Gordoks - Kasutusjuhised, Hind, Analoogid, ülevaated

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Gordox

Gordoks: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Gordox

ATX-kood: B02AV01

Toimeaine: aprotiniin (aprotiniin)

Produtsent: Gedeon Richter (Ungari)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 17.09.2019

Hinnad apteekides: alates 177 rubla.

Osta

Gordox on antifibrinolüütilise, antiproteesiva toimega ravim, mida kasutatakse pärgarteri šunteerimise operatsioonide ajal.

Väljalaske vorm ja koostis

Gordoxit toodetakse intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul: kergelt värviline või värvitu (värvitutest klaasist ampullides 10 ml, 5 ampulli plastikust alustes, 5 aluses pappkarbis, koos kahe täiendava alusega).

1 ampulli koostis sisaldab:

Toimeaine: aprotiniin - 100 000 Kallikreiini inaktiveerivat ühikut (KIE);
Abikomponendid: bensüülalkohol - 100 mg; naatriumkloriid - 85 mg; süstevesi - kuni 10 ml.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Aprotiniin on laia toimespektriga proteolüütiliste ensüümide inhibiitor, millel on antifibrinolüütilised omadused. See moodustab pöörduvaid stöhhiomeetrilisi komplekse, mis on ensüümi inhibiitorid, mis põhjustab koe ja plasma plasmiini, trüpsiini ja kallikreiini aktiivsuse pärssimist ja järgnevat vere fibrinolüütilise aktiivsuse vähenemist.

Aprotiniin on hüübimise aktiveerimise kontaktfaasi aktivaator, mis alustab koagulatsiooni samaaegse fibrinolüüsi suurenemisega. Kui patsiendi ravimisel kasutatakse südame-kopsu masinat, mis aktiveerib koagulatsiooni (selle toime põhjustab vere kokkupuude võõrpindadega), vähendab plasma kallikreiini funktsioonide täiendav pärssimine hüübimis- ja fibrinolüüsisüsteemi toimimise häireid.

Aprotiniin on süsteemse iseloomuga põletikulise reaktsiooni modulaator, mis toimub kardiopulmonaalse möödaviigu operatsioonide ajal ja viib fibrinolüüsi, hemostaasi, humoraalse ja rakulise reaktsiooni aktiveerumise süsteemides toimuvate protsesside omavahelise intensiivistumiseni. Gordoxi aktiivne komponent pärsib arvukalt vahendajaid (trüpsiin, plasmiin, kallikreiin jne), mis tagab trombiini moodustumise, fibrinolüüsi vähenemise ja põletikulise reaktsiooni nõrgenemise. Aine pärsib ka põletikuliste tsütokiinide vabanemist ja säilitab glükoproteiini homöostaasi. See minimeerib glükoproteiinide (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) kadu trombotsüütide poolt ja hoiab ära põletikuvastaste kleepuvate glükoproteiinide (C IIb) ekspressiooni granulotsüütide poolt.

Aprotiniini kasutamine kirurgias koos ühendatud südame-kopsu masinaga vähendab põletikulist reaktsiooni, mis vähendab vereülekande vajadust ja verekaotuse mahtu ning vähendab ka mediastiinumi korduvate revisioonide sagedust verejooksu allika leidmiseks.

Farmakokineetika

Intravenoossel manustamisel väheneb aprotiniini sisaldus plasmas aine jaotumise tõttu rakkudevahelises ruumis kiiresti. Esialgne poolväärtusaeg on 0,3–0,7 tundi ja viimane poolväärtusaeg on 5–10 tundi. Aprotiniini intraoperatiivse tasakaalu keskmine kontsentratsioon plasmas on 175281 CIU / ml patsientidel, kellele manustatakse ravimit järgmises režiimis: intravenoosne laadimisdoos 2 000 000 CIU, 2 000 000 CI esmase infusioonimahu kohta, 500 000 CI iga tund kogu aja jooksul operatsioonid pideva intravenoosse infusiooni kujul. Poolte annuste kasutuselevõtuga on intraoperatiivse intraoperatiivse Gordoxi keskmine kontsentratsioon plasmas 110–164 KIE / ml.

Aprotiniini farmakokineetiliste parameetrite võrdlus tervetel vabatahtlikel, südame-kopsu aparaadiga ühendatud diagnoositud südamepatoloogiaga patsientidel ja hüsterektoomiaoperatsiooniga naistel läbi viidud uuringutes tõestab Gordoxi lineaarset farmakokineetikat, kui seda kasutatakse annuse vahemikus 50 000–2 000 000 KIE. Aprotiniini seonduvus plasmavalkudega on 80%. Gordoxi aktiivne komponent muutumatul kujul põhjustab 20% antifibrinolüütilisest aktiivsusest. Tasakaaluline jaotusruumala ulatub umbes 20 liitrini ja kogu kliirens on umbes 40 ml / min.

Aprotiniin akumuleerub neerudes ja vähemal määral ka kõhrekoes. Selle akumuleerumine neerudes toimub tänu proksimaalsetes neerutuubulites paiknevate epiteelirakkude sidumisele harja äärega ja nende rakkude fagolüsosoomidesse. Kõhrekoesse akumuleerumine on seotud aprotiniini, mis on alus, ja kõhrekoes sisalduvate happeliste proteoglükaanide afiinsusega. Aprotiniini sisaldus teistes elundites on võrreldav plasmas sisalduvaga. Selle aine madalaim tase määratakse ajus ja see praktiliselt ei tungi tserebrospinaalvedelikku.

Aprotiniin läbib platsentaarbarjääri ainult rangelt piiratud koguses. Seda ainet metaboliseerivad neerudes olevad lüsosomaalsed ensüümid, moodustades mitteaktiivsed metaboliidid - aminohapped ja lühikesed polüpeptiidahelad. Aktiivses vormis määratakse aprotiniin uriinis väikestes kontsentratsioonides (alla 5% manustatud annusest). Kahe päeva jooksul leitakse 25-40% aprotiniinist uriinis metaboliitide kujul, millel puudub farmakoloogiline aktiivsus.

Lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel ei ole aprotiniini farmakokineetikat piisavalt uuritud. Neerupuudulikkusega patsientidel läbi viidud uuringud on näidanud, et ravimi farmakokineetilised parameetrid praktiliselt ei muutu, mistõttu pole vaja annustamisskeemi kohandada.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt määratakse Gordox täiskasvanud patsientidele intraoperatiivse verekaotuse vältimiseks ja vereülekande mahu vähendamiseks südame-kopsu aparaadi abil pärgarteri šunteerimise operatsioonide ajal.

Vastunäidustused

Vanus kuni 18 aastat (ravimi ohutus ja efektiivsus selles vanuserühmas ei ole tõestatud);
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Gordoksi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Gordoxi manustatakse intravenoosselt aeglaselt.

Ravimit tuleb manustada peamiste veenide kaudu, mida ei saa kasutada teiste ravimite kasutuselevõtuga. Maksimaalne kiirus on 5-10 ml minutis. Gordoksi kasutuselevõtuga peaks patsient olema horisontaalasendis (lamama selili).

Allergiliste / anafülaktiliste reaktsioonide kõrge riski tõttu peavad kõik patsiendid sisestama testdoosi 1 ml (10 tuhat KIE) 10 minutit enne Gordoxi põhiannuse manustamist. Negatiivsete reaktsioonide puudumisel võib manustada ravimi terapeutilist annust. 15 minutit enne Gordoxi manustamist on võimalik kasutada histamiini H1 ja H2 retseptorite blokaatoreid. Igal juhul on vaja ette näha standardsed erakorralised meetmed, mis on suunatud allergiliste / anafülaktiliste reaktsioonide ravile.

Gordoxi soovitatakse kasutada algannusena 1-2 miljonit CIU. Ravimit tuleb manustada 15-20 minuti jooksul pärast anesteesia algust ja enne sternotoomiat. Järgmine annus 1-2 miljonit CIU tuleb lisada südame-kopsuaparaadi põhimahule. Koostoime vältimiseks hepariiniga ja ravimi piisava lahjendamise tagamiseks lisatakse aprotiniin ringlusperioodi jooksul primaarsele mahule.

Pärast booluse lõppu ja kuni operatsiooni lõpuni peate looma pideva infusiooni süstimiskiirusega 250-500 tuhat KIE tunnis. Süstitud ravimi kogu kogus kogu kursuse jooksul ei tohiks ületada 7 miljonit KIU.

Neerude funktsionaalse kahjustusega patsiendid, samuti eakad patsiendid, ei pea annust kohandama.

Kõrvalmõjud

Ravi ajal võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

Hematopoeetiline süsteem: väga harva - koagulopaatia, sealhulgas levinud intravaskulaarne koagulatsiooni sündroom;
Kardiovaskulaarne süsteem: harva - müokardi infarkt, müokardi isheemia, tromboos / pärgarterite oklusioon, tromboos, perikardi efusioon; harva - arteriaalne tromboos (selliste elutähtsate organite nagu aju, kopsud, neerud) düsfunktsioonide võimalik ilming; väga harva - kopsuemboolia;
Kuseteede süsteem: harva - neerude funktsionaalsed häired, neerupuudulikkus;
Kohalikud reaktsioonid: väga harva - tromboflebiit, reaktsioonid infusiooni / süstimise piirkonnas;
Allergilised reaktsioonid: harva - anafülaktilised, allergilised, anafülaktoidsed reaktsioonid; väga harva - potentsiaalselt eluohtlik anafülaktiline šokk.

Patsientidel, kes saavad aprotiniini esimest korda, on anafülaktiliste või allergiliste reaktsioonide tekkimine ebatõenäoline. Gordoxi korduva manustamise korral, eriti korduva kasutamise korral 6 kuu jooksul, võib allergiliste (anafülaktiliste) reaktsioonide esinemissagedus suureneda kuni 5%. Nende arengu oht suureneb, kui ravimit on 6 kuu jooksul kasutatud rohkem kui 2 korda. Sümptomid avalduvad tavaliselt seedetrakti (iiveldus), kardiovaskulaarse (arteriaalne hüpotensioon), hingamisteede (bronhospasm / astma), samuti nahahaiguste (urtikaaria, sügelus, lööve) häiretena. Aprotiniini kasutamise ajal tekkivad ülitundlikkusreaktsioonid, tuleb selle manustamine viivitamatult lõpetada ja viia läbi tavapärased erakorralised meetmed: infusioonravi, kortikosteroidide ja adrenaliini / adrenaliini manustamine.

Üleannustamine

Praegu pole Gordoxi üleannustamise juhtumeid registreeritud. Ravimil puudub spetsiifiline antidoot.

erijuhised

Rindkere aordi operatsioonide ajal sügava külma kardiopleegia ja südame-kopsu masina kasutamisel tuleb Gordoxi kasutada piisava hepariinravi taustal väga ettevaatlikult.

Aprotiniin ei asenda hepariini.

Gordoxi kasutamine võib mõjutada erinevaid verehüübimisvõimet määravate testide läbiviimise meetodeid.

Preparaat sisaldab bensüülalkoholi, mille päevane annus ei tohiks ületada 90 mg / kg kehakaalu kohta.

Vahetult enne kasutamist tuleb Gordoxi lahust visuaalselt kontrollida. Ärge kasutage ravimi jääke järgmiseks kasutamiseks.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Puudub teave Gordoxi mõju kohta sõidukite juhtimise ja keerukate mehhanismidega töötamise võimele.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Uuringuid ravimi mõju kohta rasedate kehale ei ole läbi viidud. Raseduse ajal on Gordoxi määramine lubatud ainult siis, kui ravi potentsiaalne kasu emale kaalub oluliselt üles lootele tekkivad võimalikud ohud. Kasu ja riski suhte hindamisel tuleb arvestada tõsiste kõrvaltoimete, mis mõnikord ilmnevad ravimi kasutuselevõtmisega, sealhulgas südameseiskumise, anafülaktiliste reaktsioonide jms, negatiivsete mõjudega lootele, samuti raviprotseduuridest, mis viiakse läbi nende reaktsioonide kõrvaldamiseks.

Gordoxi mõju laktatsioonile pole hästi mõistetav. Seda ravimit peetakse potentsiaalselt ohutuks, kui see satub lapse kehasse koos rinnapiimaga, kuna aprotiniini biosaadavus on suu kaudu minimaalne.

Ravimite koostoimed

Gordox sobib 20% hüdroksüetüülitud tärklise lahuse, glükoosilahuse ja Ringeri laktaadi lahusega.

Gordoxi samaaegsel kasutamisel urokinaasi, streptokinaasi ja alteplaasiga väheneb nende ravimite aktiivsus.

Gordoxi ei tohi segada teiste ravimitega.

Analoogid

Gordoxi analoogid on: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500 000, Traxolan.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Gordoxi kohta

Ülevaadete kohaselt on Gordox ennast ägeda pankreatiidi ravis efektiivseks ravimiks. On teateid, et sellise diagnoosiga patsientidel kaovad haiguse ägedad sümptomid 2-3 päeva pärast ravimi kasutamist. Samuti väidavad nad, et Gordox sobib ka laste raviks, kuid see nõuab ranget spetsialisti kontrolli.