Polümüksiin B
Ladinakeelne nimi: Polymyxin B
ATX-kood: J01XB02
Toimeaine: polümüksiin B (polümüksiin B)
Tootja: LLC "ABOLmed" (Venemaa), Jodas Expoim Pvt. (India)
Kirjeldus ja foto uuendatud: 16.07.2018
Polümüksiin B on polütsükliline antibiootikum, millel on bakteritsiidne toime.
Väljalaske vorm ja koostis
Polümüksiin B on saadaval süstelahuse valmistamiseks lüofilisaadina: poorne mass pulbri või tableti kujul, peaaegu valge või valge [25 mg või 50 mg klaasviaalides mahuga 5 ml, pappkarbis 1 pudel koos lahustiga (in ampullid 5 ml või 10 ml - 1 või 2 tk.) või ilma; pappkarbis 5 pudelit koos lahustiga (5 ml või 10 ml - 5 tk.) või ilma selleta].
1 lüofilisaadiga pudel sisaldab toimeainet: polümüksiin B sulfaat (polümüksiin B1, B1-I, B2, B3 koguse järgi) - 25 mg või 50 mg.
Lahusti: süstevesi.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Polümüksiin B on bakteritsiidse toimega antibakteriaalne ravim. Toimeainet toodavad eoseid moodustavad bakterid Bacillus polymyxa, 1 mg puhastatud polümüksiin B-alust vastab 10000 U (toimeühik) polümüksiin B sisaldusele. Ravimi toimemehhanism on tingitud selle võimest adsorbeeruda mikroobiraku membraani fosfolipiididele, mis põhjustab läbilaskvuse suurenemist ja membraani terviklikkuse häireid. põhjustades bakterite lüüsi.
Enamik gramnegatiivseid baktereid on vastuvõtlikud polümüksiin B-le, sealhulgas Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella speciales (spp.), Enterobacter spp., Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Bordetella pertussis.
Näitab mõõdukat aktiivsust Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis ja teiste Bacteroides spp.
Polümüksiin B ei ole aktiivne anaeroobsete mikroorganismide, seente, kook-aeroobsete mikroorganismide (Streptococcus spp., Sh Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), grampositiivsete bakterite Corynebacterium spp. Vastu. ja Mycobacterium tuberculosis.
Ravimi desensibiliseerimine on aeglane. Polümüksiin E ja kolistiini korral tekib täielik ristiresistentsus.
Farmakokineetika
Pärast intramuskulaarset (i / m) manustamist saavutatakse polümüksiin B sulfaadi maksimaalne kontsentratsioon (C max) vereplasmas 1–2 tunniga ja on 2–7 mg / ml. Intravenoosse (iv) manustamise taustal annuses 2–4 mg 1 kg patsiendi kehakaalu kohta on Cmax vereplasmas 2–8 mg / ml.
Seondumine plasmavalkudega - 50% manustatud annusest.
See tungib halvasti läbi koebarjääride, sealhulgas platsenta, ei ületa vere-aju barjääri ja satub väikestes kogustes rinnapiima.
Toimeaine ei metaboliseeru, see kipub korduval manustamisel kogunema.
Poolväärtusaeg (T 1/2) on 3-4 tundi.
See eritub muutumatul kujul: neerude kaudu 72-96 tunni jooksul - 60%, ülejäänud - soolte kaudu.
Raske neerupuudulikkuse korral võib T 1/2 olla 48 kuni 72 tundi.
Näidustused kasutamiseks
Juhiste kohaselt kasutatakse Polymyxin B-d järgmiste raskete nakkushaiguste ja seisundite raviks, mis on põhjustatud tundlikest gramnegatiivsetest mikroorganismidest, millel on mitmekordne resistentsus teiste antibiootikumide toimele: kopsupõletik, meningiit, sepsis, baktereemia, generaliseerunud haavainfektsioon.
Vastunäidustused
- müasteenia gravis;
- raseduse periood;
- imetamine;
- ülitundlikkus polümüksiinide suhtes.
Polümüksiin B-d tuleb kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel kasutada ettevaatusega.
Polümüksiin B kasutamise juhised: meetod ja annus
Lüofilisaadi valmislahust kasutatakse intramuskulaarselt, intravenoosselt ja intratekaalselt.
Intravenoosseks tilgutamiseks süstimiseks lahustatakse Polymyxin B järgmistes proportsioonides: täiskasvanutele - kiirusega 50 mg lüofilisaati 300-500 ml 5% glükoosilahuse kohta, lastele - üksikannus lahustatakse 30-100 ml 5-10% dekstroosilahuses. Infusioonikiirus on 60–80 tilka minutis.
I / m manustamiseks lahustatakse lüofilisaat kiirusega 50 mg toimeainet 2 ml süsteveega, 1% prokaiini lahusega või 0,9% naatriumkloriidi lahusega.
Intratekaalseks manustamiseks lisatakse 50 mg ravimile 10 ml 0,9% naatriumkloriidi lahust, saadud lahuse kontsentratsioon on 5 mg / ml.
Soovitatav annus normaalse neerufunktsiooniga patsientidele:
- IV manustamine: täiskasvanud, üle 1-aastased lapsed - kiirusega 1,5-2,5 mg 1 kg patsiendi kehakaalu kohta, maksimaalne ööpäevane annus ei ületa 2,5 mg 1 kg kohta. Alla 1-aastastele lastele on lubatud suurendada päevaannust, võttes arvesse kliinilisi näidustusi, kuni 4 mg 1 kg kehakaalu kohta. Saadud annus jagatakse kaheks manustamiseks 12-tunnise intervalliga;
- i / m sissejuhatus (ainult i / v süstimise võimatuse korral): täiskasvanud, üle 1-aastased lapsed - kiirusega 2,5-3 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas. Saadud annus tuleb jagada 3-4 süstiks 6–8-tunnise intervalliga. Alla 1-aastastele lastele on lubatud suurendada päevaannust, võttes arvesse kliinilisi näidustusi, kuni 4 mg 1 kg kehakaalu kohta. Kasutuselevõtu sagedus - 4 korda päevas 6-tunnise intervalliga;
- intratekaalne manustamine valitud Pseudomonas aeruginosa põhjustatud meningiidi raviks: täiskasvanud, üle 2-aastased lapsed - annuses 5 mg üks kord päevas. Pärast 3-4 süsti viiakse protseduur läbi üks kord iga 2 päeva tagant. Ravi tuleb jätkata 14 päeva pärast negatiivse kultuurivastuse saamist ja tserebrospinaalvedelikus glükoosi kontsentratsiooni normaalse taseme saavutamist. Alla 2-aastastele lastele määratakse Polymyxin B annuses 2 mg üks kord päevas 3-4 päeva jooksul või 2,5 mg üks kord iga 2 päeva tagant. Pärast bakterioloogilise kultuuri negatiivse tulemuse saamist ja tserebrospinaalvedelikus normaalse glükoositaseme taastamist määratakse patsiendile 14 päeva jooksul annus 2,5 mg üks kord iga 2 päeva tagant.
Neerukahjustusega patsientide ravimisel tuleb annustamisskeemi kohandada. Seda toodetakse normaalse neerufunktsiooniga patsientide tavalise polümüksiin B annuse vähendamise teel, võttes arvesse kreatiniini kliirensit (CC) järgmiselt:
- CC 20-50 ml / min: 75-100%;
- CC 5–20 ml / min: 50%;
- CC alla 5 ml / min: 15%.
Päevane annus tuleb jagada kaheks manustamiseks 12-tunnise intervalliga.
Kõrvalmõjud
- närvisüsteemist: unisus, pearinglus, paresteesia, ataksia, meningeaalsed sümptomid (peavalu, näo õhetus, jäigad kaelalihased, palavik, valgu ja rakkude hulga suurenemine tserebrospinaalvedelikus), teadvuse häired, neuromuskulaarne blokaad;
- seedesüsteemist: vähenenud söögiisu, iiveldus, valu epigastimaalses piirkonnas, pseudomembranoosne koliit;
- hingamissüsteemist: apnoe, hingamislihaste halvatus;
- kuseteede süsteemist: silindruria, asoteemia, proteinuuria, albuminuuria, neerutuubuloosne nekroos;
- meeltest: nägemiskahjustus;
- allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, eosinofiilia;
- lokaalsed reaktsioonid: valutunne i / m süstekohas, flebiit, tromboflebiit, periflebiit;
- teised: kandidoos, superinfektsioon.
Üleannustamine
Sümptomid: nefrotoksilisus, ototoksilisus, hingamislihaste halvatus.
Ravi: toetava ja sümptomaatilise ravi määramine.
erijuhised
Ravimi parenteraalne kasutamine on näidustatud ainult haiglas.
Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa ja teiste gramnegatiivsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonide korral tuleb Polymyxin B välja kirjutada juhtudel, kui patogeen on resistentne väiksema toksilisusega antimikroobsete ravimite suhtes.
Pikaajalise raviga peab kaasnema neerufunktsiooni regulaarne jälgimine, mis viiakse läbi 1 kord 2 päeva jooksul.
Valutunde vähendamiseks i / m manustamise ajal on lüofilisaadi lahustamiseks soovitatav kasutada prokaiini 1% lahust.
On oht Clostridium difficile põhjustatud pseudomembranoosse koliidi tekkeks. See võib ilmneda nii ravimi pikaajalise kasutamise taustal kui ka 14–21 päeva pärast ravi katkestamist. Sümptomiteks on kõhulahtisus, leukotsütoos, palavik, kõhuvalu, vere ja lima tootmine koos väljaheitega. Nende nähtuste ilmnemisel tuleb Polymyxin B manustamine lõpetada. Kui diagnoos kinnitatakse, määratakse patsiendile ioonivahetusvaigud (kolestipool, kolestüramiin), võetakse meetmeid vee-elektrolüütide tasakaalu taastamiseks. Näidatud on vankomütsiini või metronidasooli kasutamine.
Soole peristaltikat pärssivate ravimite kasutamine on vastunäidustatud.
Neeru- või närvisüsteemi soovimatute mõjude tekke riski vähendamiseks on soovitatav vältida Polymyxin B samaaegset kasutamist teiste neurotoksiliste ja / või nefrotoksiliste omadustega ravimitega.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Polümüksiin B kasutamine võib põhjustada närvisüsteemi unisust, pearinglust ja muid soovimatuid nähtusi, seetõttu soovitatakse patsiendil raviperioodil olla ettevaatlik potentsiaalselt ohtlike tegevustega, sealhulgas autojuhtimisega ja keeruliste mehhanismidega töötamisega.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Polymyxin B kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.
Kui imetamise ajal on vaja ravimit välja kirjutada, tuleb rinnaga toitmine katkestada.
Lapsepõlves kasutamine
Polümüksiin B soovitatav päevane annus normaalse neerufunktsiooniga lastele:
- intravenoosne manustamine: vanuses üle 1 aasta - kiirusega 1,5–2,5 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta, kuni 1 aasta - kuni 4 mg 1 kg kehakaalu kohta, sõltuvalt kliinilistest näidustustest. Saadud annus jagatakse kaheks manustamiseks 12-tunnise intervalliga;
- i / m sissejuhatus: vanuses üle 1 aasta - 2,5-3 mg 1 kg kehakaalu kohta, jagades 3-4 süsteks 6-8 tunni intervalliga; alla 1-aastane - kuni 4 mg 1 kg kehakaalu kohta, jagatuna 4-ks süstiks 6-tunnise intervalliga;
- intratekaalne manustamine valitud Pseudomonas aeruginosa põhjustatud meningiidi raviks: üle 2-aastased - annuses 5 mg üks kord 3-4 päeva jooksul. Seejärel viiakse protseduur läbi üks kord iga 2 päeva järel, ravi tuleb jätkata 14 päeva jooksul pärast negatiivse bakterioloogilise kultuuri vastuse saamist ja tserebrospinaalvedelikus glükoosi kontsentratsiooni normaalse taseme saavutamist. 2-aastaselt - 2 mg 1 kord päevas 3-4 päeva jooksul või 2,5 mg 1 kord 2 päeva jooksul. Negatiivse bakterioloogilise kultuuri tulemuse saamise ja tserebrospinaalvedelikus normaalse glükoositaseme taastamise korral määratakse patsiendile annus 2,5 mg 1 kord 2 päeva jooksul 14 päeva jooksul.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Neerukahjustusega patsientide ravimisel tuleb polümisiini B kasutada ettevaatusega.
Ravimi päevaannuse määramisel võetakse arvesse CC-d: CC-ga 20-50 ml / min peaks see olema 75-100% normaalse neerufunktsiooniga patsientide annusest, CC-ga 5-20 ml / min - 50%, CC-ga vähem kui 5 ml / min - 15%. Päevane annus jagatakse kaheks manustamiseks 12-tunnise intervalliga.
Ravimite koostoimed
Polümüksiin B samaaegsel kasutamisel:
- mittepolariseerivad lihasrelaksandid ja muud neurotoksilised ained: suurendavad hingamisteede lihaste halvatuse tekkimise riski, seetõttu tuleks vältida nende kombinatsiooni;
- ampitsilliin: põhjustab sünergistlikku toimet enamiku gramnegatiivsete bakterite vastu;
- tetratsükliin, kloramfenikool, karbenitsilliin, sulfoonamiidid, trimetoprim: toimesünergism on Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. vastu;
- aminoglükosiidid (streptomütsiin, kanamütsiin, neomütsiin, gentamütsiin): suurendavad neuromuskulaarse blokaadi, nefro- ja ototoksilisuse riski;
- amfoteritsiin B: suurendab selle nefrotoksilist toimet.
Polümüksiin B sulfaadi lahus on farmatseutiliselt kokkusobimatu järgmiste ainetega: ampitsilliinnaatriumisool, klooramfenikool, tsefalosporiinantibiootikumid, tetratsükliin, hepariin, aminohapete lahused. Ravimi parenteraalseks manustamiseks on nende segamine vastunäidustatud.
Analoogid
Polümüksiin B analoogid on: Vilimiksiin, Polümüksiin M sulfaat, Vellobactin-B, Subviksin.
Ladustamistingimused
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas.
Kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvustused Polymyxin B kohta
Polümüksiin B kohta on vähe ülevaateid praktiseerivatelt arstidelt, kes osutavad ravimi suurele efektiivsusele enterobakterite, brutsella, E. coli ja Pseudomonas aeruginosa põhjustatud nakkushaiguste ravis. Kuid praegu ei toodeta Polymyxin B riigis ega ole seda apteegiketis. Selle põhjuseks on peamiselt selle mürgisus ja vere ja neerude raskete kõrvaltoimete tekkimise tõenäosus.
Polümüksiin B hind apteekides
Polümüksiin B hind ei ole teada, kuna ravim pole praegu apteegivõrgus saadaval.
Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
