Kortisoon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Kortisoon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Ravimite koostoimed
10. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
11. Kasutamine lapsepõlves
12. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
13. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: kortisoon

ATX-kood: H02AB10

Toimeaine: kortisoonatsetaat (kortisoonatsetaat)

Produtsent: Akrihin JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 20.08.2019

Hinnad apteekides: alates 940 rubla.

Osta

Kortisoon on suukaudne glükokortikosteroid, mida kasutatakse kroonilise neerupealiste puudulikkuse korral.

Väljalaske vorm ja koostis

Kortisooni toodetakse tablettide kujul: lamedad silindrikujulised, valged kollaka varjundiga või valged, kaldservaga (10 tk. Blistrites, 8 pakki pappkarbis).

1 tableti koostis sisaldab:

Toimeaine: kortisoonatsetaat - 25 mg;
Abikomponendid: suhkur, kartulitärklis, steariinhape.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ravimi toimeaine on kortisoonatsetaat, bioloogiliselt mitteaktiivne aine, mis muundub maksas hüdrokortisooniks, glükokortikosteroidiks (GCS), mis mõjutab valkude, süsivesikute ja lipiidide ainevahetust. Millel on põletikuvastane, allergiavastane ja immunosupressiivne efektiivsus.

GCS-il on mineralokortikoidne toime (vedeliku ja naatriumioonide peetus, kaaliumioonide eritumine), kuid nõrgem kui tegelikel mineralokortikoididel. See põhjustab lämmastiku eritumise suurenemist uriiniga, suurendab glükoosi kontsentratsiooni veres ja soodustab glükogeeni akumuleerumist maksas.

Kortisooni põletikuvastane toime tuleneb võimest inhibeerida fosfolipaas A2, mille tagajärjel pärsitakse prostaglandiinide sünteesi, väheneb makrofaagide kemotaktilise faktori vabanemine, väheneb lümfotsüütide ja makrofaagide migratsioon põletiku fookusesse, lüsosomaalsed membraanid on stabiliseerunud ja lüsosomaalsete ensüümide vabanemine on takistatud.

Ravimi immunosupressiivne toime on seotud selle võimega vähendada immunokompetentsete rakkude arvu, vähendada immunoglobuliinide seondumist rakuretseptoritega, pärssida B-lümfotsüütide blasttransformatsiooni ning vähendada ka tsütokiinide, interleukiinide, ringlevate immunokomplekside ja komplementfraktsioonide hulka.

Kortisoon suurendab kaltsiumiioonide eritumist uriiniga, mis aktiveerib luude resorptsiooni ja suurendab osteoklastide aktiivsust, kuid vähendab osteoblastide aktiivsust.

Ravim stimuleerib maksaensüümide süsteeme, aktiveerides seeläbi glükoneogeneesi. Lipolüütiliste omaduste tõttu suurendab see rasvhapete kontsentratsiooni veres. Kataboolse toime tõttu suurendab kortisoon valkude lagunemist. Samuti vähendab see hüpofüüsi eesmise näärme poolt adrenokortikotroopse hormooni tootmist, mille tõttu neerupealise koore aktiivsus selle järgneva atroofiaga pärsitakse.

Ravimi toime kestus on 6-8 tundi.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub kortisoon kiiresti ja peaaegu täielikult tühimiku ülaosas. Toidu tarbimisel aeglustub imendumiskiirus mõnevõrra, kuid selle aste ei vähene.

Aine saavutab maksimaalse kontsentratsiooni plasmas 0,5-1,5 tunni jooksul. Seondub plasmavalkudega 90%. Esiteks läbib see presüsteemset ainevahetust, mille käigus kortisoonatsetaat muudetakse aktiivseks hüdrokortisooniks. Seejärel metaboliseerub see kiiresti neerudes, maksas ja perifeersetes kudedes, moodustades inaktiivsed metaboliidid, mis erituvad peamiselt neerude kaudu.

Poolväärtusaeg (T ½) on umbes 1,5 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele määratakse kortisoon kroonilise neerupealiste puudulikkuse korral (Addisoni tõbi, hüpokortitsism pärast kahepoolset täielikku neerupõletust, hüpopituitarism koos sekundaarse hüpokortikismiga, neerupealise koore kaasasündinud düsfunktsioon) - samaaegselt mineralokortikoididega.

Vastunäidustused

Ainus vastunäidustus kortisooni lühiajaliseks kasutamiseks tervislikel põhjustel on ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Lapsed kasvuperioodil saavad kortisooni välja kirjutada ainult absoluutsete näidustuste olemasolul ja raviarsti väga hoolika järelevalve all.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega järgmiste haiguste / seisundite korral:

Viirusliku, bakteriaalse või seenhaiguse nakkushaigused (hiljutised või praegused, sealhulgas hiljutised kokkupuuted patsiendiga): tuulerõuged, herpes simplex, herpes zoster (viiruse faas), leetrid, amebiasis, strongyloidoos (kahtlustatakse või on kindlaks tehtud), süsteemsed mükoos, aktiivne või varjatud tuberkuloos (kasutamine raskete nakkushaiguste korral on võimalik ainult konkreetse antimikroobse ravi taustal);
Vaktsineerimisjärgne periood (8 nädalat enne ja 2 nädalat pärast vaktsineerimist), lümfadeniit pärast BCG vaktsineerimist;
Immuunpuudulikkuse seisundid (sealhulgas omandatud immuunpuudulikkuse sündroom (AIDS) või HIV-nakkus);
Seedetrakti haigused: gastriit, ösofagiit, maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, peptiline haavand (latentne või äge), haavandiline koliit koos abstsessi moodustumise või perforatsiooni ohuga, äsja loodud soole anastomoos, divertikuliit;
Kardiovaskulaarsüsteemi haigused: hiljutine müokardiinfarkt (alaägeda ja ägeda müokardiinfarktiga patsientidel on nekroosifookuse levik, armkoe moodustumise aeglustumine ja selle tagajärjel südamelihase rebenemine võimalik), arteriaalne hüpertensioon, dekompenseeritud krooniline südamepuudulikkus, hüperlipideemia;
Endokriinsed haigused: suhkurtõbi (sh süsivesikute taluvuse häired), 3-4-kraadine rasvumine, hüpotüreoidism, türotoksikoos, Itsenko-Cushingi tõbi;
Raske krooniline maksa- ja / või neerupuudulikkus, nefrourolitiaas;
Hüpoalbumeneemia ja selle arengule eelsooduvad seisundid;
Süsteemne osteoporoos, äge psühhoos, myasthenia gravis, poliomüeliit (välja arvatud bulbaarse entsefaliidi vorm), suletud ja avatud nurga glaukoom.

Rasedad naised (eriti esimesel trimestril) kortisooni tablette võib välja kirjutada ainult tervislikel põhjustel. Imetamise ajal on imetamine soovitatav ravimi võtmise ajal katkestada.

Kortisooni kasutamise juhised: meetod ja annus

Kortisooni tabletid võetakse suu kaudu.

Tavaline keskmine säilitusannus kroonilise neerupealiste puudulikkuse korral on 25-50 mg päevas. Ravimit võetakse kahes annuses, samal ajal kui on vaja korrigeerida kortisooni sekretsiooni päevarütmi: 2/3 päevasest annusest kell 6-8, 1/3 17-18 tunni jooksul. Stressiohu korral võib päevamäära suurendada 2-3 korda, suurendades samal ajal sissevõtmise sagedust kuni 3-4 korda päevas (6-8 tunni pärast).

Neerupealise koore kaasasündinud düsfunktsiooniga võetakse kortisooni 25 mg päevas koos teiste glükokortikosteroididega (deksametasoon, prednisoloon). Maksimaalsed täiskasvanute annused on: üksik - 150 mg, päevas - 300 mg.

Lastele määratakse ravim sõltuvalt vanusest. Maksimaalsed annused on (üks kord päevas):

Kuni 5 aastat - 25/75 mg;
5-10-aastased - 50/150 mg;
Üle 10-aastased - 75/225 mg.

Kui kortisoon on vaja asendada teiste glükokortikosteroidide aktiivsusega ravimitega, tuleb meeles pidada, et 25 mg kortisooni on toimes samaväärne:

Hüdrokortisoon - 20 mg;
Prednisoon, prednisoloon - 5 mg;
Triamtsinoloon, metüülprednisoloon - 4 mg;
Deksametasoon - 0,75 mg.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissagedus ja raskusaste määratakse ravi kestuse, annuse ja kohtumise ööpäevase rütmi jälgimise võimaluse järgi.

Kortisooni kasutamise ajal võivad esineda järgmised kõrvaltoimed:

Seedeelundkond: erosioonne söögitorupõletik, iiveldus, pankreatiit, oksendamine, mao ja kaksteistsõrmiksoole "steroidsed" haavandid, seedetrakti perforatsioon ja verejooks, kõhupuhitus, söögiisu vähenemine või suurenemine, luksumine: harvadel juhtudel - leeliselise fosfataasi ja maksa aktiivsuse tõus transaminaasid;
Endokriinsüsteem: vähenenud glükoositaluvus, neerupealiste funktsiooni pärssimine, varjatud suhkruhaiguse või "steroidse" suhkruhaiguse ilming, Itsenko-Cushingi sündroom (hirsutism, kuu nägu, amenorröa, myasthenia gravis, hüpofüüsi tüüpi rasvumine, vererõhu tõus, düsmenorröa) laste seksuaalse arengu hilinemine;
Närvisüsteem: krambid, peavalu, desorientatsioon, deliirium, hallutsinatsioonid, eufooria, maniakaal-depressiivne psühhoos, paranoia, depressioon, unetus, suurenenud koljusisene rõhk, ärevus või närvilisus, pearinglus, väikeaju pseudotumor, vertiigo;
Kardiovaskulaarne süsteem: bradükardia (kuni südameseiskumiseni), arütmiad, areng (eelsoodumusega patsientidel) või südamepuudulikkuse suurenenud raskusaste, hüpokaleemiale iseloomulikud EKG muutused, hüperkoagulatsioon, vererõhu tõus, tromboos; alaägeda ja ägeda müokardiinfarktiga patsientidel - nekroosi fookuse levik, armkoe moodustumise kiiruse aeglustumine, mis võib põhjustada südamelihase rebenemist;
Lihas-skeleti süsteem: laste luustumis- ja kasvuprotsesside aeglustamine (epifüüsi kasvu tsoonide enneaegne sulgemine), osteoporoos (väga harva - reieluu ja õlavarre õlavarre aseptiline nekroos, patoloogilised luumurrud), „steroidne“müopaatia, lihaskõõluste rebenemine, lihasmassi vähenemine (atroofia);
Nahk ja limaskestad: petehhiad, hilinenud haavade paranemine, ekhümoos, naha hõrenemine, hüpo- või hüperpigmentatsioon, striiad, “steroidne akne”, kalduvus kandidoosi ja püoderma tekkeks;
Ainevahetus: suurenenud higistamine, hüpokaltseemia, kaltsiumiioonide suurenenud eritumine, negatiivne lämmastiku tasakaal (suurenenud valkude lagunemise tõttu), suurenenud kehakaal;
Meeleelundid: sarvkesta troofilised muutused, tagumine subkapsulaarne katarakt, suurenenud silmasisene rõhk koos nägemisnärvi võimalike kahjustustega, eksoftalm, kalduvus sekundaarsete bakteriaalsete, viiruslike või seenhaiguste silmainfektsioonide tekkeks;
Allergilised reaktsioonid: generaliseerunud (anafülaktiline šokk, sügelus, nahalööve), lokaalsed allergilised reaktsioonid;
Teised: leukotsütuuria, infektsioonide ägenemine või areng (nende häirete ilmnemist hõlbustab samaaegne kasutamine immunosupressantide ja vaktsiinidega), võõrutussündroom.

Samuti võivad ravi ajal esineda ravimi mineralokortikoidse aktiivsusega seotud häired, mis avalduvad naatriumioonide ja vedeliku retentsiooni kujul (perifeerne turse), hüpernatreemia, hüpokaleemiline sündroom (arütmiad, hüpokaleemia, müalgia või lihasspasmid, väsimus ja ebatavaline nõrkus).

Üleannustamine

Üleannustamise korral suureneb kõrvaltoimete raskusaste ja võivad tekkida hüperkortisolismi sümptomid. Kortisoonil puudub spetsiifiline antidoot. Ravi on sümptomaatiline.

erijuhised

Kortisooni kasutamise ajal on vaja jälgida sarvkesta seisundit ja silmasisest rõhku.

Ravimi kortisooni tühistamine peaks toimuma annust järk-järgult vähendades ("ärajätmise" sündroomi ohu tõttu) - mida pikem ravikuur, seda aeglasemalt peaks päevane annus vähenema.

Kortisooni kasutamise ajal ei tohiks vaktsineerimist läbi viia selle efektiivsuse (immuunvastuse) vähenemise tõttu.

Laste pikaajalise ravi korral on vaja hoolikalt jälgida nende kasvu ja arengu dünaamikat.

Lastele, kes kortisooni kasutamise ajal puutusid kokku tuulerõugete või leetritega patsientidega, tuleks profülaktiliselt välja kirjutada spetsiifilised immunoglobuliinid.

Laste kasvu perioodil võib glükokortikosteroide kasutada ainult absoluutsetel näidustustel ja raviarsti väga hoolika järelevalve all.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Dezorientatsiooni, krampide, pearingluse, hallutsinatsioonide, nägemisnärvi kahjustuse võimaluse tõttu peaksid sõidukeid juhtivad ja muud potentsiaalselt ohtlikud tööd vajavad kortisooni ettevaatusega, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone.

Ravimite koostoimed

Kortisooni samaaegsel kasutamisel teatud ravimitega võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

"Maksa" mikrosomaalsete ensüümide (rifampitsiin, fenobarbitaal, teofülliin, fenütoiin, rifampitsiin, efedriin) indutseerijad: kortisooni kontsentratsiooni vähenemine;
Diureetikumid (eriti "tiasiid" ja karboanhüdraasi inhibiitorid) ja amfoteritsiin B: K + suurenenud eritumine kehast;
Naatriumi sisaldavad ravimid: turse esinemine ja vererõhu tõus;
Amfoteritsiin B: suurenenud südamepuudulikkuse risk;
Kilpnäärmehormoonid: kortisooni kliirensi suurenemine;
Südameglükosiidid: nende taluvuse halvenemine ja ventrikulaarsete enneaegsete rütmide tekkimise tõenäosuse suurenemine (põhjustatud hüpokaleemia tõttu);
Kaudsed antikoagulandid: nende toime nõrgenemine (harvem - tugevdamine) (vajalik on annuse kohandamine);
Antikoagulandid ja trombolüütikumid: suurenenud seedetrakti haavandite verejooksu oht;
Etanool ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: suurenenud seedetrakti erosiooniliste ja haavandiliste kahjustuste tekkimise ja verejooksu oht (kombinatsioonis mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega artriidi ravis on glükokortikosteroidide annust võimalik vähendada ravitoime liitmise tõttu);
Paratsetamool: suurenenud hepatotoksilisuse oht (paratsetamooli toksilise metaboliidi moodustumine ja maksaensüümide indutseerimine);
Atsetüülsalitsüülhape: selle eritumise kiirendamine ja kontsentratsiooni langetamine veres (kortisooni tühistamise korral suureneb salitsülaatide sisaldus veres ja kõrvaltoimete oht).
Insuliin ja suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid, antihüpertensiivsed ravimid: nende efektiivsuse langus;
Tsüklosporiin ja ketokonasool: kortisooni toksilisuse suurenemine;
D-vitamiin: selle mõju vähenemine Ca2 + imendumisele soolestikus;
Kasvuhormoon: selle efektiivsuse langus;
Adrenokortikotroopne hormoon: kortisooni toime suurendamine;
Prantsikvanteel: kontsentratsiooni vähenemine;
M-antikolinergilised ained (sh tritsüklilised antidepressandid ja antihistamiinikumid) ja nitraadid: silmasisese rõhu tõus;
Östrogeenid ja suukaudsed östrogeeni sisaldavad rasestumisvastased vahendid: kortisooni kliirensi vähenemine, selle toime raskusastme suurenemine;
Isoniasiidid ja meksiletiin: nende ainevahetuse suurenemine (eriti "aeglaste" atsetülaatorite korral) ja plasmakontsentratsioonide vähenemine;
Karboanhüdraasi inhibiitorid ja silmusdiureetikumid: suurenenud osteoporoosi oht;
Indometatsiin: suurenenud risk selle kõrvaltoimete tekkeks;
Ergokaltsiferool ja kõrvalkilpnäärmehormoon: kortisoonist põhjustatud osteopaatia arengu ennetamine;
Androgeenid ja steroidsed anaboolsed ravimid: perifeerse turse ja hirsutismi areng, akne ilmnemine;
Kilpnäärmevastased ravimid: kortisooni kliirensi vähenemine;
Elusad viirusevastased vaktsiinid ja muud tüüpi immuniseerimine: infektsioonide tekkimise ja viiruste aktiveerimise riski suurenemine;
Antatsiidid: kortisooni imendumise vähenemine;
Asatiopriin ja antipsühhootikumid (neuroleptikumid): suurenenud risk katarakti tekkeks.

Mitotaani ja teiste neerupealise koore funktsiooni inhibiitoritega samaaegsel kasutamisel võib olla vajalik kortisooni annuse suurendamine.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravim läbib platsentaarbarjääri ja jõuab rinnapiima.

Raseduse ajal (eriti esimesel trimestril) võib kortisooni kasutada ainult tervislikel põhjustel, kui eeldatav kasu naisele on kindlasti suurem kui võimalikud ohud lootele. Pillide pikaajalisel kasutamisel raseduse ajal on loote emakasisene kasvu aeglustumine võimalik. Samuti on oht neerupealise koore atroofia tekkeks. Viimasel juhul vajab vastsündinu pärast sünnitust asendusravi.

Kui imetamise ajal on ravikuur vajalik, peaksid naised rinnaga toitmise lõpetama.

Lapsepõlves kasutamine

Laste jaoks võib kortisooni välja kirjutada ainult absoluutse näidustuse olemasolul. Ravi viiakse läbi raviarsti hoolika järelevalve all, sealhulgas kasvu ja arengu jälgimine.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkuse ja nefrourolitiaasi korral tuleb ravimit kasutada äärmise ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravi ajal kaasuva maksakahjustusega patsiendid peaksid olema spetsiaalse järelevalve all.

Analoogid

Kortisooni analoogid on Deksasoon, Deksametasoon, Kenalog, Cortef, Lemod, Megadexan, Medrol, Metipred, Polcortolone, Prednisolone, Prednisolone Nycomed jne.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas ja kuivas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Kortisooni ülevaated

Kortisooni kui kroonilise neerupealiste puudulikkuse raviks kasutatavate ravimite ülevaated on positiivsed. Kuid paljud patsiendid kurdavad kõrvaltoimete tekkimist.