Nevotenz

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Nevotenz: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Nevotens

ATX-kood: C07AB12

Toimeaine: Nebivolool (Nebivolol)

Tootja: ACTAVIS, Ltd. (Island)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 25.10.2018

Nevotenz on selektiivne beeta- ₁ blokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Nevotenza - tabletid: ümmargused, ühel küljel kumerad, valged, kumeral küljel on tähis "N 5", teisel küljel on ristkülikukujuline risk, mille mõlemal jagatud sektoril on tõusev serv (7 ja 10 tk. Blistrites, pappkarbis 1, 2, 4 või 8 blistrit 7 tabletiga või 1, 3, 5 või 10 blistrit 10 tabletiga).

1 tableti koostis:

toimeaine: nebivolool (vesinikkloriidi kujul) - 5 mg;
abikomponendid: makrogool 6000, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid, kroskarmelloosnaatrium, laktoosmonohüdraat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Nebivolool - Nevotenza aktiivne komponent - on vasodilateerivate omadustega lipofiilne, kardioselektiivne beeta ₁ adrenoblokaator, mis on kolmanda põlvkonna esindaja. Sellel on antiarütmikum, hüpotensiivne ja antianginaalne toime. Kõrge vererõhk (BP) langeb puhkeseisundis, stressi ja füüsilise koormuse ajal. Moduleerib endoteeli vasodilatatsioonifaktori lämmastikoksiidi (NO) vabanemist. Blokeerib valikuliselt ja konkurentsivõimeliselt sünaptilised ja postsünaptilised beeta ₁ -adrenergilised retseptorid ning muudab need katehhoolamiinidele kättesaamatuks.

Nebivolool on ratsemaat, mis koosneb kahest enantiomeerist: RSSS-nebivoloolist (L-nebivoloolist) ja SRRR-nebivoloolist (D-nebivoloolist). L-nebivolool, moduleerides lõõgastava faktori vabanemist vaskulaarsest endoteelist, omab kerget veresooni laiendavat toimet. D-nebivolool on väga selektiivne ja konkureeriv beeta- _1- adrenoretseptorite blokaator (afiinsus beeta- _1- adrenergiliste retseptorite suhtes on 293 korda suurem kui beeta- _2- adrenoretseptorite suhtes).

Hüpertensiivset toimet täheldatakse pärast Nevotenza regulaarset manustamist 2–5 päeva, stabiilne toime avaldub 1 kuu möödudes ja püsib pikaajalisel ravil. Ravimi antihüpertensiivne omadus on seotud ka selle võimega vähendada reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi aktiivsust.

Nebivolool parandab intrakardiaalse ja süsteemse dünaamika indekseid, aeglustab südame löögisagedust (HR), parandab südame diastoolset funktsiooni (vähendab täitmisrõhku), vähendab vasaku vatsakese lõpp-diastoolset rõhku, vähendab perifeersete veresoonte kogu vastupanuvõimet ja suurendab väljutusfraktsiooni.

Vähendab südamelihase hapnikuvajadust (südame löögisageduse vähenemise, eel- ja järelkoormuse vähenemise tõttu), parandades seeläbi füüsilist koormustaluvust, vähendades stenokardiahoogude arvu ja raskust.

Nebivolooli antiarütmiline toime on seotud selle võimega pärssida südame automatismi (sh patoloogilises fookuses) ja aeglustada AV (atrioventrikulaarset) juhtivust.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub nebivolool seedetraktist kiiresti. Toit ei mõjuta selle imendumist ja efektiivsust.

Aeglase ainevahetusega patsientidel on ravimi biosaadavus peaaegu täielik, kiire ainevahetusega patsientidel ligikaudu 12%. Ainevahetuse kiirus ei mõjuta nebivolooli efektiivsust.

Nebivolool metaboliseerub ulatuslikult, osaliselt moodustades aktiivsed hüdroksümetaboliidid. Metaboolne kiirus aromaatse hüdroksüülimise teel sõltub CYP2D6 isoensüümist ja on geneetiliselt määratud oksüdatiivse polümorfismi abil.

Plasmakliirens saavutatakse enamikul juhtudel (kiire ainevahetusega patsientidel) nebivolooli puhul 24 tunni jooksul, mõne päeva pärast - hüdroksümetaboliitide puhul. Plasmakontsentratsioon 1–30 μg / l on proportsionaalne saadud annusega.

Ravimit iseloomustab kõrge seondumine plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga): D-nebivolooli puhul 98,1%, L-nebivolooli puhul 97,9%.

Ligikaudu 48% annusest eritub soolte kaudu, 38% annusest neerude kaudu.

Kiire ainevahetusega patsientidel on nebivolooli enantiomeeride poolväärtusaeg (T _½) keskmiselt 10 tundi, aeglase metabolismiga patsientidel on see väärtus 3-5 korda kõrgem. Mõlema enantiomeeri hüdroksümetaboliitide T _½ on kiire ainevahetusega patsientidel keskmiselt 24 tundi, aeglase metabolismiga patsientidel - umbes 48 tundi.

Patsiendi vanus ja sugu ei mõjuta nebivolooli farmakokineetikat.

Näidustused kasutamiseks

arteriaalne hüpertensioon;
stabiilse stenokardia rünnakute ennetamine südame isheemiatõvega (IHD) patsientidel;
krooniline südamepuudulikkus (CHF) - kompleksravi osana.

Vastunäidustused

Absoluutne:

kardiogeenne šokk;
haige siinusündroom, sealhulgas sinoatriaalne blokaad;
krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis (mis nõuab inotroopset ravi);
äge südamepuudulikkus;
raske arteriaalne hüpotensioon;
AV blokaad II ja III aste (ilma kunstliku südamestimulaatorita);
raske bradükardia (pulss vähem kui 50 lööki minutis);
metaboolne atsidoos;
raske maksa düsfunktsioon;
feokromotsütoom (ilma alfa-blokaatorite samaaegse manustamiseta);
rasked rasked perifeerse vereringe häired (näiteks vahelduv lonkamine ja Raynaud 'sündroom);
depressioon;
bronhospasm ja bronhiaalastma;
laktoositalumatus, laktaasipuudus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
floktafeniini või sultopriidi samaaegne kasutamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimi ühe komponendi suhtes.

Suhteline (Nevotensit tuleb komplikatsioonide võimaliku riski tõttu kasutada ettevaatusega):

Prinzmetali stenokardia;
AV-blokaad I aste;
maksa düsfunktsioon;
raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 20 ml / min);
hüpertüreoidism;
diabeet;
krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
psoriaas;
desensibiliseeriv ravi;
kõrge vanus (üle 65).

Nevotenza kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Nevotenz'i võetakse suu kaudu üks kord päevas, umbes samal kellaajal. Tabletid tuleb tervelt alla neelata ja piisava koguse vedelikuga maha pesta. Söögiaeg pole oluline.

Südame isheemiatõbi ja arteriaalne hüpertensioon

Nevotenz'i võib kasutada monopreparaadina või kompleksravi osana.

Keskmine ööpäevane annus on 5 mg. Seda suurendatakse maksimaalselt 10 mg-ni, kui ravim ei andnud eelmises annuses vajalikke toiminguid.

Optimaalne toime avaldub 1-2 nädala jooksul, mõnikord 4 nädala pärast.

Neerupuudulikkusega patsientidele ja eakatele inimestele on Nevotenza algannus 2,5 mg (½ tabletti). Kui toime on ebapiisav, suurendatakse seda maksimaalselt 5 mg-ni. Raske neerukahjustuse korral ja kaasuvate maksahaiguste korral on maksimaalne ööpäevane annus 10 mg. Sellistel patsientidel tuleb annust suurendada ettevaatusega ja range meditsiinilise järelevalve all.

Krooniline südamepuudulikkus

CHF annus valitakse tiitrimisega 2-nädalaste intervallidega, kuni saavutatakse optimaalne säilitusannus. Esialgne ööpäevane annus on 1,25 mg (¼ tabletid), seejärel suurendatakse seda vajadusel esmalt 2,5–5 mg-ni, seejärel 10 mg-ni.

Nevotenza maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg.

Kahe tunni jooksul pärast esimese annuse võtmist ja pärast iga suurendamist peab patsient olema arsti järelevalve all.

Annuse valimise ajal on soovitatav kontrollida südame löögisagedust, vererõhku, haiguse sümptomite raskust.

Ravimi talumatuse või CHF-i halvenemise korral tiitrimisfaasis tuleb Nevotenza annust vähendada. Kui esineb väljendunud arteriaalne hüpotensioon, tekivad bradükardia või AV blokaadi sümptomid, kopsuödeem või kardiogeenne šokk, tuleb ravim kohe katkestada.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarsüsteemist: väljendunud vererõhu langus, südamerütmihäired, perifeerse vereringe häired (tsüanoos, jäsemete külmatunne), ortostaatiline hüpotensioon, bradükardia, AV blokaad, perifeerne turse, kardialgia, Raynaud'i sündroom, õhupuudus, südamepuudulikkus ja ka CHF-i kulgu süvenemine (peamiselt ravimi annuse tiitrimise ajal);
kesknärvisüsteemist: õudusunenäod, unisus / unetus, keskendumisvõime langus, suurenenud väsimus, peavalu, depressioon, pearinglus, hallutsinatsioonid, paresteesia, teadvusekaotus;
hingamissüsteemist: riniit, bronhospasm (sealhulgas patsientidel, kellel pole varem esinenud obstruktiivset kopsuhaigust);
seedesüsteemist: suu limaskesta kuivus, kõhukinnisus / kõhulahtisus, kõhupuhitus, iiveldus;
allergilised reaktsioonid: alopeetsia, naha hüpereemia, erütematoosne lööve, sügelus, angioödeem;
teised: psoriaasi ägenemine, hüperhidroos, nägemiskahjustus (silmade kuivus), fotodermatoos, potentsi halvenemine.

Üleannustamine

Sümptomid: tsüanoos, iiveldus, oksendamine, bronhospasm, teadvusekaotus, märkimisväärne vererõhu langus, AV blokaad, raske bradükardia, äge südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, kooma, südameseiskus.

Esmaabimeetmed üleannustamise korral - maoloputus ja aktiivsöe tarbimine.

Vererõhu väljendunud languse korral tuleb patsiendile anda tõstetud jalgadega horisontaalne asend. Vaja võib olla intravenoosseid vedelikke, vasopressoreid, glükagooni.

Raske bradükardia korral on näidustatud atropiini (0,5–2 mg) intravenoosne manustamine. Kui paranemist ei toimu, asetatakse transvenoosne kunstlik südamestimulaator.

Atrioventrikulaarse blokaadi tekkimisel (II - III aste) manustatakse beeta-adrenomimeetikume intravenoosselt. Kui need osutuvad ebaefektiivseks, kaaluge kunstliku südamestimulaatori seadistamist.

Ventrikulaarsete enneaegsete rütmidega määratakse lidokaiin. IA klassi antiarütmikumid on vastunäidustatud.

Tekkinud krampide kõrvaldamiseks manustatakse diasepaami intravenoosselt.

Südamepuudulikkuse ravi algab diureetikumide ja südameglükosiididega. Kui toime puudub, on soovitatav manustada vasodilataatoreid, dobutamiini või dopamiini.

Bronhospasmi on võimalik peatada beeta ₂ -adrenomimeetikumide intravenoossel manustamisel.

erijuhised

Ravi alguses on vajalik vererõhu ja südame löögisageduse igapäevane jälgimine. Eakatel patsientidel tuleb neerufunktsiooni jälgida iga 4–5 kuu tagant.

Nevotens ei mõjuta glükoosi kontsentratsiooni. Suhkurtõvega inimeste ravimisel tuleks siiski olla ettevaatlik, kuna nebivolool võib varjata mõningaid hüpoglükeemia sümptomeid (nt tahhükardia). Glükoositaset tuleb kontrollida vähemalt üks kord 4–5 kuu jooksul.

Suitsetamine vähendab ravimi efektiivsust.

Nagu teised beetablokaatorid, võib ka nebivolool põhjustada bradükardiat. Kui teie pulss on alla 50–55 lööki minutis, peaksite Nevotenza annust vähendama.

Ravim võib põhjustada bronhospasmi kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel, samuti psoriaasi ägenemist. Nende haigustega patsientidele määratakse Nevotenz pärast kasu ja riski suhte hoolikat hindamist.

Kilpnäärme ületalitlusega on nebivoloolil tahhükardia tase.

Stenokardia korral tuleb Nevotenza annus valida nii, et puhkepulss oleks 55–60 lööki minutis koormusega - mitte üle 110 löögi minutis.

Beetablokaatorid võivad vähendada pisaravedeliku tootmist, mida tuleks kontaktläätsesid kasutavatel patsientidel arvestada.

Ravi ajal on võimalik allergeenide tundlikkuse suurenemine ja anafülaktiliste reaktsioonide raskusastme suurenemine.

Operatsioonile kuuluvad patsiendid peavad anestesioloogi Nevotenzi võtmise eest hoiatama.

Ravi tühistamine peaks toimuma järk-järgult, vähendades ravimi annust 10-14 päeva jooksul.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Uuringute kohaselt ei mõjuta nebivolool psühhofüüsiliste reaktsioonide kiirust negatiivselt. Lennuoperatsioonidele lubatud I astme arteriaalse hüpertensiooniga pilootidele määratakse Nevotens algannusena 2,5 mg. Ravimi hea taluvuse, kuid vererõhu ebapiisava kontrolli all hoidmise korral suurendatakse annust 5 mg-ni.

Mõnel patsiendil võivad tekkida kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed (pearinglus tekib kõige sagedamini madala vererõhu tõttu). Sellistel juhtudel peaksite hoiduma sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimisest. Need mõjud ilmnevad tavaliselt ravi alguses ja pärast annuse suurendamist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatele naistele võib Nevotensit välja kirjutada ainult erandjuhtudel, kui kasu naisele on suurem kui võimalik risk lootele. Kui seda kasutatakse raseduse lõpus, tuleb ravimi kasutamine lõpetada 48–72 tundi enne eeldatavat sünnituskuupäeva, kuna vastsündinul võib tekkida arteriaalne hüpotensioon, bradükardia, hüpoglükeemia ja hingamishalvatus. Kui nebivolooli ärajätmine ei ole võimalik, tuleb vastsündinut esimese 2–3 päeva jooksul hoolikalt jälgida.

Loomkatsetes leiti, et nebivolool eritub rinnapiima. Sellega seoses soovitatakse naistel imetamine lõpetada, kui imetamise ajal on vajalik ravimravi.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele Nevotensit ei määrata, kuna puuduvad kliinilised andmed selle kasutamise ohutuse kohta selles vanuserühmas.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole Nevotenza annuse kohandamine vajalik.

Raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 20 ml / min) patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik. Soovitatav algannus on 2,5 mg, maksimaalne ööpäevane annus on 5 mg.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni mõõduka kahjustuse korral tuleb ravi ajal olla ettevaatlik. Annuse kohandamine pole vajalik.

Maksafunktsiooni raskete rikkumiste korral on Nevotenz'i kasutamine vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

Juhiste kohaselt võib Nevotenz'i välja kirjutada eakate (üle 65-aastaste) patsientide raviks, kuid ravi tuleb läbi viia ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Farmakokineetilistes parameetrites ei täheldatud kliiniliselt olulisi muutusi järgmiste ravimite samaaegsel kasutamisel: ranitidiin, südameglükosiidid, digoksiin, varfariin, furosemiid, hüdroklorotiasiid, etanool, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, atsetüülsalitsüülhape trombotsüütidevastase ainena.

Nikardipiini samaaegsel kasutamisel nebivolooliga suureneb mõlema aine plasmakontsentratsioon veidi, kuid sellel nähtusel pole kliinilist tähtsust.

Nagu teised beetablokaatorid, nõrgestab nebivolool kardiovaskulaarsüsteemi kompenseerivaid mehhanisme šokis või arteriaalse hüpotensiooni korral, mis on põhjustatud floktafeniini võtmisest.

Sultopriid suurendab ventrikulaarsete arütmiate, eriti "pirueti" tüüpi, riski.

I klassi antiarütmikumid ja amiodaroon võivad võimendada negatiivset inotroopset toimet ja pikendada kodade kaudu ergastamise aega.

Fenotiasiini derivaadid, barbituraadid, tritsüklilised antidepressandid tugevdavad nebivolooli hüpotensiivset toimet.

Serotoniini tagasihaardet pärssivad ravimid ja muud ravimid, mis biotransformeeruvad isoensüümi CYP2D6 osalusel, aeglustavad nebivolooli metabolismi.

Sümpatomimeetilised ravimid pärsivad samaaegsel kasutamisel nebivolooli aktiivsust.

Ravimite kasutamine üldanesteesias nebivoloolravi ajal võib pärssida refleksi tahhükardiat ja suurendada arteriaalse hüpotensiooni riski.

Tsimetidiin suurendab nebivolooli plasmakontsentratsiooni. Puudub teave selle mõju kohta ravimi farmakoloogilisele toimele.

Hüpertensiivsed ravimid, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid, nitroglütseriin võivad põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni. Prasosiini samaaegsel kasutamisel tuleb olla eriti ettevaatlik.

Aeglased kaltsiumikanali blokaatorid (diltiaseem, verapamiil) suurendavad negatiivset mõju AV juhtivusele ja müokardi kontraktiilsusele. Intravenoosne verapamiil on nebivoloolravi ajal vastunäidustatud.

Analoogid

Nevotenz'i analoogid on: Bivotenz, Nebivator, Binelol, Nebivolol, Nebivolol Stada, Nebivolol Sandoz, Nebivolol Canon, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Nanolek, Nebikor Adipharm, Nebivolol-Chaykapharma, Nebileva, Nebivolol-Taykapharma - Ei.