Sirdalud MR

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Sirdalud MR: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Sirdalud MR

ATX-kood: M03BX02

Toimeaine: tisanidiin (tisanidiin)

Tootja: Novartis Pharmaceuticals, S. A. (Novartis Farmaceutica, SA) (Hispaania); Novartis Saglik Gida ve Tarim Yuryunleri Sanayi ve Tikaret A. S. (Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunlery San.ve Ticaret, AS) (Türgi)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 30.12.2019

Hinnad apteekides: alates 453 rubla.

Osta

Toimeainet modifitseeritult vabastavad kapslid Sirdalud MR

Sirdalud MR on tsentraalse toimega lihasrelaksant.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval modifitseeritud vabanemisega kapslite kujul: želatiin, suurus 2, kõva, läbipaistmatu, valge kork ja keha, halli pealdist kasutatakse: korgil - Sirdalud, kehal - 6 mg; kapslite sisu on ümmargused peaaegu valge või valge värvusega pelletid (10 kapslit blistrites, pappkarbis 1, 2 või 3 blisterpakendit ja Sirdalud MR kasutamise juhised).

1 kapsel sisaldab:

toimeaine: tisanidiinvesinikkloriid - 6,864 mg, mis tisanidiinaluse järgi on 6 mg;
abikomponendid: želatiin, etüültselluloos, šellak, suhkrukerad, titaandioksiid, talk;
tindi koostis: šellak, titaandioksiid (E171), rauavärv mustoksiid (E172).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sirdalud MR on tsentraalse toimega lihasrelaksant. Selle toimeaine tisanidiini peamine rakenduspunkt on seljaaju neuronid. Ravimi toimemehhanism on tingitud tisanidiini võimest stimuleerida presünaptilisi alfa2-adrenergilisi retseptoreid, mis viib NMDA retseptoreid ergastavate ja stimuleerivate aminohapete (N-metüül-D-aspartaat) vabanemise pärssimiseni. Selle tulemusel pärsitakse seljaaju vahepealsete neuronite tasemel ergastuse polüsünaptilise ülekande pärssimine ja lihastoonuse langus. Koos lihasrelaksantide omadustega on tisanidiinil mõõdukalt väljendunud tsentraalne analgeetiline toime.

Seljaaju ja aju tekke kroonilise spastilisuse korral annab Sirdalud MR terapeutiline toime spastilisuse ja klooniliste krampide vähenemise, passiivsete liikumiste suhtes resistentsuse vähenemise ja aktiivsete liikumiste vahemiku suurenemise.

Sirdalud MR lihaslõõgastavat toimet individuaalse annuse valimisel mõõdeti Wartenbergi "pendli" testi ja Ashworthi skaala abil. Tisanidiini kitsas terapeutiline vahemik ja selle plasmakontsentratsioonide suur varieeruvus mõjutavad selliste kõrvaltoimete tõenäosust või sagedust nagu südame löögisageduse (südame löögisageduse) ja vererõhu (vererõhu) langus.

Farmakokineetika

Pärast Sirdalud MR-i sisse võtmist toimub tisanidiini peaaegu täielik imendumine. Maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereplasmas saavutatakse pärast ühekordse 12 mg annuse manustamist 8,5 tunni jooksul ja keskmiselt 6,6 ng / ml. See vastab ligikaudu poolele C _max-st pärast tisanidiini sarnase annuse võtmist tablettidena (4 mg 3 korda päevas). Kogu päevane kokkupuude AUC (farmakokineetilise kõvera alune pindala "kontsentratsioon - aeg") ei muutu.

Samaaegsel toidu tarbimisel ei ole kliiniliselt olulist mõju tisanidiini farmakokineetikale.

Tisanidiini pikaajaline vabanemine modifitseeritud vabanemisega kapslist annab mõõduka farmakokineetilise profiili ja hoiab tisanidiini stabiilset terapeutilist plasmakontsentratsiooni 24 tunni jooksul.

Seondumine plasmavalkudega - 30%.

Tisanidiin metaboliseerub suures osas (üle 95%) ja maksas kiiresti, tsütokroom P _{450 süsteemi} CYP1A2 isoensüümi osalusel koos inaktiivsete metaboliitide moodustumisega.

See eritub peamiselt neerude kaudu: muutumatuna - umbes 4,5%, metaboliitidena - umbes 70%.

Annusevahemikus 1 mg kuni 20 mg iseloomustab tisanidiini lineaarne farmakokineetika.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral, kui kreatiniini kliirens (CC) on alla 25 ml / min, suureneb tisanidiini maksimaalne keskmine kontsentratsioon plasmas 2 korda võrreldes tervete patsientidega. Poolväärtusaja pikenemine 14 tunnini suurendab tisanidiini süsteemse biosaadavuse suurenemist umbes 6 korda.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole Sirdaluda MR spetsiifiliste uuringute tulemusi. Kuid seoses tisanidiini intensiivse biotransformatsiooniga maksas tuleb eeldada, et funktsionaalsed maksa patoloogiad võivad suurendada tisanidiini süsteemset toimet.

Meestel ja naistel on Sirdalud MR farmakokineetilised omadused samad.

Andmed ravimi farmakokineetika kohta üle 65-aastastel patsientidel on piiratud.

Näidustused kasutamiseks

Sirdalud MR on näidustatud neuroloogiliste haiguste ravis, millega kaasnevad skeletilihaste spastilisus, sealhulgas:

seljaaju degeneratiivsed patoloogiad;
hulgiskleroos;
krooniline müelopaatia;
ajuveresoonkonna õnnetuste tagajärjed;
ajuhalvatuse tagajärjed üle 18-aastastel patsientidel.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske maksa düsfunktsioon;
sahharoosi või isomaltoosi puudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, fruktoositalumatus;
samaaegne ravi fluvoksamiini, tsiprofloksatsiini ja teiste ravimitega, mis on tugevad CYP1A2 isoensüümi inhibiitorid;
imetamine;
vanus alla 18;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Neerukahjustuse, mõõduka maksa düsfunktsiooni, QT-intervalli sündroomi kaasasündinud pikenemise, suukaudsete rasestumisvastaste vahendite või tisanidiini samaaegsel kasutamisel on patsient Sirdalud MR-i soovitatav välja kirjutada ettevaatusega.

Raseduse ajal on kapslite võtmine lubatud ainult erijuhtudel, kui arsti sõnul kaalub oodatav kliiniline toime emale üles võimaliku ohu lootele.

Sirdalud MR, kasutusjuhised: meetod ja annus

Sirdalud MR kapsleid võetakse suu kaudu.

Arst valib annustamisskeemi individuaalselt, võttes arvesse tisanidiinile omast kitsast terapeutilist vahemikku ja selle kontsentratsiooni olulist varieeruvust vereplasmas.

Soovitatav annus: algannus - 6 mg (1 tk) 1 kord päevas. Seejärel suurendatakse vajadusel annust järk-järgult 6 mg võrra iga 3–7 päeva tagant. Kliinilise praktika põhjal on kindlaks tehtud, et enamikul juhtudel on optimaalne säilitusannus 12 mg 1 kord päevas. Päevane annusevahemik on vahemikus 6 mg kuni 24 mg, seetõttu on vajadusel võimalik kasutada Sirdalud MP annuses 24 mg üks kord päevas.

Üle 65-aastastel või mõõduka maksafunktsiooni häirega patsientidel kasutatakse tavalist annustamisskeemi, annuse suurendamisel on vajalik ainult ettevaatus, et mitte ületada optimaalse taluvuse ja ravi efektiivsuse suhte piiri.

Sirdalud MR-i kasutamine neerufunktsiooni kahjustuse korral (CC alla 25 ml / min) on näidustatud ainult patsientidele, kellel on eelnevalt titustatud optimaalne tisanidiini annus ravi ajal teiste ravimvormidega. Algannust tuleb suurendada pikkade intervallidega, võttes arvesse ravi taluvust ja efektiivsust.

Kui on vaja saavutada rohkem väljendunud efekti, on kõigepealt soovitatav suurendada päevaannust ja seejärel manustamise sagedust.

Ravi tuleb lõpetada, vähendades Sirdaluda MR-i annust aeglaselt. Eriti ettevaatlik peab olema patsientide puhul, kes on pika ravikuuri jooksul võtnud tisanidiini suurtes annustes. Kiire ärajätmisega kaasneb tahhükardia ja vererõhu tõusu kõrge risk kuni ägeda ajuveresoonkonna õnnetuseni.

Kõrvalmõjud

immuunsüsteemist: ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas urtikaaria, angioödeem, anafülaktilised reaktsioonid;
närvisüsteemist: väga sageli - unisus, pearinglus; sagedust ei ole kindlaks tehtud - vertiigo;
vaimsed häired: sageli - unetus, unehäired; sagedus pole kindlaks määratud - segasus, hallutsinatsioonid;
südamest: harva - bradükardia;
anumate küljelt: sageli - vererõhu langetamine (sealhulgas vererõhu väljendunud langus kuni teadvusekaotuseni ja kollapsini);
seedesüsteemist: väga sageli - suukuivus, seedetrakti häired; sageli - iiveldus;
maksa- ja sapiteedest: sagedus ei ole kindlaks tehtud - maksapuudulikkus, hepatiit;
lihasluukonnast: väga sageli - lihasnõrkus;
nägemisorgani poolt: sagedus pole kindlaks tehtud - hägune nägemine;
üldised häired: väga sageli - suurenenud väsimus; sagedus pole kindlaks määratud - võõrutussündroom, asteenia;
laboratoorsed näitajad: sageli - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
teised: valulike lihasspasmide leevendamiseks väikeste annuste võtmise taustal on võimalik, et võivad esineda mõõdukad ja mööduvad reaktsioonid nagu suukuivus, iiveldus, unisus, pearinglus, suurenenud väsimus, vererõhu langus, seedetrakti häired, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; võttes spastilisuse, unehäirete, unetuse, bradükardia, lihasnõrkuse, hallutsinatsioonide, samuti väikeste annuste võtmisel tekkivate kõrvaltoimete sarnaseid kõrvaltoimeid, on nende sagedus ja raskusaste suurem kui Sirdaluda MR, mida kasutatakse spastilisuse, unehäirete, unetuse, bradükardia, lihasnõrkuse raviks. väljendatud, võivad harvadel juhtudel vajada ravi katkestamist.

Üleannustamine

Sümptomid: unisus, iiveldus, oksendamine, vererõhu langus, hingamispuudulikkus, QTc-intervalli pikenemine, pearinglus, ärevus, mioos, kooma.

Ravi: toimeaine kehast kiiresti eemaldamiseks on näidatud aktiivsöe mitmekordne tarbimine ja sunnitud diurees. Vajadusel patsiendi seisundi hoolikas jälgimine ja sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Kõrvaltoimete ilmnemisel peate pöörduma arsti poole.

Seda tuleks arvestada, kuna Sirdalud MR on rahustava toimega, võivad selle kasutamise taustal tekkida hallutsinatsioonid.

Ravi ajal tuleb regulaarselt kontrollida maksafunktsiooni patsientidel, kes võtavad tisanidiini ööpäevases annuses 12 mg või rohkem, või kui patsiendil on ravi ajal funktsionaalsete maksahäirete kliinilised tunnused, nagu väsimus, iiveldus, anoreksia. Selle patsientide kategooria esimese 4 kuu jooksul on soovitatav funktsionaalsed maksafunktsiooni testid läbi viia üks kord kuus. Kui vereseerumis on ALAT (alaniinaminotransferaas) ja ASAT (aspartaataminotransferaas) normaalse taseme ülempiiri püsiv ületamine 3 või enam korda, tuleks Sirdalud MR-i kasutamine lõpetada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Sirdalud MR-kapslitega ravimise perioodil peaksid patsiendid olema ettevaatlikud sõidukite või keerukate mehhanismide juhtimisel ning unisuse korral tuleb hoiduda nendest ja muudest tegevustest, mis nõuavad märkimisväärset tähelepanu kontsentreerimist ja psühhomotoorsete reaktsioonide suurt kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Sirdaluda MR kapslite kasutamine rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud.

Raseduse ajal tuleb tisanidiini välja kirjutada ettevaatusega, kapslite võtmine on lubatud erijuhtudel, kui eeldatav kliiniline toime emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Lapsepõlves kasutamine

Sirdaluda MR kasutamine on vastunäidustatud laste ja alla 18-aastaste noorukite raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral on Sirdalud MR-i soovitatav kasutada ettevaatusega.

Patsientidel, kelle CC on alla 25 ml / min, on ravimi manustamine näidustatud ainult siis, kui optimeeritud annus tiitritakse tisanidiini teiste ravimvormidega ravimise ajal. Algannust tuleb pikema intervalliga suurendada, arvestades ravi taluvust ja efektiivsust.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Sirdalud MR kasutamine on vastunäidustatud raske maksakahjustusega patsientide raviks.

Kui maksafunktsioon on mõõdukalt häiritud, tuleb ravimit välja kirjutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastastele patsientidele on soovitatav ettevaatusega määrata Sirdalud MR, kasutades raviks üldist annustamisskeemi. Optimaalse säilitusannuse valimisel on vaja hoolikalt jälgida patsientide ravi taluvust ja efektiivsust.

Ravimite koostoimed

Sirdalud MR samaaegsel kasutamisel:

fluvoksamiin, tsiprofloksatsiin ja teised isoensüümi CYP1A2 inhibiitorid: kombinatsioon ravimitega, mis pärsivad isoensüümi CYP1A2, võib põhjustada tisanidiini taseme tõusu vereplasmas ja sellega võivad kaasneda üleannustamise sümptomid, sealhulgas QTc-intervalli pikenemine. Tisanidiini AUC suureneb fluvoksamiiniga kombineerituna 33 korda ja tsiprofloksatsiiniga - 10 korda. See võib põhjustada pikaajalist, kliiniliselt olulist vererõhu langust, pearinglust, unisust, psühhomotoorsete reaktsioonide kiiruse vähenemist ning mõnel juhul teadvusekaotust ja kollapsit. Seetõttu on samaaegne ravi fluvoksamiini või tsiprofloksatsiiniga vastunäidustatud;
antiarütmikumid (propafenoon, amiodaroon, meksiletiin), rofekoksiib, tsimetidiin, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, tiklopidiin ja fluorokinoloonid nagu enoksatsiin, norfloksatsiin või pefloksatsiin: nende ravimite manustamist ei soovitata kombineerida Sirdalud MR-iga;
CYP1A2 isoensüümi indutseerijad: kombinatsioon ravimitega, mis indutseerivad CYP1A2 isoensüümi, võivad põhjustada tisanidiini kontsentratsiooni vähenemist plasmas ja põhjustada ravimi terapeutilise toime vähenemist;
amitriptüliin, tsisapriid, asitromütsiin: võtke loetletud ja muid QT-intervalli pikendavaid ravimeid ettevaatusega;
antihüpertensiivsed ravimid: diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimite samaaegse ravi taustal võib esineda vererõhu langus (sh teadvusekaotus kuni kollapsini) ja bradükardia. Pärast Sirdaluda MR kasutamist koos antihüpertensiivsete ravimitega on tisanidiini järsu ärajätmise korral tahhükardia, vererõhu tõus, äge tserebrovaskulaarne õnnetus;
rifampitsiin: tuleb meeles pidada, et rifampitsiini ja tisanidiini pikaajaline kombineeritud kasutamine vähendab tisanidiini taset vereplasmas 50% ja selle terapeutilist toimet. Juhtudel, kui see kombinatsioon on kliiniliselt õigustatud, on tisanidiini annuse valimisel soovitatav seda suurendada;
bensodiasepiinid, baklofeen ja muud uinutid, rahustid, histamiini H1 retseptorite blokaatorid: kombinatsioon nende ravimitega võib suurendada Sirdalud MR rahustavat toimet;
alfa2-adrenomimeetikumid: klonidiin ja teised alfa2-adrenergilised agonistid tugevdavad Sirdalud MR-i hüpotensiivset toimet;
nikotiin: suitsetamise ajal tuleb meeles pidada, et rohkem kui 10 sigareti suitsetamine päevas vähendab ravimi biosaadavust umbes 30%, seetõttu võib suitsetavate patsientide pika ravikuuri korral olla vajalik võtta suuremaid annuseid (võrreldes keskmiste terapeutiliste annustega);
etanool: alkoholi või etanooli sisaldavate ravimite kasutamist soovitatakse vältida. Selle põhjuseks on alkoholi pärssiva toime suurenemine kesknärvisüsteemile ja suurem risk haigestuda kõrvaltoimetesse (sh vererõhu langus, letargia).

Analoogid

Sirdalud MR analoogid on Baklosan, Kalmirex, Midocalm, Sirdalud, Tizalud, Tizanidin, Tizanidin-SZ, Tizanidin-Teva, Tizanil, Tolperison-OBL jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Sirdalud MR kohta

Sirdaluda MR ülevaates olevad patsiendid näitavad ravimi efektiivsust, selle järkjärgulist kerget ja pikaajalist toimet. Märgitakse kõrvaltoimete, nagu unisus, nõrkus või vererõhu langus, puudumist. Erilist tähelepanu pööratakse vajadusele valida optimaalne individuaalne annustamisskeem.

Mõnel juhul kurdavad patsiendid, et ekslikult valitud pikaajalise toimega tisanidiini suured annused mõjutavad negatiivselt nende üldist seisundit ja jõudlust, põhjustades jäsemete nõrkust, pearinglust ja unisust.