Bromokriptiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Bromokriptiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: bromokriptiin

ATX-kood: N.04. BC01

Toimeaine: bromokriptiin (bromokriptiin)

Tootja: Gedeon Richter (Ungari), Kiievi vitamiinitehas (Ukraina), Ozon LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 13.08.2019

Hinnad apteekides: alates 194 rubla.

Osta

Bromokriptiin kuulub prolaktiini sekretsiooni inhibiitorite rühma, on parkinsonismivastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Bromokriptiin on saadaval 2,5 mg tablettidena (10, 20, 30, 40, 50, 60 või 100 tükki blistrites või polümeermahutites).

Ravimi toimeaine on bromokriptiin.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Bromokriptiin on tungaltera derivaat ja dopamiini retseptori agonist (D ₂). Ühend pärsib hüpofüüsi eesmises osas prolaktiini tootmist ega mõjuta teiste hüpofüüsihormoonide sünteesi ja vabanemist (välja arvatud akromegaaliaga patsiendid, kelle puhul bromokriptiin vähendab kasvuhormooni taset). Sünnitusjärgsel perioodil on laktatsiooni alustamiseks ja edasiseks säilitamiseks vajalik prolaktiin. Muudel eluperioodidel põhjustab prolaktiini tootmise suurenemine menstruaaltsükli häireid ja ovulatsiooni ja / või patoloogilist laktatsiooni (galaktorröa).

Bromokriptiini, mis kuulub spetsiifilistesse prolaktiini sünteesi inhibiitoritesse, saab kasutada füsioloogilise laktatsiooni ennetamiseks või pärssimiseks, samuti prolaktiini hüpersekretsiooniga provotseeritud patoloogiliste seisundite ravis.

Anovulatoorsetes menstruaaltsüklites, millega kaasneb või ei kaasne galaktorröa ja / või amenorröa, aitab bromokriptiin normaliseerida munasarjade funktsiooni ja taastada endokriinsüsteemi regulatsiooni munasarjade ja hüpofüüsi tasemel.

Bromokriptiini kasutamine ei põhjusta emaka sünnitusjärgse involutsiooni häiret ega suurenda trombemboolia riski ning vähendab ka polütsüstiliste munasarjade sündroomi kliiniliste sümptomite raskust.

Ravim pärsib prolaktinoomide kasvu (prolaktiini sekreteerivad adenoomid).

Akromegaaliaga patsientidel ei vähenda bromokriptiin mitte ainult prolaktiini ja kasvuhormooni sisaldust vereplasmas, vaid avaldab positiivset mõju ka haiguse kliinilistele ilmingutele ja glükoositaluvusele.

Parkinsoni tõve korral, millega kaasneb teatud aju struktuuride dopamiinipuudus, kasutatakse ravimit suuremates annustes kui endokriinsete haiguste ravis. Bromokriptiin aktiveerib dopamiini retseptoreid, tagades neis struktuurides neurokeemilise tasakaalu taastumise. Ravimi väljakirjutamisel väheneb depressioonisümptomite raskus, mida sageli täheldatakse parkinsonismiga patsientidel (kõnnakuhäired, treemor, akineesia ja jäikus haiguse kõikides etappides).

Ravim suudab alandada vererõhku, kuid selle toimemehhanism on endiselt halvasti mõistetav. On soovitusi, et see mõju on tingitud agonistlikust mõjust kesksetele dopamiini retseptoritele. Selle tagajärjel väheneb veresoonte toon, samuti väheneb katehhoolamiinide kontsentratsioon vereplasmas. Seega toimib ravim vasodilataatorina.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub bromokriptiin seedetraktist 25-30%. Selle maksimaalne sisaldus vereplasmas saavutatakse 1–3 tunni jooksul. Kui ravimit võetakse suu kaudu annuses 5 mg, on selle maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 0,465 ng / ml. Prolaktiini redutseerimise mõju täheldatakse 1-2 tundi pärast ravimi suukaudset manustamist ja saavutab haripunkti 5-10 tunni pärast - prolaktiini kontsentratsioon väheneb umbes 80%, pärast mida see jääb muutumatuks 8-12 tundi.

Bromokriptiin seondub vereplasma valkudega umbes 96%. See metaboliseerub maksas "primaarse läbipääsu" käigus ulatuslikult, moodustades hulga metaboliite. Selle ühendi biosaadavus on umbes 6%. In vitro uuringud on näidanud, et bromokriptiinil on kõrge afiinsus CYP3A ensüümi suhtes. Konkureerivad substraadi ja / või CYP3A4 inhibiitorid võivad pärssida metaboolseid protsesse, milles bromokriptiin osaleb, ja tõsta selle taset vereplasmas. Maksa mikrosomaalsete oksüdeerumisensüümide (CYP2C19, CYP2C8, CYP2D6) mõju ravimi metabolismile ei ole hästi teada. Bromokriptiin on CYP3A4 inhibiitor.

Muutumatu ravim eritub vereplasmast kahefaasilisel viisil. Lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg ulatub keskmiselt 15 tunnini (vahemik on 8-20 tundi). Bromokriptiin ja selle metaboliidid erituvad peaaegu täielikult roojaga, ainult 6% eritub uriiniga.

Maksafunktsiooni häiretega patsientidel võib bromokriptiini eritumise kiirus väheneda ja selle sisaldus vereplasmas suureneda, mis nõuab annuse kohandamist. Patsientide soo, rassi ja vanuse mõju ravimi ja selle metaboliitide aktiivse komponendi farmakokineetilistele parameetritele ei ole piisavalt uuritud.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on bromokriptiini soovitatav kasutada naiste viljatuse ja menstruaaltsükli häirete korral:

Prolaktiinist sõltuvad seisundid ja haigused, millega kaasneb hüperprolaktineemia või mitte (oligomenorröa; ravimite põhjustatud sekundaarne hüperprolaktineemia; amenorröa, millega kaasneb galaktorröa ja millega ei kaasne; luteaalfaasi rike);
Prolaktiinist sõltumatu naiste viljatus (polütsüstiliste munasarjade sündroom, anovulatoorsed tsüklid - antiöstrogeenide täiendava ravina).

Samuti on ravimi väljakirjutamise näidustused järgmised:

Hüperprolaktineemia meestel: prolaktiinist sõltuv hüpogonadism (libiido kadu, oligospermia, impotentsus);
Healoomulised rinnanäärmehaigused: healoomulised tsüstilised ja / või sõlmelised muutused, eriti fibrotsüstiline rinnanäärmehaigus; mastalgia eraldi või kombinatsioonis healoomuliste tsüstiliste või nodulaarsete muutustega või premenstruaalse sündroomiga;
Premenstruaalne sündroom: tsükli faasiga seotud tursed; piimanäärmete valulikkus; puhitus; meeleoluhäired;
Prolaktinoomid: hüpofüüsi prolaktiini sekreteerivate mikro- ja makroadenoomide konservatiivse ravina; kasvaja suuruse vähendamiseks ja selle eemaldamise hõlbustamiseks (operatsioonieelsel raviperioodil); operatsioonijärgse ravina, kui prolaktiini tase püsib kõrgenenud;
Parkinsoni tõbi, parkinsonismi sündroom, sealhulgas pärast entsefaliiti (monoteraapiana või osana kombineeritud ravist teiste parkinsonismivastaste ravimitega).

Samuti määratakse bromokriptiin imetamise peatamiseks või selle ärahoidmiseks pärast sünnitust, kui on meditsiiniline näidustus (piimanäärmete sünnitusjärgne kinnikasvamine, abordijärgse imetamise vältimine, sünnitusjärgne mastiit, mis algab).

Vastunäidustused

Huntingtoni korea;
Arteriaalne hüpotensioon / hüpertensioon;
Olulised ja perekondlikud värinad;
Kardiovaskulaarsete haiguste rasked vormid;
Endogeensed psühhoosid;
Raseduse toksikoos;
Patsiendi ülitundlikkus tungaltera alkaloidide suhtes.

Bromokriptiini kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Täpne annus ja ravi kestus määratakse individuaalselt.

Tablette võetakse suu kaudu annuses 1,25-2,5 mg 2-3 korda päevas.

Ravimi päevaannust võib järk-järgult suurendada:

Prolaktinoomiga, meeste hüpogonadism, akromegaalia, piimanäärmete healoomulised haigused - kuni 5-20 mg;
Parkinsonismi korral - kuni 10-40 mg.

Kui annuse valimise protsessis ilmnevad kõrvaltoimed, on vaja vähendada bromokriptiini päevaannust ja hoida seda sellel tasemel nädala jooksul. Kui kõrvaltoimed kaovad, saate annust uuesti suurendada.

Kõrvalmõjud

Mõnel juhul võib bromokriptiini kasutamine põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

Kesknärvisüsteemi küljest: peavalud, pearinglus (ilmnevad tavaliselt esimesel ravinädalal), psühhomotoorne erutus, nägemisteravuse langus, unisus, düskineesia, hallutsinatsioonid;
Seedesüsteemist: kõhulahtisus, iiveldus ja oksendamine, kõhukinnisus, maksa talitlushäired, suukuivus;
Kardiovaskulaarsüsteemi poolt: arütmia, ortostaatiline hüpotensioon; pikaajalisel kasutamisel, mõnel juhul - Raynaud'i sündroom (eriti eelsoodumusega patsientidel);
Allergilised reaktsioonid: nahalööve;
Teised: krambid vasika lihastes, ninakinnisus.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomiteks on hallutsinatsioonid, ähmane teadvus, peavalu, unisus, iiveldus, oksendamine, valu rinnus, külmad jäsemed, südamepekslemine, nõrk pulss, vererõhu muutused (enamasti langus).

Sellisel juhul on soovitatav sümptomaatiline ravi. Esimese 3 tunni jooksul pärast bromokriptiini võtmist on vajalik mao loputamine ja aktiivsöe võtmine, et vähendada ravimi imendumist seedetraktist.

erijuhised

Bromokriptiini määratakse ettevaatusega samaaegse antihüpertensiivse raviga, samuti kui patsiendil on:

Dementsuse tunnustega parkinsonism;
Anamneesis seedetrakti verejooks;
Seedetrakti erosioonilised ja haavandilised kahjustused.

Ravi ajal on vajalik hüpotensiivsete reaktsioonide tekkimise võimaluse tõttu (eriti esimestel ravipäevadel) regulaarselt jälgida patsiendi seisundit ja vererõhku.

Kui annust vähendatakse, kipub enamik bromokriptiini kõrvaltoimetest vähenema. Ravi algstaadiumis on soovitatav antiemeetiline aine välja kirjutada üks tund enne ravimi võtmist.

Bromokriptiini pikaajalisel kasutamisel korrapärase igakuise tsükliga naiste puhul on vajalik üks kord aastas günekoloogiline uuring, eelistatult emakakaela ja endomeetriumi kudede tsütoloogilise uurimisega. Kui menopaus algab kuue kuu jooksul, viiakse diagnostika läbi iga kuu.

Bromokriptiinravi võib normaliseerida reproduktiivset funktsiooni. Soovimatu raseduse vältimiseks peaksite kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid (välja arvatud hormonaalsed rasestumisvastased vahendid).

Hüpofüüsi adenoomiga, millega kaasneb sella turcica suuruse märkimisväärne suurenemine ja nägemisväljade kahjustus, saab ravimit välja kirjutada ainult kirurgilise ravi ja kiiritusravi ebaefektiivsuse korral.

Bromokriptiini määramise korral mastopaatia jaoks tuleb pahaloomulise kasvaja olemasolu täielikult välistada.

Parkinsoni tõve ja parkinsoni sündroomi kombinatsioonravi bromokriptiini ja levodopaga võib suurendada kliinilist toimet, mis võimaldab teil levodopa annust vähendada või selle täielikult tühistada. See on eriti oluline nende patsientide ravis, kellel levodoparavi ei vii stabiilse ravitoimeni või põhjustab motoorsete häirete arengut.

Bromokriptiini võtvatel patsientidel soovitatakse hoiduda potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisest, mis nõuavad psühhomotoorset kiirust ja suurenenud kontsentratsiooni.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse tekkimisel katkestatakse bromokriptiin viivitamatult, välja arvatud juhul, kui ravi potentsiaalne kasu emale kaalub oluliselt üles võimalikud ohud lootele (suurte hüpofüüsi kasvajate puhul on kasvutendents). Ravimi võtmine raseduse esimese 8 nädala jooksul ei avalda raseduse kulgemisele ja tulemusele negatiivset mõju. Pärast bromokriptiini kaotamist ei suurene spontaanse raseduse katkemise oht.

Ravim vähendab rinnapiima tootmist, seetõttu ei tohiks seda imetamise ajal kasutada.

Imetamise lõpetamiseks võib meditsiinilise näidustuse korral välja kirjutada bromokriptiini.

Ravimite koostoimed

Bromokriptiini samaaegsel kasutamisel suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega suureneb prolaktiini tase vereplasmas. Ravimit ei tohi manustada koos teiste tungaltera alkaloididega.

Bromokriptiin suurendab antihüpertensiivsete ravimite ja levodopa toimet. Nende ravi efektiivsus võib väheneda, kui neid kombineeritakse tritsükliliste antidepressantidega (amitriptüliin, imipramiin) või dopamiini agonistidega (butürofenoonid, fenotiasiinid).

Fenotiasiinid, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, tioksantiinid, furasolidoon, reserpiin, loksapiin, metoklopramiid, metüüldopa suurendavad bromokriptiini sisaldust vereplasmas ja suurendavad kõrvaltoimete riski.

Bromokriptiini ja ritonaviiri kombineerimisel on soovitatav esimese annust vähendada 50%. Ravimi kombinatsioon sümpatomimeetikumidega võib põhjustada tugeva peavalu ja kõrgenenud vererõhu rünnakuid. Bromokriptiini ja sumatriptaani samaaegsel manustamisel suureneb vasospastilise reaktsiooni oht nende ühendite aditiivse toime tõttu.

Bromokriptiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas ja selle biosaadavus suureneb, kui ravimit kombineeritakse oktreotiidi, erütromütsiini, klaritromütsiini ja josamütsiiniga.

Bromokriptiin suurendab isoensüümi CYP3A4 kaudu metaboliseeruvate ravimite kontsentratsiooni veres. Bromokriptiini kombineerimisel kitsa terapeutilise indeksiga ravimitega, eriti QT-intervalli pikenemist põhjustavate ravimitega (näiteks terbinafiin, imipramiin, amiodaroon), tuleb olla ettevaatlik.

Etanooli ja bromokriptiini kombinatsioon võib põhjustada disulfiraamitaoliste reaktsioonide tekkimist, mis väljenduvad krampides, nõrkusena, valu rinnus, nägemisteravuse langus, hüperemia, pulseeriv peavalu, refleksne köha, iiveldus, oksendamine.

Analoogid

Bromokriptiini analoogid on: Abergin, Parlodel, Bromergon, Bromocriptine-KB, Bromocriptine-Richter.

Ladustamistingimused

Kõlblikkusaeg - 3 aastat, hoida kuivas ja pimedas kohas temperatuuril 2-8 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused bromokriptiini kohta

Bromokriptiini arvukad ülevaated tõestavad ravimi efektiivsust. Patsiendid märgivad prolaktiini taseme langust, laktatsiooni kiiret lõpetamist ja rinnakelme kadumist. See ravim on aidanud peatada rinnaga toitmise paljudel rinnaga toitvatel naistel, kuid on teateid, et kõiki patsiente pole aidatud. Mõned patsiendid räägivad bromokriptiinist negatiivselt sagedaste ja raskete kõrvaltoimete tõttu.