Tebantin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tebantin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Tebantin

ATX-kood: N03AX12

Toimeaine: Gabapentiin (Gabapentiin)

Tootja: JSC "Gedeon Richter". 1103, Budapest, Ungari

Kirjeldus ja fotovärskendus: 12.12.2019

Hinnad apteekides: alates 705 rubla.

Osta

Tebantiin on epilepsiavastane ravim, millel on analgeetiline toime (neuropaatia korral) ning anksiolüütiline ja neuroprotektiivne toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Tebantini ravimvorm - Coni-Snap kapslid: kõva želatiinne, roosakaspruun kork, keha värvus sõltub ravimi annusest; kapslid on täidetud valge või peaaegu valge kristalse pulbriga (10 tükki blistrites, 5 või 10 blisterit pappkarbis):

annus 100 mg: kapsli suurus nr 3, valge korpus;
annus 300 mg: kapsli suurus nr 1, helekollane keha;
annus 400 mg: kapsli suurus nr 0, kollakasoranž korpus.

1 kapsel sisaldab:

toimeaine: gabapentiin - 100, 300 või 400 mg;
abikomponendid: talk, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, eelgeelistatud tärklis;
kapslikork: rauavärv punane oksiid (E172), rauavärv kollane oksiid (E172), titaandioksiid (E171), želatiin;
kapsli korpus: rauavärv punane oksiid (E172) ja rauavärv kollane oksiid (E172) - annuste 300 ja 400 mg, titaandioksiidi (E171), želatiini jaoks.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Gabapentiin on lipofiilne aine, mille struktuur sarnaneb neutrotransmitteri gamma-aminovõihappe (GABA) struktuuriga. Samal ajal erineb gabapentiini toimemehhanism mõnest teisest GABA retseptoritega interakteeruvast ravimist: sellel ei ole GABA-ergilisi omadusi ega mõjuta GABA sidumist ja ainevahetust.

Esialgsete uuringute kohaselt on gabapentiin võimeline seonduma pingevärviliste kaltsiumikanalite alamühikuga α2-δ ja pärssima kaltsiumioonide voogu, millel on oluline roll neuropaatilise valu korral. Gabapentiini toime neuropaatilise valu korral on tingitud ka järgmistest mehhanismidest:

suurenenud GABA süntees;
glutamaadist sõltuva neuronite surma vähenemine;
monoamiinirühma neurotransmitterite vabanemise pärssimine.

Kliiniliselt olulistes kontsentratsioonides ei ole gabapentiin võimeline seonduma teiste levinud ravimite või saatjate retseptoritega (sealhulgas GABA _A ja GABA _B, N-metüül-D-aspartaadi, glütsiini, glutamaadi või bensodiasepiini retseptoritega). Erinevalt karbamasepiinist ja fenütoiinist ei ole see aine in vitro võimeline naatriumikanalitega suhtlema.

Mõnede in vitro katsete andmed näitavad, et gabapentiin võib osaliselt nõrgendada glutamaadi retseptori agonisti N-metüül-D-aspartaadi toimet, kuid see muster kehtib ainult üle 100 μmol kontsentratsioonide puhul, mida ei saa saavutada in vivo.

Gabapentiin suudab in vitro vähendada monoamiini neurotransmitterite vabanemist ja muuta ensüümide glutamaadi süntetaasi ja GABA süntetaasi aktiivsust. Katsed rottidega näitavad GABA metabolismi suurenemist mõnes ajuosas, kuid gabapentiini krambivastase toime osas pole nende toimete olulisust kindlaks tehtud. Loomadel on see aine võimeline hõlpsasti ajukoe sisse tungima ja hoidma ära krampe, mis on põhjustatud geneetilistest teguritest või põhjustatud keemilistest ravimitest (sh GABA sünteesi inhibiitorid) või maksimaalsest elektrilöögist.

Farmakokineetika

Ravim imendub kiiresti ja maksimaalset plasmakontsentratsiooni täheldatakse 3 tunni pärast. Pärast korduvat manustamist on maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks vaja 1 tund vähem kui ühe annuse manustamisel. Gabapentiini absoluutne biosaadavus kapslites on umbes 60%. Ravimi annuse suurenemisega väheneb selle aine biosaadavus.

Tebantini samaaegne tarvitamine koos toiduga, kaasa arvatud suures koguses rasva sisaldav, suurendab gabapentiini C _max ja AUC umbes 14% ega mõjuta samal ajal oluliselt aine farmakokineetikat.

300–4800 mg gabapentiini võtmisel suurenevad AUC ja C _max keskmised väärtused annuse suurendamisel. Annuste puhul, mis ei ületa 600 mg, on kõrvalekalle mõlema näitaja lineaarsusest väike ja suurte annuste korral ei ole suurenemine nii oluline.

Suukaudse ühekordse annuse manustamisel on ravimi plasmakontsentratsioon 4–12-aastastel lastel sarnane täiskasvanute omaga. Tasakaalukord korduvate annustega saavutati 1-2 päeva pärast ja see püsis kogu ravikuuri vältel.

Inimese kehas ei metaboliseeru gabapentiin praktiliselt. Lisaks ei ole see aine võimeline indutseerima maksa oksüdatiivseid ensüüme, mis on seotud ravimite ainevahetusega.

Gabapentiin ei ole praktiliselt võimeline seonduma plasmavalkudega (alla 3%) ja tema jaotusruumala on 57,7 liitrit. Gabapentiini kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on 20% tasakaalu plasmakontsentratsioonist. See aine võib läbida vere-aju barjääri ja pääseb rinnapiima.

Tebantiini eliminatsioon plasmast on lineaarne. Poolväärtusaeg ei sõltu annusest ja jääb vahemikku 5 kuni 7 tundi. Plasma kliirens, renaalne kliirens ja gabapentiini kliirensi kiiruse konstant on otseselt proportsionaalsed kreatiniini kliirensiga. Gabapentiin eritub muutumatul kujul neerude kaudu ja eemaldatakse plasmast ka hemodialüüsi teel.

Eakatel ja neerufunktsiooni häirega patsientidel väheneb gabapentiini kliirens plasmast. Kui kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min, on poolväärtusaeg umbes 52 tundi. Neerukahjustusega ja hemodialüüsiga patsientide ravimisel on soovitatav annust kohandada.

Näidustused kasutamiseks

sekundaarse üldistusega (või ilma selleta) osalised epilepsiahoogud üle 12-aastastel lastel ja täiskasvanud patsientidel - monoteraapia või täiendav ravi;
sekundaarse üldistusega (või ilma selleta) osalised epilepsiahoogud 3–12-aastastel lastel - täiendav ravi;
neuropaatiline valu üle 18-aastastel täiskasvanud patsientidel - leevendamine ja ravi.

Vastunäidustused

Absoluutne:

pankrease põletik (pankreatiit) ägedas vormis;
imetamine (imetamise periood);
alla 3-aastased lapsed (igat tüüpi ravi);
3–12-aastased lapsed (monoteraapia);
laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
ülitundlikkus gabapentiini ja ravimi abikomponentide suhtes.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Raseduse ajal kasutatakse Tebantini ainult juhul, kui emale kavandatud kasu ületab võimalikku ohtu lootele.

Tebantiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Tebantini kapsleid võetakse suu kaudu, ilma närimiseta, piisava koguse vedelikuga. Ravimi efektiivsus ei sõltu dieedist. Kolme annuse võtmisel on oluline arvestada, et kahe annuse vahe ei tohiks olla pikem kui 12 tundi.

Osalised krambid üle 12-aastastel lastel ja täiskasvanutel

Üle 12-aastastele lastele ja täiskasvanud patsientidele annab kliiniliselt olulise soovitud epilepsiavastase toime annus 900–1200 mg päevas, mitu päeva pärast tiitrimise algust.

Soovitatav päevane annus ja põhiline annustamisskeem (A):

I päev: 300 mg - 1 kord päevas, 1 kapsel 300 mg või 3 korda päevas, 1 kapsel 100 mg;
II päev: 600 mg - 2 korda päevas, 1 kapsel 300 mg või 3 korda päevas, 2 kapslit 100 mg;
III päev: 900 mg - 3 korda päevas, 1 kapsel 300 mg või 3 korda päevas, 3 kapslit 100 mg;
IV päev ja kauem: annust saab suurendada 1200 mg-ni, jagades võrdsetes annustes 3 annust (näiteks 3 korda päevas, 1 kapsel 400 mg).

Alternatiivne annustamisskeem (B): esimesel ravipäeval võetakse gabapentiini algannus 900 mg päevas, jagatuna 3 annuseks 1 kapsel 300 mg; järgmisel päeval võib annust suurendada kuni 1200 mg-ni päevas ja seejärel (sõltuvalt saavutatud efektist) tõsta päevas 300–400 mg, kuid mitte ületada maksimaalset ööpäevast annust 2400 mg (kolme annusega). Ravimi suuremate annuste kasutamise efektiivsust ja ohutust pole piisavalt uuritud.

Osalised krambid 3–12-aastastel lastel kehakaaluga üle 17 kg

Tebantini kasutatakse täiendavaks raviks 3 … 12-aastastel lastel kehakaaluga> 17 kg, kuna selle vanuserühma monoteraapiana kasutamise ohutuse ja efektiivsuse kohta pole piisavalt andmeid.

Ravimi soovitatav ööpäevane annus on 25–35 mg / kg ja jaguneb 3 annuseks.

Efektiivse annuse valimise skeem tiitrimise abil: 1. päev - 10 mg / kg / päevas, 2. päev - 20 mg / kg / päevas, 3. päev - 30 mg / kg / päevas. Vajadusel võib tulevikus gabapentiini päevaannust suurendada 35 mg / kg / päevas, jagatuna 3 annuseks. Pikaajalised kliinilised uuringud kinnitavad annuste kuni 40-50 mg / kg / päevas head taluvust.

Algne annustamisskeem enne gabapentiini terapeutiliste annuste saavutamist (gabapentiini soovitatav päevane annus sõltuvalt kehakaalust):

lapsed kaaluga 17-25 kg (600 mg päevas): 1. päev - 200 mg üks kord päevas, 2. päev - 200 mg 2 korda päevas, 3. päev - 200 mg 3 korda päevas;
lapsed kaaluga üle 26 kg (900 mg päevas): 1. päev - 300 mg üks kord päevas, 2. päev - 300 mg 2 korda päevas, 3. päev - 300 mg 3 korda päevas.

Tebantiini säilitusannused (lapse kaal / annus): 17-25 kg - 600 mg päevas, 26-36 kg - 900 mg päevas, 37-50 kg - 1200 mg päevas, 51-72 kg - 1800 mg päevas.

Neuropaatiline valu

Neuropaatilise valu ravis määrab raviarst tiitrimise teel optimaalse terapeutilise annuse, lähtudes patsiendi individuaalsest ravivastusest, ravimitaluvusest ja efektiivsusest. Annus võib olla kuni 3600 mg päevas (maksimaalselt).

Soovitatav päevane annus ja põhiline annustamisskeem (A):

I päev: 300 mg - 1 kord päevas, 1 kapsel 300 mg või 3 korda päevas, 1 kapsel 100 mg;
II päev: 600 mg - 2 korda päevas, 1 kapsel 300 mg või 3 korda päevas, 2 kapslit 100 mg;
III päev: 900 mg - 3 korda päevas, 1 kapsel 300 mg või 3 korda päevas, 3 kapslit 100 mg.

Alternatiivne annustamisskeem intensiivse valu (B) raviks: 1. päeval võetakse gabapentiini algannus 900 mg (jagatuna 3 annuseks), seejärel võib annust 7 päeva jooksul suurendada kuni 1800 mg päevas.

Nõutava valuvaigistava toime saavutamiseks võib mõnel juhul suurendada annust maksimaalselt 3600 mg-ni päevas, jagatuna 3-ks annuseks. Käimasolevate kliiniliste uuringute käigus suurendati annust 1. nädalal 1800 mg-ni ning 2. ja 3. nädala jooksul vastavalt 2400 ja 3600 mg-ni.

Nõrgenenud patsientidel, madala kehakaaluga patsientidel või pärast elundite siirdamist lastakse suurendada Tebantini annust rangelt 100 mg päevas.

Neerupuudulikkuse korral kreatiniini kliirensiga (CC) <80 ml / min, valib arst hemodialüüsi saavatele ja eakatele (vanusest tingitud CC vähenemise tõttu) terapeutilise annuse individuaalselt.

Kõrvalmõjud

Osaline krambihoog

üldine halb enesetunne: selja- / rinnavalu, suurenenud väsimus, gripitaoline sündroom, palavik, asteenia, halb enesetunne;
kesknärvisüsteem (CNS): unisus / unetus, peavalu, pearinglus, ataksia, depressioon, emotsionaalne labiilsus, suurenenud närviline erutuvus, treemor, lihastõmblused, hüperkinees, düsartria, koordinatsioonihäired, hallutsinatsioonid, liikumishäired (koreoatetoos, düskineesia, düstoonia), mõtlemishäired, segasus, paresteesia, nüstagmus, tikid (annusest sõltuvad), hüperkineesia, reflekside suurenenud, nõrgenenud või puuduvad, ärevus, ärevus, vaenulikkus, amneesia;
seedesüsteem: iiveldus / oksendamine, düspepsia, kõhuvalu, suurenenud söögiisu, suu- või kurgukuivus, kõhulahtisus / kõhukinnisus, hambakahjustused, hepatiit, kollatõbi, pankreatiit, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, kõhupuhitus, igemepõletik, anoreksia;
kardiovaskulaarne süsteem: vasodilatatsiooni sümptomid, südamepekslemine, kompleksravi osana - vererõhu tõus (BP);
hematopoeetiline süsteem: trombotsütopeenia, leukopeenia;
lihas-skeleti süsteem: müalgia, artralgia, luumurrud;
hingamissüsteem: riniit, farüngiit; osana komplekssest ravist koos teiste epilepsiavastaste ravimitega - köha, kopsupõletik;
meeleelundid: müra / helin kõrvades, nägemispuude (diploopia, amblüoopia);
kuseteede süsteem: urineerimise kontrolli häired, äge neerupuudulikkus; osana komplekssest ravist koos teiste epilepsiavastaste ravimitega - kuseteede infektsioonid;
reproduktiivne süsteem: impotentsus, günekomastia, piimanäärmete mahu suurenemine;
ülitundlikkusreaktsioonid: urtikaaria, nahalööve, sügelus, palavik, angioödeem, eksudatiivne multiformne erüteem (sh Stevensi-Johnsoni sündroom);
muud reaktsioonid: kehakaalu tõus, purpur, hambaemaili värvimuutus, generaliseerunud tursed, perifeerne turse, näoturse, alopeetsia, akne, suhkruhaiguse vere glükoosisisalduse kõikumine.

Alla 12-aastastel lastel on gabapentiini lisaravina kirjeldatud hüperkineesiat ja vaenulikkust.

Neuropaatilise valu ravimine

üldine halb enesetunne: asteenia, infektsioonid, gripitaoline sündroom, peavalu, juhuslikud vigastused, erineva lokaliseerimisega valu, seljavalu;
seedesüsteem: düspepsia, kõhukinnisus / kõhulahtisus, suukuivus, iiveldus / oksendamine, kõhupuhitus, kõhuvalu;
närvisüsteem: desorientatsioon, kõnnakuhäired, paresteesia, mõttehäire, unisus, treemor;
meeleelundid: amblüoopia;
hingamissüsteem: õhupuudus, farüngiit;
ainevahetus: kehakaalu tõus, perifeerne turse;
dermatoloogilised reaktsioonid: nahalööve.

Pärast Tebantini järsku tühistamist täheldatakse kõige sagedamini järgmist: iiveldus, unetus, ärevus, mitmesuguse lokaliseerimise valu, hüperhidroos.

Üleannustamise sümptomid on: topeltnägemine, pearinglus, kõnepuudulikkus, kõhulahtisus, unisus ja letargia. Haiguse raviks on soovitatav sümptomaatiline ravi, raske neerupuudulikkuse korral võib olla näidustatud hemodialüüs. Ägeda eluohtliku mürgistuse sümptomeid ei täheldatud isegi pärast 49 g ravimi võtmist päevas.

Üleannustamine

Isegi pärast 49 g tebantiini võtmist päevas ei täheldatud eluohtliku ägeda mürgistuse sümptomeid.

Üleannustamise korral ilmnevad kõnehäired, kahekordne nägemine, pearinglus, kõhulahtisus, unisus ja letargia. Soovitatav on sümptomaatiline ravi. Raske neerupuudulikkusega patsientide ravimisel on võimalik hemodialüüs.

erijuhised

Optimaalse terapeutilise annuse valimisel ei ole vaja mõõta ravimi kontsentratsiooni plasmas.

Gabapentiinravi epilepsia puudumise korral on ebaefektiivne.

Gabapentiini kasutamine suhkurtõvega patsientidel nõuab vere glükoosisisalduse kontrolli ja mõnel juhul hüpoglükeemilise ravimi annuse kohandamist.

Pikaajalise kõhuvalu, iivelduse, korduva oksendamise (esimesed ägeda pankreatiidi nähud) ilmnemisel tuleb ravi Tebantiniga katkestada. Ägeda pankreatiidi varajase diagnoosimise jaoks on vajalik põhjalik uurimine (kliinilised ja laboratoorsed uuringud ning testid).

Laktoositalumatusega patsiendid peaksid arvestama selle sisaldusega 1 Tebantini kapslis, sõltuvalt annusest: 100 mg - 22,14 mg laktoosi, 300 mg - 66,42 mg laktoosi, 400 mg - 88,56 mg laktoosi.

On vaja vähendada ravimi annust, lõpetada ravi või asendada gabapentiin alternatiivse ravimiga järk-järgult, vähemalt 1 nädala jooksul. Ravimi järsul lõpetamisel võib tekkida epilepsia seisund.

Ravimi kasutamine tuleb lõpetada ja pöörduda arsti poole, kui ilmnevad pearinglus, unisus, ataksia, suurenenud väsimus, iiveldus / oksendamine, täiskasvanud patsientide kehakaalu tõus, lastel - hüperkineesia, unisus, vaenulikkus.

Tebantini kasutamise efektiivsust ja ohutust epilepsia täiendava ravi korral alla 3-aastastel lastel, monoteraapia ravimina alla 12-aastastel lastel ja alla 18-aastastel noorukitel neuropaatilise valu raviks ei ole kindlaks tehtud.

Raviperioodil on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlikest töödest, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust ja suurema tähelepanu kontsentreerumist, sealhulgas autojuhtimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puudub teave Tebantini kasutamise kohta rasedate naiste ravimisel, seetõttu on sel perioodil ravim välja kirjutatud ainult tervislikel põhjustel.

Gabapentiin eritub rinnapiima, kuid puuduvad andmed selle toime kohta rinnaga toidetavatele imikutele. Imetamise ajal määratakse Tebantin ainult juhtudel, kui kasu emale kaalub üles lapse võimaliku kahju.

Lapsepõlves kasutamine

Keelatud on seda ravimit kasutada alla 3-aastastel lastel ja 3–12-aastastel lastel monoteraapiana.

Puuduvad andmed Tebantine'i kasutamise ohutuse ja efektiivsuse kohta alla 18-aastaste laste neuropaatilise valu ravimisel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Vastavalt juhistele tuleb Tebantini kasutada neerupuudulikkusega patsientide ravimisel ettevaatusega. Neerufunktsiooni kahjustusega ja hemodialüüsi saavatel patsientidel on vaja ravimi annust kohandada.

Kasutamine eakatel

Kreatiniini kliirensi vanusega seotud languse tõttu tuleb ravimi soovitatav annus eakatele patsientidele valida individuaalselt.

Ravimite koostoimed

fenütoiin, valproehape, karbamasepiin, fenobarbitaal (epilepsiavastased ravimid): gabapentiiniga koostoimeid ei täheldatud;
suukaudsed rasestumisvastased vahendid: gabapentiin ei mõjuta noretisterooni / etinüülöstradiooli sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust ja nende farmakokineetikat, kuid nende rasestumisvastase toime halvenemine / lõpetamine on võimalik, kui Tebantini kasutatakse kompleksravi osana koos teiste suukaudsete kontratseptiivide toimet vähendavate epilepsiaravimitega;
antatsiidid (magneesiumi või alumiiniumi sisaldavad ained, mis neutraliseerivad mao happesuse): vähendage gabapentiini biosaadavust 24% (kapsleid tuleb võtta 2 tundi pärast antatsiide);
tsimetidiin: gabapentiini eritumine neerude kaudu väheneb, mis ei pruugi olla kliiniliselt oluline;
alkohol, muud kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid: võivad suurendada gabapentiini soovimatuid kõrvaltoimeid närvisüsteemile, nagu unisus, ataksia;
probenetsiid: gabapentiini neerude eritumist ei mõjuta;
morfiin: kui morfiini võeti 60 mg toimeainet reguleeritult vabastavate kapslitena 2 tundi enne Tebantini võtmist, suurenes gabapentiini AUC 44% võrra, võrreldes gabapentiini monoteraapiaga, mille tagajärjel valulävi tõusis (külmpressiivne test), kuid selliste muutuste kliiniline tähtsus pole paigaldatud. 2 tundi pärast morfiini manustatud gabapentiin ei muuda viimase farmakokineetilisi omadusi ning kõrvaltoimed ei erine morfiini ja platseebo puhul täheldatutest.

Laboratoorsed tulemused valgu määramiseks uriinis: kui ravimit Tebantin kasutati kombinatsioonis teiste krambivastaste ravimitega, märgiti valepositiivseid tulemusi kogu valgu määramisel uriinis poolkvantitatiivsete testide abil; soovitatav on kasutada spetsiifilisemat sadestamismeetodit 20% sulfosalitsüülhappe lahuse või biureetiprooviga.

Analoogid

Tebantini analoogid on: Gabapentin, Gabagamma, Konvalis, Katena, Neurontin, Eplirontin, Egipentin jne.

Ladustamistingimused

Hoida toatemperatuuril lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Tebantini kohta

Tebantini kui neuropaatilise valu vastu võitlemise ravimi ülevaated näitavad selle kõrget efektiivsust, kuid peamine tingimus on arsti soovituste järgimine. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on unisus ja pearinglus.

Ülevaade patsientidest, kes kasutasid seda ravimit epilepsiahoogude raviks, on üsna vastuolulised: mõned patsiendid märgivad krampide raskuse ja sageduse vähenemist, teised ei jälgi oma tervises mingeid muutusi.