Invega

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Invega: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Invega

ATX-kood: N05AX13

Toimeaine: paliperidoon (paliperidoon)

Tootja: Alza Corporation (USA); Janssen-Cilag Manufacturing LLC (Puerto Rico)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.11.2018

Hinnad apteekides: alates 4572 rubla.

Osta

Toimeainet prolongeeritult vabastavad õhukese polümeerikattega tabletid, Invega

Invega on psühhoosivastane ravim, mida kasutatakse skisofreenia ja skisoafektiivsete häirete ravis.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - pikaajalise toimega tabletid, mis on kaetud kestaga: kapslikujulised, visuaalse kontrolli ajal võivad väljundid olla nähtamatud või nähtavad, kiri on valmistatud vees lahustuvas mustas tindis; annus 3 mg - valge, pealdisega "PAL 3"; annus 6 mg - heleoranž (lubatud on kergelt pruunikas toon), pealdisega "PAL 6"; annus 9 mg - roosa (oletame, et hallikas toon), pealdisega "PAL 9"; annus 12 mg - tumekollane (hallikas varjund on vastuvõetav), pealdisega "PAL 12" (30 tk polüetüleenpudelis, 1 pudel pappkarbis; 7 tabletti blisterpakendis, pappkarbis 4 või 8 blistrit ja juhised Invega rakendus).

1 tableti koostis:

toimeaine: paliperidoon - 3, 6, 9 või 12 mg;
abikomponendid: makrogool 200K, makrogool 7000K, naatriumkloriid, povidoon (K29-32), hüetüloos, steariinhape, butüülhüdroksütolueen, makrogool 3350, tselluloosatsetaat (398-10), punane raudoksiid, karnaubavaha; 3 ja 12 mg tablettide puhul - kollane raudoksiid; 9 mg tablettide jaoks - must raudoksiid;
tint: propüleenglükool, hüpromelloos, isopropanool, must raudoksiid, puhastatud vesi;
värv: annus 3 mg - valge (titaandioksiid, hüpromelloos, laktoosmonohüdraat, triatsetiin); annus 6 mg - beež (titaandioksiid, hüpromelloos, polüetüleenglükool 400, kollane ja punane raudoksiid); annus 9 mg - roosa (titaandioksiid, hüpromelloos, polüetüleenglükool 400, punane raudoksiid); annus 12 mg - tumekollane (titaandioksiid, hüpromelloos, polüetüleenglükool 400, kollane raudoksiid).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Invega toimeaine paliperidoon on dopamiini D ₂ retseptorite tsentraalse toimega antagonist. Valdab kõrge vastumeelsust serotoniini 5-HT _2A retseptorid. Samuti eksponeerib antagonismi ai ₁ - ja a ₂ -adrenergiliste retseptorite ja H ₁ Histamine retseptoreid. Aine ei valda afiinsus muskariini-, β ₁ - ja P ₂ adrenergiliste retseptorite suhtes. Paliperidooni (+) ja (-) - enantiomeeride farmakoloogiline aktiivsus on kvantitatiivses ja kvalitatiivses mõttes sama.

Antipsühhootilist toimet paliperidooni on tingitud blokaadi D ₂ -dopaminergic retseptorite mesokortikaalses mesolimbililses süsteeme. Võrreldes klassikaliste antipsühhootikumidega (neuroleptikumid) viib see vähem motoorse aktiivsuse supressioonini ja indutseerib vähemal määral ka katalepsiat.

Tasakaalustatud tsentraalne antagonism dopamiini ja serotoniini suhtes võib vähendada kalduvust ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete tekkeks ja laiendada Invega terapeutilist toimet, et katta skisofreenia produktiivsed ja negatiivsed tunnused.

Paliperidoon mõjutab une struktuuri, vähendades ärkamiste arvu pärast uinumist ja latentsusperioodi enne uinumist; üldise kestuse, aja ja une kvaliteedi indeksi suurendamine.

Võib põhjustada prolaktiini plasmakontsentratsiooni tõusu. On antiemeetilise toimega.

Farmakokineetika

Allpool toodud farmakokineetilised andmed põhinevad täiskasvanud patsientide uuringute tulemustel (kui pole teisiti näidatud).

Aine farmakokineetilised omadused pärast suukaudset manustamist sõltuvad soovitatud terapeutilises vahemikus annusest (üks kord päevas, 3-12 mg).

Paliperidooni plasmakontsentratsioon pärast ühe annuse võtmist suureneb pidevalt, C _max (maksimaalne kontsentratsioon) saavutatakse 24 tunni jooksul. Paliperidooni tasakaalukontsentratsioon saavutatakse enamasti 4–5 päeva jooksul.

Paliperidoon on risperidooni aktiivne metaboliit. Toimeaine Invega vabastamise iseärasused põhjustavad aine maksimaalse ja minimaalse kontsentratsiooni vähem kõikumisi kui tavapäraste ravimvormide kasutamisel (kontsentratsiooni kõikumise indeks on 38%, tavapäraste ravimvormide korral - 125%).

Pärast paliperidooni suukaudset manustamist toimub (+) ja (-) enantiomeeride vastastikune muundumine, suhe AUC (+) / AUC (-) (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) on tasakaaluolekus umbes 1,6. Absoluutne biosaadavus - 28% (vahemikus 23 kuni 33%, usaldusvahemik 90%).

Pärast 15 mg paliperidooni ühekordse annuse manustamist samaaegselt kõrge kalorsusega rasvase toiduga suurenevad C _max ja AUC väärtused võrreldes tühja kõhuga tarbimise võrra vastavalt 42 ja 46%. Teise uuringu tulemuste kohaselt oli tõus 60% ja 54% (12 mg paliperidooni võtmisel). Seega leiti, et toidu olemasolu / puudumine maos mõjutab aine kontsentratsiooni plasmas.

Paliperidoon jaotub kehavedelikes ja kudedes kiiresti. Näiline jaotusruumala on 487 liitrit. Aine seondub plasmavalkudega 74% tasemel. Binding esineb peamiselt albumiini ja α ₁ -hape glükoproteiin.

7 päeva pärast 1 mg paliperidooni võtmist eritus 59% muutumatu aine annusest uriiniga, mis näitab paliperidooni intensiivse metabolismi puudumist maksas. Ligikaudu 80% ravimist leidub uriinis, väljaheites - umbes 11%.

Ainevahetust saab läbi viia neljal viisil - dealküülimine, hüdroksüülimine, dehüdrogeenimine ja bensisoksasooli lõhustamine. Ükski neist ei kata üle 6,5% annusest. Tsütokroom P450 isoensüümid CYP2D6 ja CYP3A4 mängivad rolli paliperidooni metabolismis, kuid nende olulise osaluse kohta pole usaldusväärseid tõendeid saadud. CYP2C9, CYP2A6, CYP1A2, CYP3A5 ja CYP2C19 isoensüümid ei osale paliperidooni metabolismis.

Paliperidooni lõplik T _1/2 (poolväärtusaeg) on ~ 23 tundi.

Paliperidoon kuulub P-glükoproteiini substraatidesse ja pärsib seda nõrgalt, kui seda kasutatakse suurtes kontsentratsioonides. Selle kliinilist tähtsust ei ole kindlaks tehtud.

Invega kasutamist maksa raske düsfunktsiooni korral ei ole uuritud.

On kindlaks tehtud, et aine eliminatsioon väheneb koos CC (kreatiniini kliirensi) vähenemisega. Paliperidooni kogukliirensi ja keskmise lõpliku T _1/2 väärtuse vähenemine sõltuvalt CC-st:

50–80 ml / min (kerge neerukahjustus): 32%; 24 tundi;
30-50 ml / min (mõõdukas neerukahjustus): 64%; 40 tundi;
10-30 ml / min (raske neerukahjustus): 71%; 51 tundi

Mõõduka / raske neerukahjustusega patsientidel tuleb paliperidooni annust vähendada.

Näidustused kasutamiseks

skisofreenia täiskasvanutel, sealhulgas ägedas faasis: ravi;
skisofreenia täiskasvanutel: ägenemiste ennetamine;
skisofreenia 12–17-aastastel noorukitel: ravi;
skisoafektiivsed häired täiskasvanutel: ravi monoteraapiana või kombinatsioonis normotimikumide ja / või antidepressantidega.

Vastunäidustused

Absoluutne:

laktatsiooniperiood;
vanus alla 12 (skisofreenia raviks) või 18 (skisoafektiivsete häirete raviks);
ravimi komponentide individuaalne talumatus, samuti risperidoon.

Suhteline (Invega tablette kasutatakse arsti järelevalve all):

haigused, mis vähendavad krampide valmisoleku künnist, krampide seisundi süvenenud ajalugu;
seedetrakti valendiku kitsendamine, düsfaagia (seotud obstruktsiooni võimalusega);
dementsus Lewy kehadega, Parkinsoni tõbi (seotud pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkimise riskiga või ülitundlikkusega antipsühhootikumide suhtes);
vanadus (dementsuse ravis);
Rasedus.

Invega, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Invega võetakse suu kaudu, neelatakse tervelt alla ja pestakse vedelikuga. Tablette ei tohi purustada ega närida.

Ravimit tuleb võtta hommikul, olenemata söögikordadest. Annust ei ole vaja järk-järgult suurendada.

Täiskasvanutele määratakse Invegale 6 mg üks kord päevas.

Mõned patsiendid võivad vajada annuse kohandamist:

skisofreenia: soovitatav vahemik on 3–12 mg päevas; suurte Invega annuste kasutamisel on üldine tendents efekti suurendada; vajaduse korral suurendatakse annust 3 mg kaupa intervallidega üle 5 päeva;
skisoafektiivsed häired: soovitatav vahemik on 6–12 mg päevas; annuse suurendamine toimub alles pärast patsiendi kliinilise seisundi hindamist 3 mg kaupa intervallidega üle 4 päeva; toetavat ravi ei ole uuritud.

12-17-aastastele noorukitele määratakse Invegale 3 mg üks kord päevas. Vajadusel kohandatakse annust vahemikus 6–12 mg, annust tuleb suurendada 3 mg kaupa, katkestustega üle 5 päeva.

Invega kasutamist raske maksakahjustuse korral ei ole uuritud.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientide ravi tunnused, sõltuvalt CC-st:

50–80 ml / min: päevane algannus - 3 mg; pärast patsiendi seisundi ja ravimi talutavuse hindamist võib annust kahekordistada;
10-50 ml / min: päevane annus - 3 mg;
üle 10 ml / min: ravimit ei soovitata kasutada, kuna ohutusprofiili pole uuritud.

Eakatele patsientidele määratakse Invega annus vastavalt neerufunktsioonile. Insuldi suurenenud riski tõttu tuleb ravimi väljakirjutamisel dementsusega eakatele patsientidele olla ettevaatlik. Skisoafektiivsete häiretega üle 65-aastaste patsientide ohutusprofiili ei ole uuritud.

Teistelt antipsühhootikumidelt Invegale üleminekul peab arst hoolikalt hindama patsiendi seisundit.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed [> 10% - väga sage; (> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1%) - harva; <0,01% - äärmiselt harva]:

närvisüsteem: väga sageli - peavalu; sageli - süljeeritus, parkinsonism, akatiisia, düsartria, düstoonia, suurenenud lihastoonus, sedatsioon, unisus, treemor; harva - häiritud tähelepanu, hüpesteesia, teadvusekaotus, hüpokineesia, psühhomotoorne hüperaktiivsus, paresteesia, opisthotonus, tardiivne düskineesia, düskineesia, minestamine, krambid, ajuveresoonkonna häired, kehahoiaku pearinglus;
vereloome / lümfisüsteem: harva - aneemia, hematokriti ja leukotsüütide arvu vähenemine, neutropeenia; harva trombotsütopeenia; äärmiselt haruldane - agranulotsütoos;
immuunsüsteem: harva - ülitundlikkus, anafülaktiline reaktsioon;
endokriinsüsteem: harva - hüperprolaktineemia; äärmiselt harva - antidiureetilise hormooni ebapiisav sekretsioon;
ainevahetus ja toitumine: harva - anoreksia, hüperglükeemia, kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine; harva - hüpoglükeemia, suhkurtõbi, veemürgitus; äärmiselt haruldane - diabeetiline ketoatsidoos;
seedesüsteem: sageli - düspepsia, iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, ebamugavustunne ülakõhus, suurenenud söögiisu; harva - fekaalipidamatus, peensoole obstruktsioon, gastroenteriit, söögiisu vähenemine, huulepõletik, düsfaagia, kõhupuhitus, keele ödeem, hambavalu, düsgeusia; äärmiselt harva - soole obstruktsioon, pankreatiit;
hingamissüsteem: harva - vilistav hingamine, kopsude hüperventilatsioon, ninakinnisus, valu neelu-kõri piirkonnas, õhupuudus, köha; harva uneapnoe sündroom;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - QT-intervalli suurenemine, juhtivuse häired, südamepekslemine, bradükardia, atrioventrikulaarne blokaad, muutused elektrokardiogrammis (EKG), isheemia, vererõhu langus / tõus, punetus; harva - kodade virvendus; äärmiselt haruldane - kopsuemboolia, süvaveenitromboos;
infektsioonid: sageli - nasofarüngiit, ülemiste hingamisteede infektsioonid; harva - tsüstiit, tonsilliit, kuseteede ja hingamisteede infektsioonid, bronhiit, akarodermatiit, nahaaluse rasvapõletik, kõrvapõletikud, sinusiit, gripp, kopsupõletik, onühhomükoos;
psüühika: sageli - unetus (sh esialgne ja sekundaarne unetus), maania; harva - unehäired, õudusunenäod, depressioon;
meeleelundid: harva - vertiigo, kõrvavalu, kohin kõrvades, silmade kuivus, konjunktiviit, fotofoobia, pisaravool; määratlemata sagedusega - ISDR (intraoperatiivne lõtv iirise sündroom);
maks ja sapiteed: äärmiselt harva - kollatõbi;
nahk ja nahaalused koed: harva - seborroiline dermatiit, naha värvimuutus, akne, lööve, sügelus, naha kuivus, erüteem, ekseem; harva - alopeetsia, Quincke ödeem;
lihas-skeleti süsteem: sageli - lihas-skeleti valu, müalgia; harva - liigeste jäikus, lihaskrambid / -nõrkus, kaela- ja seljavalud, artralgia, liigeste turse;
suguelundid ja piimanäärmed: harva - erektsioonihäired / seksuaalfunktsiooni häired, anorgasmia, libiido langus, nibude eritumine, günekomastia, ebamugavustunne rinnus, menstruaaltsükli muutused, tupevoolus, rindade kinnikasvamine, ejakulatsioonihäire; äärmiselt haruldane - priapism;
neerud ja kuseteed: harva - kusepidamatus, düsuuria, kusepeetus, pollakiuria;
laboratoorsed andmed: harva - gamma-glutamüültransferaasi, maksaensüümide, transaminaaside aktiivsuse suurenemine, triglütseriidide ja kolesterooli kontsentratsiooni suurenemine veres;
teised: sageli - kehakaalu tõus; harva - kaalulangus, näoturse, külmavärinad, kõnnakuhäired, tursed (sh perifeerne ja üldine turse, kerge turse), ebamugavustunne rinnus, kehatemperatuuri tõus, janu, palavik; äärmiselt harva - vastsündinute võõrutussündroom, hüpotermia.

On kindlaks tehtud, et paliperidoon võib põhjustada NMS-i (pahaloomuline neuroleptiline sündroom). Seda iseloomustavad järgmised sümptomid: kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine, rabdomüolüüs, müoglobinuuria, lihaste jäikus, hüpertermia, autonoomse närvisüsteemi funktsiooni ebastabiilsus, teadvuse depressioon, äge neerupuudulikkus.

Kliinilistes uuringutes täheldatud annusega seotud kõrvaltoimed ≥ 2% skisofreeniaga täiskasvanud patsientidest:

närvisüsteem: peavalu, pearinglus;
kardiovaskulaarne süsteem: 1. astme atrioventrikulaarne blokaad, siinuse arütmia / tahhükardia, tahhükardia, kimbu haru blokaad, ortostaatiline hüpotensioon;
seedesüsteem: valu ülakõhus, suukuivus, oksendamine, hüpersalivatsioon;
nägemisorgan: okuloogilised kriisid;
ekstrapüramidaalsed häired: sedatsioon, unisus, akatiisia, treemor, düstoonia, hüpertensioon, parkinsonism;
üldised häired: väsimus, asteenia.

Kliinilistes uuringutes täheldatud annusest sõltuvad kõrvaltoimed ≥ 2% -l skisofreeniaga 12–17-aastastest noorukitest:

hingamissüsteem: ninaverejooks;
kardiovaskulaarne süsteem: tahhükardia;
seedesüsteem: hüpersalivatsioon, suukuivus, oksendamine, keele turse;
närvisüsteem: pearinglus, akatiisia;
nägemisorgan: hägune nägemine;
suguelundid ja piimanäärmed: amenorröa, piimanäärmete tursed, galaktorröa;
infektsioonid: nasofarüngiit;
psüühika: ärevus;
laboratoorsed andmed: kehakaalu tõus;
ekstrapüramidaalsed häired: keele halvatus, peavalu, unisus, letargia;
üldised häired: asteenia, väsimus.

Paliperidoon on risperidooni aktiivne metaboliit, kuid farmakokineetiliste omaduste ja vabanemisprofiili poolest erineb Inweg märkimisväärselt viivitamatu vabanemisega risperidooni suukaudsetest vormidest. Paliperidooni kasutamisel võib täheldada ka kõrvaltoimete arengut, mille kohta on risperidooni kasutamisel teavet.

Eakatel dementsusega patsientidel on insuldirisk suurenenud (selle patsiendirühma ohutusprofiili ei ole uuritud).

Suurte annuste (9 ja 12 mg) kliinilistes uuringutes on kirjeldatud annusest sõltuvaid ekstrapüramidaalseid sümptomeid.

Skisoafektiivsete häirete kliinilistes uuringutes avastati ekstrapüramidaalse sündroomi juhtumid Invega suuremate annuste kui platseebo korral kõigil patsientidel, kellel ei olnud ilmset suhet saadud annusega. Ekstrapüramidaalsete häirete hulka kuulusid düskineesia, düstoonia, hüperkineesia, värisemine ja parkinsonism.

Suurim kaalutõusu tõenäosus skisofreenia ja skisoafektiivsete häirete ravimisel on täheldatud Invega kasutamisel annustes 9 ja 12 mg.

Seerumi prolaktiini kontsentratsiooni tõusu maksimaalset väärtust täheldati ravimi manustamise viieteistkümnendal päeval, enne ravi lõppu ületasid need tavapärast taset.

Invega võtmise ajal võivad esineda järgmised häired: piruett-tüüpi ventrikulaarne tahhükardia, südameseiskus, QT-intervalli suurenemine, ventrikulaarne arütmia (ventrikulaarne tahhükardia, kodade virvendus), seletamatu ja ootamatu surm. Samuti on teavet venoosse trombemboolia juhtumite kohta, sealhulgas süvaveenitromboosi ja kopsuemboolia episoodide kohta.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: paliperidooni suurenenud farmakoloogiline toime, sealhulgas unisus, sedatsioon, tahhükardia, arteriaalne hüpotensioon, ekstrapüramidaalsed häired, QT-intervalli pikenemine. Samuti on võimalik välja töötada kahesuunaline tahhükardia ja vatsakeste virvendus.

Paliperidooni ägeda üleannustamise korral tuleb arvestada mitme ravimi toksilise toime tõenäosusega.

Terapeutilise vajaduse ja üleannustamise leevendamise tõhususe hindamisel tuleb meeles pidada paliperidooni pikaajalist vabanemist.

Teraapia: üldtunnustatud toetavad meetmed, sealhulgas hea hingamisteede tagamine ja säilitamine, samuti piisav ventilatsioon ja hapnikuga varustamine. Kohe tuleks korraldada kardiovaskulaarse aktiivsuse jälgimine (võimalike arütmiate tuvastamiseks - EKG jälgimine). Kollaptoidsed seisundid ja arteriaalne hüpotensioon peatatakse sümpatomimeetiliste ainete ja / või plasmat asendavate lahuste intravenoossel manustamisel. Mõnele patsiendile määratakse maoloputus (ka pärast intubeerimist, kui patsient on teadvuseta), lahtistite ja aktiivsöe sisseviimine. Tõsiste ekstrapüramidaalsete sümptomitega on näidustatud m-antikolinergilised ained. Patsiendi seisundi ja peamiste füsioloogiliste funktsioonide jälgimine peaks toimuma seni, kuni üleannustamise tagajärjed on täielikult kõrvaldatud.

Paliperidooni spetsiifiline antidoot ei ole teada.

erijuhised

Nagu ka teised antipsühhootikumid, on Invega kasutamise perioodil võimalik ZNS-i areng. Seda iseloomustab kreatiinfosfokinaasi kontsentratsiooni tõus seerumis, teadvuse depressioon, lihaste jäikus, hüpertermia, autonoomse närvisüsteemi funktsiooni ebastabiilsus. Võib esineda ka selliseid häireid nagu äge neerupuudulikkus ja rabdomüolüüs. Juhtudel, kui patsiendil on objektiivsed või subjektiivsed NNS-i sümptomid, tühistatakse Invega.

Teraapia võib põhjustada tardiivse düskineesia, mida iseloomustavad peamiselt näolihaste ja / või keele rütmilised tahtmatud liigutused. Kui selle häire tekkimisel on objektiivseid / subjektiivseid kahtlusi, tuleb hinnata Invega edasise kasutamise otstarbekust.

Invega väljakirjutamisel patsientidele, kellel on anamneesis südame rütmihäired, QT-intervalli kaasasündinud pikenemine, samuti kombinatsioonis ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli, tuleb olla ettevaatlik.

Ravi perioodil esines hüperglükeemiat, suhkurtõbe ja olemasoleva suhkurtõve ägenemist. Invega ja nende rikkumiste vahel on raske usaldusväärset ühendust luua. Kui patsiendil on kinnitatud suhkurtõve diagnoos, on näidustatud regulaarne glükoositaseme jälgimine. Riskitegurite (sealhulgas rasvumine, suhkruhaigus perekonnas anamneesis) korral ravi alguses ja perioodiliselt selle ajal tuleb patsiente jälgida tühja kõhuga vere glükoosisisalduse suhtes. Kõigil patsientidel näidatakse suhkurtõve ja hüperglükeemia sümptomite esinemise kliinilist kontrolli. Mõnikord mööduvad hüperglükeemia tunnused pärast Invega kasutamise lõpetamist iseenesest, kuid mõned patsiendid vajavad diabeedivastast ravi ka siis, kui paliperidooni kasutamine lõpetatakse.

Kõik patsiendid vajavad kehakaalu kontrolli, kuna Invega manustamise perioodil suureneb kehakaal märkimisväärselt.

Invegaga koos teiste D ₂ -dopamine retseptori antagonistid, suureneb prolaktiini tase. See tõus püsib kogu raviperioodi vältel. Paliperidooni saab võrrelda risperidooniga, ravimiga, millel on teiste antipsühhootikumide hulgas suurim toime prolaktiini tasemele.

Sõltumata etioloogiast võib hüperprolaktineemia pärssida hüpotalamuse GnRH (gonadotropiini vabastava hormooni) ekspressiooni, mis põhjustab hüpofüüsi poolt gonadotropiinide sekretsiooni vähenemist ja selle tagajärjel meeste ja naiste reproduktiivse funktsiooni pärssimist ning seksuaalse steroidogeneesi nõrgenemist. Ravi perioodil on võimalik galaktorröa, amenorröa, günekomastia ja impotentsuse areng. Pikaajaline hüpogonadismiga seotud hüperprolaktineemia meestel ja naistel võib põhjustada luutiheduse vähenemist.

Uuringud on näidanud, et ligikaudu 1/3 rinnavähi juhtudest sõltub prolaktiinist. Seda tuleb arvestada Invegi määramisel patsientidele, kellel on varem diagnoositud rinnavähk. Epidemioloogilised ja kliinilised uuringud ei ole tõestanud seost atüüpiliste antipsühhootikumide tarbimise ja kasvajate moodustumise vahel. Siiski arvatakse, et kättesaadav teave on lõplike järelduste tegemiseks liiga piiratud.

Paliperidoonil on a-blokeeriv toime, seetõttu võib Invega mõnel patsiendil põhjustada ortostaatilist hüpotensiooni. Sellega seoses tuleb ravi ettevaatusega läbi viia südame-veresoonkonna haigustega (näiteks südamepuudulikkuse, müokardiinfarkti või isheemiaga, südamelihase juhtivushäiretega), tserebrovaskulaarsete haigustega patsientidel, samuti arteriaalse hüpotensiooni soodustavate seisundite korral (näiteks dehüdratsioon, hüpovoleemia ja antihüpertensiivne ravi).

Usutakse, et neuroleptikume iseloomustavad sellised soovimatud mõjud nagu temperatuuri reguleerimise võime rikkumine. Kui määrate Invega patsientidele, kelle seisund võib põhjustada kehatemperatuuri tõusu (intensiivse füüsilise koormuse, dehüdratsiooni, kõrge välistemperatuuriga kokkupuute korral või kui seda kasutatakse koos antikolinergilise toimega ravimitega), tuleb olla ettevaatlik.

Prekliinilistes uuringutes ilmnenud paliperidooni antiemeetiline toime võib varjata teatud ravimite üleannustamise objektiivseid / subjektiivseid tunnuseid, aga ka haigusi, näiteks ajukasvajaid, soole obstruktsiooni ja Reye sündroomi.

On teavet priapismi arengu kohta a-adrenergilise blokeeriva toimega ravimite kasutamisel. Paliperidooni turustamisjärgsete uuringute käigus on teatatud ka priapismist.

Vaimset haigust iseloomustab enesetapukatse võimalus, sellega seoses tuleks Invega kasutamisel luua kontroll kõrge riskiga patsientide seisundi suhtes. Üleannustamise riski vähendamiseks määratakse ravim sellistele patsientidele minimaalses annuses.

Invega kasutamise ajal täheldati leukopeeniat, neutropeeniat ja agranulotsütoosi. Turustamisjärgsete vaatluste ajal täheldati agranulotsütoosi väga harvadel juhtudel. Kui anamneesis on kliiniliselt oluline leukotsüütide arvu langus või ravimist sõltuv leukopeenia / neutropeenia esimestel ravikuudel, on soovitatav teha täielik vereanalüüs. Esimesel kliiniliselt olulisel hulgal leukotsüütide arvu vähenemisel, kui välistatakse kõik võimalikud põhjused, tuleks kaaluda Invega tühistamise võimalust.

Kliiniliselt olulise neutropeeniaga patsiente tuleb jälgida palaviku või nakkusnähtude suhtes. Selliste sümptomite ilmnemisel tuleb ravi kohe alustada. Raske neutropeenia korral (patsientidel, kelle absoluutne neutrofiilide arv on väiksem kui 1 × 10 ⁹ / l), tühistatakse Invega kuni leukotsüütide arvu normaliseerumiseni.

On teavet venoosse trombemboolia arengu kohta. Kuna Invega võtvatel patsientidel on sageli suur venoosse trombemboolia oht, tuleb enne ravi ja ravi ajal välja selgitada kõik võimalikud riskifaktorid ja rakendada ennetavaid meetmeid.

ISDR võib tekkida katarakti operatsioonil patsientidel, kes võtavad α1-adrenergiliste retseptorite antagonistide rühma ravimeid. ISDRi tõttu suureneb silma komplikatsioonide tõenäosus nii operatsiooni ajal kui ka pärast operatsiooni. Sellist operatsiooni teostavat arsti tuleb eelnevalt hoiatada, et patsient on võtnud / võtab Invega. Ravimi katkestamise enne operatsiooni potentsiaalset kasu ei ole kindlaks tehtud ja arst peaks seda hindama sellise katkestamisega seotud riskide põhjal.

Raseduse korral või kui plaanite seda Invega kasutamise ajal, peate sellest arstile teatama.

Ravi ajal on soovitatav hoiduda alkoholi tarvitamisest.

Tingimused / haigused, mille korral luuakse tingimused, et vähendada ravimi esinemist seedetraktis, eriti need, mis on seotud kroonilise kõhulahtisusega, võivad põhjustada paliperidooni imendumise vähenemist.

Invega tablettide tootmisel kasutatakse aktiivse komponendi osmootse vabanemise tehnoloogiaid, samas kui paliperidooni vabanemine kontrollitud kiirusega tagab osmootse rõhu. Süsteem, mis näeb välja nagu kapslitablett, koosneb kolmekihilisest osmootiliselt aktiivsest südamikust. Seda ümbritseb vahepealne kest ja poolläbilaskev membraan. Tableti südamiku koostis: kaks ravimikihti, mis sisaldavad ravimainet ja abikomponente + tõukekiht osmootselt aktiivsete ainetega.

Ravikihtide küljel kuplil on kaks laseri abil tehtud väljalaskeava. Seedetrakti värviline membraan lahustub kiiresti, vesi läbib tableti poolläbilaskva kontrollmembraani kaudu järk-järgult. Vee tarbimist kontrollib membraan, mis omakorda kontrollib paliperidooni vabanemist.

Tableti südamikus olevad hüdrofiilsed polümeerid paisuvad vett imades ja muutuvad paliperidooni sisaldavaks geeliks, mis surutakse seejärel kupli aukude kaudu välja. Lahustumatud ained erituvad väljaheitega. Kui leiate väljaheitest midagi pilli taolist, ei peaks te muretsema.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Enne Invega toime individuaalse tundlikkuse tuvastamist soovitatakse patsientidel keelduda sõidukite juhtimisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal võib Invega't kasutada ainult juhtudel, kui oodatav kasu on suurem kui võimalik kahju.

Puuduvad andmed, mis kinnitaksid paliperidooni ohutust naistele raseduse ajal ja loote emakasisene areng. Invega mõju tööjõule pole teada.

Paliperidooni võtmisel raseduse kolmandal trimestril tekivad vastsündinutel tõenäoliselt erineva raskusega võõrutusnähud ja / või ekstrapüramidaalsed häired. Peamised sümptomid on: halvenenud toitmine, hüpertensioon, erutus, hüpotensioon, värinad, unisus, hingamishäired. Seega tuleks jälgida vastsündinu seisundit. Kui raseduse ajal on vaja ravi katkestada, vähendatakse annust järk-järgult.

Imetamise ajal on ravi vastunäidustatud, kuna paliperidoon eritub rinnapiima kliiniliselt olulistes annustes.

Lapsepõlves kasutamine

Vanusepiirangud pediaatrias Invega tablettide kasutamisel:

skisofreenia: kuni 12-aastane;
skisoafektiivsed häired: kuni 18 aastat.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Mõõduka / raske neerufunktsiooni kahjustuse korral (patsientidel, kelle CC on <50 ml / min) määratakse Invega vähendatud annuses (3 mg päevas).

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa funktsionaalse kahjustusega patsientidel ei ole annuse vähendamine vajalik.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel määratakse Invega annus vastavalt neerufunktsioonile.

Ravimi väljakirjutamisel dementsetele eakatele patsientidele on vajalik ettevaatus.

Ravimite koostoimed

ravimid, mis pikendavad QT-intervalli: kombinatsioon nõuab ettevaatlikkust;
tsentraalselt toimivad ravimid, alkohol: kombinatsioon nõuab ettevaatlikkust, kuna paliperidoon mõjutab peamiselt kesknärvisüsteemi;
levodopa ja teised dopamiini agonistid: paliperidoon aitab nende toimet neutraliseerida;
ravimid, mis põhjustavad ortostaatilist hüpotensiooni: võimalik on aditiivne toime;
karbamasepiin: paliperidooni C _max ja AUC vähenevad, mis võib vajada Invega annuse kohandamist;
divalproeksi naatriumi pikenenud toime: paliperidooni C _max ja AUC suurenevad, mis võib vajada annuse kohandamist;
risperidoon: paliperidooni sisaldus veres võib tõusta.

Analoogid

Invega analoogideks on Trevikta, Xeplion, Torendo, Rispolept, Rileptid, Risset jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril 15-30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Inwegi kohta

Arvustused Inwegi kohta on enamasti positiivsed. Ravim leevendab tõhusalt skisofreenia produktiivseid sümptomeid (hallutsinatsioonid, luulud). Nad märgivad, et apaatia möödub, sotsiaalne suhtlus suureneb ja ilmub soov tegutseda. Kõige sagedamini viitavad puudused prolaktiini suurenemisele, kehakaalu suurenemisele, hormonaalsetele häiretele.