Relpax

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Relaxax: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Relpax

ATX-kood: N02CC06

Toimeaine: Eletriptaan (Eletriptaan)

Tootja: Pfizer Manufacturing Deutschland (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 08.07.2019

Hinnad apteekides: alates 549 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Relpax

Relaxax on migreenivastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: oranžid, ümmargused kaksikkumerad, mille ühele küljele on graveeritud "Pfizer", teisele küljele "REP 20" või "REP 40" (20 mg või 40 mg: 2, 3, 4, 6 või 10 tk. Blisterpakendis, pappkarbis 1, 2, 3, 4, 5, 6 või 10 blistrit).

Relpaxi toimeaine on eletriptaan (vesinikbromiidi kujul), 1 tabletis - 20 mg või 40 mg.

Abikomponendid: naatriumkroskarmelloos, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos.

Kilekesta koostis: Opadry orange OY-LS-23016 - laktoosmonohüdraat, hüpromelloos, triatsetiin, päikeseloojangukollane värv alumiiniumlakiga (E110), titaandioksiid (E171); Opadry selge YS-2-19114-A - triatsetiin, hüpromelloos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sisalduv toimeaine Relpax - eletriptaanist - sisaldub rühm selektiivsed agonistid neuronite 5-HT ₁ _D ja serotoniini veresoonte 5-HT _1B retseptoreid. Samuti ainet iseloomustab kõrge afiinsus 5-HT ₁ _F serotoniinretseptoritele ning mõõdukas mõju töö 5-HT ₇, 5-HT ₁ _E, 5-HT ₂ _B ja 5-HT ₁ serotoniinretseptoritele.

Eletriptaanil on selektiivsem toime unearterites asuvatele serotoniiniretseptoritele kui reieluu ja pärgarterites paiknevatele serotoniini retseptoritele. Relpaxi migreenivastane toime on seletatav selle aktiivse komponendi võimega kitsendada koljusiseseid veresooni ja olla ka neurogeense põletiku inhibiitor.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub eletriptaan piisavalt täielikult ja kiiresti seedetraktis (imendumine ulatub ligikaudu 81% -ni). Suukaudne absoluutne biosaadavus on mõlemast soost patsientidel ligikaudu 50%. Eletriptaani maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas täheldatakse keskmiselt 1,5 tundi pärast manustamist. Aine farmakokineetika korral on terapeutiliste annuste määramisel vahemikus 20–80 mg iseloomulik lineaarne sõltuvus.

Eletriptaani maksimaalne tase ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) suurenevad ravimi võtmisel pärast rasvase eine tarbimist umbes 20–30%. Suu kaudu manustatuna migreenihoo ajal väheneb AUC umbes 30% ja maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks vereplasmas kuluv aeg pikeneb 2,8 tunnini.

Regulaarsel kasutamisel annuses 20 mg 3 korda päevas 5–7 päeva jooksul jääb Relpaxi toimeaine farmakokineetika prognoositava kumulatsiooni korral lineaarseks. Kui võtta suuremaid päevaannuseid (40 mg 3 korda päevas või 80 mg 2 korda päevas) ja ravikuuri, mis kestab üle 7 päeva, ületab eletriptaani kumulatsioon eeldatavat ~ 40%.

Intravenoossel manustamisel on eletriptaani jaotusruumala 138 liitrit, mis näitab efektiivset jaotumist kudedes. Aine seondub vereplasma valkudega mõõdukal määral (umbes 85%).

In vitro uuringud tõestavad, et eletriptaani esmane metabolism toimub tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümi CYP3A4 toimel maksas. Seda kinnitab selle ühendi sisalduse suurenemine vereplasmas kombinatsioonis erütromütsiiniga, mis on tugev CYP3A4 isoensüümi selektiivne inhibiitor. Leiti, et CYP2D6 isoensüüm osaleb ka eletriptaani metabolismis, ehkki kliinilised uuringud ei ole selle elemendi polümorfismi mõju Relpaxi farmakokineetikale näidanud.

Eletriptaani võtmisel moodustuvad selle aine kaks peamist ringlevat metaboliiti, mis vastutavad peamiselt vereplasma kogu radioaktiivsuse suurendamise eest pärast märgistatud süsiniku isotoopi _C14 sisaldava eletriptaani manustamist.

N-oksüdeerumisel tekkinud metaboliidil ei ole farmakoloogilist aktiivsust, samas kui N-demetüülimisel moodustunud metaboliidil on eletriptaaniga võrreldav toime. Kolmas radioaktiivse plasma aine ei ole praegu kindlaks tehtud. Arvatakse, et see on hüdroksüülitud metaboliitide segu, mis eritub neerude ja soolte kaudu.

Aktiivse N-demetüleeritud metaboliidi sisaldus vereplasmas ei ületa 10–20% kogu eletriptaani kontsentratsioonist organismis, mistõttu see ei mõjuta oluliselt Relpaxi terapeutilist toimet.

Pärast intravenoosset manustamist on ravimi toimeaine kogu kliirens ligikaudu 36 l / h ja poolväärtusaeg ulatub 4 tunnini. Keskmine neerukliirens pärast suukaudset manustamist on ligikaudu 3,9 l / h. Mitte-neerukliirensi osakaal moodustab umbes 90% kogu kliirensist, mis näitab eletriptaani eliminatsiooni organismist metaboliitidena, peamiselt uriini ja väljaheitega.

Kliinilised ja farmakoloogilised uuringud ning farmakokineetiline analüüs näitavad, et patsiendi sugu praktiliselt ei mõjuta eletriptaani taset vereplasmas.

65–93-aastastel patsientidel leiti eletriptaani kliirensi ebaoluline ja statistiliselt ebaoluline vähenemine 16% võrra ja poolväärtusaja statistiliselt oluline suurenemine (ligikaudu 4,4-lt 5,7-le tunnile) võrreldes nende näitajatega noorematel patsientidel. Eletriptaani mõju vererõhu kõikumistele võib vanematel inimestel olla tugevam kui noorematel patsientidel.

Maksafunktsioonihäiretega (Child-Pugh ’klassifikatsiooni järgi A ja B staadium) patsientidel ilmnes statistiliselt oluline AUC (34%) ja poolväärtusaja suurenemine ning eletriptaani maksimaalse kontsentratsiooni väike tõus (18%), kuid need nähtused ei ole kliiniliselt oluline.

Kerge (CC 61–89 ml / min), mõõduka (CC 31–60 ml / min) või raske (CC alla 30 ml / min) neerufunktsiooni häirega patsientidel ei leitud muutusi eletriptaani farmakokineetikas ega selle seondumisastmes verevalkudega.

Näidustused kasutamiseks

Relpaxi kasutamine on näidustatud migreenihoogude leevendamiseks ilma aurata ja koos auraga.

Vastunäidustused

Kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon;
Südame isheemiatõve (IHD) või selle esinemise kahtlus: eelnev müokardiinfarkt, stenokardia, asümptomaatiline müokardi isheemia (kinnitatud), Prinzmetali stenokardia;
Aju vereringe rikkumine või mööduva isheemilise rünnaku ajalugu;
Perifeersete anumate oklusiivne patoloogia;
Raske maksa düsfunktsioon;
Oftalmopleegiliste, basilaarsete või hemipleegiliste migreenide leevendamine;
Samaaegne kasutamine teiste agonistide serotoniini 5-HT ₁ retseptorid;
Erütromütsiini, ketokonasooli, itrakonasooli, klaritromütsiini, josamütsiini (CYP3A4 inhibiitorid) ja / või ritonaviiri, nelfinaviiri, indinaviiri (proteaasi inhibiitorid) samaaegne kasutamine;
Vanus alla 18;
Laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Lisaks on ergotamiini ja selle derivaatide (sh metüsergiid) kasutamine vastunäidustatud 24 tunni jooksul enne või pärast Relpaxi võtmist.

Ravimit tuleb välja kirjutada patsientidele, kes saavad samaaegset ravi selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega ning selektiivsete serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitoritega (serotoniini sündroomi tekkimise riski tõttu eletriptaani ja teiste serotoniinergiliste ravimite võtmise ajal), samuti rikkumise korral annuses üle 40 mg. neerufunktsioon.

Relpaxi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Tablette võetakse suu kaudu, närimata, piisava koguse veega.

Relpaxi võtmist tuleb alustada migreeni esimeste sümptomite ilmnemisel, kuigi see on efektiivne haiguse rünnaku kõigil etappidel.

Soovitatav algannus 18 … 65-aastastele patsientidele on 40 mg.

Kui peavalu on taandunud, kuid taastub 24 tunni jooksul pärast ravimi võtmist, on selle peatamiseks näidustatud 40 mg korduv manustamine, kuid mitte varem kui 2 tundi pärast esimest tabletti.

Patsientidel, kellel algannus ei andnud kliinilist efekti esimese kahe tunni jooksul, ei ole selle rünnaku peatamiseks soovitatav võtta teist annust.

Järgmise migreenihoo peatamisel 40 mg annusest piisava toime puudumisel võib algannusena võtta 80 mg ravimit.

Relpaxi maksimaalne ööpäevane annus on 160 mg.

Kerge kuni mõõduka maksafunktsiooni häirega ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kõrvalmõjud

Kliinilistes uuringutes registreeritud Relpaxi kõrvaltoimed:

Kardiovaskulaarne süsteem: sageli - tahhükardia, südamepekslemine; harva - kõrgenenud vererõhk (BP), stenokardia, bradükardia, šokk;
Vaimsed häired: harva - segasus, unetus, mõtlemishäired, depersonaliseerimine, erutus, eufooria, depressioon; harva - emotsionaalne labiilsus;
Närvisüsteem: sageli - peavalu, unisus, pearinglus, myasthenia gravis, häiritud tundlikkus (kipitustunne), lihaste hüpertoonilisus, hüpesteesia; harva - kõnepuudulikkus, hüperesteesia, ataksia, treemor, halvenenud maitse, hüpokineesia, stuupor;
Tasakaalu- ja kuulmisorganid: sageli - vertiigo; harva - kohin ja / või valu kõrvades;
Lümfisüsteem: harva - lümfadenopaatia;
Nägemisorgan: harva - valu silmades, ähmane nägemine, nõrgenenud pisaravool, fotofoobia; harva - konjunktiviit;
Ainevahetus: harva - anoreksia;
Maksa ja sapiteede süsteem: harva - aspartaataminotransferaasi aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia;
Seedeelundkond: sageli - suukuivus, iiveldus, seedehäired, kõhuvalu; harva - glossiit, kõhulahtisus; harva - keele turse, kõhukinnisus, röhitsemine, ösofagiit;
Dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - suurenenud higistamine; harva - naha sügelus, lööve; harva - urtikaaria, nahapatoloogiad;
Kuseteede süsteem: harva - sage urineerimine, polüuuria;
Lihas-skeleti süsteem: sageli - selja- ja / või lihasvalu; harva - artroos, liigesevalu, luuvalu; harva - müopaatia, artriit, krambid, müalgia;
Reproduktiivsüsteem ja piimanäärmed: harva - menorraagia, valu piimanäärmetes;
Mediastiinumi, hingamisteede, rindkere häired: sageli - kurgu pingutustunne; harva - haigutamine, hingeldus; harva - hääle tämbi muutus, astma;
Infektsioonid: sageli - riniit, farüngiit; harva - hingamisteede infektsioonid;
Üldised häired: sageli - kuumahood näol, soojustunne, külmavärinad, valu või kitsendustunne ja / või survetunne rinnus, asteenia; harva - janu, üldine nõrkus, perifeerne turse, näo turse.

Lisaks turustamisjärgsetes uuringutes leitud kõrvaltoimed:

Kardiovaskulaarne süsteem: arteriaalne hüpertensioon;
Immuunsüsteem: allergilised reaktsioonid;
Seedeelundkond: harva - isheemiline koliit, oksendamine;
Närvisüsteem: harva - minestab.

Üleannustamine

Relpaxi üleannustamise korral võib esineda arteriaalne hüpertensioon või muud kardiovaskulaarsüsteemi häired. Ravimi suurte annuste võtmisel pestakse magu ja viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

Eletriptaani poolväärtusaeg on umbes 4 tundi, mistõttu üleannustamise korral peab patsient olema meditsiinilise järelevalve all vähemalt 20 tundi või seni, kuni üleannustamise kliinilised sümptomid täielikult kaovad. Hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi efektiivsust eletriptaani plasmakontsentratsiooni vähendamisel ei ole tõestatud.

erijuhised

Vastavalt juhistele tuleb Relaxax'i välja kirjutada ainult kinnitatud diagnoosiga migreeni raviks. Ravimit ei tohi tarvitada ebatüüpiliste peavalude korral, kuna ravimi kitsenev toime aju anumatele võib olla ohtlik, kui valu on seotud rebenenud aneurüsmi, insuldi või muude tõsiste patoloogiatega.

Lisaks peaks arst ravimi väljakirjutamisel arvestama patsiendi eelkontrolli tulemustega südame-veresoonkonna haiguste esinemise või tekkimise ohu osas.

Tablette on soovitatav võtta eranditult peavalu faasis, sest ravimi võtmine aura ilmnemise ajal ei takista peavalu arengut.

Kliinilised uuringud on kinnitanud Relpaxi terapeutilist toimet migreeniga kaasnevate sümptomite (fotofoobia, iiveldus, oksendamine, fonofoobia) leevendamisele ja rünnaku ajal taastuva peavalu ravile.

Ravim ei ole ette nähtud profülaktikaks.

Patsiendid, eriti vanemas eas või neerufunktsiooni kahjustusega, peaksid teadma, et 60 mg või suurem annus võib põhjustada mööduvat, kerget vererõhu tõusu.

Ravimi või haiguse enda võtmise ajal võib esineda unisust või peapööritust, seetõttu soovitatakse patsientidel olla migreenihoo ajal ja pärast Relpaxi otsest kasutamist sõidukite ja mehhanismide juhtimisel ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kliiniline kogemus Relpaxi kasutamise kohta raseduse ajal puudub. Ravimi väljakirjutamine on soovitatav ainult juhtudel, kui ema võimalik ravi kasu kaalub üles lootele tajutavad riskid.

Eletriptaan eritub rinnapiima. Relpaxi 80 mg ühekordse annuse manustamisel 24 tunni jooksul eritub ligikaudu 0,02% võetud annusest rinnapiima. Vastsündinul on ravimiga kokkupuute oht minimaalne, kui ema keeldub 24 tunni jooksul pärast Relpaxi võtmist imetamast.

Laboratoorsed katsed loomadega ei ole kinnitanud ravimi teratogeenset toimet lootele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidel suureneb Relpaxi hüpertensiivne toime, seetõttu tuleb ravimit ettevaatusega välja kirjutada annustes, mis ületavad 40 mg päevas. Kui ravimit võetakse päevas annustes 60 mg või rohkem, on vererõhu kerge ja ajutine tõus.

Ravimite koostoimed

Relpaxi kliiniliselt olulist koostoimet tritsükliliste antidepressantide, beetablokaatorite, selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI) ja flunarisiiniga ei ole tõestatud.

Uuringud on kinnitanud, et puudub mõju eletriptaani beetablokaatorite, SSRI-de, tritsükliliste antidepressantide, östrogeeni sisaldavate hormoonasendusravimite, kaltsiumikanali blokaatorite, suukaudsete östrogeeni sisaldavate rasestumisvastaste ravimite farmakokineetikale.

Samaaegsel kasutamisel koos monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (MAO) on farmakokineetiline koostoime ebatõenäoline, kuna eletriptaan ei ole MAO substraat.

1 tund hiljem kofeiini või 2 tundi pärast Relpaxi võtmist ergotamiini allaneelamine põhjustab vererõhu tõusu, ehkki ebaolulist. Seetõttu tuleb eletriptaani ja ergotamiini sisaldavate või ergotamiinilaadsete ravimite, sealhulgas dihüdroergotamiini, kasutamise vahel 24-tunnine intervall.

Relpaxi terapeutiliste annuste mõju tsütokroom P ₄₅₀ süsteemile ei ole kindlaks tehtud.

Kombinatsioon serotonergiliste ravimitega suurendab serotoniinisündroomi tekkimise riski.

Analoogid

Relpaxi analoogid on: Imigran, Kofetamin, Zomig, Amigrenin, Sumatriptan.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Relpaxi kohta

Ülevaadete kohaselt on Relpax ennast tõestanud kui tõhusat migreeni ravimit. Patsiendid näitavad, et isegi pärast 1 tableti võtmist kadusid migreenihoogule iseloomulikud sümptomid täielikult. Sümptomid muutuvad vähem tõsiseks umbes 30 minutit pärast ravimi võtmist.

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad iiveldus, unisus, värisemine jne. Mõned patsiendid usuvad, et pärast Relpaxi kasutamist on soovitatav kõrvaltoimete riski minimeerimiseks magada. Samuti on ülevaateid migreeni all kannatavate inimeste kohta, kes väidavad, et ravimi võtmine ei parandanud nende seisundit üldse.