Ro-statiin - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Analoogid, Kapslid 10 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ro-statiin

Ro-statiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Kasutamine eakatel
14. 14. Ravimite koostoimed
15. 15. Analoogid
16. 16. Ladustamistingimused
17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. 18. Ülevaated
19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Ro-statiin

ATX-kood: C10AA07

Toimeaine: rosuvastatiin (rosuvastatiin)

Tootja: Ozone LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.10.2019

Hinnad apteekides: alates 389 rubla.

Osta

Ro-statiin on hüpolipideemiline aine, mis kuulub statiinide rühma, HMG-CoA reduktaasi inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Ro-statiini toodetakse kapslite kujul: kõva želatiin, läbipaistmatu; annus 5 mg - suurus nr 2, kaas ja korpus on kahvatuhallid; annus 10 mg - suurus nr 2, kollane kork kahvatubeeži varjundiga, kahvatu halli kehaga; annus 20 mg - suurus nr 2, kaas on kahvatukollane ja beeži tooni, keha on kahvatuhall; annus 40 mg - suurus nr 0, tumepruun kork, pruun keha; kapslite sisu on mikrogranulaarne pulber või pulbri ja kollase varjundiga või valge kollase varjundiga graanulite segu, sisu võib tihendada kapsli kujulisteks tükkideks, mis lagunevad kerge rõhu all (5, 6, 7 või 10 tk. alumiiniumfooliumist valmistatud mullpakendis ja polüvinüülkloriidkiled; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 või 100 tk.polüetüleentereftalaadist valmistatud purgis või polüpropüleenist valmistatud polümeeris; karbis (pakendis) 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 või 10 pakki või 1 purk ja juhised Ro-statiini kasutamiseks; võimalik on 2–3 karbipakendi täielik komplekt rühmapakendis).

1 kapsel sisaldab:

• toimeaine: rosuvastatiini kaltsium - 5,21 / 10,42 / 20,83 / 41,66 mg, mis vastab rosuvastatiini sisaldusele - 5/10/20/40 mg;
• lisaained: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur), naatriumkroskarmelloos, kolloidne ränidioksiid, povidoon-K25, magneesiumstearaat;
• kapsli korpuse komponendid: želatiin, titaandioksiid, rauavärv must oksiid; lisaks 40 mg - värvib punast raudoksiidi ja kollast raudoksiidi;
• kapsli korgi komponendid: želatiin, titaandioksiid, must raudoksiidivärv (5/40 mg), kollane raudoksiidivärv (10/20/40 mg), punane raudoksiidvärv (40 mg).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Rosuvastatiin kuulub hüdroksümetüülglutarüül-CoA reduktaasi (HMG-CoA reduktaas) selektiivsetesse ja konkureerivatesse inhibiitoritesse - ensüümi, mis vastutab 3-hüdroksü-3-metüülglutarüülkoensüümi A muundamise eest mevalonaadiks, mis on kolesterooli eelkäija. Rosuvastatiin näitab oma toimet peamiselt maksas, kus toimub kolesterooli (Xc) tootmine ja madala tihedusega lipoproteiinide (LDL) katabolism.

Rosuvastatiin soodustab maksa LDL-retseptorite arvu kasvu rakupinnal, suurendab LDL-i omastamist ja katabolismi ning pärsib selle tulemusena väga madala tihedusega lipoproteiinide (VLDL) tootmist, vähendades seeläbi LDL-i ja VLDL-i koguarvu. Rosuvastatiin vähendab kõrgenenud LDL-kolesterooli (LDL-C), triglütseriidide (TG), üldkolesterooli taset ja suurendab kõrge tihedusega lipoproteiini kolesterooli (HDL-C) taset. HMG-CoA reduktaasi inhibiitor alandab ka apolipoproteiin B (ApoB), VLDL-C, mitte-HDL kolesterooli, TG-VLDL taset ja suurendab apolipoproteiini AI (ApoA-I) kontsentratsiooni, vähendab üldkolesterooli / HDL kolesterooli ja mitte-HDL kolesterooli kontsentratsiooni -HDL, Xc-LDL / Xc-HDL ja ApoV / ApoA-1 suhe.

Hüpolipideemilist terapeutilist toimet täheldatakse juba 1 nädala pärast alates Ro-statiiniga ravikuuri algusest, pärast 2-nädalast ravi saavutab see 90% maksimaalsest võimalikust. Ravimi maksimaalne maksimaalne toime registreeritakse reeglina 4 nädalat pärast ravi algust ja seda säilitatakse regulaarselt rosuvastatiini manustamisel. See näitab hüperkolesteroleemia (HCS) ja hüpertriglütserideemiaga või ilma selleta täiskasvanud patsientide ravi head tulemust ega sõltu patsientide soost, vanusest ega rassist, sealhulgas perekondliku hüperkolesteroleemia (FHC) ja suhkurtõvega.

Ravimisel rosuvastatiiniga annuses 10 mg 80% -l HCA IIa ja IIb tüüpi HCS-i patsientidest vastavalt Fredricksoni klassifikatsioonile (LDL-C keskmine algtase on umbes 4,8 mmol / l), jõuab LDL-C alla 3 mmol / l. CGHS-i heterosügootse vormi juuresolekul andis rosuvastatiini kasutamine annuses 20–80 mg lipiidide profiili indeksite positiivse dünaamika. Pärast 12-nädalast annuse võtmist ja annuse tiitrimist 40 mg-ni päevas registreeriti LDL-C taseme langus 53%. Patsientidel, kellel oli homosügootse FHC vorm ja kes kasutasid regulaarselt rosuvastatiini annuses 20 ja 40 mg, oli LDL-C sisalduse keskmine langus 22%.

Fenofibraadiga kombineerituna täheldatakse HDL-kolesterooli taseme suhtes aditiivset toimet võrreldes TG tasemega ja nikotiinhappega, kui seda võetakse lipiidide taset langetavates päevastes annustes üle 1000 mg.

Farmakokineetika

Rosuvastatiini maksimaalset plasmakontsentratsiooni (C _max) veres täheldatakse umbes 5 tundi pärast ro-statiini suukaudset manustamist. Absoluutne biosaadavus on keskmiselt 20%. Toimeaine metaboolne muundumine toimub enamasti maksas, mis on peamine kolesterooli tootmise ja kolesterooli-LDL muundamise koht. Toimeaine jaotusruumala (V _d) on umbes 134 liitrit. Ligikaudu 90% aktiivsest komponendist seondub vereplasma valkudega, peamiselt albumiiniga.

Ligikaudu 10% tootest metaboliseerub. Rosuvastatiin on tsütokroom P ₄₅₀ süsteemi isoensüümide osalusel nõrk ainevahetuseta substraat. Aine metabolismis osalev peamine isoensüüm on isoensüüm CYP2C9, vähemal määral osalevad selles protsessis ka isoensüümid CYP2C19, CYP2D6 ja CYP3A4.

Rosuvastatiini peamisteks metaboliitideks on laktooni metaboliidid ja N-düsmetüülmetaboliidid. Laktooni metaboliidid on klassifitseeritud farmakoloogiliselt mitteaktiivseteks, N-dismetüüli aktiivsus on umbes 50% nõrgem kui toimeainel. Üle 90% tsirkuleeriva HMG-CoA reduktaasi pärssimisest langeb rosuvastatiinile, ülejäänud - metaboliitidele.

Keskmiselt eritub 90% manustatud ravimi annusest muutumatuna koos väljaheitega (nii imendunud kui ka mitteimendunud kujul). Ülejäänud osa eritub neerude kaudu. Plasma rosuvastatiini T _1/2 (poolväärtusaeg) on ligikaudu 19 tundi ja annuse suurenedes see ei muutu. Keskmine geomeetriline plasmakliirens ~ 50 l / h (variatsioonikordajaga 21,7%). Nagu teisedki HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid, osaleb membraankolesterooli transporter rosuvastatiini omastamises maksas, millel on oluline roll ravimi eliminatsioonis maksas.

Ravimi süsteemne ekspositsioon suureneb proportsionaalselt annusega. Igapäevase kasutamise korral jäävad farmakokineetilised parameetrid muutumatuks.

Vanus ja sugu ei oma kliiniliselt olulist mõju Ro-statiini farmakokineetikale.

Mongoloidide rassist (hiinlased, jaapanlased, filipiinlased, korealased ja vietnamlased) registreeriti farmakokineetiliste uuringute kohaselt rosuvastatiini keskmine kaks korda suurem C _max ja farmakokineetilise kõvera alune pindala (AUC) võrreldes eurooplastega. India patsientidel ilmnes _Cmax ja AUC mediaan 1,3 korda. Farmakokineetika analüüs ei näidanud vastavate näitajate kliiniliselt olulisi erinevusi Kaukaasia ja Negroidi rasside inimeste vahel.

Näidustused kasutamiseks

• FHC homosügootne vorm - dieedi ja muude lipiidide taset alandavate ravimeetodite (sealhulgas LDL-afereesi) lisandina või kui sellise ravi mõju on ebapiisav;
• primaarne HCS vastavalt Fredricksoni klassifikatsioonile (IIa tüüp, sealhulgas CHC heterosügootne vorm) või HCS IIb segatüüp - dieedi täiendusena juhul, kui dieet, füüsiline koormus, kehakaalu langetamine ja muud mittemeditsiinilised ravimeetodid on ebapiisav;
• hüpertriglütserideemia (IV tüüp vastavalt Fredricksoni klassifikatsioonile) - dieedi täiendus;
• ateroskleroos, et aeglustada progresseerumist - täiendus toidule juhul, kui ravi on näidustatud üldkolesterooli ja LDL-kolesterooli taseme vähendamiseks;
• arteriaalne revaskularisatsioon, südameatakk, insult ja muud tõsised kardiovaskulaarsed tüsistused - esmase ennetamise eesmärgil täiskasvanud patsientidel, kellel ei ole südame isheemiatõve kliinilisi tunnuseid, kuid kellel on selle arengu raskendav oht (naistel vanus 60 aastat ja meestel 50 aastat, C-reaktiivse valgu kontsentratsioon ≥ 2 mg / L koos vähemalt ühe täiendava riskifaktoriga, nagu madal HDL-C sisaldus, arteriaalne hüpertensioon, perekonna anamneesis pärgarteri haigus varajases staadiumis, suitsetamine).

Vastunäidustused

Absoluutne kõigi annuste korral:

• maksahaiguse aktiivne faas, sealhulgas transaminaaside seerumi aktiivsuse pidev suurenemine ja viimase aktiivsuse suurenemine seerumis, ületades normi ülemise piiri (UHN) üle 3 korra;
• raske neerukahjustus, kreatiniini kliirensiga (CC) alla 30 ml / min;
• haruldased geneetilised haigused: glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, hüpolaktaasia või laktaasipuudus (kuna lipiide alandav aine sisaldab laktoosi);
• lapsed ja alla 18-aastased noorukid;
• rasedus, imetamise periood;
• tõhusate rasestumisvastaste meetodite puudumine reproduktiivses eas naistel;
• kombineeritud ravi tsüklosporiiniga (selle kombinatsiooni korral suureneb rosuvastatiini AUC umbes 7 korda);
• müopaatia, eelsoodumus müotoksiliste komplikatsioonide tekkeks - annuse jaoks 5/10/20 mg;
• ülitundlikkus Ro-statiini mis tahes koostisosa suhtes.

Täiendavad absoluutsed vastunäidustused 40 mg kapslite puhul:

• müopaatia / rabdomüolüüsi esinemise riskitegurite olemasolu, eelkõige: hüpotüreoidism, mõõduka raskusega neerupuudulikkus (CC alla 60 ml / min), lihasekahjustused isiklikult / perekonnas, anamneesis müotoksilisus teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite kasutamise taustal või fibraadid;
• seisundid, mis võivad põhjustada rosuvastatiini plasmataseme tõusu;
• alkoholi kuritarvitamine;
• kombineeritud vastuvõtt fibraatidega;
• kuuluv mongoloidide rass.

Suhteline kõigi annuste korral (Ro-statiini kapsleid tuleb võtta äärmise ettevaatusega):

• sepsis;
• arteriaalne hüpotensioon;
• ulatuslikud kirurgilised sekkumised, trauma;
• anamneesilised andmed maksahaiguste kohta;
• tõsised endokriinsed, metaboolsed, elektrolüütide häired, kontrollimatud krambid;
• kõrge vanus üle 65 aasta;
• kerge neerufunktsiooni häire (CC üle 60 ml / min) - 40 mg kapslite korral.

Ro-statiini 10 mg, 20 mg ja 5 mg kapslite täiendavad suhtelised vastunäidustused:

• kalduvus arendada müopaatiat / rabdomüolüüsi, nimelt selliste tegurite olemasolu nagu hüpotüreoidism, neerupuudulikkus; isikupärane / perekondlik pärilik lihasekahjustus ja varasem müotoksilisuse anamnees teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite või fibraatide manustamisel;
• seisundid, mis võivad põhjustada ravimi plasmakontsentratsiooni tõusu veres;
• kuulumine mongoloidide rassi;
• alkoholi liigtarbimine;
• kombineeritud kasutamine fibraatidega.

Ro-statiin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Ro-statiini kapsleid tuleb võtta suu kaudu: alla neelata tervelt ilma vett avamata või närimata.

Ravimit võib võtta igal ajal päeval, olenemata söögiajast. Enne ravikuuri algust ja selle rakendamise perioodil on vaja järgida tavapärast kolesteroolitaset langetavat dieeti. Ro-statiini annuse valib arst individuaalselt, võttes arvesse ravi eesmärke ja ravivastust vastavalt kehtivatele soovitustele lipiidide sihtkontsentratsiooni kohta.

Patsientidele, kes ei ole seda ravimit varem saanud, aga samuti on teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite kasutamisest üle kantud, on soovitatav algannus 5 või 10 mg 1 kord päevas. Algannuse määramisel tuleb arvestada Xc-sisalduse individuaalse taseme ja kardiovaskulaarsete tüsistuste võimaliku riskiga, samuti kõrvaltoimete tekkimise tõenäosusega. Vajadusel võib Ro-statiini annust suurendada 4 nädalat pärast kuuri algust.

Kuna 40 mg kapslite kasutamisel võivad kõrvaltoimed ilmneda sagedamini kui väiksemate Ro-statiini annuste korral, võib annust tiitrida kuni 40 mg pärast 4-nädalast lisaannust soovitatava algannuse ületava ravimi annuse manustamist ainult raske HCS, kus soovitud ravi tulemus ei olnud saavutatud, kui määrati 20 mg annus. Veelgi enam, sellistel patsientidel on tavaliselt märkimisväärne risk kardiovaskulaarsete komplikatsioonide tekkeks (eriti neil, kellel on FHC). Kui kasutate Ro-statiini annuses 40 mg, peaksite olema spetsialisti hoolika järelevalve all.

Patsientidel, kes pole varem arstiga nõu pidanud, ei soovitata võtta Ro-statiini annuses 40 mg. Kui annust suurendatakse või 2–4 nädalat pärast ravikuuri algust, on vaja jälgida lipiidide ainevahetust ja vajadusel annust kohandada.

Kuna mongoloidide rassiga patsientidel täheldati ravimi süsteemse kontsentratsiooni suurenemist, peaks Ro-statiini määramine sellele patsientide rühmale olema selle algannus 5 mg.

Müopaatia eelsoodumuse korral on soovitatav algannus ka 5 mg.

40 mg ro-statiin on vastunäidustatud Aasia päritolu patsientidele ja patsientidele, kellel on kalduvus arendada müopaatiat.

Genotüüpide ABCG2 (BCRP) c.421AA ja SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC kandjatel täheldati rosuvastatiini AUC suurenemist võrreldes genotüüpide ABCG2 c.421CC ja SLCO1B1 c.521TT kandjatega. C-421AA või c-521CC genotüübiga patsientide maksimaalne annus ei tohi ületada 20 mg üks kord päevas.

Kõrvalmõjud

Ro-statiini võtmisel täheldatud kõrvaltoimed on reeglina kerged ja mööduvad iseenesest. Nende nähtuste arengu sagedus sõltub annusest:

• kesknärvisüsteem (CNS): sageli - pearinglus, peavalu;
• lihas-skeleti süsteem: sageli - müalgia; harva - müopaatia (sealhulgas müosiit), rabdomüolüüs (koos ägeda neerupuudulikkusega või ilma); kreatiinfosfokinaasi (CPK) aktiivsuse suurenemine, tavaliselt ebaoluline, asümptomaatiline ja ajutine; kui CPK suureneb rohkem kui 5 korda võrreldes VGN-ga, on ravi peatatud;
• endokriinsüsteem: sageli - II tüüpi suhkurtõbi;
• seedetrakt: sageli - kõhuvalu, kõhukinnisus, iiveldus; harva - pankreatiit;
• kuseteede süsteem: tubulaarne proteinuuria 10 ja 20 mg võtmisel - vähem kui 1% patsientidest, 40 mg võtmisel - umbes 3% -l; 20 mg võtmisel registreeritakse väike muutus valgusisalduses uriinis; üldiselt vähenes / kadus proteinuuria ravi ajal ja seda ei seostatud ägeda või progresseeruva neerukahjustuse esinemisega;
• nahk: harva - lööve, naha sügelus, urtikaaria;
• maksa- ja sapiteede süsteem: vähesel arvul patsientidel - maksa transaminaaside aktiivsuse pöörduv mööduv annusest sõltuv tõus;
• allergilised reaktsioonid: harva - ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas angioödeem;
• laboriparameetrid: bilirubiini, glükoosi, gamma-glutamüültranspeptidaasi (GGTP), leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine; kilpnäärme talitlushäire;
• muud reaktsioonid: sageli - asteeniline sündroom.

Ro-statiini turustamisjärgsel kasutamisel registreeritud rikkumised:

• KNS: äärmiselt haruldane - polüneuropaatia, mälukaotus;
• hematopoeetiline süsteem: harva - trombotsütopeenia;
• lihas-skeleti süsteem: äärmiselt haruldane - artralgia; teadmata sagedusega - immuunvahendatud nekrotiseeriv müopaatia (IONM);
• seedetrakt: harva - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; äärmiselt haruldane - hepatiit, kollatõbi; tundmatu sagedusega - kõhulahtisus;
• kuseteede süsteem: äärmiselt harva - hematuria;
• hingamissüsteem: teadmata sagedusega - õhupuudus, köha;
• reproduktiivsüsteem: tundmatu sagedusega - günekomastia;
• nahk ja nahaalune rasv: teadmata sagedusega - Stevensi-Johnsoni sündroom;
• teised: teadmata sagedusega - perifeerne turse.

Mõnede statiinide kasutamisel on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid: unehäired (sh unetus ja õudusunenäod), depressioon, seksuaalfunktsiooni häired; üksikjuhtudel interstitsiaalne kopsuhaigus, eriti pikaajalise ravimravi korral (selle tüsistuse sümptomiteks võivad olla ebaproduktiivne köha, õhupuudus, üldise heaolu halvenemine, kehakaalu langus, nõrkus, palavik). Kui kahtlustate IDL-i arengut, tuleb statiinravi lõpetada.

Üleannustamine

Mitme päevaannuse samaaegsel manustamisel rosuvastatiini farmakokineetilised parameetrid ei muutu. Ro-statiini üleannustamise korral on soovitatav läbi viia sümptomaatiline ravi ja meetmed elutähtsate elundite aktiivsuse säilitamiseks; selle seisundi jaoks pole spetsiifilist ravi. Vajalik on maksafunktsiooni ja CPK taseme jälgimine. Hemodialüüs on arvatavasti ebaefektiivne.

erijuhised

CPK aktiivsust ei ole soovitatav määrata pärast intensiivset füüsilist koormust või muid olemasolevaid tegureid, mis võivad põhjustada selle ensüümi aktiivsuse suurenemist, kuna need võivad tulemuste tõlgendamise keerulisemaks muuta. Kui CPK aktiivsuse esialgne tase on märkimisväärselt tõusnud - 5 korda kõrgem kui VGN, tuleb see uuesti analüüsida 5-7 päeva pärast. Ravi ei ole vaja alustada, kui korduva testi tulemused kinnitavad esialgset CPK aktiivsust (üle 5 korra kõrgem kui ULN).

Enne ravi alustamist ro-statiiniga patsientidel, kellel on kalduvus müopaatiale / rabdomüolüüsile, tuleb hoolikalt hinnata ravimi võtmise võimaliku riski ja oodatava kasu suhet ning luua nende jaoks kliiniline jälgimine.

Kui teraapia ajal tekib ootamatult lihasvalu / nõrkus või spasmid, eriti kui sellega kaasneb halb enesetunne ja palavik, peate viivitamatult pöörduma arsti poole. Sellised patsiendid peavad kiiresti tuvastama CPK aktiivsuse ja juhul, kui viimane VGN ületab rohkem kui 5 korda, katkestama ravi. Kui lihasnähud on tõsised ja põhjustavad igapäevast ebamugavust, tuleks isegi viiekordse CPK VGN taseme ületamise puudumisel ravimi kasutamine katkestada. Pärast sümptomite taandumist ja CPK aktiivsuse normaliseerumist võib Ro-statiini uuesti välja kirjutada väiksema annusega ja hoolikalt jälgida. Sümptomite puudumisel on CPK aktiivsuse tavapärase jälgimise määramine sobimatu.

Ravi perioodil või pärast selle lõppu olid IONM-i arengujuhtumid äärmiselt haruldased, mille kliinilisteks ilminguteks olid proksimaalsete lihaste püsiv nõrkus ja seerumi CPK aktiivsuse suurenemine. Selle tüsistuse kahtluse korral võib välja kirjutada lihasüsteemi täiendavad uuringud, seroloogilised uuringud ja vajadusel ka immunosupressiivsed ravimid.

Hüpotüreoidismi või nefrootilise sündroomi põhjustatud HCS-ga patsientidel tuleb enne Ro-statiin-ravi alustamist läbi viia põhihaiguste ravi.

Inimestel, kelle glükoositase oli vahemikus 5,6 kuni 6,9 mmol / l, oli rosuvastatiini võtmisega seotud II tüüpi diabeedi suurenenud risk. Ro-statiin, nagu teisedki HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid, võib suurendada glükoosi kontsentratsiooni veres.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Rosuvastatiini mõju autojuhtimise võimele ja muudele liikuvatele, potentsiaalselt ohtlikele ja keerukatele mehhanismidele ei ole uuritud. Kuna Ro-statiini võtmise perioodil võib tekkida pearinglus, tuleb olla ettevaatlik selliste tööde teostamisel, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ro-statiinravi on raseduse ja rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Ravi taustal peavad fertiilses eas naised kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid. Tulenevalt asjaolust, et kolesteroolil ja teistel selle biosünteesi saadustel on loote arengus suur tähtsus, kaalub HMG-CoA reduktaasi supressiooni võimalik risk üles rasedate naiste uimastiravi eelised. Kui ravi ajal diagnoositi rasedus, tuleb Ro-statiin viivitamatult tühistada.

Puudub teave ravimi eritumise kohta rinnapiimaga, mille tõttu tuleb imetamise ajal see katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Puuduvad andmed, mis kinnitaksid laste ja noorukite ravimravi ohutust ja efektiivsust. Ravimi kasutamise kogemus pediaatrias on piiratud. Ro-statiini võtmine on vastunäidustatud alla 18-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kerge või mõõduka neerupuudulikkuse taustal ei muutu rosuvastatiini või N-düsmetüülmetaboliidi tase plasmas oluliselt. Leiti, et raske neerupuudulikkusega (CC alla 30 ml / min) patsientidel on rosuvastatiini ja N-düsmetüülmetaboliidi plasmatase vastavalt 3 ja 9 korda kõrgem kui tervetel vabatahtlikel. Hemodialüüsravi saavatel patsientidel oli ravimi plasmasisaldus umbes 50% kõrgem kui tervetel vabatahtlikel.

Ro-statiini kasutamine kõigis annustes on vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral (CC alla 30 ml / min). Mõõduka neerukahjustusega (CC alla 60 ml / min) patsientidel on vastunäidustatud 40 mg kapslite võtmine, ravimi soovitatav algannus on sellistel patsientidel 5 mg.

Patsiente, kes saavad ro-statiini annuses 40 mg, tuleb ravi ajal jälgida neerufunktsiooni suhtes.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustuse erineva raskusastmega ei registreeritud rosuvastatiini T _1/2 suurenemist patsientidel, kelle skoor Child-Pugh oli 7 ja alla selle, kuid T _1/2 tõus ilmnes vähemalt 2 korda kahel patsiendil, kelle seisund oli hinnanguliselt 8 ja 9 punkti Child-Pugh skaalal. Patsientidel, kelle skoor ületab Child-Pugh skaalal 9, ei ole kogemusi rosuvastatiini kasutamisega.

Aktiivses faasis esinevate maksahaiguste korral, kaasa arvatud transaminaaside aktiivsuse püsiv tõus seerumis ja viimase aktiivsuse suurenemine seerumis, ületades ULN rohkem kui 3 korda, on ro-statiini kasutamine vastunäidustatud. Enne kuuri algust ja 3 kuud pärast ravi algust on soovitatav jälgida maksafunktsiooni näitajaid.

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastastel inimestel tuleb ro-statiini kasutada ettevaatusega. Üle 70-aastastel patsientidel ei tohi rosuvastatiini algannus ületada 5 mg.

Ravimite koostoimed

• transpordiproteiinide (eriti BCRP ja OATP1B1) inhibiitoritega seotud ravimid: rosuvastatiini sisalduse tõus plasmas ja müopaatia tekkimise ohu süvenemine on võimalik, kuna rosuvastatiin on võimeline seonduma transporterite OATP1B1 ja BCRP valkudega;
• lipiidide taset langetavad ained (sh gemfibrosiil, fibraadid, nikotiinhape lipiide alandavate annustena): rosuvastatiini AUC ja plasma C _max tõus veres registreeriti, kui seda kombineeriti gemfibrosiiliga; rosuvastatiini farmakokineetiliselt olulist koostoimet fenofibraadiga ei ole oodata, kuid on olemas farmakodünaamilise koostoime võimalus; nende ravimite samaaegsel kasutamisel koos HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega suureneb müopaatia oht, tõenäoliselt tänu nende ainete võimele põhjustada monoteraapiana manustatuna müopaatiat; rosuvastatiini algannus, kui seda kasutatakse samaaegselt nikotiinhappega (1000 või enam mg päevas), fibraadid, gemfibrosiil, peaks olema 5 mg; ravimi võtmine fibraatidega annuses 40 mg on vastunäidustatud;
• inimese immuunpuudulikkuse viiruse (HIV) proteaasi inhibiitorid, sealhulgas sellised kombinatsioonid nagu atasanaviir / ritonaviir, darunaviir / ritonaviir, tipranaviir / ritonaviir ja teised: selle koostoime täpset mehhanismi pole uuritud, kuid leiti, et rosuvastatiini kombineeritud kasutamine nende ainetega põhjustas selle ekspositsiooni olulist suurenemist ning müopaatia ja müosiidi juhtude arvu suurenemine patsientidel; need kombinatsioonid on vastunäidustatud;
• kaudsed antikoagulandid (sh varfariin): rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) (protrombiini aeg) suurenemine on võimalik ro-statiiniga ravikuuri alguses või selle annuse suurendamise taustal ning annuse vähendamise või ravi lõpetamise, INR vähenemise korral; rosuvastatiini annuste kohandamisel, samuti selle manustamise alguses ja lõpus, on vaja jälgida INR-i;
• esetimiib (annuses 10 mg): HCS-ga patsientidel suurenes selle ravimiga kombineeritult rosuvastatiini AUC; nende ainete farmakodünaamilisest vastasmõjust tulenev kõrvaltoimete oht võib suureneda;
• erütromütsiin: rosuvastatiini C _max kombineeritud kasutamisel vähenes 30% ja AUC - 20%, võivad need nähtused olla tingitud erütromütsiini kasutamisega seotud suurenenud soolemotiilsusest;
• alumiinium- ja magneesiumhüdroksiidi sisaldavad antatsiidid: kui nende ainete suspensiooni kombineeritakse rosuvastatiiniga, täheldati viimase kontsentratsiooni vähenemist plasmas umbes 50%; see toime oli vähem väljendunud, kui antatsiide võeti 2 tundi pärast rosuvastatiini kasutamist; selle koostoime olulisust ei ole uuritud;
• suukaudsed rasestumisvastased vahendid / hormoonasendusravi: kui rosuvastatiini kombineeritakse suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega, suurenes etinüülöstradiooli AUC 26% ja norgestreeli AUC - 34%, tuleb suukaudsete kontratseptiivide annuste määramisel neid mõjusid arvesse võtta; sarnaseid muutusi ei saa välistada samaaegse hormoonasendusravi ja ro-statiini kasutamisega, kuna nende kombineeritud kasutamise kohta pole farmakokineetilisi andmeid; seda kombinatsiooni kasutati aga kliinilistes uuringutes laialdaselt ja see oli hästi talutav;
• flukonasool (CYP2C9 ja CYP3A4 isoensüümide inhibiitor), ketokonasool (CYP2A6 ja CYP3A4 isoensüümide inhibiitor): rosuvastatiini olulist koostoimet nende ainetega ei tuvastatud;
• tsütokroom P ₄₅₀ isosüümid: Ro-statiini koostoimet teiste ainetega metaboolsel tasemel nende isoensüümide osalusel ei ole oodata, kuna rosuvastatiin ei kuulu tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümide inhibiitoritesse ega indutseerijatesse ja on nende tuumata substraat.

Analoogid

Ro-statiini analoogid on Rosulip, Rosuvastatin-SZ, Rosucard, Krestor, Reddistatin, Suvardio, Roxera, Rosuvastatin-Vial, Akorta, Rosufast jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse sissetungi eest kaitstult, temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Ro-statiini ülevaated

Meditsiiniveebisaitidel ja spetsialiseeritud foorumitel leitud ro-statiini ülevaadete kohaselt normaliseerib ravim kiiresti ja tõhusalt kolesteroolitaset ning aitab võidelda aterosklerootiliste naastude vastu. Patsiendid märgivad, et teraapia positiivne tulemus täheldatakse pärast regulaarset Ro-statiini manustamist 1 kuu jooksul koos raviarsti soovitatud õige ja tasakaalustatud toitumisega. Lipiidide taset alandava aine eeliste hulka kuulub ka selle kättesaadavus ja mugav annustamisskeem.

Selle ravimi puudused peavad paljud arvukaks vastunäidustuste ja kõrvaltoimete esinemist.

Ro-statiini hind apteekides

30 kapslit sisaldava pakendi puhul võib Ro-statiini 10 mg hind olla 1200 rubla, 5 mg - 900 rubla.

Ro-statiin: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Ro-statiini 10 mg kapsel 30 tk. 389 r Osta

Ro-statiini 5 mg kapslite kombineeritud pakend 1 + 1 30 tk. 415 RUB Osta

Ro-statiini 5 mg kapslid 30 tk. 439 r Osta

Ro-statiin 20 mg kapsel 30 tk. 449 r Osta

Ro-statiini kapslid 10mg 30 tk. (kombipakend 1 + 1) RUB 538 Osta

Ro-statiini 10 mg kapslite kombineeritud pakend 1 + 1 30 tk. 550 RUB Osta

Ro-statiini kapslid 20mg 30 tk. RUB 680 Osta

Ro-statiini 20 mg kapslite kombineeritud pakend 1 + 1 30 tk. 695 RUB Osta

Vaadake kõiki apteekide pakkumisi

Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!