Moksonidiin-SZ
Moxonidin-SZ: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Kasutamine eakatel
- 14. Ravimite koostoimed
- 15. Analoogid
- 16. Ladustamistingimused
- 17. Apteekidest väljastamise tingimused
- 18. Ülevaated
- 19. Hind apteekides
Ladinakeelne nimetus: Moxonidine-SZ
ATX-kood: C02AC05
Toimeaine: moksonidiin (moksonidiin)
Tootja: CJSC "SEVERNAYA ZVEZDA" (Venemaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.09.2019
Hinnad apteekides: alates 112 rubla.
Osta
Moxonidin-SZ on antihüpertensiivne ravim. Viitab imidasoliini retseptorite selektiivsetele agonistidele.
Väljalaske vorm ja koostis
Moxonidin-SZ on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul:
- tabletid annusega 0,2 mg: kaksikkumerad, ümmargused, heleroosad, valged või peaaegu valged;
- tabletid annusega 0,3 mg: kaksikkumerad, ümmargused, roosad, valged või peaaegu valged;
- tabletid annusega 0,4 mg: kaksikkumerad, ümmargused, tumeroosad, valged või peaaegu valged.
Sõltumata annusest on tabletid pakitud blistritesse 10, 14 ja 30 tk. või polümeerpudelites / polümeeripurkides 60 tk. Sekundaarne pakend - papppakendid, kuhu pannakse 3 blistrit, igas 10 tabletti, 1 või 2 blisterit, milles on 14 tabletti, 1, 2, 3 või 4 blisterit, milles on 30 tabletti, 1 purk või 1 pudel ja Moxonidin-SZ kasutusjuhised.
1 õhukese polümeerikattega tableti koostis:
- toimeaine: moksonidiin - 0,2; 0,3 või 0,4 mg;
- tabletisüdamiku abikomponendid: piimasuhkur, naatriumstearüülfumaraat, kroskarmelloosnaatrium, kolloidne ränidioksiid;
- kesta abikomponendid: Opadray II [titaandioksiid, osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, sojaletsitiin, talk, makrogool ja värvained (tablettide puhul, mille annus on 0,2 mg - punane raudoksiid, kollane raudoksiid; 0,3 mg tablettide puhul - päikesevärv) päikeseloojangukollane, karmiinpunane värv Ponso 4R; tablettide puhul annusega 0,4 mg - asorubiin, indigokarmiin, karmiinpunane värv Ponso 4R)].
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Moksonidiin on antihüpertensiivne aine, millel on keskne toimemehhanism. See stimuleerib selektiivselt imidasoliini suhtes tundlikke retseptoreid, mis paiknevad ajutüve struktuurides ja osalevad sümpaatilise närvisüsteemi refleksi- ja toonilises regulatsioonis. Imidasoliiniretseptorite stimuleerimise tagajärjel väheneb perifeerne sümpaatiline aktiivsus ja vererõhk (vererõhk).
Moksonidiini afiinsus α- 2- adrenergiliste retseptorite suhtes on madalam võrreldes teiste sümpatolüütiliste antihüpertensiivsete ravimitega, seega on suukuivuse tõenäosus ja sedatsiooni oht väiksem.
Moksonidiini kasutamise tagajärjel väheneb vererõhk ja süsteemne vaskulaarne resistentsus.
Moxonidine-SZ parandab insuliinitundlikkuse indeksit 21% (võrreldes platseeboga) insuliiniresistentsuse, rasvumise ja mõõduka arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel.
Farmakokineetika
Moksonidiin imendub kiiresti seedetrakti ülaosas (seedetraktis). Ravimi imendumine on peaaegu 100%. Absoluutne biosaadavus on umbes 88%. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks vereplasmas kulub umbes 1 tund. Toidu tarbimine ei mõjuta Moxonidine-SZ farmakokineetilisi parameetreid. Plasmavalkudega seondub mitte rohkem kui 7,2% ravimist.
Peamine metaboliit on dehüdreeritud moksonidiin. Selle farmakoloogiline aktiivsus on umbes 10% võrreldes algse ainega. Moksonidiini ja selle peamise metaboliidi poolväärtusaeg on vastavalt 2,5 tundi ja 5 tundi. Üle 90% ravimist eritub neerude kaudu 24 tunni jooksul (78% - muutumatul kujul, 13% - dehüdreeritud moksonidiini kujul ja mitte rohkem kui 8% - teiste metaboliitide kujul). Vähem kui 1% annusest eritub soolte kaudu.
Arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel ei erine moksonidiini farmakokineetika tervetel vabatahtlikel.
Eakatel inimestel muutuvad farmakokineetilised parameetrid veidi, mis on tõenäoliselt tingitud selle veidi suuremast biosaadavusest ja / või moksonidiini metabolismi intensiivsuse vähenemisest.
Ravimi farmakokineetilisi uuringuid lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole läbi viidud.
Moksonidiin-C3 eritumine korreleerub CC-ga (kreatiniini kliirens). Mõõduka neerupuudulikkuse korral (CC vahemikus 30–60 ml / min) on plasma tasakaalukontsentratsioon ja lõplik poolväärtusaeg peaaegu 2 ja 1,5 korda kõrgem kui normaalse neerufunktsiooniga inimestel. Raske neerupuudulikkusega (CC 90 ml / min) patsientidel. Ravimi korduval manustamisel täheldatakse raske ja mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel moksonidiini prognoositavat kuhjumist vereplasmas. Hemodialüüsi saavatel lõppstaadiumis neerupuudulikkusega (CC <10 ml / min) isikutel on plasmakontsentratsiooni tasakaalukontsentratsioon 6 korda suurem ja lõplik poolväärtusaeg 4 korda suurem kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. Kõigis ülalnimetatud rühmades oli ravimi maksimaalne plasmakontsentratsioon 1,5–2 korda suurem,seetõttu valitakse selliste patsientide jaoks moksonidiini annus individuaalselt. Hemodialüüsi korral on ravimi eliminatsioon tühine.
Näidustused kasutamiseks
Moksonidiin-SZ-i kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni korral, et vähendada kõrget vererõhku.
Vastunäidustused
Absoluutne:
- tõsised südamerütmihäired;
- SSSU (haige siinuse sündroom);
- II - III astme AV (atrioventrikulaarne) blokaad;
- südame löögisageduse märkimisväärne langus (puhkeolekus vähem kui 50 lööki / min);
- krooniline ja äge südamepuudulikkus (NYHA III ja IV funktsionaalne klass);
- raske neerupuudulikkus (sh hemodialüüsi saavad patsiendid);
- laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, pärilik laktoositalumatus (kuna tabletid sisaldavad laktoosi);
- koosmanustamine tritsükliliste antidepressantidega;
- lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
- kõrge vanus üle 75 aasta;
- rinnaga toitmise periood;
- ülitundlikkus ravimi põhi- või abikomponentide suhtes.
Suhteline (Moxonidin-SZ tablette kasutatakse ettevaatusega):
- ebastabiilne stenokardia, raske südame isheemiatõbi või raske südame isheemiatõbi (kuna puuduvad piisavad kasutuskogemused);
- I astme AV blokaad (bradükardia tekkimise ohu tõttu);
- krooniline südamepuudulikkus;
- neerufunktsiooni kahjustus (CC> 30 ml / min);
- raske maksapuudulikkus.
Moxonidin-SZ, kasutusjuhised: meetod ja annustamine
Moxonidin-SZ tablette võetakse suu kaudu, olenemata toidust.
Reeglina on ravimi algannus 0,2 mg üks kord päevas. Maksimaalne üksikannus on 0,4 mg ja maksimaalne ööpäevane annus on 0,6 mg (kaheks jagatud annuseks). Päevaannust kohandatakse vajadusel ja sõltuvalt ravi talutavusest.
Maksakahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.
Mõõduka neerukahjustusega patsientide päevane algannus ei tohi ületada 0,2 mg. Kui moksonidiin-SZ on hästi talutav ja on vaja selgemat terapeutilist toimet, võib annust suurendada maksimaalselt 0,4 mg-ni.
Kõrvalmõjud
- seedesüsteem: väga sageli - suu limaskesta kuivus; sageli - iiveldus, oksendamine, düspeptilised häired, kõhulahtisus;
- kesknärvisüsteem ja psüühika: sageli - pearinglus (vertiigo), unetus, peavalu, unisus; harva - närvilisus, minestamine;
- meeleelundid: harva - kohin kõrvus;
- kardiovaskulaarne süsteem: harva - bradükardia, ortostaatiline hüpotensioon, vererõhu märkimisväärne langus;
- lihas-skeleti süsteem: sageli - seljavalu; harva - valu kaelas;
- nahk ja nahaalune rasv: sageli - sügelus, nahalööve; harva - Quincke ödeem;
- muud reaktsioonid: sageli - asteeniline seisund; harva - perifeerne turse.
Üleannustamine
Moksonidiini mittesurmava üleannustamise kohta on eraldi teated, kui üks kord kasutati ravimi annuseid kuni 19,6 mg.
Joobeseisundi sümptomid: vererõhu märkimisväärne langus, suuõõne limaskestade kuivus, peavalu, suurenenud väsimus, sedatsioon, aeglustuv pulss (pulss), oksendamine, valu epigastimaalses piirkonnas, pearinglus, hingamisdepressioon, asteenia, teadvushäired. Samuti on võimalik lühiajaline vererõhu tõus, hüperglükeemia ja tahhükardia (selliseid reaktsioone on näidatud ravimi suurte annuste mõju uurimisel loomkatsetes).
Moksonidiini jaoks puudub spetsiifiline antidoot. Vererõhu väljendunud languse korral võib ringleva vere mahu taastamiseks olla vajalik dopamiini ja vedeliku süstimine. Bradükardia peatatakse atropiini parenteraalse manustamise teel. Rasketel juhtudel on vaja jälgida patsiendi seisundit, eriti teadvushäirete korral, ja vältida hingamisdepressiooni.
Võimalik on kasutada alfa-adrenergiliste retseptorite antagoniste, mis võivad kõrvaldada või vähendada ravimi üleannustamisest tingitud hüpotensiivset toimet. Hemodialüüs on ebaefektiivne.
erijuhised
Kui beeta-adrenoblokaatoreid kasutatakse samaaegselt Moxonidin-SZ-ga ja need tuleb tühistada, tühistatakse kõigepealt beetablokaatorid ja alles mõne päeva pärast saate moksonidiini võtmise lõpetada.
Siiani pole usaldusväärseid tõendeid selle kohta, et vererõhk tõuseks ravimi järsul tühistamisel. Vaatamata sellele on soovitatav ravi Moxonidin-SZ-iga järk-järgult lõpetada, vähendades annust järk-järgult kahe nädala jooksul.
Ravi ajal ei tohiks alkoholi tarbida.
Kogu ravikuuri vältel on vaja regulaarselt jälgida südame löögisagedust ja läbi viia elektrokardiograafia.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Moxonidine-SZ toimet sõidukite ja muu keeruka varustuse juhtimisvõimele ei ole uuritud. Arvestades kõrvaltoimete, nagu uimasus ja pearinglus, tõenäosust, tuleb kuni individuaalse ravivastuse tekkimiseni hoiduda tähelepanuga suurenenud kontsentratsiooniga seotud tööst ja nõuda kiiret reageerimist või olla nende teostamisel eriti ettevaatlik.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Loomkatsetes on kindlaks tehtud, et moksonidiin on embrüotoksiline. Puuduvad andmed ravimi kasutamise kohta raseduse ajal, seetõttu peaks selle kasutamine vajaduse korral hoolikalt hindama võimalikku ohtu lootele ja eeldatavat kasu emale.
Moxonidin-SZ eritub rinnapiima. Imetamise ajal on selle kasutamine vastunäidustatud.
Lapsepõlves kasutamine
Puuduvad andmed Moxonidine-SZ efektiivsuse ja ohutuse kohta alla 18-aastastel lastel ja noorukitel. Sellega seoses ei kasutata seda ravimit selles vanuserühmas.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Ravimit ei tohi manustada raske neerukahjustusega (CC <30 ml / min) patsientidele. Kerge ja mõõduka raskusastmega neerufunktsiooni kahjustuse korral kasutatakse Moxonidine-SZ ettevaatusega (algannusena kuni 0,2 mg päevas).
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Raske maksakahjustusega patsientidel on Moxonidine-SZ kasutamine võimalik, kuid nõuab ettevaatlikkust. Annuse kohandamine pole vajalik.
Kasutamine eakatel
Üle 75-aastastele ei määrata Moxonidin-SZ-i.
Ravimite koostoimed
Teised antihüpertensiivsed ravimid suurendavad Moxonidin-SZ toimet (täheldatakse aditiivset toimet).
Moksonidiini ei soovitata kasutada samaaegselt tritsükliliste antidepressantidega, kuna viimased võivad vähendada antihüpertensiivsete ravimite efektiivsust.
Moxonidine-SZ võib tugevdada etanooli, trankvilisaatorite, uinutite ja rahustite ning tritsükliliste antidepressantide terapeutilist toimet.
Lorasepaami saavatel patsientidel võib moksonidiin-SZ kognitiivset funktsiooni mõõdukalt parandada.
Bensodiasepiini derivaatidega samaaegsel kasutamisel võivad nende sedatiivsed omadused paraneda.
Kuna moksonidiin eritub tubulaarsekretsiooni teel, ei saa välistada selle koostoime võimalust teiste ravimitega, mis erituvad neerutuubulites.
Beetablokaatorid suurendavad negatiivse dromotroopse ja inotroopse toime raskust ning suurendavad ka bradükardiat.
Analoogid
Moxonidin-SZ analoogid on Moxonidin, Moxonidin Canon, Moxarel, Moxonitex, Physiotens, Tenzotran jne.
Ladustamistingimused
Hoida pimedas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Tablettide säilivusaeg on 3 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused Moxonidine-SZ kohta
Ülevaadete kohaselt vähendab Moxonidin-SZ kiiresti ja tõhusalt kõrget vererõhku. Tablette on lihtne ja mugav võtta. Ravimi maksumus on mõnede kallimate analoogidega võrreldes madal.
Samal ajal märgivad kasutajad, et Moxonidine-SZ-i tuleb kasutada ettevaatusega, kuna püsiva bradükardia tekkimine on võimalik. Samuti tuleb meeles pidada, et moksonidiini samaaegsel kasutamisel uinutitega võib liikumiste koordineerimine olla häiritud. Mõnedel patsientidel tekkis pärast pillide võtmist suukuivus.
Moxonidin-SZ hind apteekides
Moxonidin-SZ, õhukese polümeerikattega tablettide ligikaudsed hinnad sõltuvad annusest ja tablettide arvust pakendis:
- annus 0,2 mg: 14 tk. pakendis - 70–80 rubla; 28 tk pakendis - 150–160 rubla; 60 tk pakendis - 250-280 rubla; 90 tk pakendis - 400–410 rubla;
- annus 0,3 mg, 28 tk. pakendis - 140–150 rubla;
- annus 0,4 mg, 14 tk. pakendis - 110–120 rubla; 28 tk pakendis - 200-250 rubla; 60 tk pakendis - 380-420 rubla; 90 tk pakendis - 600-610 rubla.
Moxonidin-SZ: hinnad Interneti-apteekides
Ravimi nimi Hind Apteek |
Moxonidin-SZ tabletid p.o. 0,2mg 14 tk. 112 RUB Osta |
Moxonidin-SZ tabletid p.o. 0,4mg 14 tk 120 RUB Osta |
Moxonidin-SZ tabletid p.o. 0,3mg 28 tk RUB 145 Osta |
Moxonidin-SZ tabletid p.o. 0,2mg 28 tk 232 RUB Osta |
Moxonidin-SZ tabletid p.o. 0,2mg 60 tk. 279 r Osta |
Moxonidin-SZ tabletid p.o. 0,2mg 90 tk. 347 r Osta |
Moxonidin-SZ 200 mcg tabletid 90 tk. 347 r Osta |
Moxonidin-SZ tabletid p.o. 0,4mg 28 tk. 353 r Osta |
Moxonidin-SZ tabletid p.o. 0,4mg 60 tk. 401 RUB Osta |
Moxonidin-SZ tabletid p.o. 0,4mg 90 tk. 572 r Osta |
Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!