Bergolak

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Bergolak: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Bergolak

ATX-kood: G02CB03

Toimeaine: kabergoliin (kabergoliin)

Produtsent: Veropharm, JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 19.08.2019

Hinnad apteekides: alates 291 rubla.

Osta

Bergolak on prolaktiini sekretsiooni inhibiitor, dopamiini retseptorite agonist.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: piklikud kaksikkumerad, valged, ühel küljel eraldusjoonega (2 või 8 tk. Polümeerpudelis 1 pudel pappkarbis).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: kabergoliin - 0,5 mg;
abikomponendid: laktopress (veevaba laktoos), magneesiumstearaat, leutsiin.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Kabergoliin on dopamiini retseptori agonist, ergoliini derivaat, mis pärsib prolaktiini sekretsiooni. See aine stimuleerib hüpofüüsi laktotroopsete rakkude dopamiini D2 retseptoreid. Bergolac suurtes annustes omab keskset dopaminergilist toimet, alandab prolaktiini sisaldust veres, aitab taastada menstruaaltsüklit ja viljakust. Naistel taastub prolaktiini kontsentratsiooni vähenemise tõttu gonadotropiinide pulseeriv sekretsioon ja tsükli keskel vabaneb luteiniseeriv hormoon, elimineeritakse anovulatoorsed tsüklid, suureneb östrogeenide sisaldus kehas, hüpoöstrogeensuse (vedelikupeetus, osteoporoos, suurenenud kehakaal) ja hüperandrogeense (hirsutism, jne) sümptomid.

Meestel vähendab kabergoliin hüperprolaktineemiast tingitud tegureid: libiido langus, impotentsus (prolaktiini kontsentratsiooni vähenemise tõttu suureneb testosterooni kontsentratsioon), laktorröa, günekomastia. Hüpofüüsi makroadenoomid ja nendega seotud sümptomid (peavalud, nägemisteravus ja nägemisvälja häired, hüpofüüsi eesmise näärme ja kraniaalnärvide funktsioon) on vastupidine areng. Bergolaki vastuvõtt aitab vähendada prolaktiini kontsentratsiooni prolaktinoomi või pseudoprolaktinoomi põdevatel patsientidel (viimasel juhul hüpofüüsi adenoomi suurust vähendamata). Prolaktiini kontsentratsioon hakkab vähenema 3 tundi pärast ravimi võtmist, püsides sünnitusjärgse laktatsiooni supressiooni korral 14–21 päeva ja hüperprolaktineemiaga patsientidel 7–28 päeva. Ravim vähendab prolaktiini kontsentratsiooni 2–4 ravinädalal.

Farmakokineetika

Kabergoliini iseloomustab kõrge imendumine, sõltumata toidu tarbimisest. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 0,5–4 tunni jooksul. Ligikaudu 41–42% võetud annusest seondub plasmavalkudega. Poolväärtusaeg tervetel vabatahtlikel on 63 kuni 68 tundi ja hüperprolaktineemiaga patsientidel - 79 kuni 115 tundi. Eliminatsiooni pika poolväärtusaja tõttu saavutatakse tasakaalukontsentratsiooni seisund 4 nädalat pärast ravi algust.

Kabergoliin metaboliseerub ulatuslikult. Selle metaboliidid pakuvad prolaktiini sekretsiooni pärssimiseks märkimisväärselt madalamat toimet kui toimeaine ise. See eritub neerude (umbes 18%) ja soolte kaudu (umbes 72%), samas kui neerud 2 … 3% muutumatul kujul kabergoliini.

Näidustused kasutamiseks

sünnitusjärgse laktatsiooni ennetamine või pärssimine;
hüperprolaktineemiaga seotud seisundite, sealhulgas anovulatsiooni, amenorröa, oligomenorröa, galaktorröa ravi;
"tühja Türgi sadula" sündroom koos hüperprolaktineemiaga;
idiopaatiline hüperprolaktineemia, prolaktiini sekreteerivad hüpofüüsi adenoomid (makro- ja mikroprolaktinoomid).

Vastunäidustused

vanus alla 16;
glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, galaktoositalumatus, laktaasipuudus;
ülitundlikkus kõigi tungaltera alkaloidide suhtes;
individuaalne sallimatus kabergoliini ja teiste ravimi komponentide suhtes.

Juhiste kohaselt tuleb Bergolaki ettevaatusega välja kirjutada kardiovaskulaarsüsteemi raskete patoloogiate (sh Raynaud'i sündroom), arteriaalse hüpertensiooni korral, mis esineb raseduse ajal (sh preeklampsia) ja / või pärast sünnitust, samal ajal kui kasutatakse antihüpertensiivse toimega ravimeid (ortostaatilise hüpotensiooni oht).), raske maksapuudulikkus, seedetrakti verejooks, peptiline haavand, psühhootiliste ja kognitiivsete häirete rasked vormid (sh anamneesis) südame ja hingamissüsteemi fibrootiliste muutuste (valvulopaatia ja pleuriit või pleura fibroos) olemasolul (sealhulgas anamneesis).

Kabergoliini määramine raseduse ajal on näidustatud ainult erandjuhul, kui arsti arvamuse kohaselt ületab ravi potentsiaalne kasu emale oluliselt võimalikku ohtu lootele.

Pärast Bergolaki esialgset manustamist võib rasestumine alata kõige varem kuu aega hiljem.

Kui naine rasestub ravi ajal, tuleb kaaluda ravimi kasutamise lõpetamise otstarbekust, võttes arvesse ravi kasulikkuse ja riskide tasakaalu.

Bergolaci ei tohi välja kirjutada naistele, kes soovivad imetada, mistõttu tuleb kabergoliinravi vajadusel rinnaga toitmine katkestada.

Juhised Bergolaki kasutamiseks: meetod ja annus

Bergolac tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks koos toiduga.

Soovitatav annus:

sünnitusjärgse laktatsiooni ennetamine: pärast sünnitust esimesel päeval - 1 mg üks kord;
väljakujunenud rinnaga toitmise mahasurumine: 0,25 mg 2 korda päevas 12-tunnise intervalliga. Vastuvõtmise kestus on 2 päeva. Ortostaatilise hüpotensiooni ohu tõttu ei tohiks üksikannus ületada 0,25 mg;
hüperprolaktineemiaga seotud seisundite ravi: algannus on 0,5 mg nädalas, seda võib võtta üks kord või jagada 2 annuseks 0,25 mg 3-päevase intervalliga. Nädalaannust tuleb suurendada järk-järgult, mitte rohkem kui 1 kord kuus 0,5 mg võrra. Suurendamist jätkatakse seni, kuni saavutatud annus tagab optimaalse ravitoime, tavaliselt kuni 1-2 mg nädalas, kuid mitte üle 4,5 mg. Annus üle 1 mg nädalas on soovitatav jagada võrdseks osaks kaheks või enamaks annuseks nädalas. Kõrvaltoimete riski vähendamiseks võib ravi alustada nädala annusega 0,25 mg. Tõsiste kõrvaltoimete ilmnemisel võib annust ajutiselt vähendada, kuni patsiendi taluvus Bergolaki suhtes paraneb. Seejärel tuleb seda järk-järgult suurendada 0,25 mg võrra nädalas 2-nädalase intervalliga.

Kõrvalmõjud

närvisüsteemist: peavalu, unisus, peapööritus (pearinglus), minestamine, väsimus, asteenia, paresteesia, maania, depressioon;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: verevool näonahale, südamepekslemine, valvulopaatia, sõrmede anumate spasmid; harva - ortostaatiline hüpotensioon (pikaajalise raviga), asümptomaatiline vererõhu langus (BP) esimese 3-4 päeva jooksul pärast sünnitust;
seedesüsteemist: valu epigastimaalses piirkonnas, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhuvalu, düspepsia, gastriit, funktsionaalne maksahäire;
allergilised reaktsioonid: nahalööve, ülitundlikkusreaktsioonid;
teised: ninaverejooks, alajäsemete lihaskrambid, mastodüünia, mööduv hemianopsia, alopeetsia, tursed, hingamishäired (sh hingamispuudulikkus), pleurafibroos, seerumi kreatiinfosfokinaasi (CPK) aktiivsuse suurenemine.

Kõrvaltoimed on annusest sõltuvad, tavaliselt mööduvad ja võivad olla kerged või mõõdukad.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhuvalu, madal vererõhk, peavalu, ortostaatiline hüpotensioon, vasika lihaskrambid, higistamine, unisus, tugev asteenia, psühhomotoorne agitatsioon, hallutsinatsioonid, psühhoos.

Ravi: maoloputus, vererõhu kontrolli tagamine, dopamiini retseptori antagonistide (butürofenooni derivaadid, fenotiasiin, tioksanteen, metoklopramiid) kasutamine.

erijuhised

Kabergoliin määratakse hüpofüüsi funktsiooni täieliku uuringu tulemuste põhjal.

Bergolaki väikseima efektiivse annuse kindlakstegemiseks tuleb selle valik läbi viia arsti järelevalve all. Prolaktiini kontsentratsiooni taset vereseerumis on vaja regulaarselt (üks kord kuus) jälgida kogu raviperioodi vältel. Tavaliselt toimub selle normaliseerumine pärast 2-4 nädalat kabergoliini kasutamist.

Hüperprolaktineemia retsidiivi ilmnemine pärast Bergolaki katkestamist on võimalik, prolaktiini kontsentratsiooni püsiv langus püsib mõnel patsiendil mitu kuud. Ovulatsioonitsüklid pärast ravimi ärajätmist püsivad enamikul juhtudel 6 kuud.

Bergolaki kõrvaltoimed ilmnevad sageli esimestel ravinädalatel ja mööduvad tavaliselt ravi jätkamisel või pärast ravimi ärajätmist.

Arteriaalse hüpertensiooni korral, mis areneb raseduse ajal ja / või pärast sünnitust, on kabergoliini määramine võimalik ainult siis, kui ravi potentsiaalne kasu ületab tõenäolise riski.

Rasestumisvastaseid vahendeid on vaja kasutada nii raviperioodil kui ka pärast Bergolaki tühistamist enne anovulatsiooni kordumist. Naised, kes rasestuvad pillide võtmise ajal, vajavad hoolikat meditsiinilist järelevalvet. See tuvastab hüpofüüsi suurenenud sümptomid kiiresti.

Bergolak taastab hüperprolaktineemilise hüpogonadismiga naiste viljakuse ja ovulatsiooni. Võimaliku kontseptsiooni tõttu enne menstruatsiooni taastumist on soovitatav teha rasedusteste vähemalt 1 kord kuus amenorröa perioodil; pärast menstruaaltsükli taastumist tehakse test iga menstruatsiooni hilinemise korral rohkem kui 3 päeva.

Kuna ravim põhjustab unisust, peavad Parkinsoni tõvega patsiendid vähendama tavapärast annust või lõpetama pillide võtmise, kui Bergolac paneb nad ootamatult magama.

Sõidukite ja mehhanismide juhtimisest peaksite hoiduma kogu raviperioodi vältel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Bergolac on vastunäidustatud rasedate naiste raviks, kuna kabergoliiniga ei ole selles patsiendirühmas kontrollitud kliinilisi uuringuid läbi viidud. Raseduse ajal on ravimit lubatud välja kirjutada ainult äärmise vajaduse korral, kui potentsiaalne risk lootele on väiksem kui eeldatav kasu emale. Pärast kabergoliinravi lõpetamist tuleks rasedust vältida vähemalt ühe kuu jooksul, kuna ravimi poolväärtusaeg on pikk ja toimeaine toime lootele kohta pole piisavalt andmeid (olemasoleva teabe kohaselt on kabergoliini kasutamine annuses 0,5–2 mg nädalas hüperprolaktineemia põhjustatud häiretega ei kaasnenud enneaegse sünnituse, raseduse katkemise, kaasasündinud väärarengute või mitmikraseduste sageduse suurenemist). Kui kabergoliinravi ajal tekib rasedus, tuleb kaaluda Bergolaki kasutamise katkestamise võimalust, tuginedes võimaliku riski lootele ja emale oodatava kasu suhte analüüsile.

Kuna kabergoliin pärsib imetamist, ei tohi Bergolaci tablette välja kirjutada patsientidele, kes kavatsevad imetada. Kabergoliinravi ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 16-aastaste patsientide raviks on Bergolac'i kasutamine keelatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksakahjustuse korral tuleb Bergolac'i kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Kabergoliini kasutamise uuringuid hüperprolaktineemiast põhjustatud häiretega eakatel patsientidel ei ole läbi viidud.

Ravimite koostoimed

Pikaajalise ravi ajal Bergolaciga ei ole soovitatav välja kirjutada tungaltera alkaloide ja nende derivaate.

Kombinatsioon dopamiiniretseptorite antagonistidega (butürofenooni derivaadid, fenotiasiin, metoklopramiid, tioksanteen) võivad Bergolaci toimet nõrgendada.

Kabergoliini kontsentratsiooni suurenemise ohu tõttu vereplasmas ei soovitata makroliide samaaegselt kasutada.

Analoogid

Bergolaki analoogid on Cabergoline, Agalates, Dostinex.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Bergolaki kohta

Bergolaki kui laktatsiooni peatamise vahendi ülevaated on valdavalt positiivsed. Mõned kasutajad väidavad, et kõrvaltoimed võivad tekkida ravi esimestel nädalatel.