Moxarel

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Moksarel: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Moxarel

ATX-kood: C02AC05

Toimeaine: moksonidiin (moksonidiin)

Tootja: VERTEX CJSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 25.10.2018

Hinnad apteekides: alates 75 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Moxarel

Moxarel on antihüpertensiivne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Moxarel on saadaval õhukese polümeerikattega tablettidena: peaaegu valged või valged (0,2 mg tk), roosad (kumbki 0,3 mg) või kollased (kumbki 0,4 mg), ümmargused, kaksikkumerad, ristlõikega silma paistab peaaegu valge või valge südamik (villides: 10 tk, pappkarbis 1, 2 või 3 pakki; 14 või 15 tk, pappkarbis 1, 2 või 4 pakki; 30 tk, pappkarbis 1 või 2 pakendit).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: moksonidiin - 0,2; 0,3 või 0,4 mg;
abikomponendid: kolloidne ränidioksiid, laktoosmonohüdraat, kroskarmelloosnaatrium, povidoon K30, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos;
kilekesta koostis: makrogool 4000 (polüetüleenglükool 4000), hüpromelloos, titaandioksiid, talk; 0,3 mg tabletid - punane raudoksiid (raudoksiid); 0,4 mg tabletid - kollane raudoksiid (raudoksiid).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Moxarel on antihüpertensiivne ravim, mille toimeaine on moksonidiin, millel on keskne toimemehhanism, stimuleerides selektiivselt aju külgvatsakeste rostraalses kihis olevaid imidasoliini suhtes tundlikke retseptoreid, mis osalevad sümpaatilise närvisüsteemi toonilises ja refleksses reguleerimises. Imidasoliiniretseptorite stimulatsiooni tulemus on perifeerse sümpaatilise aktiivsuse ja vererõhu (BP) langus.

Erinevalt teistest sümpatolüütilistest antihüpertensiivsetest ravimitest on suu limaskesta kuivuse ja sedatsiooni tekkimise tõenäosus moksonidiini kasutamise taustal väga väike.

Moxareli toime põhjustab vaskulaarse süsteemse resistentsuse ja vererõhu langust.

Moksonidiin parandab insuliinitundlikkuse indeksit insuliiniresistentsuse, rasvumise ja mõõduka hüpertensiooniga patsientidel.

Farmakokineetika

Moksonidiini absoluutne biosaadavus on umbes 88%. Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetrakti ülaosas peaaegu täielikult. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni (Tmax) saavutamise aeg on umbes 1 tund. Toidu tarbimine ei mõjuta ravimi farmakokineetikat.

Seondumine plasmavalkudega - 7,2%.

Moksonidiini peamine metaboliit on dehüdreeritud moksonidiin, selle farmakodünaamiline aktiivsus on 10%. Moksonidiini poolväärtusaeg ulatub 2,5 tunnini, metaboliit on 5 tundi.

Üle 90% moksonidiinist (sealhulgas muutumatul kujul 78%, dehüdromoksonidiini kujul 13%, muude metaboliitide kujul 8%) eritub uriinist neerude kaudu. 24 tunni jooksul eritub soolte kaudu vähem kui 1% võetud annusest.

Eakatel patsientidel toimuvad moksonidiini farmakokineetilised parameetrid mõnevõrra muutustega. Selle põhjuseks võib olla ainevahetuse kiiruse vähenemine ja / või selle suurem biosaadavus.

Moxareli eliminatsioon on suures osas seotud kreatiniini kliirensiga (CC). Mõõduka neerupuudulikkuse korral, mille CC on 30-60 ml / min, pikeneb poolväärtusaeg umbes 1,5 korda, raske neerupuudulikkuse korral (CC alla 30 ml / min) on näitaja 3 korda kõrgem kui normaalse neerufunktsiooniga. Lõppstaadiumis neerupuudulikkusega hemodialüüsi saavatel patsientidel (CC alla 10 ml / min) on poolväärtusaeg umbes 10 tundi. Ja moksonidiini tasakaalukontsentratsioon vereplasmas on vastavalt 2, 3 ja 6 korda suurem kui neerufunktsiooni häireta patsientidel. Moksonidiini mitme annuse vastuvõtmine võib põhjustada selle prognoositavat kumulatsiooni kehas, moksonidiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas on kõigis patsientide rühmades 1,5–2 korda suurem. Seetõttu tuleb neerude funktsionaalse kahjustusega patsientidel valida ravimi annus individuaalselt.

Hemodialüüsi käigus eritub moksonidiin ebaolulisel määral.

Farmakokineetilisi uuringuid alla 18-aastastel patsientidel ei ole läbi viidud, kuna Moxareli ei soovitata kasutada lastel.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Moksarel näidustatud arteriaalse hüpertensiooni raviks.

Vastunäidustused

tõsised südamerütmihäired;
äge ja krooniline südamepuudulikkus [III - IV funktsionaalne klass vastavalt New Yorgi Südameliidu (NYHA) klassifikatsioonile];
haige siinusündroom;
atrioventrikulaarne (AV) plokk II - III aste;
bradükardia, mille pulss (HR) on alla 50 löögi minutis;
raske neerupuudulikkus (CC alla 30 ml / min), sealhulgas hemodialüüsi saavad patsiendid;
samaaegne ravi tritsükliliste antidepressantidega;
glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktaasipuudus, laktoositalumatus;
rinnaga toitmise periood;
kõrge vanus üle 75 aasta;
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

I astme AV-blokaadiga, raske koronaararterite haigus, krooniline südamepuudulikkus, raske südame isheemiatõbi, ebastabiilne stenokardia, neerufunktsiooni kahjustus (CC üle 30 ml / min), raske maksapuudulikkus (üle 9 punkti vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile).

Raseduse ajal on Moxareli kasutamine võimalik ainult erandjuhtudel, kui arsti hinnangul on ravi oodatav toime palju suurem kui võimalik risk lootele.

Moxareli kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Moxareli tablette võetakse suu kaudu, olenemata dieedist.

Soovitatav annus: algannus - 0,2 mg päevas. Soovitud ravitoime saavutamiseks võib annust suurendada. Üksikannus ei tohi ületada 0,4 mg. Maksimaalne päevane annus on 0,6 mg, mis, kui see on ette nähtud, jagatakse kaheks annuseks.

Moxareli algannus mõõduka või raske neerupuudulikkuse korral ja hemodialüüsi saavatele patsientidele on ette nähtud koguses 0,2 mg päevas. Hea taluvuse korral saab seda vajaduse korral suurendada 0,4 mg-ni päevas.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarsüsteemi poolt: harva - ortostaatiline hüpotensioon, märkimisväärne vererõhu langus, bradükardia;
kesknärvisüsteemist: sageli - peavalu, vertiigo (pearinglus), unisus; harva - minestamine;
seedetraktist: väga sageli - suu limaskesta kuivus; sageli - düspepsia, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine;
vaimsed häired: sageli - unetus; harva - närvilisus;
dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - lööve, naha sügelus; harva - angioödeem;
sidus- ja lihaskonna kudedest: sageli - seljavalu; harva - valu kaelas;
kuulmisorganist ja labürindi häiretest: harva - kohin kõrvades;
muud reaktsioonid: sageli - asteenia; harva - perifeerne turse.

Üleannustamine

Sümptomid: suu limaskesta kuivus, oksendamine, valu epigastimaalses piirkonnas, unisus, vererõhu märkimisväärne langus, sedatsioon, peavalu, pearinglus, asteenia, suurenenud väsimus, hingamisdepressioon, teadvushäired, bradükardia, võimalik, et tahhükardia, vererõhu lühiajaline tõus, hüperglükeemia …

Ravi: kuna ravimil puudub spetsiifiline antidoot, siis vererõhu väljendunud languse korral on soovitatav manustada dopamiini ja võtta meetmeid vereringes oleva vere mahu taastamiseks patsiendil. Bradükardia peatamiseks kasutatakse atropiini. On näidatud alfa-adrenergiliste retseptorite antagonistide kasutamist, mille toime moksonidiini üleannustamise korral võib paradoksaalset hüpertensiivset toimet vähendada või selle kõrvaldada. Üleannustamise raskete vormide korral on vaja vältida hingamisdepressiooni, jälgides hoolikalt teadvuse halvenemist. Hemodialüüsi kasutamine soodustab moksonidiini eliminatsiooni vaid vähesel määral.

erijuhised

Ravim on soovitatav katkestada, vähendades järk-järgult moksonidiini annust kahe nädala jooksul. Kui on vaja tühistada samaaegselt võetud beetablokaator ja Moxarel, siis kõigepealt lõpetage beetablokaatori kasutamine ja alles pärast mõnepäevast moksonidiini kasutamist.

Tablettide kasutamisega peaks kaasnema vererõhu, pulsi ja elektrokardiograafia regulaarne jälgimine.

Moksareli võtmise perioodil on alkoholi tarbimine vastunäidustatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Soovitatav on olla ettevaatlik, kui patsiendid teevad potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide suurt kiirust, sealhulgas autojuhtimine ja keerukate mehhanismidega töötamine. See on tingitud pearingluse või unisuse võimalikust esinemisest ravi ajal.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ettevaatusega tuleb Moxarel raseduse ajal välja kirjutada alles pärast kasulikkuse ja riskide hoolikat hindamist, kuna puuduvad kliinilised andmed selle kasutamise kohta rasedatel. Pillide võtmist saate alustada ainult siis, kui ema eeldatav terapeutiline toime kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Moksonidiini kasutamine rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud. Vajadusel tuleb imetamise ajal Moxareli võtmine rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastase Moxareli kasutamine on vastunäidustatud, kuna moksonidiini ohutus ja efektiivsus lastel ja noorukitel ei ole tõestatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Moksareli kasutamine on vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral, mille CC on alla 30 ml / min, sealhulgas hemodialüüsi saavatel patsientidel.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral, kui CC on üle 30 ml / min, tuleb ravimit võtta ettevaatusega.

Mõõduka või raske neerukahjustusega, sealhulgas hemodialüüsiga patsientide algannus on 0,2 mg päevas. Hea taluvuse korral saab annust vajaduse korral suurendada 0,4 mg-ni päevas.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Moxareli määramisel raskekujulise maksapuudulikkusega (üle 9 punkti vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) patsientidele tuleb olla ettevaatlik.

Kasutamine eakatel

Üle 75-aastase Moksareli kasutamine on vastunäidustatud.

Ravimite koostoimed

Moxareli samaaegsel kasutamisel:

tritsüklilised antidepressandid: vähendage ravimi hüpotensiivset toimet;
muud antihüpertensiivse toimega ravimid: põhjustada aditiivset toimet;
rahustid, etanool, tritsüklilised antidepressandid, uinutid ja rahustid: võivad suurendada nende toimet;
beetablokaatorid: põhjustavad bradükardia suurenemist, inotroopse või dromotroopse toime raskust;
bensodiasepiini derivaadid: võivad tugevdada nende sedatiivset toimet;
tubulaarsekretsiooniga sekreteeritavad ravimid: võivad interakteeruda moksonidiiniga;
moklobemiid: ei põhjusta ravimiga farmakodünaamilisi koostoimeid;
lorasepaam: kognitiivse funktsiooni kahjustuse võimalik mõõdukas paranemine.

Analoogid

Moxareli analoogid on: Albarel, Clofelin, Moxogamma, Moxonidin, Moksarel, Tenzotran, Physiotens, Cynt jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Moksareli kohta

Mõni üksik arvustus Moksareli kohta on enamasti positiivne. Pillide regulaarne tarbimine tagab säästva ravitoime.

Moxareli hind apteekides

14 tabletti sisaldava pakendi Moksareli hind: annuses 0,2 mg võib see olla 116 rubla, annuses 0,4 mg - 244 rubla; 30 tabletti sisaldava pakendi puhul: annuses 0,2 mg - alates 244 rubla, annuses 0,4 mg - alates 382 rubla.