Mirapex
Mirapex: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Ravimite koostoimed
- 13. Analoogid
- 14. Ladustamistingimused
- 15. Apteekidest väljastamise tingimused
- 16. Ülevaated
- 17. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Mirapex
ATX-kood: N04BC05
Toimeaine: pramipeksool (pramipeksool)
Tootja: Boehringer Ingelheim Pharma (Saksamaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.08.2019
Hinnad apteekides: alates 83 rubla.
Osta
Mirapex on ravim kesknärvisüsteemi raskete idiopaatiliste kahjustuste sümptomaatiliseks raviks.
Väljalaske vorm ja koostis
Mirapexi ravimvormid:
- 0,25 mg tabletid: ovaalsed, kaldservaga, mõlemalt poolt lamedad, valged; ühel küljel, sügavate riskide mõlemal küljel, tähis "P7", teisel - mõlemal küljel ettevõtte logo tähistavad riskid - "BI" (10 tabletti PA / alumiinium / PVC blistris, 3 blisterit pappkarbis);
- 1 mg tabletid: ümmargused, kaldservaga, mõlemalt poolt lamedad, valged; ühel küljel, mõlemal pool sügavaid riske, märgistus "P9", teisel - mõlemal küljel riskid, mis tähistavad ettevõtte logo - "BI" (10 tabletti PA / alumiinium / PVC blistris, 3 blisterit pappkarbis).
1 tableti koostis:
- Toimeaine: pramipeksooldivesinikkloriidmonohüdraat 0,25 mg või 1 mg (vastab pramipeksooli aluse sisaldusele - 0,18 või 0,7 mg);
- Abikomponendid: maisitärklis, mannitool, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat, povidoon.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Mirapexi toimeaine pramipeksool on dopamiini retseptorite agonist. Kõrge spetsiifilisuse ja selektiivsusega seondub see D2 alarühma dopamiiniretseptoritega, kõige tugevam afiinsus on D3 retseptorite suhtes.
Tänu dopamiini retseptorite stimuleerimisele striatumis, Parkinsoni tõve korral, väheneb motoorse aktiivsuse puudujääk. Pramipeksool pärsib dopamiini sünteesi, vabanemist ja ainevahetust. Aine kaitseb dopamiini neuroneid degeneratsiooni eest, mis tekib vastusena metamfetamiini neurotoksilisusele või isheemiale.
Rahutute jalgade sündroomi ravimisel ei ole pramipeksooli täpne toimemehhanism kindlaks tehtud. Hoolimata asjaolust, et rahutute jalgade sündroomi patofüsioloogiast pole täielikult aru saadud, on neurofarmakoloogilisi tõendeid selle kohta, et esmane protsess mõjutab dopaminergilist süsteemi. Uuringute tulemusena on kindlaks tehtud, et mõõdukas presünaptiline dopamiinergiline düsfunktsioon striatumis on tõenäoliselt seotud rahutute jalgade sündroomi patogeneesiga.
Pramipeksool aitab kaitsta neuroneid levodopa neurotoksiliste mõjude eest. Vähendab prolaktiini sekretsiooni annusest sõltuvalt.
Pika (üle 3 aasta) Parkinsoni tõve ravikuuri jooksul ei leitud efektiivsuse vähenemise märke. Mirapexi kasutamisel rahutute jalgade sündroomiga patsientidel püsis selle efektiivsus ühe aasta jooksul.
Farmakokineetika
Pärast Mirapexi suukaudset manustamist imendub pramipeksool kiiresti ja täielikult. Absoluutne biosaadavus on üle 90%, C max (maksimaalne kontsentratsioon) plasmas saavutatakse 1–3 tunniga. Kui seda võetakse samaaegselt toiduga, väheneb imendumiskiirus, kuid toidu tarbimine ei mõjuta imendumise kogumahtu. Pramipeksooli iseloomustab patsientide kontsentratsiooni ja lineaarse kineetika suhteliselt väike varieeruvus.
Aine seondub valkudega väga tähtsusetult (kuni 20%), sellel on suur V d (jaotusruumala) - 400 liitrit. See metaboliseerub ainult vähesel määral.
Ligikaudu 90% annusest eritub neerude kaudu (muutumatul kujul - 80%), vähem kui 2% leitakse väljaheitest. Aine üldine kliirens on umbes 500 ml / min, renaalne kliirens on umbes 400 ml / min. T 1/2 (poolväärtusaeg) on vahemikus 8 kuni 12 tundi (vastavalt noortel ja eakatel patsientidel).
Näidustused kasutamiseks
- Parkinsonism (Parkinsoni tõbi) - sümptomaatiliseks monoteraapiaks või kompleksse ravi osana levodopaga;
- Idiopaatiline rahutute jalgade sündroom - sümptomaatiliseks raviks.
Vastunäidustused
Absoluutne:
- Imetamine (imetamise periood);
- Lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
- Ülitundlikkus pramipeksooli, ravimi teiste komponentide suhtes.
Suhteline (Mirapexi tablette võetakse ettevaatusega, kuna kõrvaltoimete tõenäosus on suurem):
- Neerupuudulikkus;
- Arteriaalne hüpotensioon;
- Rasedus (ravimit kasutatakse juhul, kui ema eeldatav kasu ületab võimaliku ohu lootele märkimisväärselt.)
Mirapexi kasutamise juhised: meetod ja annustamine
Mirapexi tablette võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest, pestakse veega.
Päevane annus tuleb jagada ühtlaselt 3 annuseks.
Ravi alguses on soovitatav päevane annus 0,375 mg, seda suurendatakse järk-järgult iga 5-7 päeva järel, kuni saavutatakse maksimaalne terapeutiline toime.
Mirapexi annuse suurendamiseks tuleb järgida järgmist skeemi:
- I nädal: 0,375 mg päevas, jagatuna 3 annuseks 0,125 mg;
- II nädal: 0,75 mg päevas, jagatuna 3 annuseks 0,25 mg;
- III nädal: 1,5 mg päevas, jagatuna 3 annuseks 0,5 mg.
Kui soovitatakse päevaannust veelgi suurendada, tuleb iga nädal lisada 0,75 mg, kuni saavutatakse maksimaalne lubatud väärtus 4,5 mg päevas.
Säilitusravi korral varieerub individuaalne päevane annus vahemikus 0,375-4,5 mg. Sõltumata haiguse staadiumist täheldati Mirapexi efektiivsust päevase annuse 1,5 mg korral, samas on võimalik, et mõnel juhul võib üle 1,5 mg ravimi võtmine päevas avaldada täiendavat ravitoimet, eriti haiguse hilisemates staadiumides, levodopa väheneb.
Ravi pramipeksooliga tuleb lõpetada järk-järgult mitme päeva jooksul.
Patsientidel, kes kasutavad Mirapexi osana kombinatsioonravist levodopaga, nii hooldusravi ajal kui ka pramipeksooli annuse suurendamisel, tuleb dopamiinergilise stimulatsiooni suurenemise vältimiseks levodopa annust vähendada.
Esmane ravi neerupuudulikkusega patsientidel, kelle CC on ≥ 50 ml / min, ei vaja päevaannuse vähendamist. Kui CC on vahemikus 20 kuni 50 ml / min, algab tarbimine päevase annusega 0,25 mg, jagatuna 2 korda 0,125 mg-ga. Kui CC on ≤ 20 ml / min, alustatakse ravi 0,125 mg-ga üks kord päevas.
Kui säilitusravi ajal neerufunktsioon halveneb, tuleb pramipeksooli päevaannust vähendada sama protsendi võrra, kui CC väheneb (näiteks CC on alla 30%, seetõttu tuleks pramipeksooli päevaannust vähendada 30%).
Kui CC on 20 kuni 50 ml / min, võib Mirapexi päevase annuse jagada kaheks annuseks ja kui CC on ≤ 20 ml / min, võib seda võtta korraga.
Maksakahjustusega patsientidel ei ole Mirapexi annuse kohandamine vajalik.
Kõrvalmõjud
Kõhukinnisus (kõhukinnisus) ja unisus registreeritakse Mirapex-ravi ajal haiguse varases staadiumis kõige sagedasemate kõrvaltoimetena. Haiguse hilisemates staadiumides, kui pramipeksooli võetakse koos levodopaga, on hallutsinatsioonid ja düskineesia sagedasemad. Need kõrvaltoimed vähenevad ravi jätkamisel ning iiveldus, kõhukinnisus ja düskineesia kipuvad kaduma.
Mirapexi muud kõrvaltoimed süsteemidest ja elunditest:
- Närvisüsteem: ZNS - pahaloomuline neuroleptiline sündroom (akatiisia, lihasjäikus, hüpertermia, teadvuse häired, mõtlemishäired, autonoomne labiilsus), segasus, unetus, pearinglus, ekstrapüramidaalsündroom, deliirium, amneesia, asteenia, ataksia, hüpoesteesia, düstoonia, treemor depressioon, müokloonus, ärevus, hüpokineesia, kalduvus enesetapule;
- Lihas-skeleti süsteem: jalgade lihaskrambid, lihaste hüpertoonilisus, lihaste tõmblused, bursiit, artriit, müasteenia, kaelavalu, valu rinnus, nimmepiirkonna ja ristluu selgroo valu;
- Seedeelundkond: vähenenud söögiisu, düspepsia, düsfaagia, kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhupuhitus, oksendamine, suukuivus;
- Hingamiselundkond: sinusiit, farüngiit, riniit, õhupuudus, gripitaoline sündroom, hääle muutus, suurenenud köha;
- Urogenitaalsüsteem: kuseteede infektsioonid, sage urineerimine;
- Kardiovaskulaarsüsteem: arütmiad, tahhükardia, stenokardia, ortostaatiline hüpotensioon, CPK ensüümi (kreatiinfosfokinaas) aktiivsuse suurenemine;
- Meeleelundid: majutusparalüüs, konjunktiviit, diploopia, silmasisese rõhu tõus, katarakt, kuulmispuude;
- Muud allergilised reaktsioonid: retroperitoneaalne fibroos, hüpertermia, pleuraefusioon, kopsuinfiltratsioon, kaalulangus, hüperhidroos, perifeerne turse, libiido langus või suurenemine.
Pramipeksooli võtmise ajal on kirjeldatud hasartmänguisu patoloogilisi isusid, eriti suurtes annustes, mis leidsid aset pärast ravimi kasutamise lõpetamist.
Arteriaalse hüpotensiooni arengut Mirapexi võtmisel täheldati mitte sagedamini kui platseebo kasutamisel. Mõnedel patsientidel täheldati ravi alguses arteriaalse hüpotensiooni esinemist, eriti ravimi annuse liiga kiire suurendamise korral.
Üleannustamine
Tõsise üleannustamise kohta pole tõendeid.
Võimalikud sümptomid: oksendamine, iiveldus, hallutsinatsioonid, hüperkineesia, vererõhu langus, erutus (dopamiini retseptori agonistide farmakodünaamilisele profiilile iseloomulikud häired).
Teraapia: maoloputus, sümptomaatiline ravi, dünaamiline vaatlus.
Mirapexil puudub antidoot. Hemodialüüsi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud. Kui ilmnevad kesknärvisüsteemi ergastamise tunnused, võib välja kirjutada antipsühhootikume.
erijuhised
Dopamiini agonistravi ja levodopa kõige tavalisemad kõrvaltoimed on segasus ja hallutsinatsioonid. Tuleb märkida, et levodopa ja Mirapexi kombinatsioon haiguse hilisemates staadiumides põhjustas varases staadiumis sagedamini hallutsinatsioone kui monoteraapia pramipeksooliga.
Patsiente ja hooldajaid tuleb teavitada, et dopamiinergiline ravim võib põhjustada ebanormaalset käitumist koos sunnitud ja impulsiivse tegevuse sümptomitega: hüperfaagia (kalduvus liialdada), patoloogiline ostlemine (sundostmine), hüperseksuaalsus ja hasartmänguhimu. Sellise toime ilmnemisel tuleb otsustada Mirapexi annust vähendada või ravi järk-järgult katkestada.
Psühhootiliste häirete korral on dopamiini agonistide määramine pramipeksooliga lubatud alles pärast riski / kasu suhte põhjalikku esialgset hindamist. Vältida tuleks antipsühhootikumide samaaegset kasutamist pramipeksooliga.
Pärast teatud aja möödumist vastuvõtu algusest või kohe pärast Mirapexi määramist (nägemispuude korral) peaksite silmaarsti kontrollima.
Tõsiste kardiovaskulaarsete patoloogiate korral tuleb Mirapexi võtmisel olla ettevaatlik, kuna dopaminergiliste ravimite võtmise tõttu on võimalik ortostaatiline hüpotensioon. Vererõhu (BP) kontroll on soovitatav, eriti ravikuuri alguses.
Tuleb arvestada Mirapexi sedatiivse toime tõenäosusega, mida võib täheldada igal ajal ravi ajal. On usaldusväärseid tõendeid patsientide uinumise kohta igapäevase tegevuse ajal, mis sai õnnetuste põhjuseks.
Epidemioloogiliste uuringute tulemusena selgus, et Parkinsoni tõvega on melanoomi tekkimise oht 2-6 korda suurem. Ei ole kindlalt teada, kas selline suurenenud tõenäosus on haiguse enda tagajärg või on see seotud parkinsonismi raviks kasutatavate ravimite tarbimisega. Patsiente ja nende hooldajaid tuleks teavitada nende suurenenud riskist melanoomi tekkeks.
Parkinsonismi korral täheldatakse ravi järsu lõpetamise korral sümptomite kompleksi, mis on sarnane pahaloomulise neuroleptilise sündroomi ilmingutega.
Rahutute jalgade sündroomi ravi dopaminergiliste ravimitega võib põhjustada selle intensiivistumist, mida iseloomustab sümptomite varasem ilmnemine õigeaegselt (varahommikul või isegi pärastlõunal), samuti selle sümptomatoloogia suurenemine ja mõju levimine teistele jäsemetele. Spetsiaalse uuringu tulemuste kohaselt ei olnud pramipeksooli kasutavate patsientide ja platseebogrupi vahel kliinilise pildi paranemises siiski olulist erinevust.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Raviarst peab patsiente teavitama hallutsinatsioonide tõenäosusest, peamiselt visuaalsest, ja sedatiivsete toimete, sh. unisus ja uinumine igapäevaste toimingute ajal, mis võib mõjutada juhtimist. Sellega seoses ei ole soovitatav töötada keerukate mehhanismidega ja juhtida sõidukeid enne, kui olete omandanud piisava kogemuse Mirapexi ravis, mis võimaldab teil hinnata selle mõju intellektuaalsele ja / või motoorsele aktiivsusele. Suurenenud unisuse või spontaanse uinumise korral igapäevastes tegevustes, näiteks suhtlemise, söömise jms ajal, tuleks loobuda tegevustest, mis nõuavad tähelepanu suuremat kontsentreerumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust ning pöörduda arsti poole.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
- rasedus: Mirapexi tuleb kasutada arsti järelevalve all;
- imetamise periood: ravi on vastunäidustatud.
Lapsepõlves kasutamine
Mirapexi ravi on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Neerupuudulikkusega Mirapexi tuleb kasutada ettevaatusega.
Ravimite koostoimed
Pramipeksool seondub tähtsusetult (<20%) plasmavalkudega ja muundub biotransformatsioonis, mistõttu on selle koostoime teiste ainete / ravimitega, mis mõjutavad eritumist biotransformatsiooni või valkudega seondumise kaudu, ebatõenäoline.
On võimalik suhelda katioonravimite aktiivse sekretsiooni inhibiitorite pramipeksooliga neerutuubulite kaudu (tsimetidiin) või ainetega, mis erituvad aktiivse sekretsiooni kaudu neerutuubulite kaudu, mis väljendub ühe või mõlema ravimi kliirensi vähenemises. Mirapexi samaaegsel kasutamisel koos selliste ravimitega (sealhulgas amantadiiniga) on soovitatav jälgida liigse dopamiini stimulatsiooni sümptomeid: agitatsioon, düskineesia või hallutsinatsioonid. Sellistel juhtudel tuleb annust vähendada.
Levodopal ja selegiliinil puudub mõju pramipeksooli farmakokineetikale, mis omakorda ei mõjuta levodopa imendumist ega eliminatsiooni.
Antikolinergiliste ravimite ja amantadiini koostoimet ravimite vahel pole uuritud, kuid eeldatakse, et see on võimalik, kuna ravimitel on sarnane eliminatsioonimehhanism. Kuna antikolinergilised ravimid metaboliseeruvad peamiselt, on nende koostoime pramipeksooliga ebatõenäoline.
Pramipeksooli annuse suurendamise korral on vaja levodopa annust vähendada, kuid teisi parkinsonismivastaseid ravimeid võetakse samas annuses.
Võimalike kumulatiivsete mõjude tõttu on soovitatav olla ettevaatlik etanooli, teiste psühholeptikumide, samuti pramipeksooli (tsimetidiini) kontsentratsiooni plasmas suurendavate ravimite võtmisel koos Mirapexiga.
Näiteks eeldatava antagonismi korral on vaja vältida pramipeksooli võtmist samaaegselt antipsühhootiliste ainete / ravimitega.
Analoogid
Mirapexi analoogid on: Mirapex PD, Abergin, Parlodel, Pramipexole, Pramipexol-Teva, Bromocriptine, Rolprina SR, Pronoran, Bromergon, Requip Modutab, Nyupro, Oprimeya.
Ladustamistingimused
Hoida lastele kättesaamatus kohas kuivas ja pimedas kohas temperatuuril kuni 30 ° C.
Kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvamused Mirapexi kohta
Mirapexi ülevaated näitavad selle kõrget efektiivsust ja paremat taluvust võrreldes analoogidega. Siiski märgitakse, et ravim on sõltuvust tekitav; pika ravikuuri jooksul väheneb ravimi efektiivsus järk-järgult, mis nõuab selle tühistamist.
Mirapexi hind apteekides
Ligikaudne Mirapexi tablettide hind 30 tk. pakendis: annus 0,25 mg - 251-302 rubla; annus 1 mg - 898-1048 rubla.
Mirapex: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Mirapex PD 0,375 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid 10 tk. 83 rbl. Osta |
|
Mirapex PD pikaajalise toimega tabletid 0,375 mg 10 tk. 141 r Osta |
|
Mirapex 0,25 mg tabletid 30 tk. 237 r Osta |
|
Mirapex tabletid 0,25mg 30 tk. 281 r Osta |
|
Mirapex 1 mg tabletid 30 tk. 932 RUB Osta |
|
Mirapex PD 1,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid 30 tk. 1364 RUB Osta |
|
Mirapex PD pikaajalise toimega tabletid 1,5mg 30 tk. 1552 RUB Osta |
|
Mirapex PD 3 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid 30 tk. 2641 RUB Osta |
|
Mirapex PD pikaajalise toimega tabletid 3mg 30 tk. RUB 3103 Osta |
| Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
