Antigrippin maksimaalselt
Antigrippin-maximum: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Kasutamine eakatel
- 14. Ravimite koostoimed
- 15. Analoogid
- 16. Ladustamistingimused
- 17. Apteekidest väljastamise tingimused
- 18. Ülevaated
- 19. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: Antigrippin-maksimaalne
ATX-kood: J05AX
Toimeaine: paratsetamool (paratsetamool), rimantadiinvesinikkloriid (rimantadiinvesinikkloriid), askorbiinhape (askorbiinhape), loratadiin (loratadiin), rutosiid (rutosiid), kaltsiumglükonaatmonohüdraat (kaltsiumglükonaadi monohüdraat)
Tootja: JSC "Pharmproject" (Venemaa), CJSC "ZiO-Zdorovie" (Venemaa), LLC "NPO FarmVILAR" (Venemaa)
Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.10.2019
Antigrippin-maximum on hingamisteede viirushaiguste etiotroopse ja sümptomaatilise ravi vahend.
Väljalaske vorm ja koostis
Annustamisvormid:
- kahte tüüpi kapslid: kapslid P - kõva želatiin, suurus nr 0, sinine; sisu - graanulite (erineva suurusega, ebakorrapärase kujuga, võib sisaldada tükke) ja / või roosaka või kreemja varjundiga valge või valge pulbri segu; kapslid R - kõva želatiin, suurus nr 0, punane; sisu - graanulite (erineva suurusega, ebakorrapärase kujuga, võib sisaldada tükke) ja / või rohelise varjundiga valge ja kollase pulbri segu (pappkarbis on 2 eraldi blisterpakendit, üks sisaldab 10 P kapslit, teine sisaldab 10 P kapslit);
- suukaudseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamise pulber (vaarikas, sidrun, sidrun koos mee või mustsõstraga): peaaegu valgete graanulite ja rohekaskollase pulbri segu, millel on iseloomulik lõhn. Valmis lahus: kergelt hägune, värvitu või kollaka varjundiga, iseloomuliku lõhnaga (vastavalt vaarikas, sidrun, sidrun meega või must sõstar), võib sisaldada lahustumatuid kollaseid osakesi (5 g kombineeritud materjali kotikestes, pappkarbis 3 6, 8, 12 või 24 kotikest).
Igas pakendis on ka Antigrippin-maximum'i kasutamise juhised.
1 kapsli P koostis:
- toimeaine: paratsetamool - 360 mg;
- abikomponendid: kolloidne ränidioksiid, eelželatiniseeritud tärklis, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat;
- kapsli kest: želatiin, titaandioksiid (E171), patenteeritud sinine värv (E131).
1 R-kapsli koostis:
- toimeained: askorbiinhape - 300 mg, kaltsiumglükonaatmonohüdraat - 100 mg, rimantadiinvesinikkloriid - 50 mg, rutosiid (trihüdraadi kujul) - 20 mg, loratadiin - 3 mg;
- abikomponendid: magneesiumstearaat, kartulitärklis;
- kapsli kest: želatiin, titaandioksiid (E171), rauavärv punane oksiid (E172), rauavärv kollane oksiid (E172), karmiinpunane värv (Ponso 4R) (E124).
Suukaudse lahuse pulbri koostis ühes kotikeses:
- toimeained: paratsetamool - 360 mg, askorbiinhape - 300 mg, kaltsiumglükonaatmonohüdraat - 100 mg, rimantadiinvesinikkloriid - 50 mg, rutosiid - 20 mg, loratadiin - 3 mg;
- abikomponendid: laktoos, kolloidne ränidioksiid, hüpromelloos, aspartaam, toidu lõhna- ja maitseaine (vaarikas, sidrun, sidrun-mesi või must sõstar).
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Antigrippin-maximum on kombineeritud ravim, millel on viirusevastane, põletikuvastane, interferonogeenne, palavikuvastane, analgeetiline, antiallergiline ja angioprotektiivne toime.
Ravimi aktiivsete komponentide omadused:
- paratsetamool - palavikuvastane valuvaigisti, millel on analgeetiline, põletikuvastane ja palavikuvastane toime;
- askorbiinhape - C-vitamiin, osaleb redoksprotsesside reguleerimises, normaliseerides vere hüübimist, kapillaaride läbilaskvust ja kudede taastumist, aktiveerides immuunsust;
- kaltsiumglükonaatmonohüdraat on aine, mis takistab veresoonte suurenenud läbilaskvuse ja hapruse arengut, mis põhjustavad hemorraagilisi protsesse ägedate hingamisteede viirusnakkuste (ARVI) ja gripi korral. Taastab kapillaarvereringet. On antiallergiline toime (selle toimemehhanism pole kindlaks tehtud);
- rimantadiinvesinikkloriid on viirusevastane aine, mis on efektiivne gripi A vastu. Blokeerides A-gripi viiruse M 2 kanalid, häirib see tema võimet rakkudesse siseneda ja ribonukleoproteiini vabastada, pärssides seeläbi viiruse replikatsiooni kõige olulisemat etappi. Edendab alfa- ja gamma-interferoonide tootmist. On B-viiruse põhjustatud gripi korral antitoksiline toime;
- rutosiid on angioprotektiivne aine, mis tugevdab veresoonte seina, vähendab suurenenud kapillaaride läbilaskvust, vähendades turset ja põletikku. Suurendab punaste vereliblede deformatsiooni astet. Omab trombotsüütidevastaseid omadusi;
- loratadiin on H 1 -histamiiniretseptorite blokaator, mis takistab histamiini vabanemisest tingitud koetursete teket.
Farmakokineetika
Paratsetamool
Pärast suukaudset manustamist seedetraktis (GIT) imendub see suurel määral. Kliiniliste uuringute kohaselt on kapslites Antigrippin-maximum'i kasutamisel paratsetamooli Cmax (maksimaalne plasmakontsentratsioon) 5,01 ± 1,7 μg / ml ja see saavutatakse 1,2 ± 0,72 tunni jooksul.
Plasma valgud seovad 15% annusest. Tungib läbi vere-aju barjääri.
See metaboliseeritakse maksas peamiselt konjugeerimisel sulfaatide ja glükuroniididega, samuti oksüdeerumisel maksa mikrosomaalsete ensüümidega, mille tulemusel moodustuvad toksilised vahepealsed metaboliidid - need konjugeeritakse seejärel kõigepealt glutatiooni, seejärel merkaptopuriinhappe ja tsüsteiiniga. Selles ainevahetusrajas osaleb peamiselt tsütokroom P 450 isoensüüm CYP2E1, vähemal määral - isoensüümid CYP3A4 ja CYP1A2. Glutatiooni puudulikkusega patsientidel võivad toksilised metaboliidid põhjustada hepatotsüütide kahjustusi ja nekroosi.
Täiendavateks metaboolseteks radadeks on metoksüülimine 3-metoksüparatsetamooliks ja hüdroksüülimine 3-hüdroksüparatsetamooliks. Need metaboliidid konjugeeritakse seejärel sulfaatide või glükuroniididega. Täiskasvanud patsientidel on ülekaalus glükuronidatsioon.
Konjugeeritud paratsetamooli metaboliitidel (sulfaadid, konjugaadid glutatiooni ja glükuroniididega) on madal farmakoloogiline ja toksiline toime.
Paratsetamool eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitidena (peamiselt konjugaatidena). Umbes 3% annusest eritub muutumatul kujul.
T ½ (poolväärtusaeg) on 3,04 ± 1,01 tundi. Eakatel patsientidel paratsetamooli kliirens väheneb ja T ½ suureneb.
C-vitamiin
Seedetraktis imendub askorbiinhape peamiselt tühimikus. Umbes 25% võetud annusest seondub plasmavalkudega.
Ravimi imendumine soolestikus väheneb leeliseliste jookide, värskete köögivilja- ja puuviljamahlade kasutamisel, samuti seedetrakti haiguste korral, nagu kõhulahtisus, kõhukinnisus, kaksteistsõrmiksoole ja mao peptiline haavand, giardiaas, helmintiline invasioon.
Plasmakontsentratsioon on tavaliselt umbes 10–20 ug / ml. C max märgitakse umbes 4 tunni pärast. C-vitamiin tungib kergesti trombotsüütidesse ja leukotsüütidesse, seejärel kõikidesse keha kudedesse. Suurim kontsentratsioon jõuab maksas, leukotsüütides, näärmeorganites ja silma läätses. Trombotsüütides ja leukotsüütides on askorbiinhappe kontsentratsioon suurem kui plasmas ja erütrotsüütides. Tungib platsentaarbarjääri.
Puudulike seisunditega patsientidel väheneb askorbiinhappe sisaldus leukotsüütides hiljem ja aeglasemalt. Seda puuduse hindamise kriteeriumi peetakse plasmakontsentratsiooniga võrreldes paremaks.
C-vitamiin muundub biotransformatsioonis peamiselt maksas desoksüaskorbiinhappeks, seejärel oksaloäädikhappeks ja askorbaat-2-sulfaadiks. See eritub metaboliitidena ja muutumatul kujul soolte, neerude ja higi kaudu.
Alkoholi tarbimine ja suitsetamine aitavad kaasa askorbiinhappe kiirele hävitamisele, mille tõttu selle varud kehas vähenevad järsult.
Ravim eritub hemodialüüsi ajal.
Kaltsiumglükonaat
Pärast allaneelamist imendub peensooles ligikaudu ⅕ - kaltsiumglükonaati. See protsess sõltub pH tasemest, dieedist, ergokaltsiferooli olemasolust ja kaltsiumioone siduvate tegurite olemasolust.
Kaltsiumi ioonid imenduvad intensiivsemalt selle mikroelemendi puudulikkuse korral kehas ja dieedist kinni pidades, mis võimaldab vähendada kaltsiumi tarbimist.
See eritub peamiselt soolte kaudu (80%), vähemal määral (20%) - neerude kaudu.
Rimantadin
Suukaudsel manustamisel imendub ravim soolestikus aeglaselt, kuid täielikult. Kliiniliste uuringute andmete kohaselt on ravimi kasutamine kapslites Cmax 68,2 ± 26,6 ng / ml ja see märgitakse 4,53 ± 2,52 tunni pärast.
Ligikaudu 40% annusest seondub plasmavalkudega. Jaotusruumala (V d) on 17-25 l / kg. Ravimi kontsentratsioon nina sekretsioonis on 50% kõrgem kui plasmas.
Rimantadiin metaboliseerub maksas. T ½ on 30,51 ± 9,83 tundi.
See eritub 72 tunni jooksul peamiselt (üle 90%) neerude kaudu, peamiselt metaboliitidena, umbes 15% annusest eritub muutumatul kujul.
Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel suureneb T ½ korda 2 korda.
Eakatel ja neerupuudulikkusega patsientidel võib rimantadiini toksiline kontsentratsioon koguneda, kui annust ei kohandata vastavalt kreatiniini kliirensi tasemele.
Hemodialüüsi saavatel patsientidel ei olnud rimantadiini kliirensis olulisi muutusi.
Rutosiid
Pärast suukaudset manustamist täheldati Cmax vahemikus 1 kuni 9 tundi.
Rutosiid eritub peamiselt sapiga, vähemal määral uriiniga.
T ½ varieerub vahemikus 10 kuni 25 tundi.
Loratadiin
Seedetraktist suu kaudu imendudes imendub loratadiin kiiresti ja täielikult. Kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt on ravimi kasutamine kapslites Cmax 2,36 ± 1,53 ng / ml ja see märgitakse 2,92 ± 1,31 tunni pärast.
Ligikaudu 97% annusest seondub plasmavalkudega.
Loratadiin metaboliseeritakse maksas peamiselt tsütokroomsete CYP3A4 isoensüümide, vähemal määral - CYP2D6 osalusel. Peamine aktiivne metaboliit on dekarboetoksüüloratadiin.
Loratadiin ei ületa vere-aju barjääri. See eritub neerude kaudu ja soolte kaudu (sapiga). T ½ on 12,36 ± 6,84 tundi.
Eakatel patsientidel suureneb C max umbes 50%.
Kroonilise neerupuudulikkuse ja hemodialüüsi korral loratadiini farmakokineetilised omadused praktiliselt ei muutu.
Näidustused kasutamiseks
- ARVI, gripi ja muude külmetushaiguste sümptomaatiline ravi, millega kaasnevad palavik, külmavärinad, pea- ja lihasvalu;
- A-tüüpi gripi etiotroopne ravi
Vastunäidustused
Absoluutne:
- K-vitamiini puudus;
- hemorraagiline diatees;
- hemofiilia;
- raske hüperkaltseuria;
- hüperkaltseemia;
- nefrourolitiaas;
- neerupuudulikkus;
- kroonilise neeruhaiguse (sh äge püelonefriit ja äge glomerulonefriit) äge ja ägenemine;
- krooniline alkoholism;
- krooniliste maksahaiguste (sh äge hepatiit) äge ja ägenemine;
- portaalhüpertensioon;
- hüpoprotrombineemia;
- kilpnäärme haigused;
- seedetrakti verejooks;
- seedetrakti erosioon- ja haavandilised kahjustused ägedas faasis;
- laktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
- sarkoidoos;
- vanus kuni 12 aastat - pulbri puhul, kuni 18 aastat - kapslite puhul;
- raseduse ja imetamise periood;
- südameglükosiidide samaaegne kasutamine;
- ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.
Suhteline (maksimaalselt antigripiini tuleb kasutada ettevaatusega):
- glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit, malabsorptsiooni sündroom;
- dehüdratsioon, elektrolüütide häired;
- hemokromatoos;
- hüperoksaluria;
- kerge kuni mõõdukas hüperkaltseuria;
- talasseemia;
- sideroblastiline aneemia;
- anamneesis kaltsiumi nefrourolitiaas;
- kõhulahtisus;
- aju ateroskleroos;
- epilepsia;
- diabeet;
- arteriaalne hüpertensioon eakatel patsientidel.
Antigrippin-maksimum, kasutusjuhised: meetod ja annus
Mõlemas ravimvormis ravimit võetakse suu kaudu.
Kapslites määratakse Antigrippin-maximum täiskasvanutele 1 kapsel P (sinine) ja 1 kapsel P (punane) korraga, 2 või 3 korda päevas. Ravi kestus määratakse haiguse sümptomite kadumise hetkest. Kapslid tuleb tervelt alla neelata ja pesta rohke veega.
Pulbri kujul määratakse Antigrippin-maximum täiskasvanutele ja noorukitele alates 12. eluaastast, 1 kotike 2 või 3 korda päevas. Enne 1 kotikese sisu võtmist lahustage see 1 klaasis kuumas keedetud vees. Ravimit tuleb võtta pärast korralikku segamist kuumalt. Ravi kestus määratakse haiguse sümptomite kadumise hetkest.
Tavaliselt on ravikuur 3-5 päeva. Kui 3 päeva jooksul heaolu ei parane, peate ravimi võtmise lõpetama ja konsulteerima oma arstiga. Antigrippini maksimaalne kasutamise kestus on maksimaalselt 5 päeva.
Kõrvalmõjud
- seedesüsteemist: ravimi pikaajalisel kasutamisel (üle 7 päeva) - suukuivus, kõhupuhitus, düspepsia, kõhulahtisus, anoreksia, mao ja kaksteistsõrmiksoole limaskesta kahjustus;
- kuseteede süsteemist: mõõdukas pollakiuria;
- vereloomesüsteemi poolt: Antigrippini võtmisel maksimaalselt üle 7 päeva - trombotsütopeenia, agranulotsütoos, aneemia, neutropeenia, leukopeenia;
- kesknärvisüsteemi küljelt: harva - hüperkineesia, peavalu, näopunetus, unisus, suurenenud erutuvus, pearinglus, treemor;
- allergilised reaktsioonid: harva - sügelus, nahalööve, urtikaaria;
- teised: pankrease isolaarparatuuri funktsiooni pärssimine (mis avaldub glükosuuria, hüperglükeemia korral).
Üleannustamine
Esimesel päeval pärast maksimaalse Antigrippin-annuse võtmist võib täheldada järgmisi sümptomeid: naha kahvatus, valu epigastimaalses piirkonnas, oksendamine, kõhulahtisus, iiveldus, peavalu, arütmia, tahhükardia, glükoosi metabolismi häired, metaboolne atsidoos, kaasuvate krooniliste haiguste ägenemine. 12–48 tundi pärast üleannustamist võivad ilmneda maksafunktsiooni kahjustuse tunnused. Raske mürgistuse korral on võimalik maksapuudulikkuse areng koos progresseeruva entsefalopaatiaga. On ägeda neerupuudulikkuse oht koos tubulaarse nekroosiga (sealhulgas raske maksakahjustusega patsientidel), kooma.
Kõigepealt on soovitatav teha maoloputus ja pöörduda arsti poole.
8 tunni jooksul pärast üleannustamist on soovitatav manustada atsetüültsüsteiini, 8–9 tunni jooksul - viia sisse SH-rühma doonorid ja glutatiooni (metioniini) sünteesi eelkäijad. Ravi on sümptomaatiline. Vajadus täiendavate ravimeetmete järele määratakse individuaalselt, sõltuvalt paratsetamooli kontsentratsioonist veres ja selle manustamisest möödunud ajast.
erijuhised
Antigrippin-maximumil ei ole kantserogeenset toimet. Kuid metastaatiliste kasvajatega patsientidele ei tohi seda ravimit manustada.
Alkoholi kuritarvitajatel soovitatakse enne Antigrippin-Maximum'i võtmist pöörduda arsti poole, kuna paratsetamoolil on potentsiaalne hepatotoksiline toime.
Pikaajalisel kasutamisel võib ravim süvendada olemasolevaid kroonilisi haigusi.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Antigrippin-maximum põhjustab mõnel patsiendil unisust ja peapööritust, seetõttu on selle võtmise perioodil soovitatav olla ettevaatlik autoga sõites ja potentsiaalselt ohtlike tagajärgedega tööd tehes.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Antigripiini maksimaalne sisaldus raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.
Lapsepõlves kasutamine
Pulbri kujul on ravim vastunäidustatud alla 12-aastastele lastele. Alla 18-aastastele patsientidele ei määrata maksimaalselt antigripiini kapsleid.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Neerupuudulikkus, ägedad haigused ja kroonilise neeruhaiguse (sealhulgas ägeda glomerulonefriidi) ägenemine on vastunäidustused Antigrippin-maximum määramisel.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Antigrippin-maximum on vastunäidustatud portaalhüpertensiooni, ägedate haiguste ja krooniliste maksahaiguste (sealhulgas ägeda hepatiidi) ägenemise korral.
Kasutamine eakatel
Portaalhüpertensiooniga eakatel patsientidel tuleb antigrippin-maximum'i kasutada ettevaatusega, kuna neil on ravimi osa rimantadiin, mis suurendab hemorraagilise insuldi tekke riski.
Ravimite koostoimed
Paratsetamooli võimalikud koostoimed:
- urikosuurilised ravimid: nende efektiivsus väheneb;
- mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid: väheneb paratsetamooli hepatotoksilise toime tekkimise oht;
- antikoagulandid: paratsetamooli suurtes annustes võtmise ajal suureneb nende toime;
- metoklopramiid: paratsetamooli imendumise kiirus võib suureneda;
- hepatotoksilised ained, etanool, maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad (barbituraadid, fenüülbutasoon, rifampitsiin, fenütoiin, tritsüklilised antidepressandid): suureneb paratsetamooli hüdroksüülitud aktiivsete metaboliitide tootmine, mis suurendab ka väikese üleannustamise korral raske mürgistuse tekkimise riski;
- barbituraadid (pikaajalisel kasutamisel): paratsetamooli efektiivsus väheneb.
Askorbiinhappe võimalikud koostoimed:
- bensüülpenitsilliin: selle plasmakontsentratsioon suureneb;
- suukaudsed rasestumisvastased vahendid: nende sisaldus veres väheneb;
- primidoon, barbituraadid: askorbiinhappe suurenenud eritumine uriiniga;
- isoprenaliin: selle kronotroopne toime väheneb;
- amfetamiin, tritsüklilised antidepressandid: nende torujas imendumine väheneb;
- leeliselise reaktsiooniga ravimid (sealhulgas alkaloidid): nende eritumine suureneb;
- lühitoimelised sulfoonamiidid, salitsülaadid: suureneb kristalluuria oht;
- happed: nende eritumine neerude kaudu väheneb;
- antipsühhootilised ravimid (neuroleptikumid), fenotiasiini derivaadid: nende terapeutiline toime väheneb;
- rauapreparaadid: nende imendumine soolestikus paraneb; deferoksamiini kombineeritud kasutamisega on võimalik suurendada raua eritumist;
- etanool: selle kogu kliirens suureneb ja askorbiinhappe kontsentratsioon kehas väheneb.
Rimantadiini võimalikud koostoimed
- tsimetidiin: rimantadiini kliirens väheneb 18%;
- kofeiin: selle stimuleeriv toime on tugevnenud.
Loratadiini võimalikud koostoimed: selle plasmakontsentratsioon suureneb samaaegsel CYP3A4 ja CYP2D6 inhibiitorite kasutamisel.
Vajadusel peate Antigrippin-maximum'i ja teiste ravimite samaaegset kasutamist konsulteerima oma arstiga.
Analoogid
Antigrippini maksimaalsed analoogid on: AnviMax, Angrippin Maxim, Antigrippin-Anvi, Antigrippin-ARVI, Kofanol, Kaffetin Cold, Kaffetin KOLDmax, Padeviks jne.
Ladustamistingimused
Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult ja kuivas, temperatuuril kuni 25 ° C.
Kõlblikkusaeg on 2 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Saadaval ilma retseptita.
Arvustused Antigrippini kohta - maksimum
Ülevaadete kohaselt on Antigrippin-maximum ravim, mis aitab kiiresti ja tõhusalt esineda nohu ja gripi esimeste sümptomite korral: see vähendab palavikku, kõrvaldab peavalu ja nõrkust ning vähendab nohu sümptomeid.
Eraldi märgitakse pulbrist valmistatud lahuse meeldiv maitse.
Antigrippini maksimum hind apteekides
Antigrippini maksimaalne ligikaudne hind pulbri kujul suukaudseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks, sõltuvalt pakendis olevate kotikeste arvust: 3 tk. - 130-150 rubla., 6 tk. - 195-235 rubla., 12 tk. - 360-390 rubla., 24 tk. - 600-630 rubla. Kapslite maksumus (20 tk pakis) on umbes 213 rubla.
Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!