Knowrem

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Knowrem: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Nourem

ATX-kood: H01BA02

Toimeaine: desmopressiin (desmopressiin)

Produtsent: CJSC "Kanonfarma Production" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.09.2019

Hinnad apteekides: alates 1269 rubla.

Osta

Nourem - vahend suhkruhaiguse raviks; antidiureetikum.

Väljalaske vorm ja koostis

Nouremi annustamisvormid:

tabletid: ümmargused, lameda silindrikujulised (100 mcg), kaksikkumerad (200 mcg), peaaegu valged või valged (10 tk blisterpakendis, pappkarbis 3 või 6 pakki; 30 tk blisterpakendis, pappkarbis 1, 2, 3 või 4 pakki);
keelealused tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, ristikujulise joonega (240 μg), peaaegu valged või valged (10 või 30 tk mullpakendis; pappkarbis 1 või 3 pakki).

Igas pakendis on ka Nouremi kasutamise juhised.

1 tablett sisaldab:

toimeaine: desmopressiinatsetaat - 100 või 200 μg (trihüdraadi kujul 105 või 210 μg) desmopressiini kujul 89 või 178 μg;
lisakomponendid: naatriumkarboksümetüültärklis, eelželatiniseeritud maisitärklis, mannitool, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

1 keelealune tablett sisaldab:

toimeaine: desmopressiinatsetaat (trihüdraadi kujul) - 67, 135 või 270 μg desmopressiini kujul 60, 120 või 240 μg;
lisakomponendid: kaltsiumstearaat, sidrunimaitseaine, mannitool, maltodekstriin, F-MELT tüüp C (D-mannitool ÷ ksülitool ÷ mikrokristalliline tselluloos ÷ krospovidoon ÷ veevaba kaltsiumvesinikfosfaat - 65 ÷ 5 ÷ 18 ÷ 8 ÷ 4).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Desmopressiin on hüpotalamuse loodusliku peptiidhormooni - arginiin-vasopressiini - struktuurne analoog, mis on saadud vasopressiini molekuli struktuuri muutuste kaudu. Need muutused seisnevad tsüsteiini deamiinimises (asendis 1) ja L-arginiini asendamises D-arginiiniga (asendis 8). See toob kaasa antidiureetilise toime märkimisväärse suurenemise ja täieliku toime puudumise siseorganite silelihastes ja veresoonte seintes, võrreldes loodusliku arginiini-vasopressiiniga.

Erinevalt vasopressiinist on Nouremil pikem toime ja see ei põhjusta vererõhu tõusu. See suurendab nefrooni distaalsete keerdunud tuubulite epiteeli läbilaskvust vee jaoks ja aktiveerib selle imendumise, mis omakorda tagab erituva uriini mahu vähenemise, suurendades samal ajal selle osmolaarsust ja vähendades vereplasma osmolaarsust. Need nähtused põhjustavad urineerimise sageduse vähenemist ja öise polüuuria (noktuuria) raskuse vähenemist.

Pärast tablettide suukaudset manustamist täheldatakse antidiureetilist toimet juba 15 minuti pärast ja saavutab maksimumi 4-7 tunni pärast. Tablettide kasutamisel annuses 0,1-0,2 mg registreeritakse antidiureetiline toime kuni 8 tundi, annuses 0,4 mg - kuni 12 h.

Farmakokineetika

Tablettide suukaudseks manustamiseks võib absoluutne biosaadavus varieeruda vahemikus 0,08 kuni 0,16%. Nouremi biosaadavus keelealusel kujul annustes 0,2; 0,4 ja 0,8 mg on ligikaudu 0,25%. Selle väärtus võib patsienditi erineda. Kuna ravim on polüpeptiid, hävitatakse see seedetrakti seedetrakti ensüümide (GIT) toimel.

Ravimi samaaegne suukaudne manustamine koos toiduga võib vähendada imendumiskiirust 40%. Toimeaine tuvastatakse veres 15-30 minutit pärast suukaudset manustamist, maksimaalse kontsentratsiooni (C _max) saavutamine vereplasmas (T _Cmax) on 2 tundi.

Pärast desmopressiini T _Cmax keelealust manustamist plasmas on 0,5–2 tundi, on _Cmax väärtus otseselt proportsionaalne kasutatud annusega ja pärast manustamist 0,2; 0,4 ja 0,8 mg on vastavalt 14, 30 ja 65 pg / ml.

Jaotuse maht pärast suukaudset manustamist ulatub 0,2-0,3 l / kg.

Toimeaine ei läbi vere-aju barjääri. Maksa mikrosoomide in vitro uuringu tulemuste kohaselt metaboliseerub desmopressiin maksas väikeses koguses, kuid see protsess in vivo ei ole märkimisväärne.

Ravim eritub neerude kaudu osaliselt pärast ensümaatilist lagundamist, osaliselt muutumatul kujul, poolväärtusaeg (T _1/2) on 2-3 tundi.

Näidustused kasutamiseks

tsentraalse geneesi diabeet insipidus;
primaarne öine enurees täiskasvanutel ja üle 5-aastastel lastel;
öine polüuuria täiskasvanutel (tablettide jaoks), sümptomaatilise ravi ravimina;
polüuuria / polüdipsia pärast hüpofüüsektoomiat (hüpofüüsi kirurgiline eemaldamine / hävitamine) või operatsioone Türgi sadulapiirkonnas (keelealuste tablettide jaoks);
öine polüuuria põhjustatud noktuuria täiskasvanutel (suurenenud uriinitootmine öösel, ületades põie mahtu ja põhjustades vajadust tõusta öösel selle tühjendamiseks rohkem kui 1 kord) (keelealuste tablettide puhul), sümptomaatilise ravina.

Vastunäidustused

Absoluutne:

kahtlustatav või teadaolev krooniline südamepuudulikkus (CHF) ja muud seisundid, mis nõuavad diureetikumide määramist;
harjumuspärane või psühhogeenne polüdipsia (keelealused tabletid - uriinieritusega 40 ml / kg / 24 h);
hüponatreemia (sealhulgas anamneesis pillid), mille naatriumioonide plasmatase veres on alla 135 mmol / l;
mõõduka ja raske raskusega neerupuudulikkus, kreatiniini kliirens (CC) alla 50 ml / min;
polüdipsia kroonilise alkoholismi korral - keelealuste tablettide korral;
laste vanus: tabletid - kuni 4 aastat (diabeedi korral) ja kuni 5 aastat (primaarse öise enureesi raviks); keelealused tabletid - kuni 5 aastat;
vanus 65 aastat ja vanem - keelealusel kasutamisel noktuaria sümptomaatiliseks raviks;
antidiureetilise hormooni (ADH) ebapiisava tootmise sündroom;
ülitundlikkus desmopressiini või ravimi mis tahes abiaine suhtes.

Suhteline (kasutage Nouremi äärmise ettevaatusega, vajadusel kohandage annust):

põie fibroos;
neerupuudulikkus, kus CC on üle 50 ml / min;
kardiovaskulaarsüsteemi haigused, sealhulgas südame isheemiatõbi ja arteriaalne hüpertensioon;
intrakraniaalse rõhu suurenemise võimalik risk;
vee ja elektrolüütide tasakaalu rikkumised;
raseduse periood, sealhulgas raseduse teise poole gestoosiga (preeklampsia);
65-aastased ja vanemad (sublingvaalse manustamisega - diabeedi insipiduse raviks).

Nouremi tablettide suhtelised täiendavad vastunäidustused: bronhiaalastma, epilepsia, anamneesis migreen.

Täiendavad suhtelised vastunäidustused keelealuste Nouremi tablettide jaoks: tromboosioht, tsüstiline fibroos.

Nourema, kasutusjuhised: meetod ja annus

Nouremi tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks.

Sublingual Nouremi tablette kasutatakse keelealuselt - rangelt keele all. Keelealust tabletti ei saa võtta koos vedelikuga.

Optimaalne annus valitakse individuaalselt. Ravimit on vaja võtta mõni aeg pärast sööki, kuna samaaegne söömine toiduga võib põhjustada selle imendumise ja efektiivsuse vähenemist.

Annuse suhe ravimi kahe annustamisvormi vahel: tabletid annuses 100, 200 ja 400 mcg on samaväärsed keelealuste tablettidega annuses vastavalt 60, 120 ja 240 mcg.

Nouremi soovitatav annustamisskeem:

tsentraalse geneesi diabeet insipidus ja (keelealune vorm) polüuuria / polüdipsia pärast hüpofüüsektoomiat: kuuri alguses määrab ravimi optimaalse annuse arst individuaalselt, sõltuvalt osmolaarsusest ja uriini mahust, ravi ajal on vaja kontrollida uneperioodi ja vee-elektrolüütide tasakaalu; algannus lastele ja täiskasvanutele on 1-3 korda päevas, 100 mcg suu kaudu või 3 korda päevas, 60 mcg keelealuselt, edaspidi kohandatakse annust, võttes arvesse ravivastust; päevane annus on vahemikus 200-1200 mcg (tabletid) või 120-720 mcg (keelealused tabletid); optimaalne säilitusannus on reeglina 1–3 korda päevas, 100–200 mcg suu kaudu või 3 korda päevas, 60–120 mcg keelealuselt;
Primaarne öine enurees: algannus enne magamaminekut, 200 mcg suu kaudu või 120 mcg keelealuselt; efekti puudumisel võib tablettide annust suurendada 400 μg-ni, keelealuseid tablette - kuni 240 μg, samal ajal kui on vaja kontrollida vedeliku tarbimist õhtul; pideva ravi kestus on 3 kuud, otsus ravi pikendamise kohta võetakse arvesse kliinilisi andmeid, mis on täheldatud 7 päeva jooksul pärast Nouremi tühistamist;
noktuuria täiskasvanutel (tabletid), noktuuria täiskasvanutel (keelealused tabletid): algannus, öösel - 100 mikrogrammi suu kaudu või 60 mikrogrammi keelealuselt; soovitud efekti puudumisel 7 päeva jooksul võib tablettide annust suurendada 200 μg-ni, keelealuseid tablette - kuni 120 μg-ni, siis kui ravimi kasutamise sagedus on mitte rohkem kui 1 kord 7 päeva jooksul, ei tohi maksimaalne annus suukaudselt võtta üle 400 μg ja 240 mg mcg - keelealusega; tuleb arvestada vedelikupeetuse ohuga kehas, kui pärast 28-päevast ravi ja annuse kohandamist ei olnud võimalik saavutada sobivat kliinilist efekti, on järgnev Nouremi manustamine sobimatu.

Kui ravi ajal tekivad vedeliku retentsiooni / hüponatreemia nähud, tuleb Nouremi kasutamine lõpetada või saadud annust kohandada.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed, mis registreeriti täiskasvanutel kliinilises uuringus noktuuriaga (1557 inimest) ja Nouremi registreerimisjärgse kasutamise korral kõigi näidustuste (sh diabeet insipidus) korral:

ainevahetuse ja toitumishäired: sageli - hüponatreemia; tundmatu sagedusega - hüpernatreemia *, dehüdratsioon *;
immuunsüsteem: teadmata sagedusega - anafülaktilised reaktsioonid;
närvisüsteem: väga sageli - peavalu; sageli - pearinglus; harva - unisus, paresteesia; tundmatu sagedusega - asteenia *, krambid, kooma;
nägemisorgan: harva - nägemisteravuse langus;
vaimsed häired: harva - unetus; harva - teadvuse segasus;
kuulmisorgan ja labürindi häired: harva - vertiigo;
anumad: sageli - arteriaalne hüpertensioon; harva - ortostaatiline hüpotensioon;
süda: harva - südamepekslemine;
Seedetrakt: sageli - oksendamine, kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus / kõhukinnisus; harva - puhitus; kõhupuhitus, düspepsia;
hingamissüsteem, rindkere ja keskseinandi organid: harva - õhupuudus;
lihas-skeleti süsteem ja sidekude: harva - müalgia, lihasspasmid;
nahk ja nahaalused koed: harva - sügelus, urtikaaria, nahalööve, suurenenud higistamine; harva - allergiline dermatiit;
neerud ja kuseteed: sageli - kuseteede häired, põie düsfunktsioon;
instrumentaalsed ja laboratoorsed andmed: harva - kehakaalu suurenemine, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hüpokaleemia;
üldised häired: sageli - väsimustunne, perifeerne turse; harva - gripilaadne sündroom, ebamugavustunne, valu rinnus.

* rikkumisi täheldati ainult diabeedihaigetel.

Kliinilise uuringu käigus ja Nouremi registreerimisjärgse kasutamise ajal esmase öise enureesi ravis registreeritud lastel (1923 last) registreeritud kõrvaltoimed:

hingamissüsteem: teadmata sagedusega - ninaverejooks;
immuunsüsteem: teadmata sagedusega - anafülaktilised reaktsioonid;
vaimsed häired: harva - agressiooni, emotsionaalse labiilsuse ilming; harva - terav meeleolu muutus, õudusunenäod, ärevus; tundmatu sagedusega - unetus, käitumismuutused, emotsionaalsed häired, hallutsinatsioonid, depressioon;
anumad: harva - arteriaalne hüpertensioon;
närvisüsteem: sageli - peavalu; harva - unisus; tundmatu sagedusega - tähelepanuhäired, krambid, psühhomotoorne hüperaktiivsus;
Seedetrakt: harva - kõhulahtisus, iiveldus, kõhuvalu, oksendamine;
neerud ja kuseteed: harva - urineerimise häired, põie aktiivsuse halvenemine;
ainevahetuse ja toitumishäired: teadmata sagedusega - hüponatreemia;
nahk ja nahaaluskoed: teadmata sagedusega - suurenenud higistamine, nahalööve, urtikaaria, allergiline dermatiit;
üldised häired: harva - väsimustunne, perifeerne turse; harva - ärrituvus.

Tuleb meeles pidada, et desmopressiin on võimeline avaldama antidiureetilist toimet. Nouremi kasutamine ilma vedeliku tarbimise samaaegse piiramiseta võib põhjustada selle peetumist kehas ja hüponatreemia tekkimist, mis avaldub järgmiste sümptomite korral: suurenenud kehakaal, peavalu, halb enesetunne, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, pearinglus, segasus; rasketel juhtudel - krambid, ajuturse, kooma. Ülaltoodud tüsistuste oht on eriti suur alla 1-aastastel lastel või eakatel patsientidel, sõltuvalt üldisest tervislikust seisundist.

Täiskasvanutel tekib noktuuria ravi ajal hüponatreemia kõige sagedamini kuuri alguses või annuse suurendamisel. See tüsistus on pöörduv. Nouremi kasutamise taustal on vaja jälgida vee ja elektrolüütide tasakaalu. Vedeliku retentsiooni tagajärjel ravi ajal võib ilmneda arteriaalne hüpertensioon. Koronaararterite haigusega patsientidel on stenokardia tekkimise oht.

Üleannustamine

Üleannustamise oht on kõige tõenäolisem, kui Nouremit kasutatakse liiga suurtes annustes või kui tarbitakse liiga palju vedelikku samaaegselt ravimi võtmisega või vahetult pärast seda.

Üleannustamise sümptomid on: iiveldus, vedelikupeetusest tingitud kaalutõus, peavalu; üleküllus, millega võivad kaasneda krambid ja segasus või teadvusekaotus.

Selles seisundis on vaja vähendada desmopressiini annust, pikendada annuste vahelist perioodi kogu päeva vältel või lõpetada ravi Nouremiga, sõltuvalt üleannustamise raskusastmest.

Aju ödeemi kahtluse korral on vaja kiiret hospitaliseerimist, krampide tekkimisel on vajalik viivitamatu intensiivravi. Spetsiifilist antidooti pole. Diureesi esilekutsumiseks määratakse diureetikumid (furosemiid), jälgides samaaegselt vere elektrolüütide taset plasmas.

erijuhised

Soovimatute kõrvaltoimete tekke vältimiseks on primaarse öise enureesiga patsientidel vaja vähendada vedeliku tarbimist minimaalselt 1 tunnini enne Nouremi võtmist ja 8 tunni jooksul pärast selle võtmist.

Öise polüuuria diagnoosimiseks on vaja 2 päeva enne noktuuriaga patsientide ravikuuri algust jälgida urineerimise mahtu ja sagedust.

Öösel registreeritud uriinitoodangu suurenemist, mis ületab 1/3 päevasest uriinimahust või ületab põie mahtu, peetakse öiseks polüuuriaks.

Nouremi kasutamisel öise enureesi raviks registreeriti tervetel lastel ja noorukitel krambihood ja ajuturse. Kursuse esimese 7 päeva jooksul on kõige suurem tõenäosus nende komplikatsioonide tekkeks.

Hüponatreemiaohu tõttu on vaja Nouremi annust suurendada väga ettevaatlikult.

Kui ravi ajal tekib oksendamine, kõhulahtisus, süsteemsed nakkuslikud kahjustused ja kehatemperatuur tõuseb, peate ravimi kasutamise lõpetama ja piirama vedeliku tarbimist. Ravi Nouremiga on võimalik jätkata alles pärast vee-elektrolüütide tasakaalu rikkumiste kõrvaldamist.

Ravi ajal on soovitatav kontrollida kehakaalu muutusi.

Enne kuuri alustamist on vaja välistada polüuuria, uriinimahu suurenemise või noktuuria ilmnemise võimalikud orgaanilised põhjused, nagu neerukivitõbi, kuseteede infektsioonid, eesnäärme hüperplaasia, kusepõie sulgurlihase funktsioonihäired, põie neoplasmid, polüdipsia või glükeemilise kontrolli halvenemine diabeediga patsientidel …

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Praegu puuduvad andmed ravimi võimaliku mõju kohta patsiendi kognitiivsetele funktsioonidele, keskendumisvõimele ja reaktsioonikiirusele. Siiski tuleb meeles pidada, et Nouremi kasutamisel on tõenäoline selliste närvisüsteemi häirete tekkimine nagu peavalu ja pearinglus. Seetõttu on soovitatav olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ning keerukate ja potentsiaalselt ohtlike seadmetega töötamisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rangelt kontrollitud ja piisavaid uuringuid Nouremi kasutamise ohutusest raseduse ja imetamise ajal ei ole läbi viidud.

Nouremi kasutamise kohta diabeediga diabeediga rasedatel naistel on piiratud andmete kohaselt desmopressiini negatiivset mõju raseduse kulgemisele, ema, loote ja vastsündinu tervisele registreeritud. Loomade prekliiniliste uuringute käigus ei olnud ka otsest / kaudset mõju loote / lapse raseduse, sünnituse, emakasisese ja postnataalse arengu kulgemisele. Hoolimata sellest teabest peaksid rasedad naised Nouremit kasutama ainult siis, kui ravi eeldatav kasu kaalub oluliselt üles lootele võimaliku ohu. Selle patsientide kategooria annustamisskeemi tuleb kohandada sõltuvalt haigusseisundist. Arvestades preeklampsia suurenenud riski, tuleb jälgida vererõhku.

Uuringus emapiimaga naistel, kes võtsid intranasaalselt desmopressiini annuses 300 mcg, leiti, et Nourem pääseb lapse kehasse ainult väga väikestes kogustes ega saa seetõttu mõjutada tema diureesi.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 5-aastased lapsed ei tohi kasutada keelealuste tablettide kujul Nouremit.

Vastunäidustatud on tablettide võtmine diabeedi diabeedi raviks alla 4-aastastel lastel, primaarse öise enureesi raviks - alla 5-aastastel lastel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Mõõduka ja raske neerupuudulikkuse (CC alla 50 ml / min) korral on Nuremi kasutamine vastunäidustatud, kerge (CC üle 50 ml / min) korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

65-aastastel ja vanematel eakatel patsientidel on Nouremi keelealuste tablettide võtmine noktuuria sümptomaatiliseks raviks vastunäidustatud. Selle vanuserühma patsiendid peavad suhkruhaiguse raviks kasutama seda ravimit suu kaudu ja ka keelealuselt äärmise ettevaatusega, kuna neil on suurem kõrvaltoimete oht, sealhulgas vedelikupeetus ja hüponatreemia.

Eakatele Nouremi määramise korral tuleb enne ravi, 3 päeva pärast kuuri algust ja iga annuse suurendamise korral jälgida naatriumi kontsentratsiooni plasmas.

Ravimite koostoimed

mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (indometatsiin), klofibraat, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, tritsüklilised antidepressandid, kloorpropamiid, kloorpromasiin, karbamasepiin ja muud ravimid, mis võivad põhjustada ADH ebapiisava tootmise hilinemise sündroomi: need võivad suurendada ohu antidiureetilist toimet; desmopressiini kombineerimisel nende ainetega on vajalik vererõhu, naatriumisisalduse ja uriini koguse hoolikas jälgimine;
glibenklamiid, liitiumpreparaadid: desmopressiini antidiureetilise aktiivsuse vähenemine on võimalik;
hüpertensiivsed ravimid: nende ravimite toime on suurenenud;
oksütotsiin: antidiureetiline toime suureneb ja emaka perfusioon väheneb;
loperamiid: desmopressiini plasmakontsentratsiooni kolmekordne suurenemine, vedeliku retentsiooni riski märkimisväärne süvenemine ja hüponatreemia ilmnemine; muud ravimid, mis nõrgestavad soole silelihaste toonust ja liikuvust, võivad samuti olla sarnase toimega;
maksas metaboliseeruvad ravimid: koostoime on ebatõenäoline, kuna desmopressiin ei mõjuta oluliselt maksa metabolismi;
indometatsiin: tugevdab desmopressiini toimet, kuid ei pikenda toime kestust.

Analoogid

Nouremi analoogid on Adiupresin, Adiuretin SD, Apo-Desmopressin, Desmopressin, Vazomirin, Antiqua Rapid, Minirin, Nativa, Minirin Melt jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Nouremi kohta

Praegu pole patsientide või spetsialistide poolt spetsiaalsetesse saitidesse jäänud Nouremi ülevaateid, mille põhjal oleks võimalik objektiivselt hinnata selle efektiivsust ja puudusi.