Karbamasepiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Karbamasepiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: karbamasepiin

ATX-kood: N03AF01

Toimeaine: karbamasepiin (karbamasepiin)

Tootja: OOO Rozpharm (Venemaa), ZAO ALSI Pharma (Venemaa), OAO Sintez (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 14.08.2019

Hinnad apteekides: alates 52 rubla.

Osta

Karbamasepiin on psühhotroopse, epilepsiavastase toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Karbamasepiini toodetakse tablettidena (10, 15, 25 tükki blisterpakendis, 1–5 pakendit pappkarbis; 20, 30 tükki blistris, 1, 2, 5, 10 pakendit pappkarbis. pakk; 20, 30, 40, 50, 100 tk. purki, 1 purk pappkarpi).

1 tableti koostis sisaldab:

Toimeaine: karbamasepiin - 200 mg;
Abikomponendid: talk - 3,1 mg, povidoon K30 - 14,4 mg, kolloidne ränidioksiid (aerosiil) - 0,96 mg, polüsorbaat 80 - 1,6 mg, kartulitärklis - 96,64 mg, magneesiumstearaat - 3, 1 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Karbamasepiin on dibensoasepiini derivaat, mida iseloomustavad epilepsiavastased, neurotroopsed ja psühhotroopsed toimed.

Praegu on selle aine toimemehhanismi uuritud ainult osaliselt. See pärsib ergastavate impulsside sünaptilist ülekannet, hoiab ära neuronite järjestikuse väljalaske ja viib ülepaisutatud neuronite membraani stabiilsesse seisundisse. Eeldatavasti on karbamasepiini peamine toimemehhanism naatriumist sõltuvate toimepotentsiaalide uuesti moodustumise vältimine depolariseeritud neuronites toimest sõltuvate ja pingest sõltuvate naatriumikanalite blokeerimise tõttu.

Ravimi kasutamisel epilepsiaga patsientide monoteraapiana (eriti lapse- ja noorukieas) täheldati psühhotroopset toimet, mis väljendus ärevuse ja depressiooni sümptomite kõrvaldamises, samuti agressiivsuse ja ärrituvuse vähenemises. Puudub ühemõtteline teave karbamasepiini mõju kohta kognitiivsetele ja psühhomotoorsetele funktsioonidele: mõnes uuringus ilmnes topelt- või negatiivne mõju, mis sõltus annusest, samas kui teised uuringud kinnitasid ravimi positiivset mõju mälule ja tähelepanule.

Neurotroopse ainena on karbamasepiin efektiivne teatud neuroloogiliste haiguste korral. Näiteks sekundaarse ja idiopaatilise kolmiknärvi neuralgia korral hoiab see ära paroksüsmaalsete valuhoogude tekkimise.

Alkoholi võõrutussündroomiga patsientidel tõstab karbamasepiin krampide künnist, mis sellises seisundis on enamikul juhtudel madalam, ja vähendab sündroomi kliiniliste ilmingute raskust (nende hulka kuuluvad kõnnakuhäired, värinad, ülierutuvus).

Diabeedihaigusega patsientidel vähendab karbamasepiin uriinieritust ja kõrvaldab janu.

Psühhotroopse ravimina on ravim välja kirjutatud afektiivsete häirete korral, sealhulgas ägedate maniakaalsete seisundite raviks, bipolaarsete afektiivsete (maniakaal-depressiivsete) häirete säilitusraviga (karbamasepiini kasutatakse nii monoteraapiana kui ka samaaegselt liitiumpreparaatide, antidepressantide või antipsühhootikumidega) koos maniakaalsete ravimitega. -depressiivne psühhoos, millega kaasnevad kiired tsüklid, maniakaalsed rünnakud, kui karbamasepiini kasutatakse kombinatsioonis antipsühhootikumidega, samuti skisoafektiivse psühhoosi rünnakutega. Ravimi võimet maniakaalseid ilminguid pärssida saab seletada norepinefriini ja dopamiini vahetuse pärssimisega.

Farmakokineetika

Suukaudselt imendub karbamasepiin seedetraktis peaaegu täielikult. Ravimi võtmisega tablettide kujul kaasneb suhteliselt aeglane imendumine. Pärast ühe karbamasepiini ühe tableti keskmist annust määratakse selle maksimaalne kontsentratsioon 12 tunni pärast. Pärast ühekordset 400 mg ravimi annust on muutumatu karbamasepiini maksimaalse kontsentratsiooni ligikaudne väärtus ligikaudu 4,5 μg / ml.

Karbamasepiini võtmisel samaaegselt söögiga jäävad ravimi imendumise aste ja kiirus muutumatuks. Aine tasakaalukontsentratsioon plasmas saavutatakse 1-2 nädala jooksul. Selle saavutamise aeg on individuaalne ja selle määravad maksaensüümide süsteemide autoinduktsiooni aste karbamasepiini poolt, patsiendi seisund enne ravi alustamist, ravimi annus, ravi kestus, samuti heteroinduktsioon teiste ravimitega, mida kasutatakse koos karbamasepiiniga. Tasakaalukontsentratsioonide väärtustes on terapeutiliste annuste vahemikus märkimisväärseid erinevusi üksikisikute vahel: enamikul patsientidel varieeruvad need näitajad vahemikus 4 kuni 12 μg / ml (17-50 μmol / L).

Karbamasepiin seondub vereplasma valkudega umbes 70–80%. Muutumatu aine sisaldus süljes ja tserebrospinaalvedelikus on proportsionaalne plasmavalkudega mitteseondunud aktiivse komponendi kontsentratsiooniga (20–30%). Karbamasepiini sisaldus rinnapiimas jõuab 25-60% -ni selle kontsentratsioonist vereplasmas.

Karbamasepiin läbib platsentaarbarjääri. Kuna see on peaaegu täielikult imendunud, on näiv jaotusruumala 0,8–1,9 l / kg.

Karbamasepiin metaboliseerub maksas. Aine kõige olulisem biotransformatsiooni viis on epoksüdeerumine metaboliitide moodustumisega, millest peamised on 10,11-transdiooli derivaat ja selle glükuroonhappega konjugatsiooni saadus. Karbamasepiin-10,11-epoksiid inimkehas muundatakse mikrosomaalse ensüümi epoksiidhüdrolaasi osalusel karbamasepiin-10,11-transdiooliks. Karbamasepiin-10,11-epoksiidi, mis on aktiivne metaboliit, kontsentratsioon on ligikaudu 30% karbamasepiini plasmakontsentratsioonist. Karbamasepiini karbamasepiin-10,11-epoksiidiks muundamise eest vastutav peamine isoensüüm on tsütokroom P4503A4. Ainevahetusprotsesside tulemusena moodustub väike kogus ka teist metaboliiti - 9-hüdroksümetüül-10-karbamoüülakridaani.

Karbamasepiini metabolismi teine oluline rada on mitmesuguste monohüdroksüülitud derivaatide ja ka N-glükuroniidide moodustumine, kasutades UGT2B7 isoensüümi.

Toimeaine poolväärtusaeg muutumatul kujul pärast ravimi ühekordset suukaudset manustamist on keskmiselt 36 tundi ja pärast ravimi korduvaid annuseid - umbes 16–24 tundi, sõltuvalt ravi kestusest (see on tingitud maksa mono-oksügenaasi süsteemi autoinduktsioonist). On tõestatud, et patsientidel, kes kombineerivad karbamasepiini teiste maksaensüüme indutseerivate ravimitega (näiteks fenobarbitaal, fenütoiin), ei ületa ravimi poolväärtusaeg tavaliselt 9-10 tundi.

Karbamasepiin-10,11-epoksiidi suukaudse manustamise korral on selle poolväärtusaeg umbes 6 tundi.

Pärast ühekordset 400 mg karbamasepiini suukaudset manustamist eritub 72% ainest neerude kaudu ja 28% soolte kaudu. Ligikaudu 2% võetud annusest eritub uriiniga, mis esindab muutumatul kujul karbamasepiini, ja umbes 1% on metaboolse aktiivsusega 10,11-epoksümetaboliidi kujul. Pärast ühekordset suukaudset annust eritub 30% karbamasepiinist neerude kaudu epoksüdatsiooniprotsessi lõppproduktidena.

Lastel täheldatakse karbamasepiini kiiremat eliminatsiooni, seetõttu on mõnikord vaja ravimi suuremaid annuseid, mis arvutatakse lapse kehakaalu põhjal, võrreldes täiskasvanud patsientidega.

Puudub teave karbamasepiini farmakokineetika muutuse kohta eakatel patsientidel võrreldes nooremate patsientidega.

Karbamasepiini farmakokineetikat neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidel ei ole seni uuritud.

Näidustused kasutamiseks

Epilepsia (välja arvatud lõdvad või müokloonilised krambid, puudumised) - sekundaarsed ja primaarsed üldised krambivormid, millega kaasnevad toonilis-kloonilised krambid, lihtsate ja keeruliste sümptomitega osalised krambid, krampide segavormid (monoteraapia või kombinatsioonis teiste krambivastase toimega ravimitega);
Polüuuria ja polüdipsia diabeedi korral, valu sündroom diabeetilise polüneuropaatia korral, kolmiknärvi neuralgia hulgiskleroosi korral, idiopaatiline kolmiknärvi neuralgia, alkoholi võõrutussündroom, idiopaatiline glossofarüngeaalne neuralgia, afektiivsed häired;
Faasilised afektiivsed häired, sealhulgas skisoafektiivsed häired, maniakaal-depressiivne psühhoos jne. (ärahoidmine).

Vastunäidustused

Atrioventrikulaarne blokaad;
Luuüdi vereloome rikkumine;
Äge vahelduv porfüüria (sealhulgas anamneesis näidustused);
Samaaegne vastuvõtt monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega ja 14 päeva jooksul pärast nende tühistamist;
Rasedus ja imetamine;
Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes, samuti ravimite suhtes, mis on toimeainega keemiliselt sarnased (tritsüklilised antidepressandid).

Vastavalt juhistele tuleb karbamasepiini kasutada alkoholi tarvitamisel ettevaatusega, eakatel patsientidel, samuti raske südamepuudulikkuse, lahjendushüponatreemia, suurenenud silmasisese rõhu, luuüdi vereloome inhibeerimise (anamneesis), eesnäärme hüperplaasia, maksapuudulikkuse korral., krooniline neerupuudulikkus.

Karbamasepiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Karbamasepiini tablette võetakse suu kaudu koos väikese koguse vedelikuga. Ravimit võib võtta koos toiduga või ilma.

Epilepsia ravimisel määratakse ravim võimaluse korral monoteraapiana. Ravimi võtmine algab väikese päevase annusega, mida suurendatakse seejärel järk-järgult optimaalseks.

Kui epilepsiavastast ravi juba tehakse, tuleb karbamasepiini lisada järk-järgult (sõltuvalt näidustustest saab samaaegselt kasutatavate ravimite annuseid reguleerida).

Täiskasvanu algannus on 100-200 mg 1-2 korda päevas. Vajadusel suurendatakse seda aeglaselt, kuni saavutatakse optimaalne terapeutiline toime (reeglina kuni 400 mg 2-3 korda päevas). Maksimaalne ööpäevane annus on 1600-2000 mg.

Lastele määratakse järgmine annustamisskeem:

Kuni 5 aastat: päevane algannus on 20-60 mg, ülepäeviti suurendatakse annust järk-järgult 20-60 mg võrra;
Alates 5. eluaastast: päevane algannus on 100 mg, igal nädalal suurendatakse annust järk-järgult 100 mg võrra.

Laste säilitusannus on 10 … 20 mg / kg päevas 2-3 annuse jaoks (täpse annustamise tagamiseks alla 5-aastastel lastel tuleb kasutada vedelaid suukaudseid ravimvorme).

Muudel näidustustel on ette nähtud karbamasepiini tabletid:

Kolmiknärvi neuralgia: esimesel päeval - 200-400 mg päevas; annust suurendatakse järk-järgult, kuni valu sündroom peatub, kuid mitte rohkem kui 200 mg päevas (keskmine ööpäevane annus on 400-800 mg), seejärel vähendatakse minimaalse efektiivse annuseni;
Neurogeense geneesi valusündroom: esimesel päeval - 100 mg 2 korda päevas; kuni valu taandub, suurendatakse annust mitte rohkem kui 200 mg päevas (võimalik on suurendada 100 mg iga 12 tunni järel). Säilituspäevane annus - 200-1200 mg (jagatud annustena);
Diabeetiline neuropaatia, millega kaasneb valu: keskmine annus on 200 mg 2-4 korda päevas. Skisoafektiivsete ja afektiivsete psühhooside ägenemiste ennetamiseks - 600 mg päevas 3-4 annusena;
Diabetes insipidus: täiskasvanu keskmine annus on 200 mg 2-3 korda päevas. Lastele määratakse karbamasepiin vastavalt lapse kehakaalule ja vanusele;
Alkoholi ärajätusündroom: keskmine annus 200 mg 3 korda päevas; rasketel juhtudel esimestel päevadel võib ühe annuse suurendada 400 mg-ni. Raskete võõrutusnähtude ravi alguses on soovitatav seda kasutada samaaegselt rahustava-hüpnootilise toimega ravimitega (klometiasool, klordiasepoksiid);
Ägedad maniakaalsed seisundid ja afektiivsed (bipolaarsed) häired: päevane annus - 400-1600 mg (keskmiselt võetakse ravimit 400-600 mg 2-3 annusena). Haiguse ägeda kulgu korral suurendatakse annust kiiresti, afektiivsete häirete säilitusraviga - järk-järgult (tolerantsuse parandamiseks).

Eakad patsiendid ja ülitundlikkusega patsiendid Karbamasepiini määratakse tavaliselt algannusena 100 mg 2 korda päevas.

Kõrvalmõjud

Karbamasepiini kasutamise ajal võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

Kesknärvisüsteem: ataksia, pearinglus, üldine nõrkus, unisus, okulomotoorsed häired, peavalu, nüstagmus, majutusparees, tikid, treemor, orofatsiaalne düskineesia, koreoatetoidsed häired, perifeerne neuriit, düsartria, paresteesia, parees, lihasnõrkus;
Kardiovaskulaarsüsteem: vererõhu langus või tõus, intrakardiaalse juhtivuse häired, kollaps, bradükardia, rütmihäired, atrioventrikulaarne blokaad koos minestusega, kongestiivse südamepuudulikkuse areng või süvenemine, südame isheemiatõve ägenemine (sealhulgas stenokardiahoogude sagenemine või esinemine), trombemboolia sündroom;
Seedeelundkond: suukuivus, oksendamine, iiveldus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, kõhuvalu, stomatiit, glossiit, pankreatiit;
Urogenitaalsüsteem: neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit, neerufunktsiooni kahjustus (hematuria, albuminuuria, oliguuria, asoteemia / uurea suurenemine), kusepeetus, sage urineerimine, impotentsus / seksuaalfunktsiooni häired;
Endokriinsüsteem ja ainevahetus: hüponatreemia, kehakaalu tõus, tursed, prolaktiini taseme tõus (võimalik, et samaaegselt galaktorröa ja günekomastia tekkega); L-türoksiini (vaba T4, T3) taseme langus ja kilpnääret stimuleeriva hormooni taseme tõus (reeglina kliiniliste ilmingutega ei kaasne), osteomalaatsia, kaltsium-fosfori ainevahetuse häired luukoes (25-OH-kolekaltsiferooli ja kaltsiumi ioniseeritud vormi kontsentratsiooni vähenemine plasmas) veri), hüpertriglütserideemia, hüperkolesteroleemia;
Lihas-skeleti süsteem: artralgia, krambid, müalgia;
Maks: gamma-glutamüültransferaasi aktiivsuse suurenemine (tavaliselt kliinilise tähtsuseta), leeliselise fosfataasi ja "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit (granulomatoosne, segatud, kolestaatiline või parenhümaalne (hepatotsellulaarne) tüüp), maksapuudulikkus;
Hematopoeetilised organid: trombotsütopeenia, leukopeenia, leukotsütoos, eosinofiilia, lümfadenopaatia, aplastiline aneemia, äge vahelduv porfüüria, agranulotsütoos, megaloblastiline aneemia, tõeline erütrotsüütiline aplaasia, hemolüütiline aneemia, retikulotsütoos;
Meeleelundid: muutused helikõrguse tajumisel, läätse läbipaistmatus, maitsehäired, konjunktiviit, hüpo- või hüperakuusia;
Vaimne sfäär: ärevus, hallutsinatsioonid, isutus, depressioon, agressiivne käitumine, desorientatsioon, agitatsioon, psühhoosi aktiveerimine;
Allergilised reaktsioonid: luupuse-laadne sündroom, eksfoliatiivne dermatiit, urtikaaria, Stevens-Johnsoni sündroom, erütroderma, toksiline epidermaalne nekrolüüs, valgustundlikkus, nodoosne erüteem ja multiformne vorm. Võimalikud viivitatud multiorganismi tüüpi ülitundlikkusreaktsioonid koos vaskuliidi, palaviku, lümfadenopaatia, nahalööbed, eosinofiilia, lümfoomilaadsed sümptomid, leukopeenia, artralgia, maksafunktsiooni muutused ja hepatosplenomegaalia (need ilmingud võivad esineda erinevates kombinatsioonides). Võimalik on kaasata teisi elundeid, näiteks neerud, kopsud, müokard, pankreas, jämesool. Väga harva - aseptiline meningiit koos müokloonusega, angioödeem, anafülaktiline reaktsioon, kopsu ülitundlikkusreaktsioonid, mida iseloomustavad õhupuudus, palavik,kopsupõletik või kopsupõletik;
Teised: purpur, naha pigmentatsioonihäired, higistamine, akne, alopeetsia.

Üleannustamine

Karbamasepiini üleannustamise korral täheldatakse peamiselt järgmisi sümptomeid:

kardiovaskulaarsüsteemi poolt: kõrge või madal vererõhk, tahhükardia, juhtivuse häired, millega kaasneb QRS kompleksi laienemine, südameseiskus ja minestus, mille põhjustab südame seiskumine;
kesknärvisüsteemi küljelt: müdriaas, krambid, kesknärvisüsteemi funktsioonide depressioon, hüpotermia, desorientatsioon ruumis, hallutsinatsioonid, agiteeritus, unisus, teadvushäired, kooma, müokloonus, düsartria, ebaselge kõne, ataksia, hägune nägemine, nüstagmus, hüperrefleksia (algstaadiumis) ja hüporefleksia (edaspidi), psühhomotoorsed seisundid, düskineesia, krambid;
seedetraktist: toidu evakueerimise maost vähendatud kiirus, oksendamine, jämesoole nõrgenenud liikuvus;
hingamissüsteemist: hingamiskeskuse rõhumine, kopsuturse;
kuseteedest: veemürgitus (lahjendushüponatreemia), mis on seotud karbamasepiini toimega, mis sarnaneb antidiureetilise hormooni, vedeliku retentsiooni, kusepeetuse, anuuria või oliguuria toimele;
muutused laboriparameetrites: hüperglükeemia või metaboolse atsidoosi areng, kreatiinfosfokinaasi lihasfraktsiooni aktiivsuse suurenemine on võimalik.

Karbamasepiini spetsiifiline antidoot pole teada. Üleannustamise ravikuur peaks põhinema patsiendi kliinilisel seisundil ja soovitatav on ta haiglasse sattuda.

Ravimimürgituse kinnitamiseks ja üleannustamise raskuse hindamiseks tuleb määrata karbamasepiini plasmakontsentratsioon.

On vaja pesta mao ja selle sisu evakueerida, samuti võtta aktiivsütt. Maosisu hiline evakueerimine soodustab sageli imendumise hilinemist, mis võib taastumisperioodil põhjustada joobeseisundi sümptomite uuesti tekkimist. Samuti saavutatakse häid tulemusi sümptomaatilise toetava raviga, mis viiakse läbi intensiivravi osakonnas ja millega kaasneb südame funktsiooni jälgimine ning vee ja elektrolüütide tasakaalu rikkumiste hoolikas korrigeerimine.

Diagnoositud arteriaalse hüpotensiooni korral on näidustatud dobutamiini või dopamiini intravenoosne manustamine. Arütmia arenguga valitakse ravi individuaalselt. Krambihoogude korral soovitatakse bensodiasepiine nagu diasepaam või muid krambivastaseid aineid nagu paraldehüüd või fenobarbitaal (viimast kasutatakse ettevaatusega hingamisdepressiooni suurenenud riski tõttu).

Kui patsiendil tekib veemürgistus (hüponatreemia), tuleb vedeliku manustamist piirata ja veenisiseselt manustada ettevaatlikult 0,9% naatriumkloriidi lahust, mis paljudel juhtudel hoiab ära ajukahjustuse tekkimise. Head tulemused saavutatakse hemosorptsiooni läbiviimisega kivisöe sorbentidel. Peritoneaaldialüüsi, hemodialüüsi ja sunnitud diureesi peetakse karbamasepiini kehast eemaldamisel ebapiisavalt tõhusaks. Teisel ja kolmandal päeval pärast üleannustamise nähtude ilmnemist võivad tema sümptomid tugevneda, mida seletatakse ravimi aeglase imendumisega.

erijuhised

Enne karbamasepiini kasutamise alustamist on vaja läbi viia uuring: uriini ja vere üldanalüüs (sealhulgas retikulotsüütide, trombotsüütide loendamine), rauasisalduse, karbamiidi ja elektrolüütide kontsentratsiooni määramine vereseerumis. Tulevikus tuleb neid näitajaid esimesel ravikuul jälgida kord nädalas ja seejärel - üks kord kuus.

Karbamasepiini määramisel suurenenud silmasisese rõhuga patsientidele tuleb seda perioodiliselt jälgida.

Ravi tuleb lõpetada progresseeruva leukopeenia või leukopeenia tekkega, millega kaasnevad nakkushaiguse kliinilised sümptomid (mitteprogresseeruv asümptomaatiline leukopeenia ei nõua karbamasepiini tühistamist).

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

On tõestatud, et epilepsia diagnoosiga emadel sündinud lastel on suurem risk emakasisene kasvu, sealhulgas väärarengute tekkeks. On tõendeid selle kohta, et karbamasepiin võib seda eelsoodumust suurendada, kuigi selle fakti kohta pole lõplikku kinnitust, mis oleks saadud kontrollitud kliinilistes uuringutes, kui ravim määrati monoteraapiana.

On teateid kaasasündinud haiguste, väärarengute, sealhulgas selgroolülide (selgroolülide kaarete sulgemata jätmise) ja muude kaasasündinud iseloomuga anomaaliate, näiteks hüpospadiiate, kardiovaskulaarsüsteemi ja teiste elundisüsteemide arengu defektide, samuti kraniofatsiaalsete struktuuride juhtumite kohta.

Karbamasepiini määramine epilepsiaga rasedatele peaks olema ettevaatlik. Kui ravimit tarvitav naine rasestub või plaanib rasestuda ja kui raseduse ajal on vaja kasutada karbamasepiini, on soovitatav hoolikalt kaaluda ema oodatavat ravi kasu ja võimalike komplikatsioonide riski, eriti raseduse esimesel trimestril.

Piisava kliinilise efektiivsusega tuleb reproduktiivses eas patsientidel määrata karbamasepiin eranditult monoteraapiana, kuna kombineeritud epilepsiavastase ravi käigus on loote kaasasündinud väärarengute esinemissagedus suurem.

Ravimit on vaja välja kirjutada minimaalses efektiivses annuses. Samuti peaksite regulaarselt jälgima aktiivse komponendi sisaldust vereplasmas.

Patsiente tuleb teavitada väärarengute suurenenud riskist. Samuti on soovitav, et nad läbiksid sünnieelse diagnostika.

Efektiivse epilepsiavastase ravi katkestamine on raseduse ajal vastunäidustatud, kuna haiguse progresseerumisel võib olla negatiivne mõju emale ja lootele.

On tõendeid selle kohta, et karbamasepiin suurendab raseduse ajal tekkivat foolhappepuudust. See võib suurendada seda ravimit tarvitavate naiste sünnidefektide esinemissagedust. Seetõttu on enne rasedust ja raseduse ajal soovitatav võtta foolhappe täiendavaid annuseid.

Ennetavalt et vältida verejooksude vastsündinutel, naiste viimastel nädalatel raseduse, samuti vastsündinute, tuleks vitamiini K ₁.

Vastsündinutel, kelle emad on kombineerinud karbamasepiini teiste krambivastastega, on kirjeldatud mitmeid hingamisdepressiooni ja / või epilepsiahoogude juhtumeid. Mõnikord on vastsündinutel, kelle emad võtsid karbamasepiini, kõhulahtisust, oksendamist ja / või söögiisu vähenemist. Eeldatakse, et need reaktsioonid on vastsündinute võõrutussündroomi ilmingud.

Karbamasepiin määratakse rinnapiimas, selle sisaldus selles on 25–60% vereplasma aine tasemest. Seetõttu on pikaajalise ravimravi tingimustes soovitatav võrrelda rinnaga toitmise eeliseid ja võimalikke soovimatuid mõjusid. Karbamasepiini võtmise ajal saavad emad last rinnaga toita, kuid ainult siis, kui neid pidevalt jälgitakse kõrvaltoimete (näiteks naha allergiliste reaktsioonide ja raske unisuse) suhtes.

Lapsepõlves kasutamine

Karbamasepiini on võimalik kasutada üle 4-aastastel lastel rangelt vastavalt annustamisskeemile.

Ravimite koostoimed

Karbamasepiini samaaegsel kasutamisel teatud ravimitega võivad tekkida soovimatud mõjud:

CYP3A4 inhibiitorid: suurenenud karbamasepiini kontsentratsioon vereplasmas;
Dekstropropoksüfeen, verapamiil, felodipiin, diltiaseem, viloksasiin, fluoksetiin, fluvoksamiin, desipramiin, tsimetidiin, danasool, atsetasoolamiid, nikotiinamiid (ainult suurtes annustes täiskasvanutel); makroliidid (josamütsiin, erütromütsiin, klaritromütsiin, troleandomütsiin); assoolid (ketokonasool, itrakonasool, flukonasool), loratadiin, terfenadiin, isoniasiid, greibimahl, propoksüfeen, viirusproteaasi inhibiitorid, mida kasutatakse HIV-ravis: karbamasepiini kontsentratsiooni suurendamine vereplasmas;
Felbamaat, fensuksimiid, fenobarbitaal, primidoon, fenütoiin, metuksimiid, teofülliin, tsisplatiin, rifampitsiin, doksorubitsiin, võib-olla: valpromiid, klonasepaam, valproehape, okskarbasepiin ja naistepuna sisaldusega taimsed preparaadid;
Valproehape ja primidoon: karbamasepiini nihkumine plasmavalkudega seonduvast ja farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi (karbamasepiin-10,11-epoksiid) kontsentratsiooni suurenemine;
Isotretinoiin: muutused karbamasepiini ja karbamasepiin-10,11-epoksiidi biosaadavuses ja / või kliirensis (vajalik on plasmakontsentratsiooni jälgimine);
Klobasaam, klonasepaam, primidoon, etosuksimiid, alprasolaam, valproehape, glükokortikosteroidid (prednisoloon, deksametasoon), haloperidool, tsüklosporiin, doksütsükliin, metadoon, progesterooni ja / või östrogeene sisaldavad suukaudsed ravimid, alternatiivsed ravimeetodid (on vaja kasutada põletikuvastaseid ravimeid). fenprokumoon, varfariin, dikumarool), topiramaat, lamotrigiin, tritsüklilised antidepressandid (imipramiin, nortriptüliin, amitriptüliin, klomipramiin), felbamaat, klosapiin, tiagabiin, proteaasi inhibiitorid, mida kasutatakse HIV-nakkuse (ritonaviir, kavraviir) ravis kaltsiumikanali blokaatorid (dihüdropüridoonide rühm, näiteks felodipiin), midasolaam, levotüroksiin, prasikvanteel, olasapiin, risperidoon, tramadool, ziprasidoon:nende kontsentratsiooni vähenemine plasmas (nende toime vähenemine või isegi täielik tasandamine, võib osutuda vajalikuks kasutatud annuste korrigeerimine);
Fenütoiin: selle taseme tõus või langus vereplasmas;
Mefenütoiin: selle vereplasma taseme tõus (harvadel juhtudel);
Paratsetamool: selle toksilise toime riski suurenemine maksale ja terapeutilise efektiivsuse langus (paratsetamooli metabolismi kiirendamine);
Fenotiasiin, pimosiid, tioksanteeenid, molindoon, haloperidool, maprotiliin, klosapiin ja tritsüklilised antidepressandid: suurendades kesknärvisüsteemi pärssivat toimet ja nõrgendades karbamasepiini krambivastast toimet;
Diureetikumid (furosemiid, hüdroklorotiasiid): hüponatreemia areng koos kliiniliste ilmingutega;
Mittepolariseerivad lihasrelaksandid (pankuroonium): nende toime vähendamine;
Etanool: vähenenud tolerantsus;
Kaudsed antikoagulandid, hormonaalsed rasestumisvastased vahendid, foolhape: kiirendavad ainevahetust;
Üldanesteesia vahendid (enfluraan, halotaan, fluorotaan): ainevahetuse kiirendamine koos hepatotoksilise toime tekkimise riski suurenemisega;
Metoksüfluraan: suurenenud nefrotoksiliste metaboliitide moodustumine;
Isoniasiid: suurenenud hepatotoksiline toime.

Analoogid

Karbamasepiini analoogid on: Finlepsin, Finlepsin retard, Tegretol, Tegretol CR, Zeptol, Karbaleks, Karbapin, Mezakar, Timonil.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja kuivas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused karbamasepiini kohta

Foorumites on ainult mõned ülevaated ravimina kasutatava karbamasepiini kohta. Põhimõtteliselt arutatakse ravimi võimaliku narkootilise toime üle.

Patsiendid, kes võtsid karbamasepiini erinevate psüühikahäirete ja depressiivsete seisundite ravis, väidavad, et võrreldes tänapäevaste analoogidega on see vähem efektiivne ja sellel on palju kõrvaltoimeid. Kolmiknärvi neuralgia ravimisel ei anna ravimi kasutamine praktiliselt tulemust. Patsiendid kannatavad ravi ajal sageli unetuse käes.

Karbamasepiini hind apteekides

Karbamasepiini ligikaudne hind on 55-62 rubla (pakendis on 40 tabletti).

Karbamasepiin: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi

Hind

Apteek

Karbamasepiini 200 mg tabletid 40 tk.

52 RUB

Osta