Primidoon - Kasutusjuhised, Hind, Analoogid, Tablettide ülevaated

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Primidon

Primidone: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Raseduse ja imetamise rakendamine
10. Kasutamine lapsepõlves
11. neerufunktsiooni häired
12. ebanormaalne maksafunktsioon
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Primidone

ATX-kood: N03AA03

Toimeaine: primidoon (Primidoon)

Produtsent: JSC "KhFK AKRIKHIN" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 28.11.2019

Primidoon on epilepsiavastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval tablettidena: lamedad silindrikujulised, valged, kaldus; ohustatud on tabletid annusega 0,25 g (10 tk blistrites, pappkimbus 1, 2, 3, 4 või 5 blistrit; 10, 20, 30, 40 või 50 tk. tumedates klaaspurkides, pappkarbis 1 purk ja Primidoni kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

toimeaine: primidoon (heksamidiin) - 0,125 g või 0,25 g;
abikomponendid: naatriumtärklisglükolaat, kaltsiumsteariinhape, kartulitärklis, polüvinüülpürrolidooni tüüp "Kollidon 90F".

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Keemilise struktuuri poolest on heksamidiin fenobarbitaalilähedane, kuid selle krambivastane toime on rohkem väljendunud. Erinevalt fenobarbitaalist ei põhjusta Primidoon selget hüpnootilist ja kesknärvisüsteemi (kesknärvisüsteemi) pärssivat toimet.

Ravimi toimemehhanism on seotud närvilise põnevuse ülekandmise pärssimisega segmentaalsetest ja püramiidsetest radadest seljaajus paiknevatele motoorsetele neuronitele.

Farmakokineetika

Heksamidiini imendumine pärast suukaudset manustamist on kiire ja peaaegu täielik. Maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas täheldatakse umbes 3 tunni pärast. Biosaadavus on üle 90%, jaotusruumala on 0,64 kuni 0,86 l / kg.

Maksa metabolism toimub kahe aktiivse metaboliidi - FEMA (fenüületüülmaloonamiid) ja fenobarbitaali - moodustumisega. Umbes 20% primidooni ja 50% fenobarbitaali seondub plasmavalkudega. FEMA seos plasmavalkudega on tähtsusetu.

Heksamidiin ja selle metaboliidid piisavalt suurtes kogustes tungivad rinnapiima (imetava naise keskmine kontsentratsioon piimas on 75% stabiilsest plasmakontsentratsioonist). Primidooni poolväärtusaeg on 3–23 tundi, FEMA puhul - 10–25 tundi ja fenobarbitaali - 75–126 tundi. Põhiline osa võetud annusest eritub neerude kaudu primidooni kujul (umbes 64%), umbes 6,6% ravimist eritub FEMA kujul ja 5,1% fenobarbitaali kujul.

Näidustused kasutamiseks

Primidooni kasutatakse suurte krampide ja epilepsia korral. Kerge abordihoogude ja psüühiliste ekvivalentidega patsientidel on ravim vähem efektiivne. Väikeste vormidega patsientidel ei ole sellel püsivat toimet, kuid mõnel juhul täheldatakse mõnda terapeutilist toimet.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske neerupuudulikkus;
raske maksapuudulikkus;
vereloomesüsteemi haigused (leukopeenia, aneemia);
äge vahelduv porfüüria;
raseduse ja imetamise periood;
alla 3-aastased lapsed;
ülitundlikkus ravimi põhi- või abiainete suhtes.

Suhteline (Primidooni kasutatakse ettevaatusega):

neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustus;
hingamisfunktsiooni häired;
üle 3-aastased ja vanad lapsed (võib-olla motoorne ja paradoksaalne põnevus).

Primidoon, kasutusjuhised: meetod ja annus

Primidoni tablette võetakse suu kaudu, pärast sööki.

Ravi on tavaliselt individuaalne. Mõned epilepsiaga patsiendid võivad vajada primidooni monoteraapiat, teised vajavad kombineeritud krambivastast ravi.

Ravimit määratakse tavaliselt kaks korda päevas. Algannus on 0,125 g üks kord öösel. Seejärel suurendatakse annust iga 3 päeva järel 0,125 g võrra, kuni saavutatakse päevane koguannus 0,5 g (0,25 g kaks korda päevas). Tulevikus suurendatakse ravimi annust jätkuvalt iga 3 päeva järel 0,25 g võrra üle 9-aastastel lastel ja täiskasvanutel ning 0,125 g võrra 3–9-aastastel lastel. Annust suurendatakse, kuni saavutatakse krampide kontroll või maksimaalne talutav annus. Üle 9-aastastele lastele ja täiskasvanutele on Primidone maksimaalne talutav annus 1,5 g päevas, 3–9-aastastele lastele - 1 g päevas.

Ravimi keskmised säilitusannused:

3-6-aastased lapsed - 0,5-0,75 g päevas;
6-9-aastased lapsed - 0,75-1 g päevas;
üle 9-aastased lapsed ja täiskasvanud - 0,75-1,5 g päevas.

Primidooni päevane annus jagatakse tavaliselt kaheks võrdseks osaks ja võetakse kaks korda päevas (hommikul ja õhtul).

Mõnel patsiendil on krampide esinemise perioodidel soovitatav ühekordset annust suurendada. Näiteks kui krambid ilmnevad öösel, andke kogu päevane annus või suurema osa õhtul. Kui krambid tekivad teatud perioodide või asjaolude tõttu (näiteks menstruaalverejooksuga), võib päevase annuse väike suurendamine sel perioodil olla väga kasulik.

Kõrvalmõjud

Primidone-ravi alguses on ravimi kõige levinumad kõrvaltoimed unisus, peavalu, iiveldus, apaatia, pearinglus ja ataksia. Need nähtused kaovad tavaliselt iseenesest.

Ravimi kasutamise ajal, eriti pikaajalise ravi korral, on võimalikud soovimatud kõrvaltoimed järgmistest süsteemidest ja elunditest:

seedesüsteem: sageli - iiveldus; harva - oksendamine;
maksa- ja sapiteede süsteem: harva - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
kesk- ja perifeerne närvisüsteem: sageli - nägemishäired, apaatia, nüstagmus, ärevus, ataksia; harva psühhootilised reaktsioonid ja isiksushäired;
lihas-skeleti süsteem: sageli - osteomalaatsia, artralgia; üksikjuhud - Dupuytreni kontraktuur (peopesa fibromatoos);
lümfisüsteem ja veri: harva - verehaigused, B _{12 -} puudulikkuse aneemia, lümfotsütoos, leukopeenia;
nahk ja nahaalune rasv: harva - leetrid, sarlakid ja makulopapulaarne lööve; harva - toksiline epidermaalne nekrolüüs, eksfoliatiivne dermatiit, luupuse-sarnane sündroom, Stevens-Johnsoni sündroom;
muud reaktsioonid: sageli - unisus; harva - pearinglus, peavalu, foolhappepuudus, sõltuvus ravimitest.

Üleannustamine

Primidooni üleannustamise korral võib patsient tunda iiveldust ja pearinglust, tal on ataksia ja kesknärvisüsteemi depressioon (sh teadvusekaotus ja ataksia). Rasketel juhtudel võib tekkida hingamisdepressioon ja kooma. Ravimi üleannustamise üks diagnostilisi tunnuseid on kristalluuria.

Patsiendi magu pestakse, määratakse aktiivsüsi. Edasine ravi on sümptomaatiline, vajadusel viiakse ravi läbi haiglas.

erijuhised

Primidooni tablette saab kasutada kompleksse krambivastase ravi osana.

Ravimi pikaajaline kasutamine suurendab uimastisõltuvuse ja -resistentsuse riski, samuti ravi järsu lõpetamise korral võõrutussündroomi.

Kui patsiendil tekib ravi ajal megaloblastne aneemia, tuleb ravimi kasutamine katkestada ja määrata patsiendile vitamiin B ₁₂ ja / või foolhape.

Kuna Primidone'i kõrvaltoimed võivad olla üsna tõsised ja väljendunud, soovitatakse võimaluse korral kasutada muid epilepsiavastaseid ravimeid, näiteks karbamasepiini, valproehapet jne.

Nagu teised epilepsiaravimid, võib ka Primidone põhjustada enesetapu, enesetapumõtete ja käitumise ilminguid. Kõik patsiendid peavad ravi ajal olema arsti järelevalve all, et nende tervist ja elu ohustavad käitumismuutused ja psüühikahäired saaksid õigeaegselt tuvastada.

Ravimit saab kasutada ainult spetsialisti juhiste järgi. Kui teil tekivad ebatavalised reaktsioonid, peate pöörduma arsti poole.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Epilepsiavastaste ravimitega ravimise perioodil tuleb hoiduda autojuhtimisest ja muust tööst, mille teostamine nõuab suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja kiiret reageerimist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Primidoon on rasedatele vastunäidustatud, kuna see võib põhjustada tõsiseid loote väärarenguid (suulaelõhed, südamerikked, anentsefaalia ja mikrotsefaalia). Raseduse ajal kasutatakse ravimit epilepsia raviks ainult rangete näidustuste korral, kui muud ravimeetodid pole saadaval või võimatud.

Vastsündinutel, kelle emad võtsid primidooni kolmandal trimestril, eriti hilisemates staadiumides, võivad tekkida võõrutusnähud ja verejooksu häired. Kogu raseduse ajal peaks naine saama täiendavaid foolhappe ja vitamiini B ₁₂ lisandeid (folaadipuuduse vältimiseks). Hilisemates etappides (viimase raseduskuu), on soovitatav täiendavalt võtta vitamiin K ₁.

Imetamise perioodil on ravim ka vastunäidustatud. Kui imetamise ajal on vaja kasutada Primidone'i, on vaja last jälgida (võimalik, et rahusti).

Lapsepõlves kasutamine

Ravimit ei tohi manustada alla 3-aastastele lastele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ärge kasutage Primidone'i raske neerukahjustusega patsientidel.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral määratakse ravim ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Primidoon on raske maksakahjustusega patsientidel vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral kasutatakse ravimit ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Ravi ajal tuleb jälgida neerufunktsiooni häirega eakaid patsiente.

Ravimite koostoimed

Primidoon suurendab uinutite, metotreksaadi, tsüklofosfamiidi ja sulfonüüluurea derivaatide toimet; kiirendab ainevahetust ja nõrgendab kaudsete antikoagulantide, paratsetamooli, klooramfenikooli, digitalise glükosiidide, doksütsükliini, metronidasooli, kinidiini, D-vitamiini, ekstrifülliini, suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, mineralokortikosteroidide, glükokortikosteroidide, tsüklopiraksidüülamid, amüloksüülfenüülamiidi, fenüülamiidi, fenüülamiidi, fenüülamiidi, fenüülamiidi, fenüülamiidi, fenüülamiidi, fenüülamiidi, fenüülamiidi, fenüülamüd, dakarbasiin ja kofeiin.

Koos etanooli ja keskmist pärssiva toimega ravimitega tugevdatakse kesknärvisüsteemi supressiooni.

Karboanhüdraasi inhibiitorid võivad suurendada primidooni põhjustatud osteogeneesi kahjustust.

Amfetamiin aeglustab fenobarbitaali (üks metaboliitidest) imendumist seedetraktis.

Ravimite samaaegsel kasutamisel üldanesteesias (halotaan, enfluraan, metoksüfluraan) suureneb nende hepatotoksilisus.

Primidoon vähendab griseofulviini imendumist, mis viib selle seenevastase toime vähenemiseni.

Guanetidiin, loksapiin, molindoon, tioksanteenid, guanadreel, haloperidool, maprotiliin ja fenotiasiinid vähendavad krambiläve ja mõjuvad kesknärvisüsteemile masendavalt. Suured leukovoriini annused nõrgendavad primidooni krambivastast toimet. Metüülfenidaat suurendab primidooni plasmakontsentratsiooni ja suurendab selle toksilisust.

Fenüülbutasooniga kombineerituna täheldatakse ravitoime vastastikust nõrgenemist; hüpofüüsi tagumise laba hormoonidega - suureneb pärgarteri puudulikkuse ja arütmiate risk.

Maksa mikrosomaalsete ensüümide stimulandid (karbamasepiin, fenobarbitaal, etanool, rifampitsiin) kiirendavad ravimi metabolismi ja vähendavad selle efektiivsust.

Analoogid

Primidooni analoogideks on bensonaal, valproehape, Depakiin, heksamidiin, zeptool, misoliin, fenobarbitaal, bensonaal jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Hoida niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Tablettide säilivusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Primidoni kohta

Praeguseks on Primidone kohta vähe tegelikke ülevaateid. Põhimõtteliselt reageerivad ravimile hästi nii arstid kui ka patsiendid. See on osutunud efektiivseks hädavajalike värinate ja krampide korral. Kõrvaltoimete sageduse ja raskuse tõttu asendatakse see epilepsiavastane ravim aga üha enam kaasaegsemate ja ohutumate ravimitega epilepsia vastu.