Omeprasool-Akrikhin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ladinakeelne nimi: Omeprazol-Akrikhin

ATX-kood: A02BC01

Toimeaine: omeprasool (omeprasool)

Tootja: Avatud aktsiaselts "Keemia- ja farmaatsiatehas" AKRIKHIN "(Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 23.10.2018

Omeprasool-Akrikhin - ravim, mis vähendab maonäärmete sekretsiooni; prootonpumba inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimi Omeprazole-Akrikhin annustamisvorm - kapslid: suurus nr 1, želatiinne tahke aine, kollakas-kreemjas korpus, tumeroheline kork; täidetud graanulitega kreemjast või kollakasvalgest kuni peaaegu valgeni (10 tk. villides, pappkarbis 1, 2 või 3 pakendit).

Ühe kapsli koostis:

toimeaine (graanulites): omeprasool - 20 mg (8,5%);
abiained (pelletites): [sahharoos, mannitool, naatriumlaurüülsulfaat, naatriumvesinikfosfaat (asendatud naatriumfosfaat), naatriumhüdroksiid, laktoosmonohüdraat, hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), kaltsiumkarbonaat, metakrüülhape ja etüülakrülaadi kopolümeer (1: propüleenglükool, tsetüülalkohol, polüsorbaat-80 (tween-80), titaandioksiid, talk, povidoon (polüvinüülpürrolidoon)] - 235 mg;
želatiinikapsel (korpus: titaandioksiid, kollane raudoksiid, želatiin; kork: titaandioksiid, kollane raudoksiid, must raudoksiid, indigotiin, želatiin) - 76 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Omeprasool-Akrikhini aktiivne komponent, omeprasool, on prootonpumba inhibiitor, pärsib maohappe tootmist, pärssides vesinik-kaaliumadenosiintrifosfataasi (H + / K + -ATPaas) aktiivsust mao rakkudes, mis sekreteerivad vesinikkloriidhapet ja sisemist lossifaktorit, blokeerides seeläbi lõpliku vesinikkloriidhappe sekretsiooni staadium. Omeprasool on eelravim, mis aktiveerub glandulotsüütide sekretoorsete tuubulite happelises keskkonnas. See vähendab nii basaal- kui ka stimuleeritud happe sekretsiooni, olenemata stiimuli patogeneesist. Pärast 20 mg omeprasooli võtmist ilmneb selle antisekretoorne toime esimese tunni jooksul, maksimaalselt - 2 tunni pärast jätkub inhibeerimine 50% maksimaalsest sekretsioonist 24 tunni jooksul.

Seega annab ravimi võtmine üks kord päevas efektiivse ja kiire maomahla päevase ja öise sekretsiooni vähenemise, mis saavutab maksimaalse taseme 4 päeva pärast alates ravi algusest ja möödub 3-4 päeva lõpuks pärast manustamiskuuri lõppu. Kaksteistsõrmiksoole haavandtõvega patsientidele pärast 1 kapsel Omeprazole-Akrikhin'i (20 mg) võtmist tagatakse maosisese happesuse (pH 3,0) säilitamine 17 tunni jooksul.

Farmakokineetika

Omeprasooli imendumine on kõrge. Aine saavutab maksimaalse kontsentratsiooni vereplasmas 0,5–3,5 tunniga, biosaadavus on 30–40% ja maksapuudulikkusega patsientidel tõuseb see peaaegu 100% -ni. Ravimil on kõrge lipofiilsus, tänu millele tungib see kergesti glandulotsüütidesse. Ta seondub plasmavalkudega 90-95%, peamiselt albumiini ja happelise α ₁ glükoproteiinidega.

Omeprasooli poolväärtusaeg on 0,5 kuni 1 tund, maksapuudulikkusega patsientidel suureneb see näitaja 3 tunnini. Kliirens on 500–600 ml / min. Aine metabolism toimub maksas maksas peaaegu täielikult CYP2C19 ensüümsüsteemi osalusel, mille tulemusena moodustuvad mitmed farmakoloogiliselt inaktiivsed metaboliidid - sulfiidi / sulfooni derivaadid, hüdroksüomeprasool jne. Omeprasool on CYP2C19 isoensüümi inhibiitor. Aine eritub neerude kaudu - kuni 70–80% ja sapiga - kuni 20–30%.

Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel eritumine väheneb proportsionaalselt kreatiniini kliirensi vähenemisega. Vanemas eas omeprasooli eritumine väheneb ja selle biosaadavus suureneb.

Näidustused kasutamiseks

Täiskasvanud patsientidel soovitatakse Omeprazole-Akrikhini võtta järgmiste haiguste raviks / ennetamiseks:

refluksösofagiit;
peptiline haavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand (sealhulgas retsidiivi ennetamine);
pankrease adenoom haavandiline (Zollinger-Ellisoni sündroom);
stressi tekke seedetrakti (seedetrakti) haavandid;
süsteemne mastotsütoos;
polüendokriinne adenomatoos;
mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (NSAID-gastropaatia) võtmisega indutseeritud gastropaatia;
Helicobacter pylori likvideerimine nakatunud maohaavandi ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsientidel (kompleksravi osana).

2-aastastele ja vanematele lastele on Omeprazole-Akrikhin ette nähtud gastroösofageaalse reflukshaiguse raviks; üle 4-aastastele lastele kuulub ravim Helicobacter pylori'ga seotud kaksteistsõrmiksoole haavandi kompleksravisse.

Vastunäidustused

Absoluutne:

haruldased pärilikud haigused: laktoositalumatus, laktaasipuudus, sahharoosi / isomaltaasi puudulikkus, fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
samaaegne kasutamine posakonasooli, nelfinaviiri, erlotiniibi, naistepuna preparaatidega;
samaaegne kasutamine klaritromütsiiniga maksapuudulikkuse korral;
alla 2-aastased lapsed kehakaaluga <20 kg refluksösofagiidi ravis ning kõrvetiste ja hapu röhitsuse sümptomaatiline ravi refluksösofagiidi ravis;
alla 4-aastased lapsed kehakaaluga <31 kg Helicobacter pylori põhjustatud kaksteistsõrmiksoole haavandi ravis;
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid kõigi näidustuste korral, välja arvatud ülalnimetatud näidustused;
suurenenud individuaalne tundlikkus omeprasooli või ravimi mis tahes muude koostisosade suhtes.

Suhtelised vastunäidustused: vastavalt juhistele tuleb Omeprazole-Akrikhini raseduse, osteoporoosi, neeru- ja maksapuudulikkuse korral kasutada koos tsüanokobalamiini (vitamiin B ₁₂) puudulikkusega ettevaatlikult, samaaegselt atasanaviiriga (omeprasooli annus ei tohi olla suurem kui 20 mg päevas), itrakonasool, klopidogreel, varfariin, diasepaam, takroliimus, tsilostasool, fenütoiin, sakvinaviir, vorikonasool, klaritromütsiin, rifampitsiin.

Ettevaatlik tuleb olla ka Omeprazole-Akrikhini võtmisel kehakaalu olulise languse, korduva oksendamise, verega oksendamise, neelamispuudulikkuse, väljaheidete (tõrva väljaheide) värvimuutusega.

Omeprasool-Akrikhini kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Omeprazole-Akrikhini kapsleid võetakse suu kaudu, peamiselt hommikul, enne hommikusööki või otse söögi ajal, ilma närimata ja veidi vett joomata.

Annustamisskeem vastavalt täiskasvanud patsientide näidustustele:

peptilise haavandtõve, refluksösofagiidi ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite gastropatia ägenemine: 20 mg 1 kord päevas; raske refluksösofagiidi korral suurendatakse annust 40 mg-ni päevas. Kaksteistsõrmiksoole haavandtõve ravikuuri kestus on 2-3 nädalat, vajadusel võib seda pikendada 4-5 nädalani, maohaavandit ja refluksösofagiiti - 4-8 nädalat;
peptiline haavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand, refluksösofagiit patsientidel, kes on resistentsed teiste haavandivastaste ravimite suhtes: 40 mg päevas. Kaksteistsõrmiksoole haavandtõve ravikuuri kestus - 4 nädalat, maohaavand ja refluksösofagiit - 8 nädalat;
Zollingeri-Ellisoni sündroom: vajadusel suurendatakse annust 60 mg päevas 80-120 mg-ni päevas, jagatuna 2-3 annuseks;
peptilise haavandtõve ägenemised (profülaktikaks) - 20 mg 1 kord päevas;
Helicobacter pylori likvideerimine, kolmekordne ravi: 7 päeva jooksul - Omeprazole-Akrikhin 20 mg + amoksitsilliin 1000 mg + klaritromütsiin 500 mg - 2 korda päevas või Omeprazole-Akrihin 20 mg + klaritromütsiin 250 mg + metronidasool 400 mg - 2 korda päevas või Omeprazole-Akrikhin 40 mg 1 kord päevas + amoksitsilliin 500 mg 3 korda päevas + metronidasool 400 mg 3 korda päevas;
Helicobacter pylori likvideerimine, topeltravi: 14 päeva jooksul - Omeprazole-Akrikhin 20-40 mg + amoksitsilliin 750 mg - 2 korda päevas või Omeprazole-Akrikhin 40 mg üks kord päevas + klaritromütsiin 500 mg 3 korda päevas või amoksitsilliin 750-1500 mg 2 korda päevas.

Omeprazole-Akrikhin'i annustamisskeem vastavalt näidustustele lastele:

gastroösofageaalne reflukshaigus (üle 2-aastased lapsed kehakaaluga> 20 kg) - 20 mg 1 kord päevas; vajadusel suurendatakse annust 40 mg-ni üks kord päevas. Ravikuuri kestus on 28–56 päeva;
kaksteistsõrmiksoole haavand, mis on seotud Helicobacter pylori'ga, kompleksravi osana (üle 4-aastased lapsed kehakaaluga> 31 kg): 20 mg 2 korda päevas kombinatsioonis amoksitsilliini ja klaritromütsiiniga. Ravikuuri kestus on 7 päeva. Amoksitsilliini ja klaritromütsiini kasutatakse vastavalt nende ravimite juhistele.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissagedus vastavalt WHO (Maailma Terviseorganisatsioon) andmetele: väga sageli - ≥ 0,1; sageli - 0,01-0,1; harva - 0,001-0,01, harva - 0,001-0,0001, äärmiselt harva - <0,0001; tundmatu sagedusega - olemasolevate andmete põhjal ei ole sagedust võimalik kindlaks teha.

Kõrvaltoimete süsteemne elundite klassifikatsioon:

veri ja lümfisüsteem: harva - trombotsütopeenia, leukopeenia; äärmiselt haruldane - pantsütopeenia, agranulotsütoos; tundmatu sagedusega - eosinofiilia;
immuunsüsteem: harva - ülitundlikkusreaktsioonid (angioödeem, palavik, anafülaktiline reaktsioon ja / või anafülaktiline šokk);
ainevahetus ja toitumine: harva - hüponatreemia; tundmatu sagedusega - hüpomagneseemia;
närvisüsteem: sageli - peavalu; harva - paresteesia, pearinglus, unisus; harva - maitsehäired;
psüühika: harva - unetus; harva - segasus, erutus, depressioon; äärmiselt haruldane - hallutsinatsioonid, agressiivsus;
kuulmisorgan ja labürindi häired: harva - vertiigo;
nägemisorgan: harva - hägune nägemine;
hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid: harva - bronhospasm;
Seedetrakt: sageli - kõhuvalu, kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhukinnisus, iiveldus / oksendamine; harva - stomatiit, suukuivus, mikroskoopiline koliit, seedetrakti kandidoos;
maksa- ja sapiteed: harva - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; harva - hepatiit (sealhulgas kollatõbi); äärmiselt harva - maksapuudulikkus, maksahaigusega patsientidel - entsefalopaatia;
nahk ja nahaalused koed: harva - dermatiit, lööve, sügelus, urtikaaria; harva - valgustundlikkus, alopeetsia; äärmiselt haruldane - Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, Lyelli sündroom;
lihas-skeleti ja sidekude: harva (peamiselt eakatel patsientidel) - randme, puusa, selgroolülide luude murd; harva - müalgia, artralgia; äärmiselt haruldane - myasthenia gravis;
neerud ja kuseteed: harva - interstitsiaalne nefriit;
suguelundid ja piimanäärmed: äärmiselt haruldased - günekomastia;
üldised häired: harva - halb enesetunne, perifeerne turse; harva - hüperhidroos.

Üleannustamine

Omeprazole-Akrikhini üleannustamise sümptomiteks on ähmane nägemine, segasus, unisus, peavalu, suukuivus, iiveldus, arütmia, tahhükardia.

Haiguse raviks on soovitatav leevendada sümptomeid. Sellisel juhul ei ole hemodialüüs piisavalt tõhus.

erijuhised

Enne ravi alustamist tuleb välistada pahaloomuliste patoloogiate esinemine, eriti maohaavandite korral, kuna ravi Omeprazole-Akrikhiniga, mis varjab sümptomeid, võib õige diagnoosi edasi lükata.

Kromograniin A (CgA) plasmakontsentratsiooni suurenemine omeprasoolravi tõttu võib mõjutada neuroendokriinsete neoplasmade avastamise uuringute tulemusi. Sellise efekti vältimiseks tuleb omeprasooli võtmine ajutiselt lõpetada 5 päeva enne CgA kontsentratsiooni määramist.

Pikaajalise omeprasoolravi korral vähemalt 3 kuud oli mõnel patsiendil raske hüpomagneseemia, mis ilmnes suurenenud väsimuse, deliiriumi, krampide, pearingluse ja ventrikulaarse arütmia korral. Enamikus episoodidest pärast prootonpumba inhibiitorite kasutamise lõpetamist ja magneesiumipreparaatide manustamist peatati hüpomagneseemia. Planeeritud pikaajalise ravi korral või kui omeprasooli määratakse koos digoksiiniga, aga ka teisi hüpomagneseemiat teoreetiliselt võimelisi ravimeid (näiteks diureetikume), on enne kuuri algust vaja hinnata organismi magneesiumisisaldust ja perioodiliselt indikaatorit jälgida.

Nagu kõik happesust vähendavad ained, võib ka omeprasool vähendada tsüanokobalamiini (vitamiin B ₁₂) imendumist, mida tuleks arvestada vähenenud varuga patsientide või malabsorptsiooni riskitegurite olemasolul.

Soolhappe sekretsiooni pärssimise tõttu pikaajalise prootonpumba inhibiitoritega ravimisel registreeriti maonäärmete tsüstide moodustumise episoodid. Nähtus on healoomulise mööduva iseloomuga.

Vesinikkloriidhappe sekretsiooni vähenemine maos prootonpumba inhibiitorite või muude toimeainete mõjul põhjustab normaalse soole mikrofloora kasvu kasvu, mis võib põhjustada perekonna Campylobacter spp bakterite põhjustatud sooleinfektsioonide tekke riski kerget suurenemist. ja Salmonella spp. ning Clostridium difficile hospitaliseeritud patsientidel.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Puuduvad andmed Omeprazole-Akrikhini mõju kohta psühhomotoorsete reaktsioonide kontsentratsioonile ja kiirusele. Siiski tuleks arvestada ravimi selliste kõrvaltoimete võimalusega nagu ähmane nägemine, pearinglus ja unisus ning seetõttu olla autoga või muude keerukate mehhanismidega sõitmisel ettevaatlik.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Uuringutulemuste kohaselt on tõestatud omeprasooli kahjuliku mõju puudumine raseduse kulgemisele, loote ja vastsündinu tervisele. Selle tulemusena on Omeprazole-Akrikhin lubatud raseduse ajal kasutada. Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega.

Omeprasool eritub rinnapiima, kuid terapeutiliste annuste kasutamisel on selle mõju lapsele ebatõenäoline. Omeprazole-Akrikhin on lubatud kasutada imetamise ajal (imetamine).

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas kasutatakse Omeprazole-Akrikhini vastavalt näidustustele, võttes arvesse vanusepiiranguid.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsiendid ei vaja Omeprazole-Akrikhini korrektsiooni, ravimit tuleb kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkusega patsientidele määratakse Omeprazole-Akrikhin annuses kuni 20 mg päevas, ravimit tuleb kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid (65-aastased ja vanemad) ei vaja annuse kohandamist.

Ravimite koostoimed

Samaaegsel kasutamisel koos Omeprazole-Akrikhiniga:

erlotiniib, ketokonasool, rauapreparaadid, itrakonasool, posakonasool, tsüanokobalamiin (ravimid, mille biosaadavuse määrab suuresti maomahla happesus): nende imendumine võib olla suurenenud või vähenenud;
atasanaviir, nelfinaviir: nende kontsentratsiooni vereplasmas saab oluliselt vähendada;
sakvinaviir, ritonaviir: nende plasmakontsentratsioon suureneb kuni 70%, samas kui HIV-nakkusega patsientide ravi taluvus ei halvene;
Digoksiin (koos 20 mg omeprasooliga): suurendab selle biosaadavust 10%; eakate patsientide samaaegne kasutamine nõuab ettevaatlikkust;
varfariin (R-varfariin), teised K-vitamiini antagonistid, tsilostasool, diasepaam, fenütoiin, samuti isoensüümi CYP2C19 kaudu maksas metaboliseeruvad ravimid: nende plasmakontsentratsiooni suurenemine ja poolväärtusaja pikenemine on võimalik (võib vaja minna nende ravimite annuste vähendamist);
varfariin, muud K-vitamiini antagonistid (pikaajaline kasutamine): samaaegne ravi omeprasooliga annuses 20 mg päevas võib põhjustada hüübimisaja muutust ning seetõttu on vajalik rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) kontroll ja mõnel juhul - varfariini või teiste annuste vähendamine K-vitamiini antagonistid. Omeprasool päevases annuses 40 mg suurendas tsilostasooli maksimaalset plasmakontsentratsiooni ja AUC-d (kontsentratsiooni-aja kõvera ala) vastavalt 18% ja 26% ning ühe selle aktiivse metaboliidi puhul oli tõus 29% ja 69% vastavalt;
klopidogreel: koos kasutades väheneb selle kontsentratsioon plasmas esimesel päeval 46%, viiendal päeval - 42%; sellise kombinatsiooni kasutamist tuleks vältida, kaaludes trombotsüütidevastase ravi alternatiivseid meetodeid;
takroliimus: omeprasool suurendab selle plasmakontsentratsiooni, võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine; kombineeritud ravis tuleb hoolikalt jälgida takroliimuse plasmakontsentratsiooni ja neerufunktsiooni (kreatiniini kliirens);
rifampitsiin, naistepuna preparaadid, teised isoensüümide CYP3A4 ja CYP2C19 indutseerijad: võivad suurendada omeprasooli metabolismi, vähendades seeläbi plasmakontsentratsiooni ja selle terapeutilist toimet;
metotreksaat: selle plasmakontsentratsiooni kerge tõus on võimalik; kui on vaja kasutada metotreksaadi suuri annuseid, on soovitatav ajutiselt Omeprazole-Akrikhin'i kasutamine lõpetada;
klaritromütsiin, erütromütsiin: suurendage omeprasooli plasmakontsentratsiooni;
amoksitsilliin, metronidasool: ei mõjuta omeprasooli kontsentratsiooni veres;
kofeiin, piroksikaam, teofülliin, diklofenak, metoprolool, naprokseen, propranolool, etanool, lidokaiin, tsüklosporiin, kinidiin ja östradiool: pikaajaline kasutamine omeprasooliga annuses 20 mg üks kord päevas ei põhjustanud nende plasmakontsentratsiooni muutust;
antatsiidid: koostoimeid omeprasooliga ei täheldatud.

Analoogid

Omeprasool-Akrikhini analoogid on: daktanool, daktariin, mikozon, gino-daktanool jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Saadaval ilma retseptita.

Omeprasooli-Akrikhini ülevaated

Omeprazole-Akrikhini ülevaadetes on teatatud, et see on odav, tõhus ja taskukohane ravim, mis aitab hästi seedetrakti haigusi, ravib kõrvetiste põhjust ja on hästi talutav. Paljud peavad seda kallite analoogide suurepäraseks asenduseks.

Harvadel juhtudel näidatakse puudustena ravimi keemilist koostist ja suurt hulka võimalikke kõrvalreaktsioone.