Primaxetin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Primaxetin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Raseduse ja imetamise rakendamine
10. Kasutamine lapsepõlves
11. neerufunktsiooni häired
12. ebanormaalne maksafunktsioon
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: primaxetine

ATX-kood: G04BX14

Toimeaine: dapoksetiin (dapoksetiin)

Tootja: JSC Obolenski farmaatsiaettevõte (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.07.2018

Hinnad apteekides: alates 490 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Primaxetin

Primaxetin on ravim enneaegse ejakulatsiooni raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, hallid; ristlõikel on näidatud peaaegu valge või valge värvusega südamik (3, 6 ja 10 tk. blistrites, 1 või 2 pakki pappkarbis ja Primaxetini kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

toimeaine: dapoksetiin (vesinikkloriidi kujul) - 30 või 60 mg;
abikomponendid: naatriumkroskarmelloos, mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, kolloidne veevaba ränidioksiid;
kilekesta koostis: titaandioksiid, makrogool 6000 (polüetüleenglükool 6000), hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), kollase raudoksiidi ja musta raudoksiidi värvid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Dapoksetiini toimemehhanism tuleneb eeldatavasti selle võimest pärssida serotoniini tagasihaardet neuronite poolt ja seejärel tugevdada neurotransmitterite toimet pre- ja postsünaptilistele retseptoritele.

Ejakulatsiooni mehhanismi reguleerib peamiselt sümpaatiline närvisüsteem. Ejakulatsiooni käivitav stiimul tekib seljaaju refleksikeskuses, mida kontrollivad aju varre kaudu mitmed tuumad, sealhulgas preoptiline ja paraventrikulaarne. Postganglionilised sümpaatilised närvikiud innerveerivad põie kaela ja ureetra lihaseid, eesnääret, vas deferensit ja seemnepõiekesi, põhjustades ejakulatsiooni saavutamiseks koordineeritud kontraktsiooni.

Primaxetin suurendab latentsusperioodi ja vähendab perineaalsete ganglionide motoorsete neuronite refleksimpulsside kestust, mõjutades seeläbi ejakulatsioonirefleksi.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub dapoksetiin seedetraktist kiiresti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) saabub 1–2 tunni pärast. Pärast ühekordset tühja kõhuga manustamist Primaxetin 30–60 mg annustes on ravimi Cmax vastavalt 297 ng / ml (1,01 tunni pärast) ja 498 ng / ml (1,27 tunni pärast).).

Kui seda võetakse samaaegselt rasvaste toitudega, ei muutu dapoksetiini imendumise aste, kuid Cmax väheneb 10%, Cmax ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) saavutamiseks kuluv aeg pikeneb 12%. Nendel muutustel pole kliinilist tähtsust, seetõttu võib tablette võtta ilma raviskeemi ja dieedita.

Absoluutne biosaadavus on vahemikus 15% kuni 76% (keskmiselt 42%).

Dapoksetiini seos plasmavalkudega on üle 99%, selle aktiivne metaboliit desmetüüldapoksetiin on 98,5%. Ravim jaotub kiiresti kogu kehas. Jaotuse maht püsikontsentratsioonis on 162 liitrit.

In vitro uuringute kohaselt metaboliseerivad dapoksetiini tõenäoliselt paljud maksa- ja neeruensüümid, eriti CYP3A4, CYP2D6, flaviini sisaldav neeru monooksügenaas. Ainevahetuse kliinilises uuringus ¹⁴C-dapoksetiin leidis, et pärast suukaudset manustamist metaboliseerub dapoksetiin aktiivselt peamiselt N-demetüülimise, N-oksüdeerimise, glükuroniseerimise, nafto-rühma hüdroksüülimise ja sulforühma lisamise teel. Leiti ka maksa eelsüsteemse ainevahetuse tunnuseid. Peamised vereplasmas ringlevad komponendid on mitteaktiivsed dapoksetiini N-oksiid ja puutumata dapoksetiin. Samuti leiti didetsmetüüldapoksetiini ja desmetüüldapoksetiini, kuid nende kogus ei ületa 3% ringlevate metaboliitide kogu kontsentratsioonist. In vitro andmete kohaselt on didesmetüüldapoksetiin vähem aktiivne kui dapoksetiin, umbes 2 korda ja desmetüüldapoksetiini toime on võrreldav dapoksetiiniga. Seondumata desmetüüldapoksetiini AUC ja Cmax on vastavalt 50% ja 23% seondumata dapoksetiinist.

Muutumatut dapoksetiini uriinis ei tuvastatud, selle metaboliidid erituvad peamiselt konjugaatidena. Ravimi eliminatsioon toimub kiiresti, mida tõendab selle madal kontsentratsioon vereplasmas 24 tundi pärast Primaxetin'i võtmist - mitte rohkem kui 5% maksimaalsest kontsentratsioonist. Ravimi kogunemine päevase tarbimisega on minimaalne.

Lõplik poolväärtusaeg pärast ravimi võtmist sees on umbes 19 tundi.

Farmakokineetika erijuhtudel:

rass: hispaanlaste, Euroopa, Negroidi ja Mongoloidi rasside patsientide statistiliselt olulisi erinevusi dapoksetiini 60 mg annuses kasutamisel ei ilmnenud. Jaapani keeles näitas farmakokineetika võrdlus eurooplastega võrreldes 10–20% kõrgemaid AUC ja Cmax väärtusi, mis on tingitud madalamast kehakaalust, kuid kliinilise toime raskusastmes ei ole oodata olulist erinevust;
eakad (alates 65-aastastest): pärast 60 mg Primaxetin'i ühekordse annuse manustamist ei tuvastatud olulisi farmakokineetiliste parameetrite erinevusi. Keskmine AUC ja lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg on vastavalt 12% ja 46% kõrgemad kui noorematel meestel;
neerufunktsiooni kahjustus: nõrga (CC 50-80 ml / min), mõõduka (CC 30-49 ml / min) ja raske (CC <30 ml / min) neerufunktsiooni kahjustus. Raske neerufunktsiooni häirega patsientidel on AUC ligikaudu 2 korda suurem kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. Kliimakogemus Primaxetini kasutamise kohta raske neerukahjustuse korral on piiratud. Hemodialüüsi saavatel patsientidel ei ole dapoksetiini farmakokineetikat uuritud;
maksa düsfunktsioon: kerge maksapuudulikkusega patsientidel ravimi farmakokineetilised parameetrid ei muutu. Mõõdukate häirete korral (Child-Pugh klassifikatsiooni järgi B klass) suurenevad dapoksetiini Cmax ja AUC vastavalt 55% ja 120%, dapoksetiini seondumata aktiivfraktsiooni Cmax ei muutu ja AUC kahekordistub. Raskete maksafunktsioonihäirete korral suureneb dapoksetiini aktiivse fraktsiooni AUC mitu korda, seondumata dapoksetiini Cmax ei muutu, AUC suureneb rohkem kui 3 korda;
CYP2D6 polümorfism: madala CYP2D6 aktiivsusega patsientidel pärast primaksetiini ühekordse annuse manustamist 60 mg annuses on dapoksetiini Cmax ja AUC vastavalt 31% ja 36% suurem, desmetüüldapoksetiini Cmax suureneb 98%, AUC suureneb 161%, lõplik poolväärtusaeg suureneb keskmiselt 2,4 tunni jooksul võrreldes isoensüümi CYP2D6 kõrge aktiivsusega patsientidega. Dapoksetiini aktiivse fraktsiooni Cmax suurenes 46%, AUC - 90%. Sellised muutused ravimi farmakokineetikas võivad põhjustada annusest sõltuvate kõrvaltoimete esinemissageduse ja raskuse suurenemist. Primaxetine'i ohutus madala CYP2D6 aktiivsusega patsientidel on küsitav, kui võtate teisi ravimeid, mis võivad pärssida dapoksetiini metabolismi (aktiivsed ja mõõdukalt aktiivsed CYP3A4 inhibiitorid). Eriti kõrge CYP2D6 aktiivsusega patsientide puhul eeldatakse dapoksetiini ja desmetüüldapoksetiini plasmakontsentratsiooni vähenemist.

Näidustused kasutamiseks

Primaxetin'i kasutatakse enneaegse ejakulatsiooni raviks meestel vanuses 18–64 aastat.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske neerukahjustus;
mõõdukas kuni raske maksa düsfunktsioon;
raske südamehaigus, näiteks NYHA II - IV funktsionaalse klassi südamepuudulikkus, klapihaigus või raske pärgarteri haigus, südame juhtivuse häired (haige siinuse sündroom või II - III astme AV blokaad) püsiva südamestimulaatori puudumisel;
laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
vanus kuni 18 aastat;
CYP3A4 aktiivsete inhibiitorite (nt nefasodoon, sakvinaviir, itrakonasool, ketokonasool, nelfinaviir, telitromütsiin, ritonaviir, atasanaviir) samaaegne kasutamine;
monoamiini oksüdaasi (MAO) või tioridasiini inhibiitorite kasutamise periood ja 14 päeva jooksul pärast nende tühistamist (MAO / tioridasiini inhibiitoreid võib võtta mitte varem kui 7 päeva pärast Primaxetin'i kasutamise lõpetamist);
selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI), serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI), tritsükliliste antidepressantide ja teiste serotonergilise toimega ravimite (näiteks St. 14 päeva jooksul pärast nende tühistamist (neid ravimeid saab kasutada mitte varem kui 7 päeva pärast Primaxetini tühistamist);
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Primaxetini võtmist on soovitatav vältida patsientidel, kellel on anamneesis väljakujunenud või kahtlustatav ortostaatiline hüpotensioon, maania / hüpomania või bipolaarne häire.

Suhtelised vastunäidustused (Primaxetini tablettide võtmise ajal on vajalik eriline ettevaatus):

kerge ja mõõdukas neerufunktsiooni häire;
anamneesis verejooksu häired või verejooks;
trombotsüütide agregatsiooni mõjutavate ravimite (näiteks antikoagulandid, fenotiasiinid, ebatüüpilised antipsühhootikumid, atsetüülsalitsüülhape või muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) kombineeritud kasutamine;
CYP2D6 isoensüümi tugevate inhibiitorite või CYP3A4 mõõdukate inhibiitorite samaaegne kasutamine CYP2D6 isoensüümi genotüüpiliselt madala aktiivsuse korral;
CYP3A4 mõõdukate inhibiitorite samaaegne kasutamine selle isoensüümi genotüüpselt kõrge aktiivsuse korral.

Primaxetin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Primaxetini tablette tuleb võtta suu kaudu, neelates tervelt alla koos vähemalt ühe klaasi veega. Toidu tarbimine ei mõjuta ravimi aktiivsust.

Soovitatav algannus 18–64-aastastele meestele on 30 mg. See tuleb võtta 1-3 tundi enne eeldatava seksuaalvahekorra toimumist. Kui toime on ebapiisav, kuid tingimusel, et ravim on hästi talutav, on lubatud annuse suurendamine 60 mg-ni. Primaxetin'i soovitatakse võtta mitte rohkem kui üks kord 24 tunni jooksul.

Pärast 4-nädalast ravi või pärast 6 annuse võtmist hindab arst ravi riske ja eeliseid ning otsustab ravimi edasise kasutamise otstarbekuse.

Madala CYP2D6 aktiivsusega patsiendid ja aktiivseid CYP2D6 inhibiitoreid võtvad mehed peaksid olema primaksetiini annuse suurendamisel 30 mg-lt 60 mg-le ettevaatlikud.

Mõõdukalt aktiivsete CYP3A4 inhibiitorite samaaegsel kasutamisel ei tohiks primaksetiini annus ületada 30 mg. Primaxetin on vastunäidustatud kasutamiseks aktiivsete CYP3A4 inhibiitoritega.

Kõrvalmõjud

Kliinilistes uuringutes on kirjeldatud järgmisi kõrvaltoimeid, mida täheldati Primaxetin 30 ja 60 mg annuste kasutamisel sageli ja mis sõltusid annusest: iiveldus (11% ja 22,2%), pearinglus (5,8% ja 10,9%), peavalu (5,6% ja 8,8%), kõhulahtisus (3,5% ja 6,9%), unetus (2,1% ja 3,9%), väsimus (2,0% ja 4,1%) … Ravi oli vaja katkestada peamiselt raske iivelduse (2,2% patsientidest) ja pearingluse (1,2% -l) tõttu.

Kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed:

seedesüsteemist: sageli - suukuivus, kõhuvalu, ebamugavustunne maos, kõhupuhitus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, puhitus, düspepsia, oksendamine;
kesknärvisüsteemist: väga sageli - pearinglus, peavalu; sageli - paresteesia, treemor, kontsentratsiooni halvenemine, unisus; harva - maitse väärastumine, akatiisia, kehaasendi pearinglus, minestamine (ka vasovagaalne), teadvuse depressioon, sedatsioon, hüpersomnia, minestamine, letargia; harva - ootamatu uinumine, pearinglus treeningu ajal;
vaimsed häired: sageli - ebatavalised unenäod, ärevus, erutus, ärevus, libiido langus; harva - bruksism, unehäired, õudusunenäod, esialgne unetus, intrasomniline häire, meeleolu kõikumine, depressiivne meeleolu, patoloogiline mõtlemine, apaatia, ükskõiksus, närvilisus, eufooria, somatosensoorne võimendus, desorientatsioon, segasus, depressioon, anorgasmia, libiido kadumine;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: sageli - kuumahood; harva - vererõhu alandamine, siinusbradükardia, süstoolne hüpertensioon, tahhükardia, siinusõlme aktiivsuse peatumine; harva - kuumahood;
hingamissüsteemist: sageli - haigutamine, ninakinnisus;
reproduktiivsüsteemist: sageli - erektsioonihäired; harva - orgasmi (sh anorgasmia) rikkumine, meeste suguelundite paresteesia, ejakulatsiooni puudumine;
kuulmisorganist: sageli - kohin kõrvus; harva - vertiigo;
nägemisorgani poolt: sageli - hägune nägemine; harva - hägune nägemine, valu silma piirkonnas, müdriaas;
nahast ja nahaalustest kudedest: sageli - hüperhidroos; harva - sügelus, külm higi;
üldised reaktsioonid: sageli - ärrituvus, nõrkus; harva - halb enesetunne, ärevus, kuumuse tunne, asteenia, joobeseisund;
laboratoorsed näitajad: sageli - vererõhu tõus; harva - diastoolse vererõhu tõus, ortostaatilise vererõhu tõus, südame löögisageduse tõus.

Holteri südamefunktsiooni jälgimise kliinilistes uuringutes on teatatud sünkoopi juhtudest koos teadvusekaotuse, bradükardia või siinuse peatumisega. Nende areng oli seotud Primaxetini manustamisega. Enamasti tekkisid need esimese 3 tunni jooksul pärast esimese annuse võtmist või olid seotud meditsiiniliste protseduuridega (näiteks vereproovide võtmine, vererõhu mõõtmine, kehaasendi muutused). Minestamisele eelnesid sageli prodromaalsed sümptomid.

Patsientidel, kes said SSRI-sid krooniliste depressiivsete häirete raviks, täheldati ravimi pikaajalise kasutamise järsu ärajätmise korral järgmisi sümptomeid: unetus, segasus, agiteeritus, ärrituvus, emotsionaalne labiilsus, peavalu, pearinglus, düsfooriline seisund, hüpomania, ärevus, sensoorsed häired (näiteks paresteesia), letargia. Dapoksetiini ohutuse uuringute tulemuste kohaselt ei olnud pärast 62 päeva möödumist ravi katkestamise sündroomi tunnuseid. Pärast patsiendi platseebole üleviimist pärast igapäevast dapoksetiini tarbimist teatati ainult kergest kuni mõõdukast unetusest ja pearinglusest. Sarnased tulemused saadi teises topeltpimedas kontrollitud uuringus, kus ühe nädala jooksul hinnati võõrutusnähtusid pärast 24-nädalast dapoksetiini manustamist 30 ja 60 mg annuste manustamisel.

Üleannustamine

Kliinilistes uuringutes ei ole üleannustamise juhtumeid kirjeldatud.

Kui Primaxetini võeti annuses 240 mg (kaks 120 mg annust koos 3-tunnise pausiga), ei olnud ootamatuid kõrvaltoimeid. SSRI üleannustamise sümptomid avalduvad peamiselt serotonergiliste reaktsioonidena: värisemine, unisus, pearinglus, erutus, tahhükardia, seedetrakti häired (iiveldus, oksendamine).

Üleannustamise korral tehakse vajadusel toetav ravi. Dapoksetiin seondub märkimisväärselt plasmavalkudega ja seda iseloomustab suur jaotusruumala, mistõttu hemoperfusioon, dialüüs, sunnitud diurees ja vereülekanne pole tõenäoliselt efektiivsed. Primaxetin'i spetsiifiline antidoot ei ole kindlaks tehtud.

erijuhised

Primaxetin on näidustatud kasutamiseks ainult meestel enneaegse ejakulatsiooni raviks. Hilinenud ejakulatsiooni kohta andmed puuduvad ning dapoksetiini ohutus ilma enneaegse ejakulatsioonita meestel ei ole tõestatud.

Tervetes vabatahtlikes osalenud kliinilistes uuringutes registreeritud minestuse sagedus sõltus patsientide individuaalsetest omadustest ja varieerus vahemikus 0,06–0,64%. Mõnel juhul eelnesid neile prodromaalsed sümptomid (iiveldus, higistamine, pearinglus või peapööritus). Kui Primaxetini võeti annuses 30 mg, täheldati iiveldust sagedusega 11%, pearinglust - 5,8%, hüperhidroosi - 0,8%. Ravimi võtmisel annuses 60 mg olid need näitajad vastavalt 21,2%; 11,7% vs 1,5%. Sünkoop ja prodromaalsed sümptomid sõltusid annusest. Uuringutulemuste kohaselt peeti sünkoopi vasovagaalse iseloomuga. Enamikul juhtudel tekkisid need esimese 3 tunni jooksul pärast esimese annuse võtmist või olid seotud meditsiiniliste protseduuridega,viiakse läbi kliinilises keskkonnas (näiteks vereproovi võtmine, vererõhu mõõtmine, järsud muutused kehaasendis). Minestamisele eelnesid sageli võimalikud prodromaalsed sümptomid, mis ilmnesid ka esimese 3 tunni jooksul pärast dapoksetiini manustamist.

Arvestades eeltoodut, peaks arst hoiatama patsienti, et Primaxetini võtmise ajal võib tekkida minestamine nii koos prodromaalsete sümptomitega kui ka ilma. Teadvusekaotusest tingitud kukkumisest tuleneva vigastuse riski vähendamiseks on patsiendil oluline teada, kuidas nende kõrvaltoimete sümptomeid ära tunda. Nende ilmnemisel peaks mees pikali heitma nii, et tema pea jääb kehatasemest madalamale, või istuma ja laskma pea põlvede vahele. Selles asendis on vaja püsida, kuni sümptomid kaovad.

Primaxetin'i kasutavatel meestel on kirjeldatud ortostaatilise hüpotensiooni juhtumeid. Arst peaks patsienti teavitama posturaalse hüpotensiooni võimalikest prodromaalsetest sümptomitest (näiteks pea kergusetunne kohe pärast püsti tõusmist). Sellisel juhul peaks mees võtma ka eespool kirjeldatud lamamis- või istumisasendi ning jääma sellesse kuni sümptomite kadumiseni. Samal ajal on soovitatav vältida pikaajalist valetamist / istumist ootamatut üles tõusmist. Vasodilataatoreid (näiteks nitraate, alfablokaatoreid või PDE5 inhibiitoreid) saavatel patsientidel on dapoksetiini ortostaatilise toime taluvus vähenenud, seetõttu peavad nad Primaxetin'i võtma ettevaatusega.

Minestuse või muude kesknärvisüsteemi reaktsioonide tekkimisel tuleks vältida potentsiaalselt traumaatilisi olukordi, sealhulgas autojuhtimist ja keeruliste mehhanismidega töötamist.

Primaksetiin võib suurendada etanooli (sealhulgas sünkoop) neurokardiogeenseid kõrvaltoimeid ja selle mõju kesknärvisüsteemile, suurendades seeläbi vigastuste riski. Sellega seoses on ravimi võtmise perioodil tungivalt soovitatav hoiduda alkohoolsete jookide joomisest.

Ärge võtke Primaxetin'i samaaegselt narkootiliste ravimitega. Serotonergilise toimega ravimite (näiteks ketamiin, d-lüsergiinhappe dietüülamiid, metüleendioksümetamfetamiin (ecstasy)) kombineeritud kasutamisel võivad tekkida potentsiaalselt tõsised reaktsioonid, sealhulgas hüpertermia, arütmia, serotoniini sündroom. Rahustite (nt bensodiasepiinid või opiaadid) samaaegne kasutamine võib suurendada pearinglust ja unisust.

Dapoksetiini efektiivsuse ja ohutuse kliinilistes uuringutes ei osalenud kardiovaskulaarsüsteemi haigustega patsiendid. Orgaaniliste vaskulaarsete ja südamehaigustega patsientidel on suurenenud minestamise soovimatute tagajärgede oht. Kuid siiani ei ole usaldusväärselt kindlaks tehtud, kas see risk kehtib vasovagaalse minestuse kohta.

Mania / hüpomania või bipolaarse häire sümptomite ilmnemisel tuleb Primaxetin viivitamatult lõpetada.

SSRI-d võivad langetada krambiläve, mistõttu ravimit ei soovitata ebastabiilse epilepsiaga patsientidele. Kontrollitud epilepsia nõuab hoolikat jälgimist. Krampide tekkimisel tuleb dapoksetiinravi lõpetada.

Primaxetin ei ole mõeldud psüühikahäirete (nagu depressioon, skisofreenia jne) raviks. Kui mehel on depressiooni tunnuseid, tuleb enne ravimi võtmist teha ülevaatus diagnoosimata depressiivse häire esinemise välistamiseks. Dapoksetiini ei tohi võtta koos antidepressantidega. Samal ajal ei soovitata patsientidel Primaxetin'i võtmise alustamiseks ärevuse või depressiooni korral ravi katkestada.

Kui raviperioodi jooksul ilmnevad ärevust tekitavad mõtted või aistingud või depressiooni nähud, tuleb ravimi kasutamine katkestada ja arsti informeerida viivitamatult teie seisundist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Primaxetin võib põhjustada pearinglust, ähmast nägemist, unisust, tähelepanu vähenemist, minestamist. Sellega seoses soovitatakse patsientidel hoiduda potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Primaxetin ei ole ette nähtud kasutamiseks naistel.

Kliiniliste uuringute piiratud tulemused ei viita mehe võetud dapoksetiini võimalikule negatiivsele mõjule partneri rasedusele.

Lapsepõlves kasutamine

Primaxetin on vastunäidustatud lastele ja alla 18-aastastele noorukitele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

kerged ja mõõdukad häired: Primaxetin'i annuse kohandamine pole vajalik, kuid ravi tuleb läbi viia ettevaatusega;
rasked häired: ravim on vastunäidustatud.

Dapoksetiini farmakokineetikat hemodialüüsi vajavatel patsientidel ei ole uuritud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

kerged rikkumised: annuse kohandamine pole vajalik;
mõõdukas kuni raske kahjustus (Child-Pugh klassid B ja C): Primaxetin on vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

Primaxetin'i kasutatakse kuni 64-aastastel (kaasa arvatud) patsientidel.

Ravimite koostoimed

MAO inhibiitorid: on võimalik muuta psüühilist seisundit (sealhulgas tugev agiteerimine, deliiriumini ja koomasse liikumine), tõsiste ja isegi surmaga lõppevate interaktsioonireaktsioonide (näiteks müokloonus, jäikus, hüpertermia, autonoomse süsteemi ebastabiilsus) areng;
tioridasiin: täheldatakse selle metabolismi pärssimist ja kontsentratsiooni suurenemist, mille tulemusena on võimalik suurendada QTc intervalli pikenemist;
serotonergilise toimega ravimid: serotonergiliste kõrvaltoimete sagedus suureneb;
kesknärvisüsteemile mõjuvad ravimid: koostoimeid Primaxetiniga ei ole uuritud, nende kooskasutamisel tuleb olla ettevaatlik;
CYP2D6, CYP3A4 ja flaviini sisaldava mono-oksügenaasi inhibiitorid: dapoksetiini kliirensi vähenemine on võimalik;
aktiivsed CYP3A4 inhibiitorid (ketokonasool, telitromütsiin, nelfinaviir, atasanaviir, nefasodoon, sakvinaviir, ritonaviir, itrakonasool): dapoksetiini süsteemse toime märkimisväärse suurenemise kõrge risk, eriti patsientidel, kellel puudub funktsionaalselt aktiivne CYP2D6 ensüüm;
mõõdukalt aktiivsed CYP3A4 inhibiitorid (amprenaviir, klaritromütsiin, verapamiil, diltiaseem, flukonasool, erütromütsiin, aprepitant, fosamprenaviir): dapoksetiini süsteemse toime tase on märkimisväärselt suurenenud, eriti madala CYP2D6 aktiivsusega patsientidel;
aktiivsed CYP2D6 inhibiitorid (näiteks fluoksetiin): dapoksetiini Cmax ja AUC suurenevad, eriti madala CYP2D6 aktiivsusega patsientidel, mis võib põhjustada annusest sõltuvate kõrvaltoimete sageduse ja raskuse suurenemist (Primaxetine Accord'i annuse suurendamisel 60 mg-ni tuleb olla ettevaatlik.);
alfablokaatorid, PDE5 inhibiitorid (tadalafiil, sildenafiil): patsientide taluvus ortostaatilise hüpotensiooni suhtes võib väheneda;
ravimid, mida metaboliseeritakse CYP2D6 vahendusel (näiteks desipramiin): nende maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas suureneb, selle nähtuse kliiniline tähtsus on tõenäoliselt madal;
varfariin: uuringud ei näidanud olulisi muutusi varfariini ja dapoksetiini farmakoloogilistes parameetrites, kuid nende samaaegsel kasutamisel on soovitatav olla ettevaatlik;
Etanool: suurendab selliste kõrvaltoimete nagu unisus, pearinglus, otsustusvõime muutused ja aeglased refleksid, samuti neurokardiogeensed kõrvaltoimed, eriti minestamine, sagedust ja raskust.

Analoogid

Primaxetini analoog on Priligy.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Primaksetini kohta

Ülevaadete kohaselt on Primaxetin efektiivne, kui seda kasutatakse vastavalt näidustustele. Patsiendid märgivad seksuaalvahekorra kestuse olulist suurenemist (2-3 korda) ja ravimi head taluvust, hoolimata juhiste võimalikust kõrvaltoimete suurest loendist.