Näidustused kasutamiseks

Bitsilliin-1 on soovitatav antibiootikumitundlike mikroorganismide põhjustatud nakkuste ennetamiseks / raviks:

ravi: haigutused, sarlakid, pint, äge tonsilliit, süüfilis (monoteraapia);
ennetamine: korduvad rünnakud pärast ägedat reumaatilist palavikku (ARF), haavainfektsioonid, erysipelade ägenemised, nakkused pärast hamba väljatõmbamist või mandlite eemaldamist.

Vastunäidustused

Bitsilliin-1-ravi on vastunäidustatud rinnaga toitmise ajal ja ülitundlikkuse korral bensatiinbensüülpenitsilliini või teiste beetalaktaamantibiootikumide rühma kuuluvate ravimite (sealhulgas tsefalosporiinide) suhtes.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega järgmiste haiguste / seisundite korral:

Rasedus;
pseudomembranoosne koliit;
keeruline allergiline anamnees;
krooniline neerupuudulikkus (CRF).

Bitsillin-1, kasutusjuhised: meetod ja annus

Bitsilliin-1 on ette nähtud ainult intramuskulaarseks süstimiseks, ravimit ei saa manustada intravenoosselt (intravenoosselt)!

Süstid tehakse sügavalt tuharalihasesse, ülemisse välimisse kvadranti. Kui süstimise käigus sattus süstla nõel anumasse, mida tõendab silindris olev veri, tuleb see eemaldada ja süstida suspensioon teise kohta. Kui on vaja kahte süsti, tuleb need teha erinevates tuharates.

Suspensioon tuleb valmistada vahetult enne kasutamist aseptilistes tingimustes. Viaali tuleks lisada 0,9% naatriumkloriidi lahus või süstevesi järgmistes kogustes: annuse 0,6 miljonit U - 2 ml, 1,2 miljoni U - 4 ml korral, 2,4 miljoni U - 8 ml korral. Infusioonikiirus on 1 ml / 5 sekundit. Ühtlase suspensiooni saamiseks segage segu, raputades pudelit õrnalt selle pikitelje suunas 1/2 minutit või pöörates pudelit kiiresti peopesade vahel vähemalt 1 minut. Saadud suspensiooni pinnal on pudeli seinte lähedal lubatud mullid.

Bitsillin-1 soovitatav annustamisskeem:

haigutused ja pint (ravi): üks kord, täiskasvanud - annuses 2,4 miljonit ühikut, lapsed - 1,2 miljonit ühikut;
süüfilis (täiskasvanute ja 2–12-aastaste laste ravi): esmane seronegatiivne süüfilis - ühekordne annus 2,4 miljonit ühikut; esmane seropositiivne - 7-päevase intervalliga, 1 süst annusega 2,4 miljonit ühikut, kursus - 2 süsti; sekundaarne ja varjatud varajane süüfilis, hiline (tertsiaarne ja neurosüüfilis) - 7-päevase intervalliga, 1 süst annuses 2,4 miljonit ühikut, kursus - 3 süsti;
kaasasündinud süüfilis alla 2-aastastel lastel, kes on sündinud ravimata süüfilisega emadele (ravi): 7-päevase intervalliga annuses 50 tuhat U / kg (½ annust manustatakse erinevates tuharates), kuur - 3 süsti; ema ebapiisava ravi või süüfilise seroresistentsusega laste profülaktilise ravi eesmärgil: 7-päevase intervalliga annuses 50 tuhat U / kg (süstitakse ½ annusena erinevatesse tuharatesse), kursus - 2 süsti;
sarlakid, äge tonsilliit, haavainfektsioon (ravi): täiskasvanud - üks kord nädalas annuses 1,2–2,4 miljonit ühikut; alla 12-aastased lapsed - iga 3 päeva tagant, 0,6 miljonit RÜ või iga 2-4 nädala järel, 1,2 miljonit RÜ (sõltuvalt nakkuse raskusastmest);
erysipelade ägenemised (ennetamine): hooajaliste ägenemistega täiskasvanud - 1 kord 4 nädala jooksul annuses 2,4 miljonit ühikut aastas 3-4 kuu jooksul, sagedaste ägenemiste korral - 1 kord 3-4 nädala jooksul annusega 2,4 miljonit ühikut ühe aasta kohta 2-3 aastat; lapsed - üks kord 2 nädala jooksul annuses 0,6 miljonit RÜ või iga 3-4 nädala järel annuses 1,2 miljonit RÜ;
korduvad rünnakud pärast ARF-i (ennetamine) kannatamist: täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid - üks kord iga 3 nädala järel annuses 2,4 miljonit ühikut; lapsed - üks kord 3 nädala jooksul, kehakaaluga alla 25 kg annuses 0,6 miljonit ühikut, rohkem kui 25 kg - 1,2 miljonit ühikut; Bitsillin-1 kasutamise kestus määratakse individuaalselt;
infektsioonid pärast hamba väljatõmbamist või mandlite eemaldamist (profülaktika): iga 7-14 päeva järel täiskasvanud - annuses 2,4 miljonit ühikut, lapsed - 0,6 või 1,2 miljonit ühikut, kuni sümptomid on täielikult eemaldatud.

Kõrvalmõjud

vereloomeorganid: trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, leukopeenia;
allergilised reaktsioonid: artralgia, eosinofiilia, palavik, urtikaaria, hingamisraskused, eksfoliatiivne dermatiit, eksudatiivne multiformne erüteem, anafülaksia, angioödeem, anafülaktoidsed reaktsioonid, anafülaktiline šokk; süüfilise ravimisel võib toksiinide eraldumise tagajärjel tekkida Jarish-Herxheimeri reaktsioon;
seedesüsteem: glossiit, stomatiit, kandidoos, oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, maksa transaminaaside taseme mööduv mõõdukas tõus, pseudomembranoosne koliit;
kohalikud reaktsioonid Bitsilliin-1 süstidele (kõige sagedamini täheldatakse lastel): infektsioonid süstekohas, tursed, põletikud, tursed, nahaaluskoe põletikud, verejooks, abstsess, ekhümoos, atroofia, nekroos, naha haavandid;
teised: interstitsiaalne nefriit; pika käiguga - superinfektsioon resistentsete mikroorganismide ja seentega; suurte annuste kasutamise korral, eriti kroonilise neerupuudulikkuse taustal, on võimalik entsefalopaatia (liikumishäired, krambid, teadvushäired).

Üleannustamine

Tõsise üleannustamise korral võivad tekkida lihaste tõmblused või krambid. Selle seisundi taustal on ette nähtud sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Allergilise reaktsiooni tekkimisel on vajalik viivitamatult lõpetada Bicillin-1 manustamine ja läbi viia sobiv ravi.

Anamneesi võtmisel tuleb arvestada varasema penitsilliinide või teiste beetalaktaamantibiootikumidega ravimise talutavusega.

Bitsilliin-1 on vastunäidustatud manustamiseks intravenoosselt, endolumbaalselt, subkutaanselt ja kehaõõnde. Kui ravimi intravaskulaarne süstimine tehti kogemata, võib tekkida mööduv ärevuse, depressiooni ja nägemiskahjustuse tunne (Wanieri sündroom). Ravimi intravaskulaarse süstimise vältimiseks on enne protseduuri soovitatav läbi viia aspiratsioon, et tuvastada süstlanõela võimalik sissetung anumasse.

Süüfilise ravimisel tuleb mikroskoopilised ja seroloogilised uuringud läbi viia enne kuuri algust ja ravi ajal 4 kuud.

Arvestades olemasolevat seenhaiguste riski ravi ajal, on soovitatav võtta B-vitamiine ja C-vitamiini ning vajadusel ka levoriini ja nüstatiini.

Tuleb arvestada, et kui bitsilliin-1 kasutatakse ebapiisavates annustes või ravi liiga vara lõpetamise taustal, suureneb resistentsete patogeenitüvede ilmnemise tõenäosus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Bitsilliin-1 kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult siis, kui eeldatav kasu emale ületab oluliselt võimaliku ohu loote tervisele.

Vajadusel soovitatakse imetamise ajal ravimiteraapiat lapse kunstlikuks söötmiseks viia.

Lapsepõlves kasutamine

Bitsillin-1 kasutamine lastel on võimalik vastavalt annustamisskeemile.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kroonilise neerupuudulikkuse korral tuleb bitsilliin-1 kasutada ettevaatusega. Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidele kreatiniini kliirensiga (CC) alla 10 ml / min määratakse 25-50% ravimi ööpäevasest annusest, CC 10-50 ml / min - 75%.

Ravimite koostoimed

allopurinool, probenetsiid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (salitsülaadid, fenüülbutasoon, indometatsiin), diureetikumid, tubulaarsekretsiooni blokaatorid: penitsilliinide kontsentratsioon suureneb torukujulise sekretsiooni vähenemise tõttu;
makroliidid, tetratsükliinid, linkosamiid, klooramfenikool ja muud bakteriostaatilised antibiootikumid: nende ravimite toimel on bensatiinbensüülpenitsilliiniga antagonism;
tsükloseriin, tsefalosporiinid, aminoglükosiidid, rifampitsiin, vankomütsiin ja muud bakteritsiidsed antibiootikumid: on tõestatud sünergistlik toime;
allopurinool: allergiliste reaktsioonide (sealhulgas nahalööbe) oht on süvenenud;
kaudsed antikoagulandid: nende ravimite efektiivsus suureneb, soole mikrofloora supressiooni tagajärjel väheneb protrombiini indeks;
ravimid, mille biotransformatsiooni käigus toimub para-aminobensoehape, suukaudsed rasestumisvastased vahendid: nende ravimite toime nõrgeneb;
etinüülöstradiool: suurenenud läbimurdeveritsuse oht.

Analoogid

Bitsilliin-1 analoogid on Retarpen, Bitsillin-3, Bitsillin-5 jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, niiskuse sissetungimise eest kaitstult, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Bitsillin-1 kohta

Mõne ülevaate põhjal on bitsilliin-1 enamikul juhtudel näidanud head tulemust ravimi suhtes tundlike bakterite põhjustatud infektsioonide ravis. Mõnede arstide sõnul tuleks siiski meeles pidada ka seda, et paljudel mikroorganismidel on ravimi immuunsus juba tekkinud. Bitsilliin-1 on soovitatav kasutada ainult spetsialiseerunud spetsialisti juhiste järgi, samuti koos pro- ja prebiootikumide võtmisega.

Patsientide puudused hõlmavad peamiselt valu süstides / m ja kõrvaltoimete ilmnemist.