Samelix

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Samelix: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Samelix

ATX-kood: A16AA02

Toimeaine: ademetioniin (ademetioniin)

Produtsent: CJSC Kanonfarma Production (Venemaa); Firma "FERMENT" LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 17.12.2019

Hinnad apteekides: alates 781 rubla.

Osta

Lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks Samelix

Samelix on hepatoprotektiivne aine, millel on ka antidepressantne toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Samelix on saadaval järgmistes ravimvormides:

õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ovaalsed, valged või peaaegu valged (10 tk blistrites, pappkarbis 1, 2 või 4 blistrit koos meditsiinilise kasutamise juhistega);
lüofilisaat intravenoosse ja intramuskulaarse manustamislahuse valmistamiseks: valge või valge poorne mass kollaka varjundiga (760 mg tükk klaasvärvitu viaalis, suletud kummikorgiga ja valtsitud alumiiniumkattega; pappkarbis 5 viaali lüofilisaadiga, 5 viaali lahustiga ja juhised Samelixi kasutamise kohta).

Ühe enterokattega tableti koostis:

toimeaine: ademetioniin (ademetioniini 1,4-butaandisulfonaadi kujul) - 400 mg;
tabletisüdamiku abikomponendid: kolloidne ränidioksiid, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat;
kilekest: Opadray läbipaistev (polüetüleenglükool, hüpromelloos), Acryl-IZ valge (talk, naatriumvesinikkarbonaat, titaandioksiid, kolloidne ränidioksiid, naatriumlaurüülsulfaat, kopolümeer 1 ÷ 1 metakrüülhape ja etüülakrülaat); trietüültsitraat.

Üks pudel lüofilisaati sisaldab 760 mg ademetioniin-1,4-butaandisulfonaati (mis vastab 400 mg ademetioniinile).

Lahusti on selge, värvitu või kergelt kollakas vedelik, millel on iseloomulik lõhn. Lahusti sisaldab: L-lüsiinmonohüdraati, süstevett ja 1 M naatriumhüdroksiidi lahust (kuni saavutatakse pH 9,8–10,3).

Kui lüofilisaadile lisatakse 5 ml lahustit, peaks viaali sisu lahustuma kuni 1 minuti jooksul (segades). Valmis lahus on selge, kergelt kollakas või värvitu.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ademetioniin on hepatoprotektiivne aine. Sellel on ka antidepressandid. Sellel on kolereetiline ja kololekineetiline (sapi eritumist suurendav) toime. Sellel on antioksüdantne, regenereeriv, detoksifitseeriv, neuroprotektiivne ja fibroosivastane toime. Täiendab S-adenosüül-L-metioniini puudust organismis ja stimuleerib selle tootmist. Ademetioniini leidub kõigis keha keskkondades ja kudedes, kuid selle suurim kontsentratsioon on ajus ja maksas.

Ademetioniinil on oluline roll organismi metaboolsetes protsessides, eelkõige on see seotud biokeemiliste reaktsioonidega (transaminatsioon, transmetüülimine ja transsulfatsioon). Transsulfatsioonireaktsioonides on see tauriini, tsüsteiini ja glutatiooni eelkäija (mis tagab rakkude detoksikatsiooni redoksmehhanismi), aga ka koensüüm A (lülitub seega Krebsi tsükli biokeemilistesse reaktsioonidesse ja täiendab raku energiavarusid). Transmetüülimisel annetab see metüülrühma nukleiinhapete, neurotransmitterite, rakumembraanide fosfolipiidide, hormoonide, valkude jms järgnevaks sünteesiks. Ademetioniin suurendab tauriini ja tsüsteiini kontsentratsiooni vereplasmas, suurendab glutamiini kogust maksas; vähendab metioniini kontsentratsiooni seerumis, normaliseerides maksa metabolismi. Pärast dekarboksüülimist osaleb ademetioniin aminopropüülimisreaktsioonides, kuna see on ribosoomi struktuuri kuuluvate polüamiinide (spermiin, spermidiin ja putresciin) eelkäija.

Samelix normaliseerib fosfatidüülkoliini sünteesi maksarakkudes, mis suurendab membraanide polarisatsiooni ja voolavust. Tänu sellele paraneb sapphapete transpordisüsteemide funktsioon ja kiireneb nende liikumine sapiteedesse. See on eriti efektiivne intralobulaarse kolestaasi korral. Ademetioniin vähendab sapphapete toksilisust maksarakkudes, kuna see viib läbi nende sulfaatimise ja konjugeerimise. Tauriiniga konjugeerimise tõttu suureneb sapphapete lahustuvus ja nende eritumine hepatotsüütidest kiireneb ning sulfaadi tõttu on sapphapete eritumine neerude kaudu võimalik. Lisaks pakuvad sulfaaditud sapphapped hepatotsüütide rakumembraanide täiendavat kaitset sulfateerimata hapete toksilise toime eest, mida leidub suurtes kontsentratsioonides intrahepaatilise kolestaasiga patsientide hepatotsüütides.

Intrahepaatilise kolestaasi sündroomiga difuusse maksahaiguse (hepatiit, tsirroos) korral vähendab Samelix sügeluse raskust, samuti biokeemiliste parameetrite muutuste astet (aminotransferaasi ja aluselise fosfataasi aktiivsus, otsene bilirubiini tase). Hepatoprotektiivsed ja kolereetilised toimed püsivad kuni 3 kuud pärast ravi lõpetamist.

Ravim näitab ka selle terapeutilisi omadusi maksahaiguste korral, mis on põhjustatud erinevatest hepatotoksilistest ainetest. Kui Samelixi määratakse opioidsõltuvusega patsientidele, millega kaasneb maksakahjustus, täheldatakse kliiniliste võõrutusnähtude taandarengut, paranevad mikrosomaalsed oksüdatsiooniprotsessid ja maksa üldine funktsionaalne seisund. Antidepressant avaldub järk-järgult: esimesed muutused märgitakse esimese ravinädala lõpus ja stabiliseeruvad kahe nädala jooksul.

Ravim on efektiivne regulaarselt korduva neurootilise ja endogeense depressiooni korral, mida ei saa amitriptüliiniga ravida. Samelix suudab katkestada depressiooni ägenemised.

Lõpuks suurendab ademetioniin proteoglükaanide sünteesi, mis viib kõhrekoe osalise taastumiseni.

Farmakokineetika

Samelix tabletid on kaetud spetsiaalse enteraalse kattega. Tänu sellele toimub toimeaine vabanemine ainult kaksteistsõrmiksooles. Suukaudselt võttes on ademetioniini biosaadavus 5% (kui ravimit võetakse tühja kõhuga, suureneb see näitaja). Maksimaalne plasmakontsentratsioon sõltub annusest ja on 0,5-1 mg / l 3-5 tundi pärast Samelixi võtmist annuses 400-1000 mg üks kord. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon plasmas väheneb algväärtuseni 24 tunni jooksul.

Parenteraalse manustamise korral on toimeaine biosaadavus 96% ja maksimaalne plasmakontsentratsioon märgitakse 45 minuti pärast.

Ligikaudu 5% ademetioniinist seondub plasmavalkudega. Ravim läbib vere-aju barjääri. Selle kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus suureneb märkimisväärselt.

Ainevahetus toimub maksas. Ravim siseneb nn ademetioniini tsüklisse. Esimeses etapis moodustub S-adenosüülhomotsüsteiin ademetioniinist ademetioniinist sõltuvate metülaaside toimel, mis hüdrolüüsitakse adenosiiniks ja homotsüsteiiniks, kasutades S-adenosüülhomotsüsteiini hüdrolaasi. Homotsüsteiin muundatakse metioniiniks, mis võib lõpuks muutuda tagasi ademetioniiniks.

Ravim eritub neerude kaudu. Poolväärtusaeg on 1,5 tundi.

Kui läbi uuringud, kus osalevad tervetel vabatahtlikel, kes võtsid suukaudselt märgistatud (metüül ¹⁴ C) s-adenosüül-L-metioniini, 48 tunni pärast, 15-17% radioaktiivsusest leiti uriinis ja 72 tunni möödudes isotoobi summas 23-28% ulatuses võetud tuvastati väljaheites. Selle põhjal jõuti järeldusele, et umbes 60% ademetioniinist ladestub.

Näidustused kasutamiseks

Samelixi kasutatakse intrahepaatilise kolestaasiga patsientidel tsirrootilistes ja tsirroosieelsetes seisundites, mis on selliste haiguste / seisundite tagajärg nagu:

krooniline hepatiit;
maksa rasvane degeneratsioon;
maksatsirroos;
krooniline mittearvestav (acalculous) koletsüstiit;
entsefalopaatia, sealhulgas maksapuudulikkusega seotud entsefalopaatia (nt alkohoolik);
sapiteede põletik;
erineva päritoluga mürgised maksakahjustused, sealhulgas viiruslikud, alkohoolsed ja ravimid (mis tulenevad viirusevastaste ja tuberkuloosivastaste ravimite, suukaudsete kontratseptiivide, antibiootikumide, tritsükliliste antidepressantide, vähivastaste ravimite tarbimisest).

Lisaks on Samelix näidustatud rasedate intrahepaatilise kolestaasi korral, samuti on see ette nähtud depressiooni sümptomitega patsientidele.

Vastunäidustused

Absoluutne:

geneetilised häired, mis põhjustavad hüperhomotsüsteineemiat ja / või homotsüstinuuria ja / või mõjutavad metioniinitsüklit (nt tsüanokobalamiini metabolismi kahjustus, tsüstationiini beeta-süntaasi ensüümi defitsiit);
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi põhi- või abikomponentide suhtes.

Sugulane (Samelixi kasutatakse ettevaatusega):

neerupuudulikkus;
bipolaarne häire;
samaaegne manustamine koos ravimtaimede, tritsükliliste antidepressantide (klomipramiin), trüptofaani sisaldavate ravimite ja SSRI-dega (selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid);
raseduse esimene trimester;
laktatsiooniperiood;
eakas vanus.

Samelix, kasutusjuhised: meetod ja annus

Sooles lahustuvad õhukese polümeerikattega tabletid

Samelixi tablette võetakse suu kaudu, mitte söögi ajal (eelistatult hommikul). Tabletti ei tohi närida, vaid see tuleb tervelt koos veega alla neelata.

Ravimit ei tohi võtta, kui villide terviklikkust on rikutud ja tabletid on omandanud erineva värvuse valgest või valgest kergelt kollaka varjundiga.

Soovitatav algannus on 10-25 mg / kg kehakaalu kohta päevas. Intrahepaatilise kolestaasiga on ette nähtud 800–1600 mg päevas. Sarnast annust kasutatakse depressiooni sümptomite korral.

Ravikuuri kestuse määrab arst. Ravi alguses on võimalik kasutada ademetioniini parenteraalset vormi. Tulevikus viiakse patsient ravimile tablettide kujul.

Lüofilisaat lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks

Samelixi lüofilisaadist valmistatud lahust manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt.

Lahus valmistatakse vahetult enne kasutamist, kasutades kaasasolevat lahustit. Lüofilisaati ei tohi segada kaltsiumi ioone ja leeliselisi lahuseid sisaldavate lahustega. Kui pulbri värvus muutub näiteks kuumuse või viaali mõra tõttu, ei ole preparaati soovitatav kasutada. Ülejäänud kasutamata lahus tuleb hävitada.

Intravenoossel manustamisel manustatakse lahust väga aeglaselt.

Samelixi soovitatav algannus on 5–12 mg / kg kehakaalu kohta päevas. Intrahepaatilise kolestaasiga on ette nähtud 400-800 mg (1-2 viaali). Ravikuur on 2 nädalat.

Depressiooni sümptomitega patsientidel kasutatakse ravimit ka annuses 400–800 mg (1–2 pudelit) päevas, kuid 15–20 päeva.

Kui on vaja toetavat ravi, viiakse patsient 2–4 nädala jooksul Samelixi tablettidena annuses 800–1600 mg päevas.

Samelixi efektiivsus eakatel patsientidel ei erine nooremate inimeste omast. Kuid arvestades südame, neerude või maksa talitlushäire suurenenud tõenäosust, samuti teiste kaasuvate haiguste esinemist või samaaegset manustamist koos teiste ravimitega, valitakse eakate patsientide ademetioniini annus ettevaatusega, alustades soovitatud annuste alumisest piirist.

Kõrvalmõjud

Uuringutes on kõige sagedamini kirjeldatud iiveldus, peavalu ja kõhulahtisus.

Muud kliiniliste uuringute käigus tuvastatud kõrvaltoimed, mida täheldati Samelixi turustamisjärgsel kasutamisel:

seedetrakt: sageli - iiveldus, lahtised väljaheited, kõhuvalu; harva - oksendamine, suukuivus, düspeptilised ja seedetrakti häired, seedetrakti valu, kõhupuhitus, seedetrakti verejooks; harva - söögitorupõletik, puhitus;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - vererõhu langetamine, naha õhetus;
hingamissüsteem: harva - kõri turse;
närvisüsteem ja psüühika: sageli - unetus, peavalu, ärevus; harva - pearinglus, segasus, erutus, paresteesia;
lihas-skeleti süsteem: harva - lihasspasmid, artralgia;
nahk ja nahaalune rasv: sageli - naha sügelus; harva - urtikaaria, lööve, erüteem, suurenenud higistamine, Quincke ödeem;
immuunsüsteem: harva - anafülaktilised või anafülaktoidsed reaktsioonid (sh bronhospasm, õhupuudus, vererõhu muutused, ebamugavustunne rinnus, bradükardia või tahhükardia, naha punetus, seljavalu);
parasiit- ja nakkushaigused: harva - kuseteede infektsioonid;
muud reaktsioonid: harva - külmavärinad, palavik, tursed, asteenia; harva - halb enesetunne.

Üleannustamine

Üleannustamine on väga ebatõenäoline. Sellise olukorra tekkimisel on soovitatav patsiendi jälgimine. Ravi on sümptomaatiline.

erijuhised

Samelixil on toniseerivad omadused, seetõttu ei tohiks seda enne magamaminekut võtta.

Maksatsirroosiga patsientidel hüperasoteemia taustal ravi ajal on vajalik süstemaatiliselt määrata vere lämmastikusisaldus. Pikaajalise ravi korral on vaja kontrollida kreatiniini ja karbamiidi taset vereseerumis.

Samelixi kasutatakse bipolaarsete häiretega patsientidel ettevaatusega, kuna ademetioniini võtnud patsientidel on teatatud üksikutest depressiooni üleminekust maaniale või hüpomaniale.

Depressiooniga inimestel on suurenenud suitsidaalse käitumise / mõtete ja enesetappude risk, seetõttu vajavad sellised patsiendid ravimiga ravimise perioodil pidevat jälgimist. On vaja regulaarselt hinnata ravi efektiivsust ja teavitada ka arsti, kui depressiooni sümptomid ei vähene ega süvene.

Ademetioniini võtvatel patsientidel võib ootamatult tekkida ärevus või see süveneda. Tavaliselt ei olnud sellistel juhtudel Samelixi ärajätmine vajalik, kuid mõnikord kadus ärevus alles pärast annuse vähendamist või ravi täielikku lõpetamist.

Ravi ajal on vaja jälgida vitamiinide sisaldust veres, eriti riskirühma kuuluvatel patsientidel (taimetoitlased, rasedad, aneemia- või maksahaigusega patsiendid, dieedid jne). See on tingitud tõenäosuse taseme languse kohta ademetionine puudulikkusega foolhapet ja vitamiin B ₁₂. Puuduse tuvastamisel on soovitatav alustada foolhappe ja vitamiini B ₁₂ võtmist enne ravi alustamist Samelixiga või samaaegselt sellega.

Tuleb meeles pidada, et ademetioniini võtmine võib homotsüsteiini määramise immunoloogilise testi tulemust moonutada (homotsüsteiini sisaldust veres hinnatakse üle). Soovitatav on kasutada muid (mitteimmunoloogilisi) analüüsimeetodeid.

Üks lüofilisaadiga viaal sisaldab 6,61 mg naatriumi. See naatriumi kogus vastab 16,8 mg lauasoolale (0,3% maksimaalsest soovitatavast naatriumi tarbimisest täiskasvanule).

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Samelixi üks kõrvaltoimetest on peapööritus, seetõttu ei ole soovitatav individuaalse reaktsiooni määramiseni autoga sõita ja teha muid töid, mis nõuavad suurt tähelepanu kontsentratsiooni ja kiiret reageerimist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kliinilised uuringud on näidanud, et ademetioniin on raseduse kolmandal trimestril ohutu.

Samelixi efektiivsust ja ohutust esimesel ja teisel trimestril ning ka rinnaga toitmise ajal ei ole uuritud, mistõttu on selle kasutamine nendel perioodidel võimalik alles pärast emale oodatava kasu ning lootele või lapsele avalduva võimaliku riski hoolikat hindamist.

Lapsepõlves kasutamine

Samelixi ei kasutata pediaatrias (lastel ja alla 18-aastastel noorukitel), kuna meditsiinilise kasutamise kogemus selles vanuserühmas on piiratud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidel määratakse Samelix ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ademetioniini farmakokineetika krooniliste maksahaigustega inimestel ja tervetel vabatahtlikel ei erine, mistõttu maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole Samelixi kasutamisel mingeid piiranguid.

Ravimite koostoimed

Samelixi kasutatakse ettevaatusega koos klomipramiini, SSRI-de, trüptofaani sisaldavate ravimite ja ravimtaimedega, kuna võib esineda serotoniini liigsündroom. Muudest ravimite koostoimetest ei ole teatatud.

Analoogid

Samelixi analoogideks on ademetioniin, ademetioniin-viaal, Antraliv, bitsüklool, Heptor, Heptor N, Heptral, Heparetta, Heptrazan, Karsil, Livodexa, Ursodeoksükoolhape, Ursofalk, Phosphogliv, Essentiale jne.

Ladustamistingimused

Hoida originaalpakendis temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Samelixi kohta

Ülevaadete kohaselt on Samelix tõhus hepatoprotektor ja kaitseb maksa erinevate ravimite, viiruslike ainete ja alkoholi toksiliste mõjude eest. Tegutseb piisavalt kiiresti. Esimesed parandused märgati pärast nädalast pillide võtmist. Mõju on kumulatiivne ja püsib mitu kuud pärast ravi lõpetamist. Samelix on odavam kui mõned sarnased tooted.