Zemplar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Zemplar: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Zemplar

ATX-kood: H05BX02

Toimeaine: parikaltsitool (parikaltsitool)

Produtsent: AbbVi LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 10.07.2018

Hinnad apteekides: alates 5300 rubla.

Osta

Zemplar on ravim, mis reguleerib kaltsium-fosfori ainevahetust.

Väljalaske vorm ja koostis

kapslid: pehmed želatiinsed, ovaalsed, täidetud värvitu või kollaka vedelikuga, millel pole nähtavaid lisandeid; annuses 1 mcg - hall, ZA trükise ja tootja logoga; annuses 2 μg - helepruun, ZF ületrüki ja tootja logoga; annuses 4 mcg - helekollane, ZK ületrüki ja tootja logoga (7 või 14 tk. blistrites, pappkarbis 1, 2 või 4 blistrit);
lahus intravenoosseks (i / v) manustamiseks: selge, värvitu vedelik ilma nähtavate sissekanneteta (annuses 5 μg, 1 või 2 ml, annuses 2 μg, 1 ml kumbki värvitu klaasist ampullides, mille murdumispunkt on; 5 ampulli plastalusel, 1 kaubaalus pappkarbis või 5 ampulli vaheseintega pappkarbis).

1 kapsli koostis:

toimeaine: parikaltsitool - 1, 2 või 4 mcg;
abiained: želatiin, butüülhüdroksütolueen, glütserool, etanool, titaandioksiid, keskmise ahelaga triglütseriidid, puhastatud vesi; 1 mcg annuse jaoks - must raudoksiid; annuses 2 μg - rauavärv kollane oksiid, rauavärv punane oksiid; annuse 4 μg korral - kollane raudoksiid;
must tint Opakod WB: isopropanool, polüvinüülatsetaatftalaat, propüleenglükool, makrogool 400, rauavärv must oksiid, ammooniumhüdroksiid (28%), etanool, vesi.

1 ml lahuse koostis:

toimeaine: parikaltsitool - 2 või 5 mcg;
abiained: etanool (95%), propüleenglükool, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Parikaltsitool on kaltsitriooli (bioloogiliselt aktiivne D-vitamiin) sünteetiline analoog. Selle struktuur sisaldab tsükli A (19-nor) ja külgahela (D2) modifikatsioone, mis määravad parikaltsitooli koe- ja organiselektiivsuse. Seetõttu aktiveerib parikaltsitool selektiivselt kõrvalkilpnäärmetes sisalduvaid D-vitamiini retseptoreid (PBD), suurendamata nende aktiivsust soolestikus ja mõjub luude resorptsioonile nõrgemini.

Aktiveerides kaltsiumitundlike kõrvalkilpnäärmete retseptoreid, vähendab parikaltsitool kõrvalkilpnäärme hormooni (PTH) taset, pärssides kõrvalkilpnäärme proliferatsiooni ning pärssides PTH sünteesi ja sekretsiooni. Ravimil on minimaalne mõju fosfori ja kaltsiumi tasemele, see võib toimida otseselt luurakkudele. PTH patoloogilise taseme korrigeerimine ning fosfori ja kaltsiumi homöostaasi normaliseerimine parikaltsitooli kasutamise tõttu aitab kaasa kroonilise neeruhaigusest (CKD) tingitud metaboolsete häiretega seotud luukoe haiguste ravile ja ennetamisele.

Sekundaarset hüperparatüreoidismi iseloomustab PTH sisalduse suurenemine, mis on põhjustatud nahas sünteesitud aktiivse D-vitamiini taseme ebapiisavast tõusust, samuti toidu sisenemisest kehasse. D-vitamiin muundatakse maksa ja neerude järjestikuse hüdroksüülimise kaudu aktiivseks vormiks, mis interakteerub D-vitamiini retseptoritega. D-vitamiin aktiivses vormis stimuleerib D-vitamiini retseptorite tööd soolestikus, kõrvalkilpnäärmetes, neerudes ja luukoes (säilitades seeläbi kõrvalkilpnäärmete ja fosfori homöostaasi funktsiooni). ja kaltsium) paljudes muudes kudedes, sealhulgas immuunrakkudes, eesnäärmes ja endoteelis. Piisava osteogeneesi jaoks on vajalik retseptori aktiveerimine. Neerupuudulikkuse korral pärsitakse D-vitamiini aktivatsioon, mis viib PTH taseme tõusuni,sekundaarse hüperparatüreoidismi teke ning fosfori ja kaltsiumi homöostaasi kahjustus. D-vitamiini aktiivse vormi vähenemine, mis on täheldatud KKD varajases staadiumis, koos PTH aktiivsuse suurenemisega, mis eelneb sageli seerumi fosfori ja kaltsiumi taseme muutustele, võib põhjustada luude vooluhulga muutusi koos järgneva neeru osteodüstroofia arenguga.

Vähenenud PTH tase KKD-s avaldab positiivset mõju luude metabolismile, luude aluselise fosfataasi (ALP) aktiivsusele ja luu fibroosile. Aktiivse D-vitamiini samaaegne kasutamine võib suurendada fosfori ja kaltsiumi taset. Tänu selektiivsele toimele D-vitamiini retseptoritele vähendab parikaltsitool tõhusalt PTH taset, normaliseerib ainevahetust luukoes, hoiab ära ja kõrvaldab D-vitamiini retseptorite puuduliku aktiveerimise tagajärjed, mõjutamata oluliselt fosfori ja kaltsiumi taset.

Farmakokineetika

Zemplari kapslid imenduvad seedetraktis hästi. Tervetel vabatahtlikel suukaudselt annuses 0,24 μg / kg on parikaltsitooli absoluutne biosaadavus ~ 72%, maksimaalne plasmakontsentratsioon (C _max) on 0,63 ng / ml, maksimaalse kontsentratsiooni (T _max) saavutamise aeg on 3 tundi, farmakokineetilise kõvera pindala "kontsentratsioon-aeg" AUC (0 → ∞) - 5,25 ng × h / ml. Hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel on parikaltsitooli keskmine absoluutne biosaadavus vastavalt 79% ja 86%. Uuringutulemuste järgi tehti kindlaks, et näitajad C _max ja AUC (0 → ∞), kui parikaltsitooli võetakse koos rasvase toiduga, võrreldes tühja kõhuga manustamisega, ei muutu, seetõttu võib Zemplari kapsleid võtta sõltumata dieedist.

C _max ja AUC (0 → ∞) tervetel vabatahtlikel suurenevad proportsionaalselt, kui ravimit kasutatakse annustes 0,06–0,48 μg / kg. Zemplari korduval manustamisel iga päev või 3 korda nädalas 7 päeva jooksul saavutatakse parikaltsitooli pidev kontsentratsioon ja see ei muutu tulevikus. Parikaltsitooli korduva igapäevase manustamise korral 4. astme KKD-ga patsientidel oli ka AUC tase (0 → ∞) veidi madalam kui pärast ühekordse annuse manustamist.

2 tunni jooksul pärast Zemplari lahuse intravenoosset manustamist boolusena annustes 0,04–0,24 μg / kg väheneb toimeaine kontsentratsioon kiiresti, edasine vähenemine toimub lineaarselt, keskmise poolväärtusajaga (T½) ~ 15 tundi. Korduvate infusioonide korral pole parikaltsitooli akumuleerumise märke.

Ravimi Zemplar peamised farmakokineetilised omadused:

jaotumine:> 99% parikaltsitoolist seondub plasmavalkudega. Parikaltsitooli keskmine jaotusruumala suukaudselt: tervetel vabatahtlikel annuses 0,24 μg / kg - 34 liitrit; pärast 4 mcg võtmist 3. astme KKD-ga patsientidel ja 3 mcg 4. astme CKD-ga patsientidel ~ 44–46 liitrit. Parikaltsitooli jaotusruumala lahuse intravenoosse booluseannuse manustamisel tasakaalus on ~ 23,8 liitrit. Hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi saavatel 5. astme kroonilise neeruhaigusega patsientidel on parikaltsitooli jaotusruumala annuses 0,24 mikrogrammi / kg keskmiselt 31–35 liitrit;
metabolism: suukaudselt (annus 0,48 μg / kg) metaboliseerub parikaltsitool suures osas, ainult 2% vastuvõetud annusest eritub muutumatul kujul soole kaudu, algse ravimi olemasolu uriinis ei määrata. Intravenoossel manustamisel metaboliseerub parikaltsitool erinevate maksa- ja ekstrahepaatiliste ensüümide toimel, uriinis ja väljaheites leidub mitmeid algse ravimi metaboliite; muutumatut parikaltsitooli uriinis ei tuvastata;
eritumine: parikaltsitool eritub peamiselt maksa ja sapiteede kaudu, T½ on tervetel vabatahtlikel keskmiselt 5-7 tundi; suukaudne manustamine - kuni 70% metaboliitidest eritub väljaheitega ja 18% uriiniga; intravenoosne boolussüst - ~ 63% ravimist eritub väljaheitega ja 19% uriiniga.

Näidustused kasutamiseks

kapslid: sekundaarse hüperparatüreoidismi ennetamine ja ravi, mis areneb KKD 3. – 4. staadiumis, samuti 5. staadiumi KKD-ga patsientidel, kellel on hemodialüüs või peritoneaaldialüüs;
lahus intravenoosseks manustamiseks: sekundaarse hüperparatüreoidismi ennetamine ja ravi, mis areneb KKD 5. staadiumis.

Vastunäidustused

Absoluutne:

hüperkaltseemia;
hüpervitaminoos D;
kompleksne kasutamine D-vitamiini ja / või fosfaatide derivaatidega;
rinnaga toitmise periood (imetamine);
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
suurenenud individuaalne tundlikkus mõne komponendi suhtes.

Ettevaatusega soovitatakse Zemplarit kasutada koos südameglükosiididega.

Zemplari kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Kapslid

Zemplar võetakse suu kaudu, ravimite tarbimine ei sõltu dieedist.

3–4 staadiumi KKD raviks võetakse parikaltsitoolikapsleid üks kord päevas, iga päev või 3 korda nädalas (mitte rohkem kui ülepäeviti). Sel juhul on mõlema raviskeemi keskmised nädalased annused ühesugused. Vaatamata sarnastele annustamisskeemidele on eelistatav ravimi igapäevane manustamine, kuna see vähendab ravimirežiimi tahtmatute häirete riski ja aitab patsiendil ravist rohkem kinni pidada.

Zemplari algannus PTH algkontsentratsiooni tasemel:

≤ 500 pg / ml (56 pmol / l): päevasel tarbimisel - 1 μg, 3 korda nädalas - 2 μg;
> 500 pg / ml (56 pmol / l): päevasel tarbimisel - 2 μg, 3 korda nädalas - 4 μg.

Annuse tiitrimine toimub individuaalselt ja sõltub plasma / seerumi PTH kontsentratsiooni algtasemest ning seerumi fosfori ja kaltsiumi taseme jälgimise andmetest.

Fosfori ja kaltsiumi taset seerumis tuleb hoolikalt jälgida perioodil pärast parikaltsitoolikapslite võtmise algust, annuse tiitrimise ajal ja koos P450 3A tugevate inhibiitoritega samaaegsel manustamisel. Kui avastatakse hüperkaltseemia või kui Ca (kaltsium) × P (fosfor) produkt stabiilselt suureneb, on vaja kaltsiumi sisaldavate fosfaate siduvate ravimite annust vähendada või nende kasutamine lõpetada. Alternatiivina on lubatud parikaltsitooli annuse vähendamine kapslites või ajutine ravikuuri katkestamine. Vaheaja lõpus jätkatakse ravimi kasutamist väiksema annusega, pärast fosfori ja kaltsiumi, samuti Ca × P produkti seerumi sihtväärtuste saavutamist.

CKD 5. etapiga võetakse Zemplari kapsleid 3 korda nädalas, kuid mitte sagedamini kui 1 päeva pärast. Parikütsitooli algannus kapslites määratakse järgmise valemi järgi: parikaltsitool (μg) = IPTH (parathormooni algtaseme tase) (pg / ml) / 60 või IPTH (pmol / l) / 7.

Parikaltsitooli annuse tiitrimine kapslites tehakse individuaalselt ja sõltub iPTH tasemest, samuti fosfori ja kaltsiumi tasemest seerumis. Annus on soovitatav valida järgmise valemi järgi: tiitritud annus (μg) = IPTH vastavalt viimasele mõõtmisele (pg / ml) / 60.

Fosfori ja kaltsiumi sisaldust seerumis tuleb hoolikalt jälgida pärast ravi alustamist, annuse tiitrimise ajal ja samaaegsel manustamisel tugevate P450 3A inhibiitoritega. Seerumi kaltsiumisisalduse või Ca × P produkti suurenemisel koos kaltsiumi sisaldavate fosfaatsideainete samaaegse vastuvõtmisega tuleb viimaste annust vähendada või lõpetada. Lubatud on fosfaati siduvate ravimite kasutamine, mis ei sisalda kaltsiumi. Kui kaltsiumisisaldus seerumis on> 11 mg / dl või Ca × P korrutis> 70 mg / dl, tuleb ravimi annust vähendada 2–4 μg võrra viimasest ajast, mis arvutati IPTH / 60 valemi abil. Kui on vaja parikaltsitooli täiendavat annuse kohandamist kapslites, on lubatud seda vähendada või lõpetada ravimi võtmine näitajate normaliseerumise ajaks. Kui PTH tase läheneb vajalikule tasemele, võib stabiilse PTH taseme saavutamiseks vajada väikest individuaalset annuse kohandamist. Kui PTH, fosfori või kaltsiumi taset jälgitakse vähem kui üks kord nädalas, on tiitrimise ajal vastuvõetav väiksem algannus ja väiksem annuse muutus.

Kliiniliste uuringute kohaselt oli Zemplari 3 korda nädalas kasutamisel keskmine annus: 1. nädalal - 11,2 μg; keskmine vahetuskurss - 6,3 mcg; maksimaalne ohutu - 32 mcg.

Lahendus

Zemplari lahus süstitakse tavaliselt veeni hemodialüüsi kateetri kaudu. Kui patsiendil puudub hemodialüüsi kateeter, võib infusiooni põhjustatud valu minimeerimiseks lahuse süstida intravenoosselt, aeglaselt (vähemalt 30 sekundit).

Enne ampulli sisseviimist ravimiga Zemplar tuleb kontrollida võõrkehade ja värvimuutuste suhtes. Võite kasutada ainult selget, värvitut lahust ilma nähtavate lisanditeta. Ravimi kasutamata jäägid tuleb hävitada.

Algannus, arvutusvõimalused (manustatakse boolusena dialüüsi ajal, kuid mitte sagedamini kui üks kord iga 2 päeva tagant):

kehakaalu järgi: 0,04–0,1 μg / kg, mis vastab üksikannuse väärtusele vahemikus 2,8–7 μg;
vastavalt iPTH-le (teise astme CKD-ga patsientidel kasutatakse teise põlvkonna meetodit): valemi järgi - iPTH (pg / ml) / 80.

Kliiniliste uuringute kohaselt oli maksimaalne ohutu annus 40 μg.

Neerupuudulikkusega lõppstaadiumis dialüüsiga patsientide PTH üldtunnustatud sihtväärtused ületavad ureemiata patsientide normi ülemise piiri (ULN) mitte rohkem kui 1,5–3 korda (150–300 pg / ml). Selliste näitajate saavutamiseks on vaja hoolikalt jälgida PTH taset ja tiitrida annuseid individuaalselt.

Mis tahes annuse muutmine nõuab seerumi fosfori ja kaltsiumi kontsentratsiooni sagedast määramist (korrigeeritud hüpoalbumeneemia suhtes). Fosfori kontsentratsiooni püsiva tõusu (> 6,5 mg / dl) või korrigeeritud kaltsiumisisalduse suurenemise (> 11,2 mg / dl) korral tuleb ravimi annust vähendada, kuni need näitajad normaliseeruvad. Ca × P püsiva tõusu (> 75) või hüperkaltseemia korral tuleb ravimi annust vähendada või lõpetada, kuni näidatud parameetrid normaliseeruvad; parikaltsitoolravi on soovitatav jätkata väiksema annusega. Kui patsient saab kaltsiumi sisaldavaid ravimeid, mis seovad fosfaate, on soovitatav nende annust vähendada, ajutiselt tühistada või minna üle analoogidele, mis ei sisalda kaltsiumi. Kuna PTH tase langeb ravivastusena, võib osutuda vajalikuks parikaltsitooli annuse vähendamine.

Kui adekvaatset vastust ei ole võimalik saavutada, võib Zemplari annust suurendada iga 2-4 nädala tagant 2-4 mikrogrammi võrra. Kui PTH tase väheneb <150 pg / ml, on vaja annust vähendada.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissageduse skaala: väga sageli - ≥ 0,1; sageli - 0,01-0,1; harva - 0,001–0,01; harva - 0,0001-0,001; äärmiselt haruldane - <0,00001, sealhulgas üksikud sõnumid.

Kapslid

Kliiniliste uuringute kohaselt elundite ja süsteemide kõrvaltoimed 3. ja 4. astme KKD-ga patsientidel:

immuunsüsteem: harva - ülitundlikkus;
närvisüsteem: harva - pearinglus, moonutatud maitse (düsgeusia);
seedetrakt (GIT): sageli - ebamugavustunne epigastimaalses piirkonnas; harva - suu limaskesta kuivus, kõhukinnisus;
nahk ja nahaalune kude: sageli - lööve; harva - urtikaaria, naha sügelus;
lihas-skeleti süsteem: harva - lihasspasm;
laboratoorsete ja instrumentaalsete uuringute andmed: harva - kõrvalekalle maksaensüümide aktiivsuse näitajate normist.

Kliiniliste uuringute kohaselt elundite ja süsteemide kõrvaltoimed 5. astme kroonilise neeruhaigusega patsientidel:

ainevahetus: sageli - hüpokaltseemia, hüperkaltseemia;
närvisüsteem: sageli - pearinglus;
Seedetrakt: sageli - vähenenud söögiisu, GERD (gastroösofageaalne reflukshaigus), kõhulahtisus;
nahk ja nahaalune kude: sageli - akne;
piimanäärmed ja suguelundid: sageli - rindade hellus.

Lahendus

Elundite ja süsteemide kõrvaltoimed, mis võivad olla seotud Zemplari lahuse kasutamisega:

infektsioonid: harva - nasofarüngiit, gripp, kopsupõletik, ülemiste hingamisteede infektsioonid, tupeinfektsioonid, sepsis;
vereloome süsteem: harva - aneemia, lümfadenopaatia, leukopeenia;
immuunsüsteem: harva - ülitundlikkusreaktsioonid; sagedus teadmata - urtikaaria, kõri ödeem, angioödeem;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - südamepekslemise tunne, kodade virvendus, vererõhu tõus / langus, arütmia, südameseiskus;
endokriinsüsteem: sageli - hüpoparatüreoidism; harva - hüperparatüreoidism;
ainevahetus: sageli - hüperfosfateemia, hüperkaltseemia; harva - hüperkaleemia, hüpokaltseemia;
neoplasmid: harva - rinnavähk;
närvisüsteem: sageli - peavalu, maitse moonutamine (düsgeusia); harva - pearinglus, aju vereringe ägedad häired, hüpesteesia, paresteesia, müokloonus, minestamine, segasus, erutus, närvilisus, rahutus, unetus, mööduv isheemiline atakk, deliirium; sagedus teadmata - reageeringute puudumine stiimulitele;
meeleelundid: harva - ebamugavustunne kõrvades, glaukoom, konjunktiviit; sagedus teadmata - silmade punetus;
Seedetrakt: sageli - kõhukinnisus, kõhulahtisus, seedetrakti verejooks; harva - suukuivus, iiveldus / oksendamine, koliit, ebamugavustunne epigastimaalses piirkonnas, gastriit, sooleisheemia, düsfaagia, rektaalne verejooks;
nahk ja nahaalune kude: sageli - sügelus; harva - lööve, villid, hirsutism, alopeetsia, öine higistamine, sügelev lööve, naha põletustunne;
lihas-skeleti süsteem: harva - liigeste jäikus, müalgia, artralgia, lihaste tõmblused;
piimanäärmed ja suguelundid: harva - erektsioonihäired, rindade hellus;
laboratoorsed andmed: harva - alaniinaminotransferaasi (ACT) aktiivsuse suurenemine, laboriparameetrite kõrvalekalle normist, verejooksu aja pikenemine, kehakaalu langus;
muud reaktsioonid: sageli - valu süstekohas, külmavärinad, palavik; harva - väsimus, asteenia, halb enesetunne, janu, tursed (ka perifeersed), kõnnakuhäired, ebamugavustunne / valu rinnus, verevalumid süstekohas, valu.

Üleannustamine

Parikaltsitooli üleannustamisest parenteraalselt ei ole teatatud.

Parikaltsitooli üleannustamise sümptomid suukaudselt (kapslid) on: hüperkaltseemia, hüperkaltseuria, hüperfosfateemia ja PTH sekretsiooni liigne pärssimine. Sümptomid ilmnevad üldiselt sarnaselt D-vitamiini üleannustamisega: nõrkus, peavalu, unisus, iiveldus / oksendamine, suukuivus, kõhukinnisus, lihasvalu, valu luudes ja kõhus, metalliline maitse suus, anoreksia, ebamugavustunne epigastris.

Üleannustamise korral on vaja jälgida hüperkaltseemia tunnuste ja sümptomite ilmnemist, jälgides kaltsiumi kontsentratsiooni taset veres. Ja ainult vajadusel koos kliiniliselt olulise hüperkaltseemiaga peaks ravi alustama.

Seisundi raviks on soovitatav kohe:

vähendada annust või lõpetada parikaltsitooli võtmine;
järgige madala kaltsiumisisaldusega dieeti;
lõpetage kaltsiumi sisaldavate toidulisandite võtmine;
suurendada füüsilist aktiivsust;
jälgida vee ja elektrolüütide tasakaalu ning elektrokardiogrammi (EKG), mis on eriti oluline südameglükosiide kasutavate patsientide jaoks;
hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi läbiviimiseks kaltsiumisisaldusega dialüsaadiga (vastavalt näidustustele). Hemodialüüsi käigus eritub vähe parikaltsitooli.

Pärast kaltsiumikontsentratsiooni normaliseerumist seerumis võib Zemplar-ravi kapslites jätkata, kuid väiksema annusega. Seerumi kaltsiumisisalduse püsiva või tõsise tõusu korral on soovitatav kasutada mitmeid alternatiivseid ravivõimalusi, sealhulgas fosfaadid, glükokortikosteroidid (GCS) ja diureesi stimulandid.

Juhiste kohaselt sisaldab Zemplar intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul abiainet - propüleenglükooli (30 mahuprotsenti). Lahuse kasutuselevõtuna suurtes annustes täheldati üksikuid kesknärvisüsteemi depressiooni, laktatsidoosi ja hemolüüsi juhtumeid. Nende kõrvaltoimete tekkimist, sõltuvalt annustamisskeemist, ei ole oodata, kuna dialüüsiprotsessi käigus eritub propüleenglükool, kuid Zemplari lahuse üleannustamise korral tuleb arvestada selliste kõrvaltoimete tekkimise riskiga.

erijuhised

PTH sekretsiooni liigne pärssimine võib põhjustada seerumi kaltsiumisisalduse tõusu ja metaboolsete protsesside kiiruse vähenemist luukoes. Seetõttu on füsioloogiliste näitajate saavutamiseks vaja pidevalt jälgida patsiendi seisundit ning individuaalselt valida ja tiitrida annuseid.

Kui patsiendil tekib kaltsiumi sisaldavate fosfaate siduvate ravimite tarbimise tõttu kliiniliselt oluline hüperkaltseemia, tuleb viimaste annust vähendada või katkestada.

Zemplari kapslite annuse esialgse valiku jaoks ja ka selle muutuste korral on vaja määrata iPTH fosfori, kaltsiumi, seerumi või seerumi tase seerumis vähemalt kord 2 nädala jooksul 3 kuu jooksul alates ravi algusest. Lisaks viiakse selline kontroll läbi iga kuu veel 3 kuud. Kui on vaja täiendavat ravi, jälgitakse laboriparameetreid iga 3 kuu tagant.

Laboratoorseid katseid juhul, kui Zemplar'i kasutatakse lahuse kujul intravenoosseks manustamiseks parikaltsitooli annuse tiitrimise ajal, võib osutuda vajalikuks teha sagedamini. Kui annus on kohandatud, soovitatakse seerumi kaltsiumi ja fosfori taset mõõta vähemalt kord kuus ning seerumi / plasma PTH taset tuleb jälgida iga 3 kuu tagant.

Usaldusväärsemate andmete saamiseks bioloogiliselt aktiivse PTH analüüsi kohta 5. astme KKD-ga patsientidel on eelistatav kasutada teise või järgnevate põlvkondade meetodit.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Uuringut parikaltsitooli mõju kohta patsientide võimele juhtida autot ja töötada keeruliste mehhanismidega ei ole läbi viidud. Arvestades selliste kõrvaltoimete võimalust nagu pearinglus ja minestamine, on Zemplar-ravi ajal soovitatav hoiduda tegevustest, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kuna parikaltsitooli toimet rasedatel ei ole läbi viidud, soovitatakse Zemplarit kasutada ainult vastavalt näidustustele, tingimusel et ema potentsiaalne kasu ületab võimalikke riske lootele.

Puudub teave parikaltsitooli elimineerimise kohta rinnapiima imetamise ajal. Kui imetamise ajal on vaja ravimit kasutada, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Lapsepõlves ja noorukieas (kuni 18 aastat) on Zemplari kasutamine vastunäidustatud, kuna selles vanuserühmas pole ravimravi efektiivsust ja ohutust kliinilisi uuringuid läbi viidud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral kasutatakse Zemplari vastavalt näidustustele.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel (vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile) ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kuna tõsise maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole parikaltsitooli farmakokineetikat uuritud, on Zemplari kasutamine neile vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

Parikaltsitooli kasutamise efektiivsus ja ohutus üle 65-aastastel inimestel ei erinenud nooremate patsientidega.

Ravimite koostoimed

Eraldi ei ole Zemplari süstelahuse vormis koostoimeid teiste ravimitega spetsiaalselt uuritud.

Parikaltsitooli koostoimed:

ketokonasool: põhjustab parikaltsitooli AUC (0 → ∞) suurenemist pärast viimase suukaudset manustamist umbes 2 korda, parikaltsitooli T½ suureneb 9,8 tunnilt 17 tunnile; kuna parikaltsitool metaboliseerub osaliselt CYP3A isoensüümi poolt ja ketokonasool on selle isoensüümi tugev inhibiitor, tuleb parikaltsitooli ja ketokonasooli ning teiste tugevate CYP3A inhibiitorite kasutamisel olla ettevaatlik;
fosfaadid või D-vitamiini sisaldavad ravimid: nende kasutamine parikaltsitooliga on vastunäidustatud hüperkaltseemia suurenenud riski ja Ca × P toote väärtuse suurenemise tõttu;
kaltsiumi sisaldavad ravimid suurtes annustes, tiasiiddiureetikumid: hüperkaltseemia oht võib suureneda; Zemplari ja tiasiiddiureetikumide kombineeritud kasutamine on vastunäidustatud;
magneesiumi sisaldavad ravimid (antatsiidid): kasutamine koos parikaltsitooli ja D-vitamiini analoogidega on hüpermagnesemia ohu tõttu vastunäidustatud;
alumiiniumi sisaldavad preparaadid (mõned antatsiidid ja fosfaate siduvad ravimid): seerumi alumiiniumisisalduse suurenemise riski ja selle toksilise toime tõttu luudele on vastunäidustatud pikaajaline kombineeritud kasutamine koos parikaltsitooli ja D-vitamiini analoogidega;
isoensüümide CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A kaudu metaboliseeruvad ravimid: parikaltsitool ei tohiks nende kliirensit pärssida (andmed in vitro uuringutest);
isoensüümide CYP2B6, CYP2C9, CYP3A toimel biotransformeeritud ravimained: parikaltsitool ei tohiks esile kutsuda nende kliirensit (andmed in vitro uuringutest);
südameglükosiidid: kuna mis tahes etioloogiaga hüperkaltseemia süvendab mürgistust, tuleb nende parikaltsitooliga kasutamisel olla ettevaatlik.

Analoogid

Zemplaril ei ole struktuurseid analooge; Mimpara on sarnase toimega.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril 15–25 ° C, mitte külmuda. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Zemplari kohta

Mõne ülevaate põhjal on Zemplar tõhus ravim, ehkki see on üsna kallis, eriti tingimusel, et mõnes haiguse vormis tuleks seda kogu elu võtta.

Zemplari hind apteekides

Zemplari hind:

lahus intravenoosseks manustamiseks (5 μg / ml, 1 ml ampullides, 5 ampulli pappkarbis) ~ 8000 rubla;
kapslid (1 μg, 7 tk pakendis, 4 pakki pappkarbis) ~ 6500 rubla